Лечение суставов

Кеторол от температуры помогает. От чего помогают уколы Кеторол и как их ставить: инструкция, отзывы. Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций

Кеторол – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) с выраженным анальгезирующим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Кеторола:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой – круглые, двояковыпуклые, зеленого цвета (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 2 блистера);
Раствор для внутримышечного (в/м) и внутривенного (в/в) введения – прозрачный, бесцветный или светло-желтый (в ампулах из темного стекла по 1 мл, по 10 ампул в ПВХ/алюминиевых блистерах);
Гель для наружного применения 2% – однородной консистенции, прозрачных или полупрозрачный, со специфическим запахом (в алюминиевых тубах по 30 г, в картонной пачке 1 туба).

Действующее вещество препарата – кеторолака трометамин. Его концентрация:

1 таблетка – 10 мг;
1 мл раствора – 30 мг;
1 г геля – 20 мг.

Вспомогательные вещества:

Таблетки – целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактоза, коллоидный кремния диоксид, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А). Состав пленочной оболочки – титана диоксид, пропиленгликоль, гипромеллоза и олив зеленый (красители бриллиантовый голубой и хинолиновый желтый);
Раствор – динатрия эдетат, этанол, октоксинол, натрия гидроксид, пропиленгликоль, натрия хлорид, вода для инъекций;
Гель – диметилсульфоксид, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат натрия, карбомер 974Р, пропилпарагидроксибензоат натрия, трометамин (трометамол), очищенная вода, этанол, глицерол, ароматизатор «Дримон Инде» (диэтилфталат, триэтилцитрат, изопропилмиристат, масло семян клещевины обыкновенной).

Показания к применению

В виде раствора и таблеток Кеторол применяют для купирования болевого синдрома различного генеза средней и сильной интенсивности:

Зубная боль;
Радикулит, невралгия;
Миалгия, артралгия;
Вывихи, растяжения, другие травмы и их последствия;
Ревматические заболевания;
Боли в послеоперационном и послеродовом периоде;
Онкологические заболевания.

В виде геля препарат применяют местно при болевом синдроме, обусловленном следующими заболеваниями:

Радикулит, невралгия;
Артралгия, миалгия;
Бурсит, эпикондилит, тендинит, синовит;
Ревматические заболевания;
Травмы (повреждения связок, ушибы и воспаление мягких тканей, в том числе посттравматического происхождения).

Противопоказания

К системному применению Кеторола:

Прогрессирующие заболевания почек, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/минуту), подтвержденная гиперкалиемия;
Печеночная недостаточность или активное течение заболеваний печени;
Воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;
Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки;
Цереброваскулярное, активное желудочно-кишечное или иное кровотечение;
Нарушения свертываемости крови, в том числе гемофилия;
Декомпенсированная сердечная недостаточность;
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы с рецидивирующим полипозом носа или околоносовых пазух и непереносимостью ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВС (в анамнезе в том числе);
Послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
Детский возраст до 16 лет;
Беременность, роды;
Период лактации;
Повышенная чувствительность к кеторолаку или любому другому компоненту препарата.

К наружному применению:

Экзема, мокнущие дерматозы, инфицированные ссадины, раны в месте предполагаемого нанесения;
III триместр беременности;
Период лактации;
Детский возраст до 16 лет;
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы с рецидивирующим полипозом носа или околоносовых пазух и непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (указания в анамнезе на крапивницу, ринит или бронхоспазм, вызванные приемом АСК);
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Особое наблюдение в период лечения при системном применении препарата необходимо в следующих случаях:

Артериальная гипертензия;
Застойная сердечная недостаточность;
Ишемическая болезнь сердца;
Заболевания периферических артерий;
Системная красная волчанка;
Холестаз;
Сепсис;
Нарушение функции почек (КК 30–60 мл/мин);
Отечный синдром;
Бронхиальная астма;
Язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе;
Тяжелые соматические заболевания;
Сахарный диабет;
Цереброваскулярные заболевания;
Патологическая дислипидемия или гиперлипидемия;
Злоупотребление алкоголем;
Курение;
Пожилой возраст (старше 65 лет);
Одновременный прием с другими НПВС;
Сопутствующая терапия следующими препаратами: пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата (например, флуоксетин, циталопрам, пароксетин, сертралин);
антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, клопидогрел и ацетилсалициловая кислота);
Повышенная чувствительность к другим НПВС.

При необходимости наружного применения Кеторола осторожность нужно соблюдать в следующих случаях:

Хроническая сердечная недостаточность;
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
Тяжелая почечная/печеночная недостаточность;
Бронхиальная астма;
Обострение печеночной порфирии;
I и II триместр беременности;
Пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Раствор Кеторол предназначен для внутримышечного и внутривенного введения.

Доза подбирается индивидуально в зависимости от интенсивности боли. Длительность в/в инъекции – не менее 15 секунд. В/м препарат вводят медленно глубоко в мышцу.

Как правило, взрослым пациентам в возрасте 16-64 года с массой тела более 50 кг в/м вводят до 60 мг однократно или по 30 мг каждые 6 часов, в/в – по 30 мг, но не более 15 доз в течение 5 суток. Максимально допустимая суточная доза – 90 мг.

Пациентам с массой тела менее 50 кг и больным с хронической почечной недостаточностью в/м вводят до 30 мг однократно или по 15 мг каждые 6 часов, в/в – не более 15 мг. Независимо от способа применения – в/м или в/в – этим категориям пациентов в течение 5 суток допускается введение не более 20 доз. Максимально допустимая суточная доза – 60 мг.

Длительность применения не должна превышать 5 суток.

Таблетки Кеторол принимают внутрь. Разовая доза составляет 10 мг (1 табл.). Кратность приема зависит от степени выраженности боли. Максимальная суточная доза – 40 мг (4 таблетки). Использовать рекомендуется минимальную эффективную дозу.

Продолжительность курса лечения при пероральном приеме – до 5 дней.

При переводе пациента с парентерального применения препарата на прием внутрь следует учитывать суммарную дозу кеторолака. В день перехода она не должна превышать: для пациентов в возрасте до 65 лет – 90 мг, для пациентов старше 65 лет и больных с нарушенной функцией почек – 60 мг. При этом высшая доза Кеторола в таблетках в этот день – 30 мг.

Гель применяют наружно – его равномерным тонким слоем мягкими массирующими движениями наносят на предварительно очищенную и высушенную поверхность кожи в количестве 1-2 см на максимально болезненную область 3-4 раза в сутки с интервалами не менее 4 часов.

Длительность применения – до 10 дней, продолжение лечения возможно только после консультации с врачом.

Побочные действия

При системном применении Кеторола могут отмечаться следующие побочные эффекты:

Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (одышка, тяжесть в грудной клетке, затрудненное дыхание, свистящее дыхание, крапивница, кожная сыпь, зуд кожи, изменение цвета кожи лица, отеки век, периорбитальный отек, тахипноэ или диспноэ);
Кожные покровы: иногда – пурпура и кожная сыпь, в том числе макулопапулезная; редко – крапивница, эксфолиативный дерматит (уплотнение, шелушение или покраснение кожи, лихорадка с ознобом или без, опухание и/или болезненность небных миндалин), синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла;
Пищеварительная система: часто (особенно у людей старше 65 лет, имеющих эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе) – диарея, гастралгия; иногда – запор, метеоризм, стоматит, ощущение переполнения желудка, рвота; редко – тошнота, гепатит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с кровотечением и/или перфорацией – абдоминальная боль, тошнота, жжение, или спазм в эпигастральной области, изжога, мелена, рвота по типу «кофейной гущи» и др.), гепатомегалия, холестатическая желтуха, острый панкреатит;
Центральная нервная система: часто – головокружение, сонливость, головная боль; редко – галлюцинации, гиперактивность (колебания настроения, беспокойство), асептический менингит (ригидность мышц шеи и/или спины, сильная головная боль, лихорадка, судороги), депрессия, психоз;
Мочевыделительная система: редко – боль в пояснице (в том числе с гематурией и/или азотемией), повышение или снижение объема мочи, частое мочеиспускание, отеки почечного генеза, нефрит, гемолитико-уремический синдром (тромбоцитопения, почечная недостаточность, гемолитическая анемия, пурпура), острая почечная недостаточность;
Система гемостаза: редко – кровотечение (ректальное, носовое, из послеоперационной раны);
Сердечно-сосудистая система: иногда – повышение артериального давления; редко – отек легких и обморок;
Органы кроветворения: редко – эозинофилия, анемия, лейкопения;
Дыхательная система: редко – ринит, одышка, бронхоспазм, отек гортани;
Органы чувств: редко – нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия), снижение слуха, звон в ушах;
Прочие: часто – отеки (лица, пальцев, голеней, ступней, лодыжек, увеличение массы тела); иногда – повышенная потливость; редко – лихорадка, отек языка.

При наружном применении Кеторола возможны: шелушение кожи, зуд и крапивница.

При нанесении геля на обширные по площади участки тела есть вероятность развития таких системных побочных реакций кеторолака, как:

Головная боль, головокружение;
Изжога, диарея, тошнота, рвота, изъязвление слизистой ЖКТ, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз;
Анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения;
Задержка жидкости, гематурия;
Аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактический шок).

Особые указания

Кеторол предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и выраженности воспалительного процесса на момент применения, на прогрессирование заболевания влияния он не оказывает.

При необходимости дополнительно могут быть назначены наркотические анальгетики в невысоких дозах.

Из-за вероятности возникновения аллергических реакций в/м или в/в первую дозу препарата вводят под наблюдением врача.

Риск развития нефротоксических побочных действий Кеторола возрастает у пациентов с гиповолемией.

При совместном применении с другими НПВС есть риск задержки жидкости, декомпенсации сердечной деятельности, повышения артериального давления.

Пациентам с нарушением свертывания крови препарат может быть назначен только при условии постоянного контроля числа тромбоцитов, особенно в послеоперационном периоде.

Вероятность развития осложнений возрастает в случае повышения суточной дозы (более 90 мг – при парентеральном применении Кеторола, более 40 мг – при пероральном приеме) и при удлинении сроков лечения более 5 дней (у пациентов с хроническими болями).

Снизить риск НПВС-гастропатии можно одновременным применением антацидных средств, омепразола или мизопростола.

В период лечения препаратом в форме таблеток и раствора следует соблюдать осторожность при занятии видами деятельности, которые требуют быстроты психомоторных реакций и/или повышенной концентрации внимания (в т.ч. при вождении автомобиля).

Лекарственное взаимодействие

Возможные нежелательные (в т.ч. тяжелые) реакции:

АСК, другие НПВС, глюкокортикостероиды, препараты кальция, кортикотропин, этанол – образование язв ЖКТ, развитие желудочно-кишечных кровотечений;
Парацетамол и другие нефротоксические средства, в том числе препараты золота – нефротоксичность;
Метотрексат – гепато- и нефротоксичность;
Препараты лития – уменьшение клиренса и усиление токсичности;
Непрямые антикоагулянты, антиагреганты, тромболитики, гепарин, пентоксифиллин, цефотетан, цефоперазон – развитие кровотечения;
Вальпроевая кислота – нарушение агрегации тромбоцитов;
Верапамил и нифедипин – повышение их концентрации в плазме крови.

Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, поэтому необходим перерасчет их доз; снижает эффективность гипотензивных и диуретических средств.

Пробенецид и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, уменьшают клиренс кеторолака и увеличивают его концентрацию в плазме крови.

При назначении Кеторола с наркотическими анальгетиками, их дозы существенно снижают.

Антацидные средства не влияют на абсорбцию кеторолака.

В период лечения не следует применять другие нестероидные противовоспалительные средства.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 ºС в сухом, темном месте с ограниченным доступом детей.

Срок годности геля – 2 года, таблеток и раствора – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

НПВС, производное пирролизин-карбоксиловой кислоты.
Препарат: КЕТОРОЛ®
Активное вещество препарата: ketorolac
Кодировка АТХ: M01AB15
КФГ: НПВС с выраженным анальгезирующим действием
Регистрационный номер: П №015823/01
Дата регистрации: 08.07.04
Владелец рег. удост.: DR. REDDY`S LABORATORIES LTD. {Индия}

Форма выпуска Кеторол, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, с буквой «S» на одной стороне; на изломе — ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
кеторолака трометамин
10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат, гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид, олив зеленый.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Раствор для инъекций
1 мл
кеторолака трометамин
30 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, этанол, динатрия эдетат, октоксинол, пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода д/и.

1 мл — ампулы темного стекла (10) — блистеры.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Кеторол

НПВС, производное пирролизин-карбоксиловой кислоты. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Фармакокинетика препарата.

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 40-50 мин как после приема внутрь, так и после в/м введения. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.

T1/2 — 4-6 ч как после приема внутрь, так и после в/м введения.

Более 90% дозы выводится с мочой, в неизмененном виде — 60%; остальное количество — через кишечник.

У пациентов с нарушениями функции почек и лиц старческого возраста скорость выведения снижается, T1/2 увеличивается.

Показания к применению:

Для кратковременного купирования умеренных и сильных болей различного генеза.

Дозировка и способ применения препарата.

Взрослым при приеме внутрь — по 10 мг каждые 4-6 ч, в случае необходимости — по 20 мг 3-4 раза/сут.

При в/м введении разовая доза — 10-30 мг, интервал между введениями — 4-6 ч. Максимальная длительность применения — 2 сут.

Максимальные дозы: при приеме внутрь или в/м введении — 90 мг/сут; для пациентов с массой тела до 50 кг, при нарушениях функции почек, а также для лиц старше 65 лет — 60 мг/сут.

Побочное действие Кеторол:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — брадикардия, изменения АД, сердцебиение, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, боли в животе, диарея; редко — запор, метеоризм, чувство переполнения ЖКТ, рвота, сухость во рту, жажда, стоматит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны беспокойство, головная боль, сонливость; редко — парестезии, депрессия, эйфория, нарушения сна, головокружение, изменение вкусовых ощущений, нарушения зрения, двигательные нарушения.

Со стороны дыхательной системы: редко — нарушение дыхания, приступы удушья.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – учащение мочеиспускания, олигурия, полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность.

Со стороны системы свертывания крови: редко – носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, кровотечения из послеоперационных ран.

Со стороны обмена веществ: возможно усиление потоотделения, отеки; редко — олигурия, повышение уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови, гипокалиемия, гипонатриемия.

Аллергические реакции: возможны кожный зуд, геморрагическая сыпь; в единичных случаях — эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, бронхоспазм, отек Квинке, миалгии.

Прочие: возможна лихорадка.

Местные реакции: боль в месте инъекции.

Противопоказания к препарату:

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение и/или черепно-мозговое кровоизлияние, нарушения свертывания крови в анамнезе, состояния с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, геморрагический диатез, умеренные и выраженные нарушения функции почек (концентрация креатинина в плазме более 50 мг/л), риск развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации; «аспириновая триада», бронхиальная астма, полипы полости носа, ангионевротический отек в анамнезе, профилактическое обезболивание перед операцией и во время операции, детский и подростковый возраст до 16 лет, беременность, роды, лактация, повышенная чувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Применение при беременности и лактации.

Противопоказан при беременности, во время родов и в период лактации (грудного вскармливания).

Кеторолак противопоказан для применения в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике, поскольку под его влиянием возможно увеличение длительности первого периода родов. Кроме того, кеторолак может угнетать сократимость матки и кровообращение плода.

Особый указания по применению Кеторол.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, у больных с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ и кровотечениями из ЖКТ в анамнезе.

Следует с осторожностью применять кеторолак в послеоперационном периоде в случаях, когда требуется особенно тщательный гемостаз (в т.ч. после резекции предстательной железы, тонзиллэктомии, в косметической хирургии), а также у больных старческого возраста, т.к. период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменный клиренс может снижаться. У этой категории больных рекомендуется применять кеторолак в дозах, находящихся у нижней границы терапевтического диапазона. При появлении симптомов поражения печени, кожной сыпи, эозинофилии кеторолак следует отменить. Кеторолак не показан для применения при хроническом болевом синдроме.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Если в период лечения кеторолаком появляются сонливость, головокружение, бессонница или депрессия, необходимо соблюдать особую осторожность во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие Кеторол с другими препаратами.

При одновременном применении кеторолака с другими НПВС возможно развитие аддитивных побочных эффектов; с пентоксифиллином, антикоагулянтами (включая гепарин в низких дозах) — возможно увеличение риска кровотечения; с ингибиторами АПФ — возможно увеличение риска развития нарушений функции почек; с пробенецидом — увеличиваются концентрация кеторолака в плазме и период его полувыведения; с препаратами лития — возможно снижение почечного клиренса лития и повышение его концентрации в плазме; с фуросемидом — уменьшение его мочегонного действия.

При применении кеторалака уменьшается потребность в применении опиоидных анальгетиков с целью обезболивания.

НПВС с выраженным анальгезирующим действием

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, с тиснением буквы "S" на одной стороне; вид на поперечном срезе - оболочка зеленого цвета и ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 121 мг, лактоза - 15 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, кремния диоксид коллоидный - 4 мг, магния стеарат - 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 15 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 2.6 мг, пропиленгликоль - 0.97 мг, титана диоксид - 0.33 мг, олив зеленый (краситель хинолиновый желтый - 78%, краситель бриллиантовый голубой - 22%) - 0.1 мг.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S-формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с , значительно превосходит другие НПВП.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

После приема внутрь анальгезирующее действие развивается через 1 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь кеторолак хорошо и быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность кеторолака составляет 80-100%, C max после перорального приема в дозе 10 мг – 0.82-1.46 мкг/мл, T max – 10-78 мин. Богатая жирами пища снижает C max препарата в крови и задерживает ее достижение на час.

Распределение

Связывание с белками составляет 99%, V d – 0.15-0.33 л/кг. Время достижения C ss при приеме внутрь в дозе 10 мг 4 раза/сут составляет 24 ч, C ss - 0.39-0.79 мкг/мл.

Выделяется с грудным молоком: при приеме кеторолака в дозе 10 мг C max в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза/сут) – 7.9 нг/л.

Метаболизм

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

Выведение

Выводится в основном почками - 91%, через кишечник - 6%, глюкурониды выводятся с мочой. Не выводится путем гемодиализа.

T 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек в среднем – 5.3 ч (2.4-9 ч после перорального приема в дозе 10 мг). При пероральном приеме в дозе 10 мг общий клиренс составляет 0.025 л/ч/кг.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

T 1/2 возрастает у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.

Нарушение функции печени не оказывает влияния на T 1/2 .

У пациентов с почечной недостаточностью V d препарата может увеличиваться в 2 раза, а V d его R-энантиомера – на 20%. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T 1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при выраженной почечной недостаточности – более 13.6 ч. У пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) общий клиренс составляет – 0.016 л/ч/кг.

Показания

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:

травмы;
зубная боль;
боли в послеродовом и послеоперационном периоде;
онкологические заболевания;
миалгия;
артралгия;
невралгия, радикулит;
вывихи, растяжения;
ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
активное желудочно-кишечное кровотечение;
цереброваскулярное или иное кровотечение;
воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
нарушения свертываемости крови, в т.ч. гемофилия;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
выраженная почечная недостаточность (КК<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
подтвержденная гиперкалиемия;
период после проведения аортокоронарного шунтирования;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
беременность, период родов;
период лактации (грудного вскармливания);
детский и подростковый возраст до 16 лет;
повышенная чувствительность к кеторолаку.

С осторожностью: повышенная чувствительность к другим НПВП; бронхиальная астма; ИБС; застойная сердечная недостаточность; отечный синдром; артериальная гипертензия; цереброваскулярные заболевания; патологическая дислипидемия/гиперлипидемия; нарушение функции почек (КК 30-60 мл/мин); сахарный диабет; холестаз; активный гепатит; сепсис; СКВ; заболевания периферических артерий; курение; одновременный прием с другими НПВП; язвенное поражение ЖКТ в анамнезе; злоупотребление алкоголем; тяжелые соматические заболевания; сопутствующая терапия следующими препаратами - антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).

Дозировка

Принимают внутрь в разовой дозе 10 мг.

При выраженном болевом синдроме препарат принимают повторно по 10 мг до 4 раз/сут в зависимости от степени выраженности боли. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Следует применять минимальную эффективную дозу. При приеме внутрь продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов в возрасте от 16 до 65 лет и 60 мг – для пациентов старше 65 лет или с нарушением функции почек . При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочные действия

Определение частоты побочных эффектов: часто (1-10%), иногда (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (менее 0.01%), включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) – гастралгия, диарея; иногда – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – повышение АД; редко – отек легких, обморок.

Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны гемостаза: редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: иногда – кожная сыпь (включая макуло-папулезную сыпь), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); иногда – повышенная потливость; редко – отек языка, лихорадка.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов () и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к язвенным поражениям ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении с другими нефротоксичными лекарственными препаратами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Одновременное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при применении последнего в низких дозах (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и V d кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает его T 1/2 . На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).

При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания кеторолака.

Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходима коррекция дозы).

Одновременное назначение с вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

Лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Особые указания

Кеторол имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и раствор для в/в и в/м введения). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния пациента.

Риск развития лекарственных осложнений при приеме препарата внутрь возрастает при удлинении сроков лечения более 5 дней и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. При одновременном применении с другими НПВП могут отмечаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.

Пациентам с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно для послеоперационных больных, когда требуется тщательный контроль гемостаза.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные препараты, мизопростол, омепразол.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Противопоказано применение препарата при беременности, в период родов; в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрастепациентов старше 65 лет . При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности - 3 года.

Невыносимая боль порой может застать нас врасплох – это может быть и мигрень, и нарывающий зуб, и приступ невралгии, и радикулит. Во всех этих случаях хорошо зарекомендовал себя препарат Кеторол в виде инъекций. Однако применение этого средства имеет множество нюансов. О них необходимо знать, для того, чтобы не навредить своему здоровью.

Описание

У Кеторола действующим веществом является кеторолак, соединение, которое фармацевты относят к числу противовоспалительных средств нестероидного типа. Как известно нестероидные противовоспалительные медикаменты (НПВП) обладают тремя видами действия – обезболивающим, жаропонижающим и собственно противовоспалительным. Причем далеко не всем подобным препаратам свойственны эти эффекты в равной степени. Какие-то препараты используются преимущественно для снижения температуры, другие – для борьбы с воспалением.

Кеторолак – это, можно сказать, «узкий специалист» в ряду НПВП, занимающийся в основном лишь противодействием боли. Его жаропонижающие и противовоспалительные свойства довольно слабы. Зато по обезболивающему эффекту он превосходит все остальные нестероидные препараты. Более того, его действие, направленное против боли, можно сравнить с действием признанных лидеров среди обезболивающих средств – препаратов, возбуждающих опиатные рецепторы центральной нервной системы. Подобные препараты также называют наркотическими анальгетиками. И среди данной группы кеторолак лишь немного уступает морфину – одному из самых известных и эффективных обезболивающих средств.

При этом кеторолак обладает рядом преимуществ по сравнению с опиатными анальгетиками. Прежде всего, он не вызывает лекарственной зависимости. Кроме того, кеторолак не оказывает анксиолитического или седативного действия, не угнетает дыхательный центр, не приводит к задержке мочи, не воздействует напрямую на сердечно-сосудистую систему. Все это означает меньшее количество противопоказаний и широкую сферу применения препарата.

Механизм действия

Принцип действия кеторолака, как и НПВП, основан на блокировании биохимической цепочки, заключающейся в синтезе медиаторов воспаления – простагландинов из арахидоновой кислоты при помощи особого фермента – циклооксигеназы. А болевой синдром обычно обусловлен воздействием простагландинов на нервные окончания.

Обезболивающее действие Кеторола осуществляется преимущественно в периферических тканях. Кеторолак не обладает селективным действием по отношению к циклооксигеназе, он одинаково эффективно блокирует циклооксигеназу первого и второго типов. Неизбирательность препарата однако, означает, что он также снижает количество простагландинов, защищающих желудочно-кишечный тракт и простагландинов, ответственных за агрегацию тромбоцитов. А это чревато появлением побочных явлений, особенно при длительном использовании препарата.

Инъекционнная форма препарата

Лекарственное средство Кеторол – версия препарата с кеторолаком, выпускаемая индийской фармацевтической компанией Dr. Reddy’s Laboratories. Кеторол продается в различных лекарственных формах. Одной из самой распространенной является раствор для инъекций. В одном миллилитре раствора (содержимое одной ампулы) находится 30 мг кеторолака.

Также в растворе содержатся, помимо воды:

динатрия эдетат,
октоксинол,
хлористый натрий,
пропиленгликоль,
этанол,
гидроксид натрия.

Внешне раствор выглядит как прозрачная жидкость без цвета, либо имеющая слегка желтоватый оттенок. Пригодный к употреблению раствор не должен иметь никаких включений.

Раствор предпочтительнее использовать в тех случаях, когда больной не может глотать таблетки (например, при рвотном рефлексе), либо когда требуется наибыстрейшее наступление обезболивающего эффекта. Ведь препарат в виде раствора проявляет свое действие гораздо раньше, чем препарат в виде таблеток. Хотя общий показатель биодоступности в этих двух случаях примерно одинаков. Кроме того, при парентеральном введении исключаются некоторые негативные реакции, связанные с желудочно-кишечным трактом, такие, как тошнота, диарея, боли в животе. Раствор можно вводить как внутривенным, так и внутримышечным способами.

Ампулы с раствором необходимо хранить при температуре не выше +25 °С. Раствор нельзя замораживать.

Препарат в ампулах можно приобрести в аптеке только в том случае, если врач выпишет рецепт на Кеторол.

При отсутствии препарата Кеторол можно найти его аналоги, также содержащие кеторолак, например раствор для инъекционного введения Кетанов. Также в аптеках можно найти и раствор под названием Кеторолак.

Показания

Назначение препарата – исключительно симптоматическое лечение. Это означает, что Кеторол не воздействует на непосредственную причину патологических процессов в организме.

Препарат назначается при различных болевых синдромах:

зубной боли;
мышечной боли (миалгии);
воспалении нервов (невралгии);
радикулите;
и мигрени;
суставной боли (воспаления суставов при артритах или деструктивные процессы в суставах при артрозах) ;
болезненных менструациях;
состояниях после операций и родов;
растяжениях, травмах и вывихах;
ревматизме.

Может препарат использоваться и при болях, вызываемых онкологическими заболеваниями. При этом следует помнить, что при хронических болях кеторолак применять не рекомендуется.

Кеторолак способен воздействовать на боли как средней, так и высокой интенсивности. При относительно небольших болях рекомендуется использовать другие НПВП. При болях, связанных с кожными тканями и мышцами, в большинстве случаев эффективнее будет применение не инъекционной формы Кеторола, а наружной формы препарата – геля.

Несмотря на то, что препарат нередко используется для купирования послеоперационного болевого синдрома, его не следует применять во время обширных оперативных вмешательств или перед ними. То же самое относится и к возможному применению препарата для обезболивания процесса родов. Это категорически запрещено. Связаны данные запреты с риском возникновения массивных кровотечений.

Как быстро действует кеторолак

Когда боль очень сильна, то очень хочется, чтобы она скорее бы ослабла – это вполне естественное желание. При инъекциях кеторолака в вену облегчение в некоторых случаях может наступить всего лишь через несколько минут, а максимальный эффект достигается примерно спустя час. Длится же обезболивающий эффект несколько часов (4-6). При внутримышечном введении препарат начинает действовать несколько позже.

Также многое зависит от интенсивности болевого синдрома. Ведь он, как правило, зависит от активности медиаторов воспалительного процесса – простагландинов. Чем больше данных веществ в организме, тем труднее препарату будет их нейтрализовать. При слабом болевом синдроме облегчение наступает уже через 20 минут, при синдроме средней силы – через 30 минут, а вот сильная боль порой может утихнуть лишь через час.

Увеличение дозы не влияет ни на силу обезболивающего эффекта кеторолака, ни на скорость его наступления, однако может продлить (правда, не пропорционально увеличению дозы, а в гораздо меньшей степени) длительность эффекта препарата.

Максимальная концентрация и время ее достижения препарата при различных типах введения

Равновесная концентрация препарата при введении 30 мг 4 раза в сутки достигается спустя 24 ч.

Фармакокинетика

На силу и длительность эффекта кеторолака также влияет фармакокинетика препарата.

Препарат равномерно распределяется во всех тканях. Степень связи с белками достигает 99%. Метаболизируется кеторолак преимущественно в печени, при этом образуются вещества, не обладающие обезболивающим действием. Большая часть препарата выводится почками, и лишь незначительная (6%) – через кишечник.

Замечено, что у молодых людей скорость вывода препарата из организма несколько выше, а у пожилых (старше 65) ниже. Также ниже скорость вывода препарата у людей, имеющих проблемы с почками.

В среднем период полувывода у людей со здоровыми почками составляет 5 ч, при умеренной почечной недостаточности это время удлиняется до 10 ч, при тяжелой – до 13. Состояние печени на фармакокинетику препарата не оказывает значительного влияния.

Препарат способен проникать в грудное молоко и через плаценту, хотя и в относительно небольших количествах. Тем не менее, этого вполне достаточно, чтобы препарат был признан опасным при беременности и грудном вскармливании. Через гематоэнцефалический барьер препарат почти не проникает.

Кеторол, инструкция по применению

Препарат можно вводить внутримышечно либо внутривенно. Эпидуральное или интраспинальное введение не разрешается.

Стандартной разовой дозировкой для людей, имеющих здоровые почки, является 10-30 мг препарата. Конкретная дозировка определяется исходя из тяжести болевого синдрома. Во всех случаях рекомендуется использовать минимально эффективную дозировку, то есть, если в определенном случае боль снимет 10 мг препарата, то и в дальнейшем следует использовать именно это количество препарата. Рекомендуется начинать с дозы 10 мг. В случае хорошей переносимости дозу можно увеличить.

Сколько раз в день можно проводить уколы Кеторола? Инструкция определяет частоту в 2-3 раза в день. Однако интервалы между уколами должны быть в пределах 4-6 часов. В послеоперационный период интервал между инъекциями можно сократить до 2 ч. А общая суточная дозировка не должна превышать 90 мг.

У людей, имеющих нарушенную функциональность почек, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), а также у людей с массой тела менее 50 кг максимальная разовая дозировка не должна превышать 15 мг, суточная – 60 мг.

Инструкция гласит, что раствор необходимо вводить медленно. Это справедливо как для внутривенного, так и для внутримышечного введения. Продолжительность введения раствора в вену не должна быть менее 15 с.

При первой возможности рекомендуется перевод больного с инъекций на прием препарата в таблетированной форме. При этом максимальная суточная доза препарата в обоих формах (парентеральной и таблетированной) все равно не должна превышать 90 и 60 мг (для пациентов младше и старше 65 лет соответственно).

Противопоказания

Препарат не разрешен в некоторых ситуациях. Прежде всего, он не рекомендован детям до 16 лет, так как его безопасность в данном случае не была надежно установлена. В частности, у детей возможны такие побочные реакции, как нарушения зрения и слуха, депрессия, нефрит, отек легких. Более безопасными для детей считаются такие препараты, как парацетамол или ибупрофен. Однако в некоторых случаях кеторолак все же может быть назначен детям, хотя лечение в данном случае должно проводиться под наблюдением врача и длиться не более 2 дней.

Также не следует делать уколы кеторолака беременным женщинам. Дело в том, что кеторолак, хотя и в относительно небольших количествах (примерно 10%), но все же проникает через плаценту в организм плода. Тесты на животных показали, что препарат не обладает тератогенным действием, однако он может негативно влиять на беременность. Особенно строго следует соблюдать этот запрет в 3 триместре. Не следует лечиться данным средством и мамам, кормящим своих детей грудью.

Прочие противопоказания препарата:

индивидуальная непереносимость кеторолака или других компонентов инъекционного раствора;
непереносимость НПВП;
одновременный прием других НПВП;
кровотечения;
обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
обострения язвенного колита или болезни Крона;
геморрагический инсульт;
обезвоживание организма;
острая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
геморрагический инсульт или подозрение на него;
нарушения свертываемости крови;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
недавно проведенное аортокоронарное шунтирование;
гиперкальциемия;
уменьшение объема циркулирующей крови;
системные аллергические реакции;
геморрагический диатез.

Большая часть этих противопоказаний связана с тем, что кеторолак, как и прочие НПВП, способствуют возникновению кровотечений и понижают свертываемость крови, благодаря препятствованию агрегации тромбоцитов. Этот эффект наблюдается в течение 1-2 суток после окончания приема препарата.

К относительным противопоказаниям, то есть, к случаям, когда препарат следует принимать с осторожностью, относят:

пожилой возраст (более 65 лет);
умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин);
бронхиальная астма, в том числе, в анамнезе;
болезнь Крона вне периода обострения;
язвы желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе;
сердечная недостаточность в стадии компенсации;
ишемическая болезнь сердца;
цереброваскулярные заболевания;
артериальная гипертензия;
сахарный диабет;
застой желчи;
системная красная волчанка;
хронические облитерирующие заболевания нижних конечностей;
прием селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, глюкокортикостероидов;
курение;
тяжелые соматические заболевания;
отеки;
нарушения нормальной концентрации липидов;

При нарушениях свертываемости крови препарат следует использовать только в том случае, если одновременно с его приемом проводится контроль числа тромбоцитов. Это особенно важно для послеоперационных больных.

Побочные действия

Кеторол – очень эффективный препарат, который может надежно блокировать боль. Однако сила воздействия средства имеет и обратную, негативную сторону – достаточно большое количество побочных эффектов.

Самыми частыми побочными явлениями, с которыми сталкивается значительное число пациентов, более 1% – это отеки конечностей и лица, головокружения, сонливость и головная боль. По последней причине препарат не рекомендуется принимать людям, управляющим автотранспортом и занимающимся работами, требующими концентрации внимания.

Также достаточно частыми побочными эффектами, наблюдающимися более чем у 1 пациента из 100, являются расстройства желудка, боли в области живота, диарея. Эти симптомы чаще всего возникают у пожилых людей с язвенными заболеваниями ЖКТ в анамнезе. Необходимо отметить, что подобные побочные явления характерны не только для таблетированной формы препарата. Они могут встречаться и в случае его парентерального введения.

Ряд следующих побочных явлений встречается у более чем у 1 пациентов из 1000, но менее, чем у 1 пациента из 100:

стоматит,
рвота,
повышение артериального давления,
кожная сыпь и зуд,
боль и жжение в месте инъекции,
обильное выделение пота.

К числу еще реже встречающихся побочных явлений следует отнести:

язвы органов ЖКТ,
желудочно-кишечные кровотечения,
гепатит,
холестатическая желтуха,
сухость во рту,
сильная жажда,
острый панкреатит,
острая почечная недостаточность,
кровь в моче,
частое мочеиспускание или недостаток мочи,
нефрит,
снижение слуха,
звон в ушах,
нарушение зрения,
бронхоспазм,
ринит,
отек гортани,
асептический менингит,
галлюцинации,
гиперактивность,
депрессии,
психоз,
отек легких,
обморок,
кровотечение (ректальное, носовое, из послеоперационной раны),
анемия,
эозинофилия,
лейкопения,
эксфолиативный дерматит,
крапивница,
синдром Стивенса-Джонсона,
синдром Лайелла,
отек языка,
лихорадка.

Препарат может отрицательно влиять на фертильность, поэтому женщинам с пониженной способностью к оплодотворению или проходящим лечение от бесплодия, следует избегать приема кеторолака.

Что делать при возникновении побочных явлений

При возникновении любых побочных явлений, прежде всего, аллергического типа, следует обратиться за консультацией к врачу. Возможно, уменьшенная дозировка позволит избежать возникновения побочных явлений. А некоторые явления могут пройти и сами по себе. Однако во многих случаях наличие побочных явлений свидетельствует о непереносимости препарата. Тогда необходимо будет подыскать ему замену.

Что можно сделать, чтобы предотвратить побочные эффекты

Следует иметь в виду, что вероятность возникновения побочных эффектов зависит от дозы. Эта вероятность резко возрастает при превышении максимально допустимой суточной дозировки в 90 мг. Однако, с другой стороны, прием препарата в минимальной дозировке не может служить гарантией возникновения побочных реакций.

Также вероятность побочных эффектов возрастает при наличии у пациента относительных противопоказаний. В подобных случаях препарат можно принимать лишь по назначению врача и под его контролем. Вполне возможно, что в вышеуказанных ситуациях оптимальным будет выбор другого обезболивающего и противовоспалительного средства.

Для снижения риска возникновения нарушений работы ЖКТ, изъязвлений и кровотечений из ЖКТ можно применять ингибиторы протонного насоса (омепразол).

Из-за риска возникновения острой реакции непереносимости первое парентеральное введение во время курса лечения должно проводиться под контролем медицинского персонала. Таким образом, лечение препаратом в инъекционной форме лучше всего проводить в условиях стационара.

Взаимодействие с другими веществами

Кеторолак может блокировать действие многих препаратов. В частности, он снижает эффективность некоторых гипотензивных средств (ингибиторы АПФ, бета-блокаторы) и диуретиков (фуросемида, тиазидов), ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в качестве антиагреганта. Также ингибиторы АПФ могут спровоцировать развитие нарушений работы почек.

Применение с другими НПВП может вызвать задержку жидкости, повышение артериального давления, декомпенсацию сердечной деятельности. Поэтому данная комбинация не рекомендуется. Тем не менее, кеторолак может применяться с парацетамолом. Однако при этом стоит помнить, что при этом повышается риск возникновения нефротоксичных побочных эффектов. Длительность такого совместного применения не должна превышать 5 дней.

При этом препарат совместим с опиоидными анальгетиками. Его одновременное применение с данным классом препаратов позволяет снизить их дозировку.

Нефротоксичные препараты, в том числе, препараты золота, при одновременном применении с кеторолаком увеличивают свою нефротоксичность.

Цефалоспорин, тромболитики и антикоагулянты при взаимодействии с кеторолаком могут вызывать кровотечения или усиливать их.

Препарат повышает эффективность антидиабетических препаратов и инсулина, что может потребовать увеличения их дозы.

Препарат несовместим с алкоголем. Алкоголь резко увеличивает вероятность возникновения язв в слизистой оболочке ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений.

Передозировка

Симптомы передозировки – это усиление побочных эффектов (тошнота, рвота, нарушение работы почек, головная боль, повышение АД). Может развиться метаболический ацидоз или алкалоз, угнетение дыхания, помрачение сознания и кома. Специфический антидот отсутствует. Лечение симптоматическое, в первые часы показано промывание желудка. Возможно применение энтеросорбентов, осмотических слабительных. Гемодиализ и форсированный диурез не эффективны из-за высокой степени связи препарата с белками крови.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Кеторол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Кеторола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Кеторола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения зубной, головной и других типов болей, при месячных у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Что это за лекарство

Кеторол является препаратом, применяемым чаще всего для обезболивания при выраженном болевом синдроме, возникшем по различным причинам. Он применяется довольно широко и при различных патологиях.

Группа препарата

Международное непатентованное название или МНН: Кеторолак

Торговое название: Кеторол (Ketorol)

Название на латыни: Ketorolacum

Состав

Действующее вещество: кеторолака трометамол - 0,03 г.

Дополнительные вещества: октоксинол - 0,00007 г.

трилон Б - 0,001 г.

хлорид натрия - 0,00435 г.

этанол - 0,115 мл.

пропан-1,2-диол - 0,4 г.

каустическая сода - 0,000725 г.

вода для инъекций - объем, необходимый для увеличения содержимого ампулы до 1 мл.

Механизм действия и свойства

Характеристика

Нестероидное противовоспалительное средство или НПВС. Кеторолак по строению состоит из двух изоформ: S(−) и R(+), может находиться в трех микрокристаллических вариантах, которые имеют хорошую растворимость в воде. Константа диссоциации кислоты Кеторолака равна 3,5. Масса молекулы: 376,41.

Фармакодинамика (фармакология)

Кеторол является НПВС, действуя на организм, подавляет болевые ощущения, угнетает процессы воспаления, а также в меру снижает температуру тела.

Механизм действия

5-Бензоил-2,3-дигидро-1H-пирролизин-1-карбоновая кислота неселективно противодействует деятельности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2, которые являются катализаторами синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.

Простагландины имеют большое значение в процессе образования болевых ощущений, воспалительных реакций и чрезмерном увеличении температуры организма пациента.

Кеторол является смесью, почти одинаковых изомеров S(-) и R(+), отличающихся только зеркальным расположением. Именно S форма обуславливает обезболивающий эффект.

Кеторол, по сравнению с морфином, показывает такое же сильное анальгезирующее действие, гораздо большее, чем другие НПВС.

Фармакокинетика

Эффективность препарата и скорость его действия зависят от способа доставки действующего вещества в организм.

При введении раствора препарата внутримышечно или в вену эффект наступает уже через 30 минут и достигает своего максимума через 60-120 минут. Продолжительность действия - от 4 до 6 часов. При энтеральном введении действие начинается через 60 минут, а максимальный эффект наступает только через 120-180 минут.

Биодоступность препарата - скорая, проявляется в полной мере. При введении в мышцу содержимого одной ампулы (1 ампула - 30 мг) наибольшая концентрация от 0,00000174 до 0,0000031 г/мл, при введении двух ампул - от 0,00000323 до 0,00000577 г/мл.

Время достижения наибольшей концентрации - от 15 до 73 для 30 мг и от 30 до 60 минут для 60 мг.

Доля взаимодействия с протеинами плазмы крови - 99%.

Препарат может попадать в грудное молоко. Через 2 часа после введения концентрация препарата в молоке становится максимальной (7,3 нг/мл).

Около половины дозы препарата превращается в печени в химически неактивные соединения: тетрагидрокси-2-оксановые кислоты, которые удаляются почками, и p-гидроксикеторолак. Выводится почками (около 91%) и через ЖКТ (6%).

Период полураспада Кеторола зависит от возраста пациента: у пожилых возрастает, у молодых соответственно уменьшается. У больных с почечными патологиями время полураспада может составлять от 10 до 13 часов.

Гемодиализ на метаболизм препарата не влияет. Препарат может оказывать влияние на почки и на печень.

Показания

Что лечит, для чего нужен и какая от него польза? Основное применение препарата - обезболивание, но он также помогает снизить температуру, уменьшить интенсивность воспаления.

Зачем назначают Кеторол? Как правило для симптоматической терапии.

Растворы вкалываются при сильной и средней боли:

При травмах.
При стоматологических вмешательствах.
При опухолях.
Для снятия болевого синдрома после операции.
При болях в мышцах, суставах.
При поражении периферических нервов.
При аутоиммунных заболеваниях, при радикулопатиях.

Капли используются при воспалении слизистой оболочки глаза и после операций на глазах.

Гель применяется местно при травмах:

При ушибах.
Растяжениях.
При воспалении сухожилий.
Воспалении синовиальных оболочек.
При воспалительных процессах в суставных сумках.
При болях в мышцах, суставах.
При поражении удаленных от центра нервов.
При аутоиммунных заболеваниях.
При радикулопатии.

Таблетки применяются тогда же, когда и растворы.

Формы выпуска

Препарат производится в виде четырех лекарственных форм: раствора для вливаний и инъекций (внутримышечно или внутривенно) в ампуле объемом 1 мл, в виде таблеток,снаружи которых имеется оболочка из пленки, в виде геля для наружного применения и в виде капель для глаз.

Что лучше раствор или таблетки? Таблетки проще в применении, но раствор действует быстрее и эффективнее. Гель применяется только наружно, например, при ушибе мягких тканей.

Инструкция по применению

При парентеральном введении пациентам от 16 до 64 лет с весом тела более 50 кг, в мышцу одномоментно нельзя вводить больше 60 мг (необходимо также учитывать дозу препарата, принятую внутрь). Чаще всего - по 30 мг каждые 6 ч. Внутривенно вводится по 30 мг, не более 6 доз за 28 ч.

Если пациент весит менее 50 кг или имеет почечную патологию, то за один раз в мышцу вводится не более 30 мг, как правило 15 мг (не более 8 раз за 48 ч), в вену не более 15 мг (менее 8 раз).

Максимальная доза, вводимая за сутки для пациентов от 16 до 64 лет и весящих более 50 кг - 0,09 г (90 мг), для остальных - 0,06 г (60 мг). Длительность применения - до двух суток.

Препарат нужно вводить в вену или в мышцу медленно. Эффект начинается через 0,5 ч.

Гель необходимо размазывать тонким слоем по беспокоящей поверхности.

Таблетки необходимо запивать достаточным количеством воды.

Побочное действие

Нарушение функций ЖКТ: понос, тошнота, рвота, обстипация, боли в животе, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, кровотечение в полости желудка, воспалительные заболевания печени, болезнь Госпела, вызванная застоем желчи, острое воспаление панкреаса, увеличение размеров печени, перфорация стенки желудка.
Нарушения функций почек: боль в поясничной области, кровь или повышенный азот в моче, гемолитико-уремический синдром, поллакиурия, воспаление почек, почечные отеки.
Нарушение зрительного восприятия, снижение остроты слуха.
Судорожное сокращение гладких мышц бронхов, воспаление слизистого слоя носовой полости, отек гортани.
Головная боль, асептическое воспаление мозговых оболочек, повышение температуры тела, слабость мышц шеи или спины, спазм мускулатуры, нарушение психической деятельности, повышенная активность, чувство тоски, галлюцинации.
Гипертония, острая легочная недостаточность, потеря сознания.
Пониженный уровень гемоглобина в крови, повышенный уровень эозинофилов и/или пониженный уровень лейкоцитов.
Кровотечения из полости носа, кровотечения при операциях.
Крапивница, пурпура, воспалительное воспаление кожи, выпотная эритема, буллезное воспаление дермы.
Жжение при местном применении, боль по ходу вены при внутривенном введении.
Анафилактические реакции, кожный зуд, одышка, гиперемия, отек Квинке.
Повышенное потоотделение, увеличение массы тела, повышение температуры тела.

Противопоказания

Непереносимость препарата.
Сведения о реакциях гиперчувствительности при приеме НПВС в анамнезе.
Воспалительные заболевания слизистого слоя носовой полости.
Бронхиальная астма.
Недостаточный объем циркулирующей крови.
Изъязвление желудка или двенадцатиперстной кишки.
Нарушения гемостаза.
Воспаление кишечника.
Нарушения печеночных функций.
Нарушения почечных функций.
Недостаточный или чрезмерный уровень калия в крови.
Обострение сердечной недостаточности.
Премедикация в дооперационном и операционном периоде.
Одновременный прием с препаратами, влияющими на свертываемость крови.
Возраст до 16 лет.
Дерматит.
Единовременное применение с пробенецидом и пентоксифиллином.
Беременность.
Лактация.

Применение у детей

Препарат противопоказан лицам, не достигшим 16 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат запрещен при беременности и кормлении грудью. Может снизить сократительную активность матки, оказать влияние на формирование кровеносной системы плода. У грудных детей ингибирование простагландинов может привести к неблагоприятным последствиям.

Применение у пожилых

У пенсионеров риск проявления побочных действий увеличен, необходимо применять препарат с осторожностью.

Управление автомобилем и другими механизмами

В связи с высокой частотой проявления побочных реакций занятия деятельностью, которая требует повышенного внимания, не рекомендуются.

Нужен ли рецепт

Кеторол продается по рецепту врача.

Совместимость с другими лекарствами

При лекарственном взаимодействии с другими препаратами Кеторол может оказать неблагоприятное действие. Единовременное применение с другими НПВС, этиловым спиртом или алкоголем, глюкокортикостероидами, антикоагулянтами, препаратами кальция может вызвать ульцерогенный эффект и кровотечения.

Нельзя назначать Кеторол с парацетамолом на срок более 2 дней, т. к. при параллельном приеме с парацетамолом увеличивается токсичность для почек, с метотрексатом - токсичность как для почек, так и для печени.

Если совместно с Кеторолом применяются наркотические анальгетики, то их дозировка может быть уменьшена.

Из-за понижения простагландинов в почках снижается эффективность диуретиков и препаратов, снижающих давление.

Антациды влияния на абсорбцию препарата не оказывают.

При применении с сахароснижающими препаратами повышает их действие.

Увеличивает дозу верапамила и нифедипина в крови.

Совместимость с алкоголем

При приеме вместе с алкоголем может вызвать воспаление слизистого слоя желудка и двенадцатиперстной кишки. Впоследствии могут образоваться язвы в ЖКТ, поэтому совместимость с алкоголем опасна.

Аналоги лекарственного препарата Кеторол

Структурные аналоги по действующему веществу:

Адолор;
Акьюлар ЛС;
Долак;
Доломин;
Кеталгин;
Кетанов;
Кетолак;
Кеторолак;
Кетофрил;
Торадол;
Торолак.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.