Кларитромицин ® – это четырнадцатичленный макролид, который является полусинтетическим производным .

Кларитромицин ® связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом бактериальной клетки и ингибирует биосинтез белка. Активен в отношении внутриклеточных возбудителей.

Препарат превосходит эритромицин по фармакокинетическим и антибактериальным свойствам. Антибиотик стабилен в кислой среде. При пероральном приёме всасывается достаточно быстро. Cmax достигается примерно через 2,5 часа.
Кларитромицин назначают при инфекционных поражениях верхних и нижних дыхательных путей, неэпителиальных внескелетных тканей, кожных покровов, зубочелюстной системы. Кларитромцин ® принимается при микобактериальных инфекциях и назначается для лечения инфекционных процессов у пациентов с вирусом иммунодефицита.

ЛС используется в первой линии эрадикации хеликобактер пилори. Антибиотик вызывает побочные эффекты со стороны нервной системы, пищеварительного тракта и органов кроветворения. Оригинальный препарат кларитромицин оказывает влияние на органы чувств. Антибиотик противопоказан детям до 12 лет и больным с гиперчувствительностью хотя бы к одному компоненту в составе.

Биноклар ®

Активен в отношении грам+ (стафилококки, стрептококки), грам- (гемофильная палочка, гемофилюс, гонококк, легионелла пневмофила, кампилобактер еюни) чужеродных агентов, а также анаэробов (бактероиды, клостридии, пептострептококки). Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность достигает 50 процентов. Период полувыведения около 4 часов.

Клабакс ®

Является полусинтетическим макролидом последнего поколения. Клабакс эффективен в лечении тонзиллита, воспаления лёгких, фурункулёза. Антибиотик принимают по 250 мг два раза в сутки, при тяжело протекающих инфекциях дозировку увеличивают в 2 раза. Курс лечения составляет от 1 до 2 недель.

Клабакс ОД ®

Основное действующее вещество –кларитромицин. Препарат эффективен при инфекциях респираторного тракта, ЛОР-органов, кожных покровов, мочеполового тракта, ЖКТ и т.д.

Клабакс ОД ® запрещено принимать одновременно с некоторыми антигистаминными и серотонинергическими средствами, а также нейролептиками. ЛС противопоказано при тяжёлых патологиях почек и печени, а также пациентам с порфириновой болезнью.

Кларбакт ®

Также влияет на синтез белка патогенных микроорганизмов. Активен в отношении всех микобактерий, кроме Палочки Коха.

Кларбакт ® абсорбируется быстро. Приём пищи замедляет всасывание. Продолжительная антибиотикотерапия чревата развитием суперинфекции (кандидоз). Антибиотик проникает в женское молоко, поэтому лечение лактирующих женщин возможно при отмене грудного вскармливания.

Кларитросин ®

Выпускается в виде таблеток жёлтого цвета, покрытых плёночной оболочкой. Медикамент принимают перорально независимо от приёма пищи.

Кларитросин ® назначают при воспалениях слизистой оболочки бронхов, лимфоидной ткани глотки, нёбных миндалин, придаточных пазух носа, нозокомиальной пневмонии, волосяного фолликула и инфекциях ротовой полости. ЛС принимается для предотвращения рецидива язвенной болезни.

Клацид ®

Лекоклар ®

Лекоклар ® не стоит назначать детям до шести месяцев, так как данных об его эффективности и безопасности в этом возрасти недостаточно. Антибиотик противопоказан при гепатитах в анамнезе.

Азитромицин против кларитромицина

Определенно, антибиотики являются одним из самых важных лекарств. Антибиотики используются для борьбы с инфекциями. Общими признаками и симптомами инфекции являются: лихорадка, покраснение вокруг пораженного участка и даже боль. Чтобы устранить все эти неприятные признаки и симптомы инфекции, необходимо принимать антибиотики. Среди наиболее часто назначаемых антибиотиков - азитромицин и кларитромицин. Каковы сходства и различия между азитромицином и кларитромицином? Давайте разберемся.

Оба азитромицина и кларитромицина являются антибиотиками, которые относятся к семейству макролидов. Эритромицин был первым макролидом, произведенным в 1952 году. Макролиды доступны в Соединенных Штатах и ​​в других частях мира. Азитромицин и кларитромицин считаются новыми агентами макролидов. Они являются новыми агентами, поскольку они модифицированы, что позволяет лучше проникать в ткани и переносимость желудочно-кишечного тракта.

Азитромицин и кларитромицин используются для лечения инфекций легкой и средней степени. Вот некоторые условия, в которых азитромицин и кларитромицин лучше всего использовать в соответствии с emedexpert.com. Азитромицин лучше всего использовать при следующих условиях: обструктивная пневмония легкой тяжести из-за пневмонии стрептококка или гемофильного гриппа, стрептококкового фарингита / тонзиллита из-за стрептококковых пиогенов, острых бактериальных обострений хронической обструктивной болезни легких из-за гриппа Haemophilus, Moraxella catarrhalis или Streptococcus пневмония, негонококковый уретрит и цервицит из-за Chlamydia trachomatis, неосложненные инфекции кожи к коже из-за Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae и диссеминированных микобактерий avium комплексных заболеваний.

С другой стороны, Clarithromycin лучше всего использовать при следующих условиях: острый верхнечелюстной синусит из-за гриппа Haemophilus, Moraxella catarrhalis или пневмонии Streptococcus, фарингита / тонзилита из-за Streptococcus pyogenes, острого бактериального обострения хронического бронхита из-за Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae , Moraxella catarrhalis или Streptococcus pneumonia, несложные инфекции структуры кожи к коже из-за Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes, диссеминированные микобактериальные инфекции из-за Mycobacterium avium или Mycobacterium intracellulare, острый средний отит из-за Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis или Streptococcus пневмония и пневмония, приобретенная у сообщества из-за Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae, Streptococcus pneumoniae или пневмонии Chlamydia.

Хотя азитромицин и кларитромицин имеют ряд преимуществ в борьбе с инфекцией, как и любые другие лекарства, они имеют побочные эффекты. Наиболее распространенными побочными эффектами азитромицина являются следующие: тошнота, диарея и другие формы дискомфорта в животе. С другой стороны, наиболее распространенными побочными эффектами Clarithromycin являются следующие: головная боль, аномальный вкус, тошнота, диарея, диспепсия и другие формы абдоминального дискомфорта.

Тем не менее, лучше использовать азитромицин и кларитромицин, чем первый в истории макролид, который является эритромицином. Напомним, почему лучше использовать азитромицин и кларитромицин. Поскольку они являются новыми агентами макролидов, они улучшают проникновение ткани, уменьшают побочные эффекты желудочно-кишечного тракта и улучшают фармакокинетические свойства. Что касается взаимодействия наркотиков с наркотиками, то азитромицин обладает меньшим потенциалом, и он предлагает повышенное грамотрицательное покрытие, чем эритромицин и даже кларитромицин. Но с точки зрения грамположительной активности, Clarithromycin намного лучше, чем эритромицин и азитромицин.

Поскольку азитромицин и кларитромицин являются более новыми агентами, их чаще предписывают, чем любой другой тип антибиотика. У них меньше побочных эффектов, и если возникают побочные эффекты, они часто мягкие. Побочные эффекты этих препаратов могут быть обработаны вашим врачом.

1. Оба азитромицина и кларитромицина являются антибиотиками, которые относятся к семейству макролидов.
2. Азимотрицин и кларитромицин используются для лечения инфекций легкой и средней степени тяжести.
3. Азитромицин и кларитромицин назначают при следующих условиях. Пожалуйста, обратитесь к вышеуказанной статье.
4. Азитромицин и кларитромицин лучше использовать, чем первый в истории макролид, который является эритромицином. Поскольку они являются новыми агентами макролидов, они улучшают проникновение ткани, уменьшают побочные эффекты желудочно-кишечного тракта и улучшают фармакокинетические свойства.

Catad_tema Детские инфекции - статьи

Кларитромицин в педиатрии: фокус на инфекции дыхательных путей

Опубликовано в журнале:
педиатрия №2 | 2007 | репринт | приложение consilium medicum Н.В.Белобородова
Кабинет рациональной антибиотикотерапии Департамента здравоохранения Москвы

Даже среди равных можно выбрать лучшего, но это не значит, что остальные хуже.
Козьма Прутков

Новейшая история макролидов

Первый антибиотик группы макролидов - эритромицин, был синтезирован в 1952 г. и по-прежнему широко применяется в клинической практике. Однако возможность его применения ограничена из-за большой частоты неопасных, но неприятных нежелательных явлений, низкой биодоступности, неудобства приема 4 раза в день, низкой активности против гемофильной палочки и взаимодействия с рядом препаратов.

Были разработаны новые макролидные антибиотики следующего поколения, из которых наиболее удачными представителями оказались кларитромицин и азитромицин. Эти препараты отличаются от эритромицина значительно улучшенной фармакокинетикой, более низкой частотой побочных эффектов, большей активностью против ряда значимых возбудителей, сниженной способностью взаимодействовать с другими препаратами. Время создания современных макролидов совпало с открытием новых внутриклеточных возбудителей, поэтому уместной оказалась способность новых макролидов накапливаться внутри клетки и их активность против микоплазм, хламидий, легионелл. Наступил период "ренессанса" для этой фармакологической группы, особенно в педиатрической практике: новые макролиды стали популярны из-за хорошего профиля безопасности, удобства применения, высокой эффективности, быстрого исчезновения основных симптомов заболевания. Макролидные антибиотики стали препаратами выбора при лечении внебольничных инфекций верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, отитов и многих других заболеваний и составили серьезную конкуренцию защищенным пенициллинам и цефалоспоринам .

Кларитромицин обладает рядом выгодных преимуществ, выделяющих его среди других новых макролидов (диритромицина, рокситромицина, азитромицина).

Механизм действия

Кларитромицин, как и другие макролиды, тормозит синтез белка в бактериях за счет связывания с активным центром рибосомальной 50S-субъединицы и подавления формирования пептидной цепи. В последнее время обнаружена еще одна способность макролидов - нарушать сборку самой 50S-субъединицы. При этом активность кларитромицина в этих двух процессах выше, чем у эритромицина (в 2 раза) и азитромицина (в 33 раза) . Возможно, этим обусловлена большая активность кларитромицина против многих возбудителей.

Характер действия макролидов обычно бактериостатический, но в высоких концентрациях они могут оказывать бактерицидное действие на стрептококки, находящихся в фазе роста .

Антибактериальная активность

Кларитромицин обладает in vitro и in vivo активностью против многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также против микоплазм, хламидий и микобактерий .

По своей активности против метициллиночувствительных стафилококков, стрептококков, гемофильной палочки, моракселлы и легионеллы (основных возбудителей инфекций дыхательных путей) кларитромицин превосходит другие макролиды .

Несмотря на то что эритромицин неэффективен в лечении инфекций, вызванных гемофильной палочкой, кларитромицин справляется с этим возбудителем, что обусловлено антибактериальной активностью основного метаболита препарата (14-гидроксикларитромицина), который в 3 раза активнее против гемофильной палочки, чем сам кларитромицин . Во взаимодействии препарата и его метаболита отмечается синергизм. Благодаря этому in vitro эффективность кларитромицина может быть ниже, чем реальная активность лекарства, так как не учитывается антибактериальное действие метаболита . Ранее считалось, что из макролидов только азитромицин достаточно активен против гемофильной палочки, но оказалось, что благодаря своему метаболиту кларитромицин не уступает азитромицину. Эта особенность существенна, потому что гемофильная палочка входит в число трех наиболее распространенных возбудителей инфекций дыхательных путей.

Макролиды обладают высокой активностью против большинства внутриклеточных возбудителей хламидий, микоплазм, уреаплазм . По воздействию на Chlamydia trachomatis кларитромицин превосходит другие препараты .

Кларитромицин наиболее активно по сравнению с другими макролидами воздействует на Helicobacter pylory, он активнее других антибактериальных средств и непосредственно влияет на внутриклеточные формы возбудителя , поэтому широко используется в детской гастроэнтерологии.

В отличие от других макролидов кларитромицин высокоактивен против атипичных микобактерий (M. avium, M. leprae) и превосходит азитромицин in vitro в 4 раза , что имеет значение при лечении оппортунистических инфекций у больных иммунодефицитами.

Практически все макролиды подавляют возбудителя токсоплазмоза. Наиболее высокой активностью обладают новые макролиды .

Природной устойчивостью к макролидам обладают многие грамотрицательные бактерии, так как антибиотик не проникает через клеточную стенку. Однако кларитромицин показал значительную in vitro и in vivo активность против таких грамотрицательных возбудителей инфекции дыхательных путей, как Legionella pneumophiia, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis .

Однако на грамотрицательные бактерии семейства Enterobacteriaceae, Pseudomonas и Acinetobacter макролиды не действуют. Эти бактерии часто являются возбудителями при хронических заболеваниях дыхательных путей и внутрибольничных инфекциях, вот почему в этом случае макролиды будут менее эффективны в качестве эмпирической терапии и меньше используются как препараты первого выбора .

Кларитромицин эффективен против риккетсий, возбудителей раневой инфекции вследствие укусов животных, активен против некоторых анаэробов, включая Bacteroidesfragilis, а также бактерий рода Campylobacter .

Показания

Учитывая спектр антибактериальной активности, а также хорошую переносимость кларитромицина, его можно рекомендовать как препарат первого выбора для лечения следующих инфекций у детей :

домашние (внебольничные) инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллит, фарингит, ларингит, коклюш);

домашние инфекции нижних дыхательных путей (бронхиты, пневмонии);

острый средний отит;

острый синусит;

инфекции кожи и мягких тканей;

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Накоплен значительный мировой опыт применения кларитромицина в педиатрии и показана его высокая эффективность при лечении этих заболеваний.

Кларитромицин также эффективен при лечении одонтогенных инфекций, болезни Лайма, риккетсиях, лепры, болезни кошачьих царапин, оппортунистических инфекций, развивающихся при СПИДе и вызванных атипичными микобактериями, а также некоторых других инфекций.

Противовоспалительный эффект

Не так давно у кларитромицина в дополнение к антибактериальной активности была обнаружена еще одна способность - оказывать противовоспалительное действие, что свойственно также некоторым другим новым макролидам, например азитромицину и рокситромицину . В эксперименте кларитромицин повышал продукцию моноцитами противовоспалительного цитокина интерлейкина-10. Выработка провоспалительных медиаторов моноцитами (интерлейкин-1, факторы некроза опухоли) и лимфоцитами (интерлейкин-2), напротив, снижалась. Этот эффект может благоприятно отражаться на развитии заболевания, когда после эрадикации бактерий воспалительный процесс быстрее затихает и быстрее уходят основные симптомы .

Резистентность

Против бактерий, резистентных к эритромицину, кларитромицин, как и другие 14-членные макролиды и азитромицин, будет неэффективен , потому что эти штаммы, как правило, вырабатывают фермент метилазу, которая видоизменяет саму мишень действия препаратов. Резистентность к макролидам вырабатывается быстро, но резистентные штаммы после удаления препарата из среды обитания через некоторое время утрачивают способность вырабатывать метилазы.

Следует отметить, что метициллин-резистентные штаммы стафилококков всегда устойчивы к макролидам, в том числе и к кларитромицину . Другие грамположительные бактерии, продуцирующие β-лактамазу, могут сохранять чувствительность к кларитромицину. Так, ампициллин-резистентная гемофильная палочка остается чувствительна к кларитромицину и азитромицину . В то же время пенициллин-резистентные пневмококки скорее всего будут резистентны и к макролидам .

Легче всего резистентность к макролидам развивается у таких возбудителей, как пневмококк, стрептококки группы А, гемофильная палочка . В некоторых странах, например на Тайване, у госпитальных штаммов пенициллин-резистентных пневмококков устойчивость к макролидам встречается в 90-95% . В связи с этим макролиды являются препаратами выбора только для лечения внебольничных инфекций, при которых резистентность к ним не столь существенна.

Среди детей резистентные к пенициллинам и макролидам штаммы пневмококков, гемофильной палочки, моракселлы встречаются все чаще . Так, внебольничная гемофильная палочка, устойчивая к кларитромицину, среди детей Германии выявляется в 1-5% случаев , а стрептококк группы А - приблизительно в 4% . Отмечается, что частота встречаемости резистентных штаммов увеличивается с каждым годом. Так, по данным итальянских исследователей, частота выделения у детей с фаринготонзиллитами, резистентных к макролидам внебольничных штаммов стрептококков группы А, в 1990 г. составила 4%, в 1991 -4,4%, а в 1994 г. - 15,5% . Последние сообщения из Испании свидетельствуют о том, что резистентность S. pyogenus к макролидам - эритромицину, кларитромицину и азитромицину - среди детей составляет до 19% . В связи с этим применение макролидов должно быть рационально и преимущество имеют препараты, обладающие меньшей способностью индуцировать резистентность. В этом отношении кларитромицин обладает преимуществом перед азитромицином .

Фармакокинетика

Кларитромицин относится к группе 14-членных макролидов и представляет собой метилированное производное эритромицина. Благодаря этой небольшой химической модификации кларитромицин является наиболее устойчивым макролидом к гидролизу в кислой среде. Это значительно повысило его биодоступность (до 68%), снизило число нежелательный явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и сделало независимым от приема пищи.

Пища может оказать существенное влияние на биодоступность макролидов. Кларитромицин можно назначать независимо от еды , тогда как эритромицин лучше принимать только натощак из-за гидролиза в кислой среде желудка. Пища также замедляет скорость всасывания рокситромицина и азитромицина, поэтому эти препараты не следует принимать меньше чем за 1 ч до еды и раньше чем через 2 ч после приема пищи .

Приблизительно 1/2 дозы кларитромицина метаболизируется микросомальными ферментами печени с образованием активного метаболита 14-гидроксикларитромицина . Антибактериальная активность 14-гидроксикларитромицина мало уступает предшественнику, поэтому эффект первого прохождения через печень практически не влияет на активность лекарства и парентеральное введение имеет мало преимуществ. Благодаря синергизму со своим активным метаболитом кларитромицин все равно будет сохранять высокую активность, даже если уровень препарата в крови несколько ниже минимальной подавляющей концентрации. Метаболиты других макролидов антибактериальной активностью не обладают.

Связывание с гликопротеинами плазмы у макролидов различается. Наибольшим связыванием характеризуется рокситромицин (до 96%). Это может создавать трудности при назначении детям, склонным к гипопротеинемиям (недоношенные, дети с паренхиматозными заболеваниями печени, нефротическим синдромом, гипотрофией, кахексией, ферментопатиями), из-за опасности развития токсических реакций . Кларитромицин значительно меньше связывается с белками (приблизительно на 50%) и может назначаться всем детям независимо от состояния белкового обмена.

Максимальная сывороточная концентрация препарата достигается уже через 2 ч после перорального приема. Время полувыведения кларитромицина при приеме 2 раза в день составляет около 5 ч.

Достоинством новых макролидов является их способность создавать очень высокие и стабильные концентрации в тканях, превышающие уровень препарата в сыворотке крови. Кларитромицин в отношении распределения в организме занимает "золотую середину" - сбалансированное промежуточное положение в ряду других макролидов . Наиболее высокие сывороточные концентрации отмечаются при приеме рокситромицина, что связано с его относительно низкой способностью проникать в ткани (концентрации в тканях меньше, чем в крови из-за связывания с белками плазмы). Самые низкие концентрации в крови из-за избыточного накопления в тканях характерны для азитромицина, что теоретически может создавать проблемы при инфекциях, сопровождающихся бактериемией . Быстро достигая высокой сывороточной концентрации, кларитромицин хорошо проникает в ткани, накапливается в них, но при этом остается и в крови.

Кларитромицин благодаря хорошей растворимости как в воде, так и в липидах хорошо проникает не только в ткани, но и внутрь клеток и накапливается в них в несколько раз большей концентрации (табл. 1) . При воспалении проницаемость препарата в очаг увеличивается. Это связано с тем, что макролиды, а особенно кларитромицин и азитромицин, имеют особенный тропизм к клеткам иммунной системы. Так, отношение внутриклеточной концентрации кларитромицина к внеклеточной для полиморфно-нуклеарных лейкоцитов составляет 20-38, для мононуклеаров - 16-24. В результате макрофаги, нагруженные кларитромицином, во время своей миграции транспортируют препарат в очаг воспаления, создавая там особенно высокие концентрации препарата . Высокие внутриклеточные концентрации препарата имеют большое значение для лечения инфекций, вызванных внутриклеточными возбудителями (хламидиями, микоплазмами, легионеллами). Однако большинство инфекций развиваются в межклеточном пространстве. Кларитромицин свободно обменивается между межклеточной и внутриклеточной средой и уровень антибиотика в очаге всегда превышает минимальную подавляющую концентрацию .

Таблица 1. Концентрации кларитромицина (в мкг/мл) в плазме и в тканях легкого на 5-й день лечения (доза 500 мг 2 раза в день)

Примечание. *Материал получен путем бронхоальвеолярного лаважа .

Тканевое накопление кларитромицина обеспечивает постоянное присутствие препарата в высоких концентрациях в очаге инфекции во время интервала между его приемами и некоторое время после окончания курса лечения (табл. 1). Это также позволило получить хорошие терапевтические результаты при попытке принимать кларитромицин 1 раз в день и укороченным курсом .

Выведение кларитромицина осуществляется печенью, почками и трансинтестинальным путем. При почечной недостаточности необходимо снижать дозу препарата. При печеночной недостаточности дозу уменьшать не следует .

Применяемая в педиатрии суспензия кларитромицина не имеет существенных отличий по фармакокинетическим характеристикам от таблетированной формы препарата. После приема суспензии образуется несколько меньшее количество метаболита 14-гидроксикларитромицина, но средняя сывороточная концентрация препарата выше .

Резистентность и фармакокинетика

При лечении инфекционного процесса антибиотики воздействуют не только на непосредственных возбудителей, но и на все чувствительные микроорганизмы микрофлоры. При этом возможна селекция резистентных штаммов и флора становится резервуаром для устойчивых микроорганизмов и детерминант резистентности. Это может затруднить лечение инфекций у пациента в будущем. Длительное действие препарата способствует развитию резистентности, особенно если концентрации антибиотика на слизистых оболочках долго держатся на субингибиторном уровне . Это наиболее важно для макролидов, так как резистентность к ним развивается быстро и нерациональное их применение сегодня может сделать эти хорошие препараты неэффективными в дальнейшем .

Новые макролиды, азитромицин и кларитромицин, быстро достигают высоких концентраций в тканях. При этом после окончания курса лечения азитромицин, имеющий очень длительный период полувыведения (50-100 ч), в течение 4-6 нед присутствует в тканях в концентрациях, которые ниже минимально ингибирующей и выше минимально активной. Препарат еще действует на бактерии и убирает чувствительные формы, но его концентрации уже не хватает для того, чтобы убить бактерии, которые генетически предрасположены к развитию устойчивости, поэтому под действием постоянного антибактериального давления происходит отбор менее восприимчивых форм. Создаются благоприятные условия для селекции резистентных штаммов. Этот пролонгированный период был назван "окном резистентности". В отличие от азитромицина концентрации кларитромицина по окончании лечения быстро, в течение нескольких часов, падают ниже минимально активного порога, и препарат перестает действовать на микрофлору и индуцировать развитие резистентности . Имеются клинические работы, свидетельствующие о справедливости этих размышлений.

ALeach сообщает о том, что дети с трахомой через 2 мес после успешного лечения азитромицином были колонизированы азитромицин-резистентным S. pneumoniae в 21% случаев, тогда как до лечения только в 1,3% .

J.Guggenblicher и соавт. провели рандомизированное исследование, в котором было проанализировано действие антибиотиков на микрофлору ротовой полости детей от 6 мес до 15 лет . Наблюдались 100 пациентов с инфекциями дыхательного тракта. Часть детей получали кларитромицин 2 раза в день в дозе 15 мг/кг/сут в течение 7 дней, а другие - азитромицин 10 мг/кг/сут однократно в течение 3 дней. Проводили микробиологический мониторинг резистентности микрофлоры к макролидам. Пробы брали перед лечением, а затем еженедельно в течение 4 нед и на 6-й неделе. В обеих группах в 1-ю и 2-ю неделю наблюдалось резкое увеличение числа пациентов, носителей резистентных к макролидам штаммов бактерий, но затем картина резко изменилась. В группе кларитромицина со 2-й недели началось уменьшаться число резистентных микроорганизмов, тогда как после лечения азитромицином оно продолжало неуклонно увеличиваться. К 6-й неделе в группе азитромицина резистентные к макролидам микроорганизмы были обнаружены у 86% пациентов, тогда как в группе кларитромицина - только у 18% (см. рисунок). Таким образом, было подтверждено теоретическое предположение о существовании у азитромицина окна резистентности, а преимущество азитромицина в виде длительного периода полувыведения оказалось его недостатком. Устойчивыми к макролидам микроорганизмами, выявленными на 6-й неделе в группе азитромицина, были H. influenzae, M. catarrhalis, S. aureus, S. pneumoniae - типичные возбудителями инфекций дыхательных путей.

Частота выявления штаммов бактерий, резистентных к макролидам, после лечения азитромицином и кларитромицином .

Для снижения развития резистентности следует выбирать препараты, которые наименьшим образом воздействуют на естественную микрофлору человека, а также назначать адекватную суточную дозу и режим применения. Из антибиотиков группы новых макролидов наиболее щадящей фармакокинетикой обладает кларитромицин, который значительно меньше способствует селекции резистентности, чем азитромицин.

Кларитромицин при лечении инфекций нижних дыхательных путей у детей

Долгое время основными возбудителями инфекций нижних дыхательных путей у детей были пневмококк и гемофильная палочка и традиционные препараты вполне справлялись с этими возбудителями. В настоящее время эти бактерии остаются основными возбудителями пневмоний у новорожденных . В последнее десятилетие на фоне неуклонного роста резистентности стрептококков, стафилококков и других возбудителей к препаратам пенициллинового ряда и другим широко применяемым антибиотикам наблюдается усиление значимости атипичных возбудителей, к которым относят хламидии, микоплазмы, легионеллы. Частота пневмоний, вызванных этими внутриклеточными возбудителями, постоянно увеличивается и в настоящее время варьирует в пределах 5-30%. Наиболее характерны атипичные пневмонии для детей школьного возраста .

Кроме того, все чаще пневмония становится смешанной инфекцией, в которой могут одновременно участвовать и традиционные бактерии, и внутриклеточные микроорганизмы, и даже анаэробы. Участие нескольких возбудителей при достаточной тщательности исследования встречается почти в 1/2 случаев .

В этих условиях для лечения инфекций нижних дыхательных путей должны применяться препараты, обладающие активностью против всех наиболее вероятных возбудителей: стрептококков, пневмококков, стафилококков, гемофильной палочки, моракселлы, хламидий, микоплазм, легионелл, анаэробов. Кларитромицин обладает такой активностью, не уступает традиционным препаратам, а нередко и превосходит их по эффективности и имеет хорошую переносимость. Кларитромицин можно рекомендовать как препарат первого выбора для лечения внебольничных инфекций нижних дыхательных путей у детей .

В крупном многоцентровом исследовании эффективность кларитромицина при лечении типичных внебольничных пневмоний (131 ребенок) составила 94%, а атипичных пневмоний (64 ребенка) - 98%, эффективность при бронхитах (179 детей) была достигнута в 95% случаев. В целом при лечении инфекций дыхательных путей почти у 3 тыс. детей эффективность кларитромицина была расценена как "отличная" (исчезновение всех симптомов) в 74,6%, как "хорошая" (исчезновение основных симптомов) - в 21,7%, "умеренная" (уменьшение симптоматики) - в 1,3% случаев. Неэффективен кларитромицин был в 0,5% случаев. При лечении кларитромицином 150 детей с пневмонией в Пакистане клинический эффект был получен в 90%.

По сравнению с эритромицином кларитромицин показывает сходную эффективность, но наблюдается значительно меньше нежелательных явлений . Так, в многоцентровом рандомизированном двойном слепом исследовании сравнивали эритромицин и кларитромицин при лечении пневмоний у 268 подростков . Клиническая, рентгенологическая и микробиологическая эффективность препаратов была одинакова как для типичных, так и для атипичных пневмоний и составила 97% для кларитромицина и 96% для эритромицина. Однако пациенты, получавшие эритромицин, в 2 раза чаще страдали от побочных эффектов со стороны ЖКТ и в 5 раз чаще вынуждены были прервать лечение препаратом.

При лечении пневмонии, вызванной M. pneumoniae, у 32 детей кларитромицин показал 100% эффективность, как и эритромицин, при этом исчезновение рентгенологических признаков пневмонии наблюдалось быстрее у получавших кларитромицин . В другом рандомизированном исследовании сравнивали эффективность кларитромицина и эритромицина у 260 детей с пневмонией . По данным культурального и иммуноферментного исследования, а также полимеразной цепной реакции у 28% пациентов она была вызвана Chlamydia pneumoniae, а у 27% - M. pneumoniae. Клиническое и радиологическое излечение в группе кларитромицина было достигнуто в 98%, в группе эритромицина - в 95% случаев, эрадикация микоплазм наблюдалась в 100% в обеих группах, а хламидий - в 79 и 86% случаев соответственно. При исследовании in vitro все 49 штаммов Chlamydia pneumoniae, выделенных у детей с пневмонией, были чувствительны к макролидам, но кларитромицин был на порядок активнее эритромицина .

По клинической эффективности при лечении инфекций дыхательных путей между эритромицином и новыми макролидами нет значимых различий. Новые макролиды имеют преимущество как препараты со значительно лучшей переносимостью и более удобным режимом приема, что особенно важно для детей.

По эффективности кларитромицин не уступает не только другим макролидам, но также цефалоспоринам I и II поколений, защищенным и незащищенным пенициллинам . Более того, по активности против стафилококков, пневмококков и гемофильной палочки он может превосходить такие широко применяемые при лечении респираторных инфекций антибиотики, как рокситромицин, цефаклор и амоксициллин .

J.Macklin и соавт. в многоцентровом слепом рандомизированном исследовании сравнивали действие суспензии кларитромицина и амоксициллина при лечении инфекций нижних дыхательных путей у детей . Участвовали 145 пациентов. Между группами не было различий по клинической эффективности препаратов. Кларитромицин был эффективен в 96%, а амоксициллин - в 95% случаев. По частоте и тяжести побочных явлений группы также не различались. В слепом рандомизированном исследовании сравнивали суспензии кларитромицина, цефаклора и амоксициллина/клавуланата при пневмониях у детей (n=49). Все три препарата были высокоэффективными и не различались по частоте излечения и побочным эффектам.

Некоторые авторы отмечают, что основные симптомы заболевания исчезают значительно быстрее при лечении кларитромицином, чем другими макролидами, а также фторхинолонами, пенициллином, амоксициллином и цефалоспоринами . Возможно, это связано с высокой степенью антибактериальной активности кларитромицина. Данный факт имеет фармакоэкономическое значение, так как уменьшает затраты на симптоматическую терапию.

В последнее время появились сообщения, свидетельствующие о связи между бронхиальной астмой и инфицированием Chlamydiapneumoniae. Так, в работе U.Emre и соавт. у 11% детей с приступом удушья были обнаружены антитела к этому внутриклеточному возбудителю . У 75% детей после эрадикации хламидий эритромицином или кларитромицином отмечали улучшение состояния по данным клинического и лабораторного обследования. Авторы предлагают включить макролиды в курс терапии детей с приступом бронхиальной астмы.

Кларитромицин при лечении ангин у детей

Почти 30% детей хотя бы 1 раз в жизни переносят стрептококковые тонзиллофарингиты . Макролиды традиционно рассматриваются как альтернатива пенициллинам при ангине, вызванной β-гемолитическим стрептококком группы А, например, у пациентов с аллергией к пенициллину. Однако макролиды могут применяться и как препараты первого ряда. Они столь же эффективны, как пенициллины, и обеспечивают эрадикацию возбудителя из миндалин более чем в 90-95% случаев, тем самым осуществляют надежную профилактику серьезных осложнений ангин - ревматизма и гломерулонефрита. При этом лечение новыми макролидами значительно удобнее и комфортнее для маленького пациента, чем эритромицином .

По данным крупного европейского многоцентрового исследования, при лечении тонзиллита или фарингита у 1065 детей кларитромицин был эффективен в 95% случаев .

Так, J.Still и соавт. провели рандомизированное исследование с участием 367 детей, страдающих стрептококковым, серологически подтвержденным фарингитом. В работе сравнивалась эффективность кларитромицина и пенициллина V. Оба препарата были высокоэффективны клинически, но по частоте эрадикации, исследуемой на 10-й день после окончания лечения, кларитромицин достоверно был эффективнее. Клиническое излечение в группе кларитромицина наблюдалось в 96%, а в группе пенициллина в 94% случаев. Эрадикация стрептококка была достигнута в 92 и 81% случаев соответственно . Похожие данные, свидетельствующие о равной клинической эффективности макролида и пенициллина, но о лучшей эрадикации возбудителя в группе кларитромицина, были получены в другом контролируемом исследовании . Более полная эрадикация в группе кларитромицина может быть связана с тем, что макролиды не разрушаются β-лактамазами стафилококков, гемофильных палочек и моракселл, присутствующих в ротоглотке, как это нередко происходит с препаратами пенициллинового ряда, когда стрептококк in vitro проявляет чувствительность, а эффективность in vivo существенно меньше из-за резистентной β-лактамазапродуцирующей сопутствующей микрофлоры и полной эрадикации не наблюдается .

При сравнении кларитромицина с азитромицином в контролируемом итальянском исследовании при лечении подтвержденных стрептококковых тонзиллитов у детей оба препарата показали равную эффективность. Частота излечения в группе кларитромицина составила 96,8%, а в группе азитромицина - 95,9%. Частота бактериологической эрадикации на 20-й день после лечения составила 95,2 и 94,6% соответственно. За счет лучшей комплаентности азитромицина (длительность лечения -3 дня) его эффективность была несколько выше (93 против 82%) после включения в анализ детей, которые по тем или иным причинам не получили всего курса терапии.

Данные об одинаково высокой клинической (98 и 97% соответственно) и бактериологической (86 и 88% соответственно) эффективности кларитромицина и амоксициллина при тонзиллофарингите были получены в контролируемом британском исследовании с участием 191 ребенка .

Не менее эффективны при ангинах у детей оказались укороченные курсы кларитромицина - в течение 5 дней.

Так, при сравнении кларитромицина, назначаемого в стандартной дозе в течение 5 дней, и 10-дневного курса терапии пенициллином оба препарата были высокоэффективны клинически, но частота эрадикации была значительно выше при применении кларитромицина (94 и 78% соответственно) .

В некоторых районах России встречаемость штаммов стрептококков, резистентных к эритромицину и другим макролидам, среди детей и взрослых достигает 13% . По данным испанских педиатров, резистентные к кларитромицину штаммы были обнаружены в 7,8% из 750 наблюдений , в то же время в США, по данным широкомасштабного исследования, среди 700 детей резистентность пиогенного стрептококка к кларитромицину составляет меньше 2% и не является значимой клинической проблемой . Ввиду быстрого развития резистентности повторное лечение макролидами в случае рецидива нежелательно, а первичное лечение лучше проводить кларитромицином, так как он благодаря своим фармакокинетическим способностям меньше способствует индукции резистентности.

Кларитромицин при лечении среднего отита у детей

Основными возбудителями среднего отита являются Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae. У детей старшего возраста возбудителем может быть также пиогенный стрептококк, у маленьких детей - хламидии . Если эритромицин имел ограниченные возможности из-за недостаточной активности против гемофильной палочки, то спектр действия кларитромицина включает все основные возбудители среднего отита и может уверенно использоваться при этом распространенном заболевании, благодаря активности основного метаболита препарата, 14-гидроксикла-ритромицина, против гемофильной палочки .

При остром среднем отите макролиды можно использовать в качестве хорошей альтернативы к аминопени-циллинам и котримоксазолу, фармакокинетика которых не позволяет достигать высоких концентраций в полости среднего уха, тогда как кларитромицин обладает способностью накапливаться в очаге воспаления. Так, концентрация препарата в жидкости среднего уха у детей, страдающих острым средним отитом, была в 3-5 раз выше, чем в плазме крови . Кроме того, β-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины) могут разрушаться β-лактамазами пенициллин-резистентных штаммов пиогенного стрептококка и гемофильной палочки, которые получают все большее распространение . β-Лактамазы могут вырабатывать также другие бактерии, составляющие микрофлору носоглотки . В России высока резистентность к котримоксазолу, поэтому макролиды можно рекомендовать использовать не как альтернативные препараты, а как лекарственные средства первого выбора и наибольшее предпочтение имеют новые макролиды, особенно кларитромицин .

По данным ряда многоцентровых исследований, суспензия кларитромицина высокоэффективна при среднем отите у детей. В германском исследовании с участием 102 пациентов на 5-й день терапии кларитромицином клиническое излечение было достигнуто в 99% случаев . Побочные эффекты наблюдались у 3% детей. В испанском исследовании эффективности кларитромицина при респираторных инфекциях у детей участвовали 310 больных острым средним отитом. Препарат показал свою эффективность в 96,1% случаев.

В большом количестве контролируемых сравнительных исследований было показано, что кларитромицин не уступает защищенным и незащищенным пенициллинам, цефалоспоринам, другим новым макролидам, а нередко и превосходит некоторые препараты, особенно пенициллины, по эффективности или безопасности .

Так, в рандомизированной работе с участием 736 детей кларитромицин показал одинаковую эффективность с амоксициллином/клавуланатом и цефаклором. При этом частота побочных эффектов у кларитромицина была в 2 раза меньше, чем в группе получавших амоксициллин/клавуланат, и составила 16% (36/221) для кларитромицина и 30% (74/244) для защищенного пенициллина .

При рандомизированном сравнении суспензий кларитромицина и амоксициллина отдаленный эффект клинического излечения был получен в группе кларитромицина у 95% (20/21) детей, а в группе амоксициллина у 86% (19/22). Частота побочных эффектов не различалась и составила по 1 ребенку в каждой группе, но если в группе макролида тяжесть нежелательных явлений позволила продолжить лечение, то ребенок, получавший амоксициллин, был вынужден прервать терапию.

В слепом рандомизированном сравнительном исследовании кларитромицина и цефуроксима аксетила оказалось, что препараты одинаково высокоэффективны при лечении среднего отита, хорошо переносятся детьми и не различаются по частоте развития побочных эффектов .

Обычный курс лечения острого среднего отита составляет 10 дней. Более короткий 5-дневный курс терапии оказался не менее эффективным и более удобным для пациента . В рандомизированном слепом плацебо-контролируемом исследовании с участием 138 детей было показано, что назначение кларитромицина в течение 5 дней также эффективно и безопасно, как и 10-дневный курс лечения . При сравнении кларитромицина и азитромицина, назначаемых в течение 5 дней, оба препарата были одинаково эффективны в 99% случаев при лечении детей со средним отитом; не различались они и по частоте нежелательных явлений.

Риносинуситы

Кларитромицин высокоактивен против основных возбудителей синуситов у детей и превосходит эритромицин по активности против гемофильной палочки. Кроме того, кларитромицин хорошо проникает в слизистую пазух носа и накапливается в них в концентрациях, превышающих сывороточные и минимальные подавляющие концентрации для возбудителей синусита .

По данным многоцентрового европейского исследования с участием 310 детей, страдающих острым синуситом, и 15 детей с ринитом, эффективность кларитромицина при синусите составила 97,3%, а при рините - 93,8% .

Контролируемых сравнительных исследований эффективности кларитромицина при синуситах у детей не проводилось. Однако на основании многоцентровых слепых рандомизированных сравнительных исследований, проведенных с участием взрослых, можно утверждать, что кларитромицин сопоставим по эффективности с ципрофлоксацином , левофлоксацином и азитромицином .

Коклюш

У детей с коклюшем макролиды хотя и не влияют на продолжительность заболевания, но уменьшают тяжесть его клинических проявлений и вызывают быструю эрадикацию Bordetella pertussis из носоглотки . По этой причине макролиды, в том числе кларитромицин, могут применяться как препараты выбора для лечения коклюша у детей, а также для профилактического лечения членов семьи больного .

Обычно рекомендуемый курс лечения эритромицином составляет 12 дней. Однако благодаря улучшенным фармакокинетическим характеристикам новые макролиды, кларитромицин и азитромицин, могут применяться в течение 7 дней. Показано, что эффективность терапии при этом не уменьшается .

Дозировка

Стандартный режим назначения кларитромицина - 2 раза в день. Такой подход связан со скоростью полувыведения кларитромицина, составляющей 4 ч. Данный режим удобнее, чем таковой для эритромицина, требующий приема 4 раза в день. В педиатрии удобство приема препарата для пациента имеет особенное значение, поэтому чем реже принимать препарат, тем больше шансов, что он будет принят.

В последнее время, учитывая, что концентрации препарата в очаге воспаления намного превышают сывороточные, все чаще начинают говорить о возможности применения суточной дозы препарата однократно и о более коротком курсе терапии . В рандомизированном перекрестном исследовании на добровольцах было показано, что при назначении кларитромицина 1 раз в день в суточной дозе 500 мг или 2 раза в день в дозе 250 мг форма фармакокинетической кривой была одинакова . При назначении 1 раз в день в тканях легкого высокие концентрации препарата сохранялись постоянно. Концентрация в альвеолярной жидкости превышала минимальную подавляющую для типичных бактериальных патогенов инфекций дыхательных путей, а концентрация в альвеолярных макрофагах превышала минимальную подавляющую концентрацию для важнейших внутриклеточных возбудителей. Таким образом, появились теоретические предпосылки для применения кларитромицина 1 раз в день, которые уже получили клиническое подтверждение.

Так, в двойном слепом рандомизированном многоцентровом исследовании эффективность кларитромицина, применяемого 2 или 1 раз в день, была одинакова при лечении обострения хронического бронхита у 265 взрослых пациентов . Одинаковой также была частота побочных эффектов в целом, хотя нежелательные явления со стороны ЖКТ чаще наблюдались у получавших кларитромицин 2 раза в день.

В одном из исследований курс лечения был намного короче традиционного - всего 5 дней - и эффективность составила 97,5% . В ряде других исследований у детей также было показано, что короткие курсы (5 дней) равны по эффективности при лечении у детей фарингита , острого среднего отита и коклюша обычными 7- и 10 дневными режимами терапии, но, несомненно, более удобны для пациентов.

Возможно, что в ближайшем будущем при наличии достаточного числа исследований будет показана правомерность применения кларитромицина 1 раз в сутки при лечении инфекций дыхательных путей у детей коротким 5-дневным курсом. В этом случае кларитромицин по комплаентности не будет уступать основному своему конкуренту - азитромицину, который можно применять 1 раз в сутки в течение 3 дней.

В настоящее время при инфекциях дыхательных путей кларитромицин у детей принято назначать в дозе 7,5 мг/кг массы тела в сутки, разделенной на 2 приема. Максимальная суточная доза составляет 500 мг, длительность лечения - 7-10 дней.

При инфекциях дыхательных путей, особенно при тяжелых пневмониях, требующих стационарной терапии, может потребоваться внутривенное введение макролидов. К сожалению, до последнего времени парентеральные формы макролидов отсутствовали на российском рынке. У кларитромицина есть внутривенная форма, и она доступна в России.

При лечении инфекций дыхательных путей в стационаре в настоящее время популярна так называемая ступенчатая терапия, когда лечение начинается с внутривенного введения препарата, а затем через 1-3 дня переходят на пероральную форму того же лекарственного средства. Этим обеспечивается и больший комфорт для пациента, и меньше сил и средств затрачивается на лечение при равной эффективности. Благодаря наличию внутривенной формы и суспензии для перорального приема ступенчатую терапию можно использовать при лечении кларитромицином. В многоцентровом исследовании сравнивали кларитромицин и комбинацию цефуроксима и эритромицина при ступенчатой терапии внебольничных пневмоний у 235 пациентов . Значимых различий между группами по частоте клинической или бактериологической эффективности не отмечено, тогда как нежелательных явлений (тошнота, рвота, диарея, боль в животе) было значительно больше среди получавших цефуроксим и эритромицин.

Переносимость и лекарственные взаимодействия

В целом макролиды, особенно представители нового поколения, относятся к препаратам с благоприятным профилем безопасности и хорошо переносятся детьми. Наиболее характерны для детей при приеме кларитромицина нежелательные явления со стороны ЖКТ, такие как тошнота (1%), рвота (6%), диарея (7%), боли в животе (2%) и головные боли (2%). Реже встречаются аллергические реакции, симптомы гепато- и ототоксичности, нежелательные явления со стороны нервной системы . В целом нежелательные явления у эритромицина, кларитромицина и азитромицина не намного различаются и наблюдаются в 4-27% случаев . Это сопоставимо с частотой побочных эффектов, наблюдающихся при приеме детьми суспензий β-лактамных антибиотиков (ампициллина, ампициллина/клавуланата, цефаклора и др.) .

Одно из отличий новых макролидов от традиционного эритромицина - меньшее число расстройств со стороны ЖКТ. Метаболиты новых макролидов меньше стимулируют мотилиновые рецепторы кишечника, которые усиливают тонус и перистальтику, и, соответственно, реже возникает тошнота и рвота, которая после приема эритромицина наблюдается в 10-20% случаев .

Отклонения со стороны лабораторных показателей встречаются при применении кларитромицина в 0-1% случаев, тогда как при использовании эритромицина - в 2-4% . Наиболее распространены подъемы печеночных ферментов.

Активное использование макролидов в последние годы и расширяющаяся полипрагмазия увеличили вероятность развития лекарственных взаимодействий с препаратами, подвергающимися инактивации системой микросомальных ферментов цитохрома P-450. Поскольку метаболизация кларитромицина осуществляется микросомальными ферментами печени с участием системы цитохрома P-450, то кларитромицин может оказывать влияние на метаболизм всех препаратов, проходящих через эту систему . При этом кларитромицин обладает меньшей способностью, чем эритромицин, увеличивать концентрации в сыворотке таких препаратов, как циклоспорин, варфарин, теофиллин, карбамазепин, терфенадин, но совместное назначение кларитромицина с последними тремя лекарственными средствами противопоказано .

Заключение

В настоящее время не утихли споры относительно сравнения преимуществ и недостатков эритромицина и новых макролидов. Еще сложнее разобраться в различиях между наиболее удачными новыми макролидами, азитромицином и кларитромицином . Несмотря на равную клиническую эффективность при лечении инфекций дыхательных путей и мягких тканей, эти препараты имеют существенные различия по таким показателям, как фармакокинетические характеристики, профиль безопасности, комплаентность, частота эрадикации, которые нередко недооцениваются, хотя их необходимо учитывать (табл. 2).

Таблица 2. Сравнительная характеристика эритромицина и кларитромицина

Примечание. "0" - отсутствуют, "+" - умеренные, "++" - выраженные.

В настоящее время выбор эмпирической терапии инфекций у детей должен основываться на таких свойствах препаратов, как эффективность, безопасность (нежелательные явления), комплаентность (возможность перорального применения, независимость от приема пищи, назначение 1-2 раза в день, приятный вкус, короткий курс терапии) .

Кларитромицин обладает почти всеми характеристиками идеального антибиотика для лечения респираторных инфекций у детей : высокая биодоступность при пероральном применении, высокая эффективность при относительно низких дозах препарата, длительный интервал между приемами, сбалансированная концентрация в тканях и крови, высокая внутриклеточная концентрация, высокая активность основных метаболитов, широкий спектр антибактериальной активности, включающий всех основных возбудителей инфекций дыхательных путей, и, наконец, безопасность и хорошая переносимость.

Литература
1. Kastner U, Guggenbichler JP. Influence of macrolide antibiotics on the oral flora. European Congress of Chemotherapy (ECC) Hamburg, Germany, May 10-13,1998.
2. Leach AJ. Aprospective study of the impact of community-based azithromicin treatment of trachoma on carriage and resistance of Streptococcus pneumoniae. Clin Infect Dis 1997; 24:356-62.
3. Low DE. The evolution and dissemination of resistance: antibiotic influence on the normal flora. Infect in Med 1999; 16: 18-23.
4. Ishi K Saito Y, Itai S et al. Comparative study of pharmacokinetic parameters between clarithromicin and erythromycin stearate in relation to their physicochemical properties. Drug Develop andPharm 1998; 24(2): 129-37.
5. Champney WS, Burdine R. Azithromycin and clarithromycin inhibition of 50S ribosomal subunit formation in Staphylococcus aureus cells. Curr Microbiol 1998; 36: 119-23.
6. Страчунский Л.С., Козлов СН. Клиническая фармакология макролидов РМЖ1997; 5(21): 1392-4047. Charles L, Segreti G. Choosing the right macrolide antibiotic. A guide to selection Drugs 1997; 53(3): 349-57.
8. PeritiP, Mazzei T. Clarithromicin:pharmacokinetic and pharmacodynamic interrelationships and dosage regimen. J Chemother 1999; 11(1): 11-27.
9. Guay DRP. Macrolide antibiotics in pediatric infectious diseases. Drugs 1996; 51:515-36.
10. Самсыгина ГА, Братнина НП., Богомильский МР. Рулид (рокситромицин) в лечении заболеваний респираторного тракта у детей. М., 1997.
11. Carbon C. Clinical relevance of intracellular and extracellular concentrations of macrolides Infect 1995; 23: 10-4.
12. Drusano GL, Craig WA Relevance of pharmacokinetics and pharmacodynamics in the selection of antibiotics for respiratory tract infections J Chemother 1997; 9(3): 38-44.
13. Nightingale CH. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of newer macrolides Pediatr Infect Dis J1997; 16:438-43.
14. Rodvold KA, Gotfrierd MH, Danziger LH, Servi RJ. Intrapulmonary steady state concentrations of clarithromycin and azithromycin Antimicrob Agents Chemother 1997; 41(6): 1399-402.
15. FraschiniF, Scaglione F, Demartini G. Clarithromycin clinical pharmacokinetics. Clin Pharmacokinet 1993; 25(3): 189-204.
16. Paters DH, Clissold SP. Clarithromycin: a review of its antimicrobial activity,pharmacokinetic properties and therapeutic potential. Drugs 1992; 44(1): 117-64
17- Piccolomini R, Di Bonavetura C, Catamo G, Neri M. In vitro activity of clarithromycin against intracellular Helicobacter pylori ICMASK, Barcelona, 1998.
18. Kastner U, Guggenbichler JP. Influence of macrolide antibiotics on the oral flora. ICMASK, Barcelona, 1998.
19. FongIW. An overview of the activity of clarithromycin againstH. influenzae. Infect Med 1993; 41-6.
20. Alvarez-Elcoro S, EnzlerMJ. The macrolides: erythromycin, clarithromycin, and azithromycin. Mayo Clin Proc 1999; 74(6): 613-34.
21. Hsueh PR, Teng LJ, Lee LN et al. Extremely high incidence of macrolide and trimethoprim-sulfamethoxazole resistance among clinical isolates of Streptococcus pneumoniae in Taiwan.J Clin Microbiol 1999; 37(4): 897-901.
22. Doern GV. Resistance among problem respiratory pathogens in pediatrics. Pediatr Infect DisJ 1995; 14(5): 420-3.
23. Millesimo M, Savoia D. Group A streptococci: evaluation of in vitro resistance to two macrolides.Microbios 1995; 82(332): 141-7.
24. LoCicero SC, Vetter N. Emergingpathogens and mixed infections In: Macrolides in New Millenium1998; Crete: 2-3.
25. Farhat CK. Use of clarithromicin in respiratory infection in pediatrics Modern Pediatr 1995; 31(2): 4-12.
26. CraftJC, Aynilian G, CoxS. Clarithromycin in the treatment of community-acquired pneumoniae due to M.pneumoniae in adult and pediatric patients ICMASK 1996; 10-11.
27. Bhutta TI, Sheikh MI, Khan MIJaved T. Efficacy of clarithromycin oral suspension in pediatric pneumoniae and follicular tonsillitis in Pakistan. ICMASK 1998; 134-5.
28. VogelF, OberenderP. Pharmacoeconomical evaluation therapy with clarithromycin versus other antibiotics in the treatment of lower respiratory tract infections ICMASK 1996; 40-1.
29. Klein JO. History of macrolide use in pediatrics. Pediatr Infect DisJ 1997; 16(4): 427-31.
30. Wiedermann BL. Macrolides: clarithromycin and azithromycin. Pediatr Rev 1998; 19(7): 238-9
31. Salpietro CD, Bisignano G, Fulia F et al. Chlamydia trachomatis conjunctivitis in the newborn. Arch Pediatr 1999; 6(3): 317-20.
32. Guay DR. Macrolide antibiotics in pediatric infectious diseases. Drugs 1996; 51(4): 515-36.
33. Langtry HD, Balfour JA Azithromycin. A review of its use in pediatric infectious diseases. Drugs 1998;56(2): 273-97.
34. KleinJO. Clarithromycin: where do we go from here? Pediatr Infect Dis J. 1993; 12(3): 148-51.
35. Chiou CC; Liu YC; Huang TS et al. Extremely high prevalence of nasopharyngeal carriage of penicillin-resistant Streptococcus pneumoniae among children in Kaohsiung, Taiwan.J Clin Microbiol 1998;
36(7): 1933-736. Guay DR, Craft JC. Overview of the pharmacology of clarithromycin suspension in children and a comparison with that in adults. Pediatr Infect DisJ 1993; 12(3): 106-11.
37. Gene A, Gonzalez-Cuevas A,Juncosa T et al. Sensibilidad antibiotica de Streptococcus pyogenes en pediatria. Enferm Infecc Microbiol Clin 1998; 16(6): 272-4
38. Block S, Hedrick J, HammerschlagMR et al. Mycoplasma pneumoniae and Chlamydia pneumoniae in pediatric community-acquired pneumonia: comparative efficacy and safety of clarithromycin vs. Erythromycin ethylsuccinate. Pediatr Infect DisJ. 1995; 14(6): 471-7.
39. Roblin PM, Montalban G, Hammerschlag MR. Susceptibilities to clar-ithromycin and erythromycin of isolates ofChlamydia pneumoniae from children with pneumonia. Antimicrob Agents Chemother. 1994; 38(7): 1588-9.
40. Harris JA. Antimicrobial therapy of pneumonia in infants and children. Semin-Respir-Infect. 1996; 11(3): 139-47
41. Langtry HD, Brogden RN. Clarithromycin. A review of its efficacy in the treatment of respiratory tract infections in immunocompetent patients. Drugs 1997; 53(6): 973-1004
42. Paffetti A, Mastropietro C, Mannozzi P et al. La claritromicina nelleta pediatrica. Esperienzapersonale. Minerva Pediatr 1994; 46(4): 181-3.
43. Emre U, Roblin PM, Gelling M et al. The association of Chlamydia pneumoniae infection and reactive airway disease in children. Arch Pediatr AdolescMed 1994; 148(7): 727-32.
44. Macklin JL,James I, Kearsley NJ, Coles SJ. A single-blind, randomised, comparative study of clarithromycin and amoxicillin suspensions in the treatment of children with lower respiratory tract infections. J Chemother 1993; 5(3): 174-80.
45. Pichichero ME. Empiric antibiotic selection criteria for respiratory infections in pediatric practice. Pediatr Infect DisJ 1997; 16(3): 60-4.
46. Rodriguez WJ, Wiedermann BL. The role of newer oral cephalosporins, fluoroquinolones, and macrolides in the treatment of pediatric infections. Adv Pediatr Infect Dis. 1994; 9: 125-59.
47. Chien SM, Pichotta P, Siepman N, Chan CK. Treatment of communityacquired pneumonia. A multicenter, double-blind, randomized study comparing clarithromycin with erythromycin. Canada-Sweden Clar-ithromycin-Pneumonia Study Group. Chest. 1993; 103(3): 697-701.
48. Schaad UB. Antibiotic therapy of childhood pneumonia. Pediatr Pulmonol Suppl 1999; 18: 146-9.
49. Amsden GW. Erythromycin, clarithromycin, and azithromycin: are the dfferences real? Clin Ther 1996; 18(1): 56-72.
50. Белобородова НВ., Богданов МБ., Черненькая ТВ. Алгоритмы антибиотикотерапии. Руководство для врачей. М, 1999.
51. VetterN, Stamler DJNeill S et al. Clarithromycin versus combined cefuroxime and erythromycin in the treatment of hospitalized community acquired pneumoniae patients - intravenous followed by oral therapy. Clin Drug Invest 1997; 14(6): 439-49
52. Tarlow MJ, Block SL, Harris J, Kolokathis A Future indications for macrolides. Pediatr Infect DisJ 1997;16(4):457-62.
53- Bouros D. Clarithromycin once-a-day: safety and efficacy. Macrolides in New Millenium 1998; Crete: 10-1.
54- MacLeon CM. Novel clarithromycin research. In: Macrolides in New Millenium 1998; Crete: 34-5.
55- Still JG, Palmer RAn evaluation of clarithromycin and penicillin in patients with streptococcal pharyngitis. ICMASK 1996; 22-3. м56. Garcia de Lomas J, Gimeno C, Diez J et al. Sensibilidad a eritromicina y claritromicina de aislados de Streptococcus betahemolitico delgrupo A productores de faringoamigdalitis en la edad pediatrica: estudio multicentrico en atencion primaria. Grupo Espanol para el Estudio de la Sensibilidad a Macrolidos en Atencion Primaria. Enferm Infecc Microbiol Clin 1999; 17(1): 24-8.
57. Gatchhalian SR, Tiangco B, Medalla C et al. A single-blind randomized, phase III comparative study of clarithromycin, cefaclor and amoxicillin/clavulanic acid suspensions in the treatment of patients with lower respiratory tract infections. ICMASK 1998; 275-6.
58. Kaplan EL,Jonhson DR. The spectrum of macrolide susceptibility among group A streptococci isolated from the upper respiratory tract in the United States, 1996-97ICMASK 1998; 244-5
59. Venuta A, Laudizi L, Beverelli A et al. Azithromycin compared with clarithromycin for the treatment of streptococcal pharyngitis in children.JInt Med Res 1998; 26(3): 152-8.
60. Pichichero ME. Group A streptococcal tonsillopharyngitis: cost-effective diagnosis and treatment Ann EmergMed 1995; 25(3): 390-403
61. Tarlow MJ. Macrolides in the management of streptococcal pharyngitis/tonsillitis. Pediatr Infect DisJ 1997;16(4): 444-8.
62. Kearsley NL, Campbell A, Sanderson AA et al. Comparison of clarithromycin suspension and amoxicillin syrup for the treatment of children with pharyngitis and/or tonsillitis. Br J Clin Pract 1997; 51(3): 133-7
63. Still JG, Hubbard WC, Poole JM et al. Comparison of clarithromycin and penicillin VK suspensions in the treatment of children with streptococcal pharyngitis and review of currently available alternative antibiotic therapies. Pediatr Infect DisJ 1993; 12(3): 134-41
64. Principi N, Esposito S. Comparative tolerability of erythromycin and newer macrolide antibacterials in paediatric patients. Drug Saf 1999; 20(1): 25-41
65. Craft JC, Siepman N. Overview of the safety profile of clarithromycin suspension in pediatric patients. Pediatr Infect DisJ 1993; 12(3): 142-7
66. Horst S. Study of the efficacy and toleration of clarithromycin suspension in children with acute otitis media. The Pediatrician 1996; 4(27): 540-3.
67. Gan VN, McCartyJM, Chu SY, Carr R Penetration of clarithromycin into middle ear fluid of children with acute otitis media. Pediatr Infect DisJ. 1997; 16(1): 39-43.
68. Block SL. Causative pathogens, antibiotic resistance and therapeutic considerations in acute otitis media. Pediatr Infect DisJ 1997; 16(4): 449-56.
69. Cohen R. The antibiotic treatment of acute otitis media and sinusitis in children Diagn Microbiol Infect Dis 1997; 27(1-2): 35-9
70. Craft JC, Siepman N, Palmer RN, Hom R Treatment of acute otitis media in children comparing clarithromycin and amoxicillin suspension. Macrolides in New Millenium, Crete 1998; 2: 4-5.
71. McCarty J, Good C, Renteria A et al. Comparative safety of clarithromycin vs amoxicillin/clavulanate or cefaclor in the treatment of acute otitis media in children. ICMASK 1996; 24-5.
72. Kafetzis DA, Makaka-Zafiriou C, Bairamis T. Cpmparison of the efficacy and tolerability of clarithromycin suspension in the treatment of acute otitis media in pediatric patients. Clin Drug Invest. 1997; 14(3): 192-9
73. Ramet J. A comparative safety and efficacy study of clarithromycin and azithromycin suspensions in the short course treatment of children with acute otitis media. Macrolides in New Millenium, Crete 1998; 4:26-7.
74. McCarthy J, Hedrick J, Gooch M. A short course of clarithromycin suspension vs.penicillin V suspension in children with streptococcal pharyngitis. ICMASK, Barcelona 1998; 140-1.
75. LebelMH, SchlossM, Mehra S. A Prospective, Double-Blinded, Placebo-Controlled Studyof a 5-Day Versus 10-Day Course of Clarithromycin Suspension in Canadian Children with Acute Otitis Media. ICMASK, Barcelona 1998; 148-9.
76. Jacobs RF, Schutze GE, Young RA et al. Antimicrobial agents. In: Principles and practice of pediatric infectious diseases/Eds. SSLong, LKPickering, C.GProber. New York, 1997; 1604-62.
77. SturmbergJP, Watt P. Could it be whooping cough? Aust Fam Physician 1999; 28(2): 129-31
78. Aoyama T, Sunakawa K, Iwata S et al. Efficacy of short-term treatment of pertussis with clarithromycin and azithromycin.JPediatr 1996; 129(5): 761-4
79. Miyazawa T, Iino Y, Ogawa K et al. Mucous pathology and macrolide treatment of paranasal sinusitis in children Jpn J Antibiot 1998; 51: 100-2.
80. AdelglassJ, Jones TM, Ruoff G et al. A multicenter, investigator-blinded, randomized comparison of oral levofloxacin and oral clarithromycin in the treatment of acute bacterial sinusitis. Pharmacotherapy 1998; 18(6): 1255-63.
81. Muller O. Comparison of azithromycin versus clarithromycin in the treatment of patients with upper respiratory tract infections. J Antimicrob Chemother 1993; 31(E): 137-46.
82. CliffordK Huck W, Shan M et al. A Double-blind comparative trial of ciprofloxacin versus clarithromycin in the treatment of acute bacterial sinusitis. Sinusitis Infection Study Group. Ann Otol Rhinol Laryngol 1999; 108(4): 360-7.
83. Jun-ichiKadota Njn-antibiotic effect of antibiotics Clin Microb and Infect 1996; 1(2): 20-2.

Антибиотикотерапия часто назначается пациентам, когда другие лекарства не справляются с заболеванием. Такие препараты, как Кларитромицин и Азитромицин способны быстро и эффективно справляться со множеством бактериальных инфекционных заболеваний. Они имеют некоторые сходства между собой, но имеются и отличия.

Лекарство продается в форме капсул или таблеток. В упаковке можно купить по 7, 10 или 14 штук как одних, так и других. В составе средства содержится основное активный компонент кларитромицин , за счет которого и достигается положительный результат. Помимо него, в состав входят вспомогательные вещества, такие как крахмал, натрия лаурил сульфат, низкомоллекулярный ПВП, диоксид кремния коллоидный и МКЦ. Составы таблеток и капсул незначительно отличаются именно по количеству и составу вспомогательных компонентов.

Препарат показан при наличии следующих патологических состояний:

• Инфекционные заболевания дыхательных путей.
• Инфекции ЛОР органов.
• Болезни, вызванные микробактериями.
• Инфекции кожи.
• Наличие у человека хеликобактер.

Существует ряд противопоказаний, при которых применять лекарство запрещено. К ним относятся:

1. Беременность.
2. Естественное вскармливание.
3. Чувствительность к компонентам.
4. Детский возраст до 12 лет.
5. Одновременный прием таких средств, как цисаприд, производные спорыньи, пимозид и терфенадин.

При приеме данного антибиотика некоторые пациенты отмечают появление неприятных побочных явлений. Они обычно проходят после окончания лечения. Среди них:

• Нарушения зрения.
• Вздутие живота, тошнота.
• Нарушение стула.
• Шум в ушах.
• Аллергические проявления.
• Головная боль.

В некоторых случаях возможно появление устойчивости к микроорганизмам . Такое явление обычно возникает при длительном или неправильном приеме препаратов.

Принимается антибиотик внутрь, запивая достаточным количеством воды. При этом курс лечения длится обычно от недели до двух недель. Дозировка регулируется лечащим врачом.

Препарат продается из аптек по рецепту врача. Примерная стоимость варьируется в пределах 150 рублей за упаковку. Количество активного компонента в продаже можно найти по 250 или 500 мг.

Лекарство относится к антибактериальным средствам . Продается в аптеках в форме таблеток или порошка для приготовления раствора (суспензии). Их можно найти в продаже по 3 или 6 штук. Также существует формат в виде капсул по 6 штук в упаковке. Порошок же продается по 20 гр с разным содержанием активного компонента.

Основным действующим веществом в составе является азитромицина дигидрат . Именно за счет него достигается желаемый результат. Дозировка в таблетках имеется по 250 или 500 мг. Кроме основного вещества в состав входят вспомогательные вещества, такие как макрогол, крахмал, лактоза, натрия кроскармелоза, полакрилин калия, гипромелоза, кремния диоксид, а также добавки Е172 и Е171.

Порошок имеет в составе либо 15, либо 30, либо 75 мг основного активного вещества на 1 гр порошка. Содержание дополнительных веществ может несколько отличаться, в зависимости от формата продажи лекарства.

Препарат показан при наличии следующих патологий:

• Острые бронхиты, ангины, синуситы.
• Тонзиллит, фарингит.
• Угри тяжелой степени тяжести.
• Инфекции по типу хламидий.
• Скарлатина.
• Хеликобактер.
• Боррелиоз.

Существуют противопоказания, при которых не рекомендуется принимать данный антибиотик. К ним относятся:

1. Детский возраст, при котором вес ребенка не достигает 5 кг (для формата в виде суспензии).
2. Детский возраст, когда вес ребенка меньше 45 кг (для формы таблеток).
3. Тяжелые заболевания печени и почек.
4. Период беременности.
5. Грудное вскармливание.

В некоторых случаях пациенты отмечают появление побочных действий. Среди них наиболее часто встречаются:

• Сухость слизистых оболочек.
• Анорексия.
• Аллергические проявления.
• Головокружение, головная боль.
• Нарушения сна.
• Нарушение зрения.
• Ощущение прилива крови к лицу.
• Боли в животе.
• Нарушения стула.
• Боли в суставах.

Препарат принимается внутрь, запивая водой. При лечении детей используется порошок, из которого делается суспензии (для маленьких детей). Дети с весом более 45 кг уже могут принимать другие форматы лекарства.

Лекарство можно найти в аптеках и приобрести по рецепту врача. Примерная стоимость варьируется в пределах 150 рублей за упаковку таблеток.

Сходства препаратов

И то, и другое средство направлены на лечение одинаковых патологий. Они являются антибиотиками и достаточно успешно лечат многие инфекции, вызванные бактериями.

В продаже можно найти оба препарата в одинаковых форматах. Стоимость их примерно одинакова.

Сравнение и отличия

Оба средства являются антибиотиками , но они содержат разные активные вещества. Кроме того, Азитромицин можно приобрести в форме порошка для приготовления суспензии, тогда как Кларитромицин продается лишь в форме капсул или таблеток. Их можно купить по 10, 7 или 14 штук. А первый продается в таблетках по 3 или 6 штук, в капсулах - по 6 штук. Отличается и состав по вспомогательным компонентам.

Что лучше

Два лекарства направлены на лечение одних и тех же заболеваний . Но считается, что Азитромицин вызывает меньше побочных явлений, чем Кларитромицин. Хотя они относятся к одной группе. Его можно принимать детям с 5 лет и в некоторых случаях даже беременным женщинам, хотя врачи часто подстраховываются и назначают другие, более щадящие средства.

Курс лечения Кларитромицином несколько длиннее, чем у первого средства. Кроме того, он считается более эффективным для лечения Хеликобактер, поэтому при заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки врачи чаще назначают именно его.

Азитромицин хорошо справляется со стрептококками, золотистым стафилококком и другими подобными микроорганизмами, поэтому специалисты нередко применяют его для лечения болезней, вызванных этими микроорганизмами.

Имеет широкий спектр действия, включающий как грамположительные (стафилококки, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу; стрептококки, пневмококки, клостридии, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae), так и грамотрицательные микроорганизмы (гонококки, гемофильная и коклюшная палочки, бруцеллы, легионеллы), микоплазмы, хламидии, спирохеты, риккетсии.

Устойчивы к эритромицину грамотрицательные палочки: кишечная, синегнойная, а также шигеллы, сальмонеллы и др.

Показания:
Бактериальные инфекции: дифтерия (в т.ч. дифтерийное носительство), коклюш (в т.ч. профилактика заболевания у чувствительных лиц, подвергшихся риску заражения), трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, скарлатина, амебная дизентерия, гонорея; конъюнктивит новорожденных, пневмония у детей и мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis; первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам), неосложне.
тельными к препарату возбудителями; профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом, инфекционных осложнений при стоматологических вмешательствах у больных с пороками сердца. Является антибиотиком резерва для лечения бактериальных инфекций, вызванных штаммами грамположительных возбудителей (в частности стафилококками), устойчивыми к пенициллину. При тяжелых формах инфекционных заболеваний, когда прием препарата внутрь малоэффективен или невозможен, прибегают к в/в введению растворимой формы эритромицина - эритромицина фосфата. Эритромицин в свечах назначают в случаях, когда приём внутрь затруднен.

Rp.:Erythromycini 0,25

D.t.d. N.20 in tab.

S.По 2 таблетки 4 раза в сутки.

В течение 14 дней

При легионеллёзе.

Азитромицин (сумамед)

В больших концентрациях оказывает бактерицидное действие в отношение грамположитель.
oniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Показания:

Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов, вызванные чувствительной микрофлорой: ангина, синусит, тонзиллит, средний отит; скарлатина; инфекции нижних отделов дыхательных путей: бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит; инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; инфекции урогенитального тракта: гонорейный и негонорейный уретрит и/или цервицит; болезнь Лайма (боррелиоз).

Rp.:Azithromycini 0,25

D.t.d. N.10 in caps.

S.В первый день по 1 капсуле

утром и вечером, со 2-ого по

5-ый день по 1 капсуле 1 раз

в день. При инфекциях

верхних и нижних отделов

дыхательных путей.

Рокситромицин (рулид)

К препарату чувствительны: Streptococcii группы А и В, в т.ч. Str. pyogenes, Str. agalactiae, Str. mitis, saunguis, viridans, Streptococcus pneumoniae; Neisseria meningitidis; Branhamellacatarrhalis; Воrdetella pertussis; Listeria monocytogenes; Corynebacterium diphtheriae; Clostridium; Mycoplasma pneumoniae; Pasteurella multocida; Ureaplasma urealyticum; Clamydia trachomatis, pneumoniae и psittaci; Legionella pneumophila; Campylobacter; Gardnerella vaginalis. Непостоянно чувствительны: Наеmophilus influenzae; Bacteroides fragilis и Vibrio cholerae. Устойчивы: Enterobacteriaceae, Pseudomonas, Acinetobacter.

Показания:

Лечение чувствительных к препарату инфекций верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, мочеполового тракта (включая инфекции, передающиеся половым путем, кроме гонореи), инфекции в одонтологии (бронхит, пневмония, ангина, скарлатина, отит, синусит, дифтерия, коклюш, трахома, бруцеллез, болезнь легионеров и др.). Профилактика менингококкового менингита у лиц, находившихся в контакте с заболевшим.

Rp.:Tab. Roxithromycini 0,15 N.20

D.S. По 1 таблетке 2 раза в

сутки, уторм и вечером до

еды.

alexmed.info

Инструкция по применению Тетрациклина

Тетрациклин – это антибактериальное средство, имеющее широкий спектр воздействия. Препарат довольно часто назначается с целью лечения инфекционных недугов органов дыхания.

Принцип действия

Тетрациклин — лекарственное средство бактериостатического действия группы тетрациклинов, имеет широкий спектр действия. Попадая в организм, антибиотик нарушает комплекс между транспортной РНК, а также рибосом, что в дальнейшем приостанавливает синтез белка патогенными клетками. Тетрациклин губительно действует на ряд грампозитивных и грамнегативных микроорганизмов, энтеробактерии, возбудителм лимфогарнулемы (венерическая и паховая).

Форма выпуска

Антибиотик группы тетрациклинов выпускается в таблетках дозировкой 100 мг, суспензии для орального применения, 1%-ная и 3%-ная мази для наружного использования.

Показания

Препарат тетрациклиновой группы показан к применению в таких случаях:

• Болезни органов дыхания (воспаление легких, ангина, бронхит, плеврит)
• Дизентерия
• Менингит
• Инфекционно-воспалительные недуги мочеполовой системы
• Эндокардит
• Инфекционные болезни органов ЖКТ (тиф, скарлатина, холера и т.д.)
• Гнойничковые поражения кожи, ожоги
• Офтальмологические заболевания инфекционного генеза.

Тетрациклин может использоваться в комплексном лечении септических недугов.

Противопоказания

• Лейкопении
• Беременности и лактации
• Чрезмерной восприимчивости к препаратам группы тетрациклинов
• Нарушении работы почек и печени.

Тетрациклин противопоказан к приему детям младше 8 лет.

Дозировка и способ применения

Суспензию следует принимать трижды или четырежды в день в объеме 2 капель после еды. Разовая доза сиропа составляет от 15 до 18 мл (трехразовый прием в сутки). Сироп необходимо разводить перед приемом в небольшом количестве воды (не более 50 мл). Препарат необходимо выпить сразу же после еды.

Антибактериальная мазь наносится на кожный покров грудной клетки ровным слоем или же на другую пораженную область. Затем необходимо аккуратно втереть ее до полного впитывания.

Побочные действия

На фоне приема Тетрациклина могут наблюдаться следующие побочные реакции:

• Ухудшение аппетита
• Приступы тошноты и позывы к рвоте после еды
• Головокружение наряду с головной болью
• Нарушение работы кишечника (повышенное газообразование, диарея, проктит)
• Обострение имеющихся недугов мочеполовой системы
• Воспалительные процессы, локализующиеся в желудке.

Хранение

Тетрациклин необходимо хранить при температуре, не превышающей 25 °C, в сухом месте, которое защищено от попадания прямых солнечных лучей. Антибиотик можно использовать на протяжении 2 лет с момента изготовления.

Цена и страна производитель

Антибиотик тетрациклиновой группы производится в России. Цена на Тетрациклин варьируется в зависимости от лекарственной формы и составляет от 11 до 120 руб.

Инструкция по применению Эритромицина

Эритромицин относят к антибактериальным средствам группы микролидов, который синтезируется Streрtomyces erythreus.

Ознакомиться с полной инструкцией можно тут.

Принцип действия

Действие антибиотика основано на нарушении пептидной связи между аминокислотами патогенных клеток, что приводит к блокаде белкового синтеза.

Антибактериальное действие препарата схоже с препаратами пенициллинового ряда. Эритромицин активен по отношению грампозитивной и гармнегативной флоры (включая риккетсий, трахом, бруцелл, возбудителей сифилиса). Губительное действие препарата не распространяется на микобактерии, грибковую флору, а также ряд вирусов.

После приема терапевтической дозы наблюдается бактериостатическое действие Эритромицина.

Форма выпуска

Антибиотик на основе эритромицина выпускается в форме таблеток (дозировка 100 мг, 250 мг, 500 мг), мази для наружного использования, офтальмологической мази, лиофилизата для изготовления инъекционного раствора.

Показания

Широкий спектр действия Эритромицина позволяет использовать его с целью лечения инфекционных заболеваний бактериального генеза:

• Трахома
• Бруцеллез
• Коклюш
• Листериоз
• Эритразма
• Болезнь легионеров
• Эритразма
• Сифилис (первичная форма)
• Хламидиоз неосложеннный
• ЛОР-заболевания
• Холецистит
• Угревые поражения кожи.

Антибактериальное средство может быть использовано с целью профилактики развития стрептококковой инфекции у ряда пациентов, страдающих ревматизмом.

Противопоказания

Эритромицин противопоказан к применению в таких случаях:

• Чрезмерная восприимчивость к препаратам ряда микролидов
• Одновременный прием препарата Терфенадин или же Астемизол
• Нарушение слуха
• Беременность и период лактации.

Дозировка и способ применения

Антибиотик следует лучше всего принимать за час до приема еды, запивая необходимым объемом жидкости.

Взрослым обычно назначают прием дозы 200-400 мг через каждый 6 часов до еды. Наивысшая суточная дозировка Эритромицина не должна превышать 4 г.

Для детей расчет дозы проводится с учетом соотношения 40 мг на 1 кг массы тела. Препарат необходимо принимать в 4 приема за час до еды или по прошествии двух часов после приема пищи. Продолжительность терапии составляет от 7 до 10 дней. После завершения курса лечения необходимо обратиться к врачу.

Нанесение мази производится на пораженную область кожного покрова до трех раз в день. Для лечения ожогов рекомендуется использование мази до 3 раз в неделю. Лекарственное средство может быть использовано для лечения новорожденных. Курс лечения Эритромицином в виде мази составляет 1,5-2 мес.

Побочные действия

Побочные реакции во время лечения антибиотиком наблюдаются довольно редко и зачастую проявляются нарушения работы органов ЖКТ. Длительный курс лечения Эритромицином может вызвать нарушения работы печени, а именно желтуху. Возможно развитие чрезмерной чувствительность к лекарственному средству в виде мази и появления аллергии.

При продолжительном использовании препарата может развиться устойчивость патогенной бактериальной флоры.

Хранение

Эритромицин следует хранить при комнатной температуре.

Срок годности составляет не более 3 лет.

Цена и страна производитель

Эритромицин изготавливается в России. Стоимость лекарства составляет 8 – 157 руб.

Сравнение антибактериальных препаратов Тетрациклин и Эритромицин

Представленные характеристики антибактериальных препаратом позволяют провести их сравнительных анализ.

По составу

В состав Тетрациклина и Эритромицина входят различные действующие компоненты. Они могут применяться вместо препаратов пенициллинового ряда.

По действию

Механизм этих препаратов схожий, так как каждый из антибиотиков проявляет активность по отношению грампозитивных и грамнегативных бактерий. Как Тетрациклин, так и Эритромицин имеет широкий спектр действия.

По форме выпуска

Антибиотики выпускаются в аналогичных лекарственных формах, отличие лишь в том, что Эритромицин может вводиться внутривенно.

По противопоказаниям

Антибиотики не назначают беременным и кормящим. А также при чрезмерной чувствительности к их компонентам. Тетрациклин не рекомендован к применению при серьезных патологиях почек и печени, возможность лечения данным препаратом определяется после консультации со специалистом.

По цене и стране производителю

Цена на антибиотики Тетрациклин и Эритромицин практически одинакова, так как оба препарата изготавливаются отечественным производителем.

Для детей

lekhar.ru

11. КЛИНИКО-ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА АНТИБИОТИКОВ ГРУППЫ МАКРОЛИДОВ

Макролидные антибиотики – группа антимикробных препаратов природного и полусинтетического происхождения, объединенная наличием в их структуре макролидного лактонного кольца.

Механизм действия макролидов

Бактериальные рибосомы состоят из 2 субъединиц: маленькой 30S и большой 50S. Механизм действия макролидов заключается в ингибировании РНК-зависимого синтеза белка путем обратимого связывания с 50S рибосомальной субъединицей восприимчивых микроорганизмов. Ингибирование синтеза белка приводит к нарушению

роста и размножения бактерий и свидетельствует о том, что макролиды являются преимущественно бактериостатическими антибиотиками. В отдельных случаях, при высокой бактериальной чувствительности и высокой концентрации антибиотика, они

могут проявлять бактерицидное действие. Кроме антибактериального действия, макролиды обладают иммуномодулирующей и умеренной противовоспалительной активностью.

Классификации макролидов

Макролиды классифицируют по:

– По химической структуре (число атомов углерода в макролидном лактонном кольце и способ получения (табл. 1).

– По длительности действия (табл. 2).

– По поколениям макролиды подразделяются на I, II, III поколения и кетолиды (табл. 3).

Таблица 1

Классификация макролидов по химической структуре

Таблица 2

Классификация макролидов по длительности действия

Единственным представителем III поколения является азитромицин. Он также отнесен к подгруппе азалидов, так как в лактонное кольцо введен атом азота. В связи с тем, что в последние годы наблюдается антибиотикорезистентность некоторых возбудителей к макролидам, на основе 14-членного лактонного кольца были синтезированы макролиды, у которых к лактонному кольцу при 3 атоме углерода присоединена

кетогруппа – так называемые кетолиды , которые не относят ни к одному из поколений макролидов и рассматривают отдельно.

Таблица 3

Классификация макролидов по поколениям

Фармакокинетика

Макролиды относятся к тканевым антибиотикам, поскольку их концентрации в сыворотке крови значительно ниже, чем в тканях. Это обусловлено их способностью проникать внутрь клеток !!! и создавать там высокие концентрации вещества. Макролиды плохо проникают через гематоэнцефалический и гематоофтальмический барьеры, но хорошо проникают через плаценту и в грудное молоко, в связи с чем потенциально эмбриотоксичны и ограничены для приема при грудном вскармливании.

Степень связывания макролидов с белками плазмы крови варьирует: наибольшая степень связывания отмечается у рокситромицина (более 90%), наименьшая – у спирамицина (менее 20 %).

Метаболизируются макролиды в печени при участии микросомальной системы цитохрома P-450, метаболиты выводятся преимущественно с желчью ; при циррозе печени возможно значительное увеличение периода полувыведения эритромицина и джозамицина. Почечная экскреция составляет 5–10 %. Период полувыведения препаратов колеблется от 1 часа (джозамицин) до 55 ч. (азитромицин).

Параметры фармакокинетики макролидов зависят от классификационной принадлежности. 14-членные макролиды (особенно эритромицин) имеют стимулирующий эффект на моторику ЖКТ, что может приводить к диспепсическим расстройствам. 14-членные макролиды разрушаются в печени с образованием гепатотоксических нитрозоалкановых форм, тогда как при метаболизме 16-членных макролидов они не образуются, что обусловливает отсутствие гепатотоксического действия при приеме 16-членных макролидов.

14-членные макролиды подавляют активность ферментов цитохрома Р-450 в печени, что приводит к повышенному риску возникновения лекарственных взаимодействий, в то время как 16-членные препараты мало влияют на активность цитохрома Р-450 и отличаются минимальным количеством лекарственных взаимодействий.

Азитромицин имеет наибольшую активность против грамотрицательных возбудителей, кларитромицин – против Helicobacter pylori, спирамицин – против токсоплазм и криптоспоридий. 16-членные макролиды сохраняют

активность против ряда штаммов стафилококков и стрептококков, резистентных к 14- и 15-членным макролидам.

Эритромицин

Всасывается в ЖКТ не полностью. Биодоступность варьирует от 30 до 65 %, причем значительно снижается в присутствии пищи. Хорошо проникает в бронхиальный секрет и желчь. Плохо проходит через гематоэнцефалический, гематоофтальмический барьер. Выводится преимущественно через ЖКТ.

Рокситромицин

Отличия от эритромицина: стабильная биодоступность до 50 %, которая практически не зависит от пищи; высокие концентрации в крови и тканях; длительный период полувыведения; лучшая переносимость; менее вероятные лекарственные взаимодействия.

Кларитромицин

Отличия от эритромицина: имеет активный метаболит – 14-гидрокси-кларитромицин, за счет которого обладает повышенной активностью против H.influenzae; самый активный из всех макролидов в отношении Helicobacter pylori ; действует на атипичные микобактерии (M. avium и др.), вызывающие оппортунистические инфекции при СПИДе. Также кларитромицину свойственны большая кислотоустойчивость и

биодоступность 50–55 %, не зависящая от приема пищи; высокие концентрации в тканях; длительный период полувыведения; лучшая переносимость.

Азитромицин

Отличия от эритромицина: активен относительно Н.influenzae, N.gonorrhoeae и H.pylori; биодоступность около 40 %, не зависящая от пищи; высокие концентрации в тканях (самые высокие среди макролидов); имеет значительно более длительный период полувыведения, что позволяет назначать препарат 1 раз в день и использовать короткие курсы (1–3–5 дней) при сохранении лечебного эффекта в течение 5–7 дней

после отмены; лучшая переносимость; менее вероятные лекарственные взаимодействия.

Спирамицин

Отличия от эритромицина: активен против некоторых пневмококков и бета-гемолитического стрептококка группы А, резистентных к 14- и 15-членным макролидам; действует на токсоплазмы и криптоспоридии ; биодоступность 30–40 %, не зависящая от приема пищи; создает высокие концентрации в тканях; лучше переносится.

Джозамицин

Отличия от эритромицина: менее активен против большинства эритромицинчувствительных микроорганизмов; действует на ряд стафилококков, пневмококков и бета-гемолитических стрептококков группы А, резистентных к 14- и 15-членным макролидам; более кислотостойкий, биодоступность не зависит от пищи; реже вызывает нежелательные реакции со стороны ЖКТ.

Фармакодинамика

Фармакодинамика макролидов обусловлена их бактериостатическим , а в высоких дозах бактерицидным действием (в отношении Streptococcus pneumoniae и в-гемолитического Streptococcus группы А), а также противовоспалительным и иммуномодулирующим эффектами. Не действуют на кишечную флору!

1. Противомикробные эффекты

Спектр действия макролидов достаточно широк и включает большое количество грампозитивных и грамнегативных микроорганизмов (гемофильная палочка, моракселла, пневмококк, гонококк, менингококк, хеликобактер, легионеллы и др.). Макролиды очень эффективны при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудите-

лями (хламидии, микоплазмы и др.), обладают высокой активностью в отношении основных возбудителей внебольничных инфекций нижних дыхательных путей. Макролиды несколько менее активны по отношению к анаэробам. Для всех макролидов характерен постантибиотический эффект, т. е. сохранение антимикробного действия препарата после его удаления из среды. Это обусловлено необратимыми изменениями

рибосом возбудителя под действием макролидов.

2. Противовоспалительные и иммуномодулирующие эффекты

Доказано, что макролиды способны накапливаться в нейтрофилах и макрофагах и вместе с ними транспортироваться в очаг воспаления. Взаимодействие макролидных антибиотиков с макрофагами проявляется в виде снижения активности свободнорадикального окисления, уменьшения выделения воспалительных и увеличение выделения противовоспалительных цитокинов, активации хемотаксиса и фагоцитоза, улучшения мукоцилиарного клиренса, уменьшения секреции слизи. Применение макролидов приводит к снижению концентрации иммунных комплексов в сыворотке крови, ускоряет апоптоз нейтрофилов, ослабляет реакцию «антиген-антитело», ингибирует секрецию ИЛ-1-5, факторов некроза опухоли, ингибирует выработку и высвобождение оксида азота альвеолярными макрофагами и усиливает продукцию эндогенного кортизола. Эти особенности вместе с активностью против Chlamydia pneumoniae и Mycoplasma pneumoniaе явились основанием для изучения эффективности этих препаратов при бронхиальной астме, брохиолитах, атеросклерозе и муквисцидозе.

Спектр действия макролидов включает многие клинически значимые патогенные микроорганизмы, некоторые из которых перечислены ниже:

– Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis (включая ванкомицин-устойчивые штаммы), Staphylococcus aureus,Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (только пенициллин-чувствительные); Streptococcus pyogenes.

– Грамотрицательные аэробы:Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitides, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis.

– Грамположительные анаэробы: Clostridium perfringens.

– Грамотрицательные анаэробы: Fusobacterium spp., Prevotella spp.

– Прочие: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; Campylobacter; Chlamydia trachomatis

Не действуют на кишечную флору!

Механизмы резистентности бактерий к макролидам

Существует два основных механизма устойчивости бактерий к макролидам.

1. Модификация мишени действия

происходит вследствие выработки бактериями метилазы. Под действием метилазы макролиды теряют способность связываться с рибосомами.

2. Эффлюкс или М–фенотип

Еще один механизм – М-фенотип – связан с активным выведением препарата из клетки (эффлюксом), вследствие чего формируется устойчивость бактерий к 14- и 15-членным макролидам.

Показания и принципы использования макролидов в терапевтической

практике

Макролиды являются препаратами выбора:

—ОРЛ при аллергии на пенициллины;

– у больных негоспитальной пневмонией в виде монотерапии

(азитромицин, кларитромицин, мидекамицин, спирамицин) и в составе комбинированной терапии.

— парентеральные формы макролидов в монотерапии или в комбинации с другими антибиотиками применяются при инфекционных заболеваниях малого таза (ограниченный перитонит, эндометрит и др.).

Другие показания к приему макролидов:

– инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (тонзилофарингит, синусит, отит, ларингит) при аллергии на пенициллины;

– урогенитальные инфекции, вызванные C. trachomatis, U. urealyticum, Mycoplasma spp.;

– венерические заболевания (при непереносимости b-лактамных антибиотиков) – сифилис, гонорея, бленнорея, мягкий шанкр, венерический лимфогранулематоз;

– инфекции кожи и мягких тканей (раневая инфекция, мастит, угри, фурункулез, фолликулит, рожа, эритразма);

– некоторые контагиозные инфекции (скарлатина, коклюш, дифтерия , болезнь легионеров , орнитоз, трахома, листериоз, менингококковое носительство );

– ородентальни инфекции (периодонтит, периостит);

– эрадикация Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки;

– атипичные микобактериозы (туберкулез, лепра);

– кишечные инфекции, вызванные Campylobacter spp .;

– криптоспоридиоз;

– ежегодная профилактика ревматизма при аллергии на пенициллин.

Суточные дозы и кратность приема макролидов

Фармакокинетика парентеральных макролидов практически не отличается от пероральных форм, вследствие чего инъекционные препараты следует применять как монотерапию по показаниям (тяжелая пневмония, инфекционные заболевания малого таза) или в тех случаях, когда использование пероральных антибиотиков по разным причинам невозможно.

Суточные дозы макролидов

Макролид	Лекарственная форма	Режим дозирования
Кларитромицин	Табл. 0,25 г и 0,5 г. Пор. д/сусп. 0,125 г/5 мл. Пор. д/ин. 0,5 г во флак.	Взрослые: 0,25–0,5 г каждые 12 ч. Дети: старше 6 мес 15 мг/кг/сут. в 2 приема. Взрослые: 0,5 г каждые 12 ч. Перед в/в введением разовую дозу разводят в 250 мл 0,9 % р-ра натрия хлорида, вводят в течение 45–60 мин.
Азитромицин	Капс. 0,25 г. Табл. 0,125 г; 0,5 г. Пор. д/сусп. 0,2 г/5 мл во флак. по 15 мл и 0,1 г/5 мл во флак. по 20 мл. Сироп 100 мг/5 мл; Лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 500 мг	Взрослые: 0,5 г/сут. в течение 3 дней, или в 1-й день 0,5 г, 2–5-й дни – по 0,25 г в один Дети: 10 мг/кг/сут. в течение 3 дней или в 1-й день – 10 мг/кг, 2–5-й дни – по 5 мг/кг в один В/в инфузии или капельно. Nota bene! Сумамед нельзя вводить в/в струйно или в/м! При инфекционно-воспалительных заболеваниях органов малого таза назначают 500 мг 1 раз/сут. в течение 2 дней. После окончания азитромицина внутрь в дозе 250 мг до полного завершения 7-дневного общего курса лечения.

Побочное действие

Макролиды являются одной из самых безопасных групп антимикробных препаратов, кроме эритромицина ! Чаще всего побочное действие макролидров связано с применением эритромицина(выделены). Однако, несмотря на относительную безопасность макролидов, все представители этой группы способны вызывать побочные реакции.

Боль и воспаление в месте введения препарата;

Головокружение/вертиго, головная боль, сонливость, судороги;

Тошнота, рвота, частый жидкий стул, абдоминальные боли и спазмы .

Нечастые (> 1/1 000–< 1/100):

Парестезии, астения, бессонница, повышенная возбудимость, обморок, агрессивность, беспокойство, нервозность;

Сердцебиение, аритмия, включая желудочковую тахикардию, увеличение интервала QT, снижение АД;

Диарея, метеоризм, расстройства пищеварения, холестатическая желтуха, гепатит, изменение значений лабораторных тестов функций печени, запор, изменение цвета языка;

Шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени, обратимая ототоксичность), нарушение зрения, нарушение восприятия вкуса и

Лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения;

Кожные высыпания, зуд, крапивница.

Очень редкие (≥ 1/100 000– < 1/10 000):

Нефрит, острая почечная недостаточность;

Ангионевротический отек, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция ;

Псевдомембранозный колит, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность; пилоростеноз у детей .

Противопоказания к применению макролидов

– Гиперчувствительность немедленного типа в анамнезе на любой из макролидов.

– Беременность – мидекамицин, рокситромицин, азитромицин, кларитромицин (можно: эритромицин при хламидийной урогенитальной инфекции, спирамицин-токсоплазмоз у беременных).

– Детский возраст: до 2 месяцев – рокситромицин, до 6 месяцев – кларитромицин, до 14 лет – диритромицин, до 16 лет – азитромицин, так как их безопасность в этих возрастах не установлена.

– Грудное вскармливание – азитромицин, кларитромицин, мидекамицин, эритромицин, рокситромицин.

– Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина – < 30 мл/мин.).

– Тяжелое нарушение функции печенки – азитромицин, эритромицин,

рокситромицин, мидекамицин, кларитромицин.

– Аритмии или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT – азитромицин, эритромицин.

– Значительное снижение слуха – эритромицин.

– Наследственная недостаточность лактазы, галактоземия или синдром нарушеия всасывания глюкозы и галактозы – кларитромицин.

Взаимодействие макролидов с другими лекарственными средствами

Следует учитывать возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицином при совместном приеме с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого изофермента.

studfiles.net

Показания к применению

Главный действующий компонент препарата

• стеарат магния;
• моногидрат молочного сахара;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• аэросил;
• повидон.

Назначают антибиотик Азитромицин при инфицировании дыхательных путей, кожи, мягких тканей вредоносными микробами. Его можно применять для лечения инфекционного заболевания ЛОР-органов и мочеполовой системы.

Данный антибиотик снижает до полного исключения процесс трансляции, за счет чего микроорганизмы прекращают расти и размножаться. Бактерицидное действие лекарственного средства направлено на уничтожение внутриклеточных и внеклеточных патогенных бактерий.

При проглатывании лекарственное вещество стремительно впитывается из органа пищеварения, поскольку пищеварительный сок не воздействует на него отрицательно. Далее лекарство через барьеры клеточных мембран попадает в ткани. Выходит препарат из организма через кишечник и почки в том же виде. Антибактериальное действие препарата длится около 5 – 7 дней после его применения.

Аналогичные средства

Аптечные сети предоставляют большой выбор средств с содержанием действующего вещества препарата Азитромицин. Их отличие заключается исключительно в концентрации активного компонента, форме выпуска, названии, ценовой политике.

Наиболее популярны из них следующие препараты:

• «Сумамокс»;
• «Зитроцин»;
• «Сумамед»;
• «Азивок»;
• «Хемомицин»;
• «Азитрокс».

Лекарственная форма, в которой они выпускаются, различна. Препараты оказывают меньшее воздействие на печень и пищеварительную систему.

При выборе, к примеру, препаратов Азитромицин или Азитрокс, следует отметить, что одно лекарственное средство представляет бюджетный заменитель второго. Есть и другие аналоги антибиотика: «Сумамецин», «Азицид», «Зетамакс ретард», «Зитромакс». Перечисленные препараты еще эффективнее действуют на болезненные клетки, быстрее проникая через их герметичные оболочки. Эти лекарственные средства считаются лучшими джерениками.

Другие заменители Азитромицина – это антибиотики: «Дефенз», «Зит», «Суматролид солютаб», «Клабакс», «Сумазил», «Кетек», «Фромилид», «Старкет», «Эритромицин», «Азиклар», «Кларитромицин» и много других. К каждому препарату прилагается инструкция по применению, в которой можно узнать все особенности лекарства.

Их применение осуществляется по аналогичной схеме. Принимать лекарство желательно на тощий желудок (за час до или спустя 2 часа после приема пищи). Для лечения заболеваний верхних дыхательных путей и ЛОР-органов принимают одну таблетку (500 мг) Азитромицина или его аналога в сутки в течение трех дней. При кожных заболеваниях первичный прием достигает 1000 мг, а затем пациенту нужно перейти на 500 мг.

Продолжительность терапии обуславливается степенью тяжести болезни, общим самочувствием пациента и некоторыми физиологическими факторами. Использование сильнодействующего препарата предполагает обязательное одновременное применение пробиотика. Этот медикамент поддерживает нормальное состояние микрофлоры кишечника, что предотвращает появление дисбактериоза.

Простудные заболевания

Антибиотики пенициллинового ряда (Азитромицин, Аугментин

или Амоксиклав и их заменители) эффективно противостоят бактериям, вызывающим воспалительный процесс дыхательных путей. Респираторную инфекцию, подобно воспалению легких, вызывают множество микробов, большая часть из которых обладает резистентностью к пенициллину. В данной ситуации наиболее результативное действие окажут Левофлоксацин, Моксифлоксацин.

Класс цефалоспоринов представляют следующие антибиотики: «Супракс», «Зинацеф», «Зиннат». Они способны помочь:

• при воспалении легких;
• при воспалении плевры – внешней оболочки легких;
• при воспалении слизистой оболочки бронхов.

Что касается атипичной пневмонии, возбудителями которой выступают хламидии, микоплазмы, то лучше прибегнуть к помощи группе лекарственных средств макролиды (Хемомицин или Сумамед).

Преимущества и недостатки

Азитромицин, в сравнении со своими аналогами, обладает следующими преимуществами:

• доступная цена (выгоднее использовать Азитромицин – аналог Сумамеда);
• период полураспада достаточно продолжительный в сопоставлении с другими аналогичными средствами;
• наличие небольшого количества побочных реакций, встречающихся крайне редко.

К недостаткам можно отнести:

• уровень биодоступности лекарственного средства более низкий, чем у других антибиотиков;
• форма выпуска препарата в виде раствора для инъекций и для детей не существует.

Отличие Азитромицина от Сумамеда

Наиболее известный и часто назначаемый заменитель Азитромицина – это Сумамед. На самом деле препарат Азитромицин – первый аналог Сумамеда. Поэтому их отличие состоит только в стоимости и наименовании. Более того, Сумамед был подвержен клиническим и лабораторным исследованиям. Азитромицин не проходил испытания, поскольку этого не требует выпуск заменителей. В действительности действие того и другого препарата одинаковое.

Инструкция по применению гласит, что Сумамед назначают для лечения всех патологий дыхательных путей, инфекций мочевыводящих путей, заболеваний кожи и т. п. Прописывают медикамент и для устранения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка. Прописывают лекарство женщинам при заболеваниях, передающихся половым путем.

В данном случае применение антибиотика возможно беременными женщинами. Сумамед применяют и для лечения детских болезней (суспензия). Взрослым назначается твердая дозированная лекарственная форма.

Располагает тот факт, что прием антибиотика осуществляется однократно в день. Терапевтический курс длится недолго (максимум 5 дней).

Разница Азитромицина и Амоксициллина

Воздействие Амоксициллина направлено на излечение воспаления слизистой оболочки глотки, лобной пазухи, слизистой оболочки зева. Азитромицин используют для излечения воспаления придаточных пазух носа, уха, фарингита. Эффективность двух препаратов достаточно высокая. Сделать выбор между Азитромицином и Амоксициллином в пользу одного из них может только лечащий врач в индивидуальном порядке.

Ограничения к применению

Инструкция по применению говорит о том, что главное ограничение к использованию медикамента Азитромицин и его заменителей – это индивидуальная непереносимость активного компонента. Противопоказания к применению: болезни почек и печени, нарушение ритма сердцебиения.

Запрещен прием антибиотика с одновременным приемом следующих препаратов:

• «Дигоксин»;
• «Варфарин»;
• «Телдан».

Суспензия запрещена для приема пациентами младше шести месяцев. Женщины в период вынашивания ребенка могут использовать препарат только по назначению и под строгим наблюдением лечащего врача. Женщинам в период грудного вскармливания от влияния препарата необходимо отказаться.

Побочные реакции

Препарат Азитромицин и его заменители могут негативно повлиять на организм в виде следующих реакций:

• вертиго, расстройство сна, нарушение кожной чувствительности, понос, избыточное скопление газов в кишечнике, абдоминальная боль;
• тахикардия, болевые ощущения в груди;
• крайне редко: болезнь Боткина, нарушение работы кишечника, изменения окраски языка, воспаление почек, печеночная энцефалопатия.

В случае передозировки инструкция по применению настоятельно рекомендует провести промывание желудка и симптоматическое лечение.

parazitycheloveka.ru