Подагра

Антибиотики фторхинолоны: названия препаратов, сферы применения. «Респираторные» фторхинолоны в терапии инфекций дыхательных путей Антибиотики фторхинолоны нового поколения

Фторхинолоны антибиотики представляют собой антибактериальные средства, полученные с помощью химического синтеза, способные подавить деятельность грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Открыты они были в середине прошлого века и с тех пор успешно справляются с многочисленными опасными недугами.

Фторхинолоны против бактерий

Современный человек постоянно подвергается стрессам, многочисленным неблагоприятным экологическим факторам из-за чего его иммунная система дает сбой или ослабевает. В свою очередь патогенные бактерии постоянно эволюционируют, мутируют, приобретают иммунитет к антибиотикам пенициллинового ряда, которые успешно применялись для лечения воспалительных заболеваний еще несколько десятилетий назад. В итоге опасные болезни быстро поражают человека с ослабленным иммунитетом, а лечение антибиотиками старого поколения не приносит должных результатов.

Бактерии являются одноклеточными микроорганизмами, у которых отсутствует ядро. Существуют полезные бактерии, которые необходимы для формирования микрофлоры людей. К ним относят бифидобактерии, лактобактерии. Вместе с тем имеются условно патогенные микроорганизмы, которые при сопутствующих условиях становятся агрессивными по отношению к организму.

Ученые разделяют бактерии на 2 основные группы:

Грамположительные.

К ним относятся стафилококки, стрептококки, клостридии, коринебактерии, листерии. Они вызывают развитие заболеваний носоглотки, глаз, ушей, легких, бронхов.

Грамотрицательные.

Это кишечная палочка, сальмонелла, шигелла, моракселла, клебсиелла. Они оказывают негативное влияние на мочеполовую систему и кишечник.

Основываясь на такой дифференциации бактериального ряда, врач подбирает терапию. Если в результате бактериального посева выявляется возбудитель болезни, то прописывают антибиотик, который справляется с бактерией этой группы. Если возбудителя не удается выявить или невозможно провести анализ на бакпосев, прописывают антибиотики широкого спектра, которые губительно действуют на большинство патогенных бактерий.

Классификация

К антибиотикам широкого спектра относится группа хинолонов, в состав которой входят фторхинолоны, уничтожающие грамположительные и грамотрицательные бактерии и нефторированные хинолоны, которые в основном уничтожают грамотрицательные бактерии.

Систематизация фторхинолонов строится на основании отличий химического строения и спектра антибактериальной активности. Антибиотики фторхинолоны разделяются на 4 поколения в соответствии со временем их разработки.

Включает налидиксовую, оксолиновую, пипемидевую кислоты. На основе налидиксовой кислоты производят уроантисептики, которые оказывают губительное действие на клебсиеллу, сальмонеллу, шигеллу, но не могут справиться с грамположительными бактериями и анаэробами.

К первому поколению относят препараты Грамурин, Неграм, Невиграмон, Палин, основным действующим веществом которых является налидиксовая кислота. Она также как пипемидиевая и оксолиновая кислоты хорошо справляется с неосложненными заболеваниями мочеполовой системы и кишечника (энтероколиты, дизентерия). Эффективна против энтеробактерий, но плохо проникает в ткани, обладает пониженной биопроницаемостью, имеет множество побочных эффектов, что не предоставляет возможности использовать нефторировнные хинолоны в качестве комплексной терапии.

Второе поколение.

Хотя первое поколение антибиотиков имело большое количество недостатков, оно было признано перспективным и разработки в этой сфере продолжались. Спустя 20 лет были разработаны препараты следующего поколения. Они были синтезированы в результате ввода атомов фтора в молекулу хинолина. Эффективность данных медикаментов напрямую зависит от числа введенных атомов фтора и их локализации в разных позициях атомов хинолина.

Это поколение фторхинолонов составляют Пефлоксацин, Ломефлоксацин, Ципрофлоксацин, Норфлоксацин. Они уничтожают большее количество грамотрицательных кокков и палочек, борются с грамположительными палочками, стафилококками, подавляют деятельность грибковых бактерий, которые способствуют развитию туберкулеза, но не достаточно эффективно борются с анаэробами, микоплазмами, хламидиями, пневмококками.

Третье поколение.

Основная цель разработок, которую преследовали ученые при создании антибиотиков, была достигнута вторым поколением фторхинолонов. С их помощью можно бороться с особо опасными бактериями, излечивая пациентов от опасных для жизни патологий. Но разработки продолжились и вскоре появились препараты 3 и 4 поколений.

К 3 поколению относятся респираторные фторхинолоны, которые доказали свою эффективность при лечении заболеваний дыхательных путей. Они намного эффективней борются с хламидиями, микоплазмами и прочими возбудителями респираторных заболеваний, чем их предшественники, и обладают широким спектром воздействия. Активны по отношению к пневмококкам, которые выработали резистентность к пенициллину, что гарантирует успех в лечении бронхитов, синуситов, пневмонии. Чаще всего используют Левофлоксацин, а также Темафлоксацин, Спарфлоксацин. Биодоступность данных препаратов 100%, поэтому ими можно лечить самые тяжелые заболевания.

Четвертое поколение или антианаэробные респираторные фторхинолоны.

Препараты схожи по своему действию с фторхинолонами – антибиотиками предыдущей группы. Они действуют против анаэробов, атипичных бактерий, макролидов, пневмококков, резистентных к пенициллину. Хорошо помогают при лечении верхних и нижних дыхательных путей, воспалительных процессов кожи и мягких тканей. Препараты последнего поколения включают Моксифлоксацин он же Авелокс, который является самым эффективным в борьбе с пневмококками, атипичными патогенным микроорганизмами, но не очень эффективен по отношению к грамотрицательным кишечным микроорганизмам и синегнойной палочке.

К препаратам относят Грепофлоксацин, Клинофлоксацин, Тровафлоксацин. Но они высокотоксичны, имеют большое количество побочных эффектов. В настоящее время последние 3 вида препаратов в медицине не используются.

Преимущества и недостатки фторхинолонов

Медикаменты, в составе которых имеются фторхинолоны, находят свое место в различных сферах медицины. Перечень заболеваний, которые лечат с помощью антибиотиков фторхинолового ряда, очень широк. Их применяют в гинекологии, венерологии, урологии, гастроэнтерологии, офтальмологии, дерматологии, отоларингологии, терапии, нефрологии, пульмонологии. Также эти препараты являются оптимальным выбором при неэффективности макролидов и пенициллинов или в случае тяжелых форм протекания недуга.

Для них характерны следующие свойства:

высокие результаты в борьбе с системными инфекциями всех степеней тяжести;
легкая переносимость организмом;
минимальные побочные явления;
эффективны против грамположительных, грамотрицательных бактерий, анаэробов, микоплазм, хламидий;
сроки полувыведения длительные;
высокая биодоступность (хорошо проникают во все ткани и органы, обеспечивая мощный лечебный эффект).

Несмотря на всю эффективность антибиотиков фторхинолонового ряда при выборе терапии следует учитывать, что они имеют противопоказания для применения. Они запрещены при беременности и при кормлении грудным молоком, так как вызывают пороки внутриутробного развития у плода, а у младенцев гидроцефалию. У малышей фторхинолоны замедляют рост костей, поэтому назначаются, только если польза от антибактериальной терапии превышает вред для организма ребенка. Оксолиновая и налидиксовая кислоты оказывают токсическое влияние на почки, поэтому препараты с ними запрещены при проблемах с почками.

Сферы применения

Антибиотики группы фторхинолонов по праву занимают лидирующие позиции в лечении патологий, вызванных патогенными бактериями. Они имеют высокую степень биоактивности, хорошо переносятся человеком, отлично проникают сквозь бактериальную оболочку, создают в клетке защитные вещества, близкие по концентрации к сывороткам.

Список медикаментозных средств и названия препаратов, в составе которых содержатся фторхинолоны, их эффективность рассмотрены далее.

Ципрофлоксацин. Предназначен для терапии ЛОР заболеваний, органов мочеполовой системы, ЖКТ. Эффективен при гинекологических проблемах. Применяется в виде капель при воспалительных глазных заболеваниях.

Пефлоксацин. Эффективен при лечении инфекционных заболеваний мочевыводящей системы. Хорошо помогает при гонорее, бактериальном простатите. Лечит тяжелые формы заболеваний ЖКТ, горла, нижних дыхательных путей, носоглотки.

Офлоксацин. Эффективен против патогенных микроорганизмов вызывающих воспалительные процессы в мочеполовых путях, отиты, синуситы. С помощью Офлоксацина лечат менингит, хламидиоз, гонорею. В капельной форме антибиотик применяют для терапии заболеваний глаз, таких как язва роговицы, конъюнктивит, ячмень. Лекарство выпускается и в виде мази, что позволяет применять его местно.

Норфлоксацин. Применяется при терапии гонореи, простатита, болезней мочеполовой системы.

Офлоксацин. Эффективен в отношении хламидий, пневмококки и устойчивых форм туберкулеза.

Моксифлоксацин. Антибиотик является самым лучшим, если речь идет об устранении инфекции, вызванной микоплазмами, хламидиями, пневмококками, анаэробами. Применяется при воспалении легких, синуситах, воспалениях органов малого таза. В жидком виде (капли) применяется офтальмологами при лечении блефарита, язве роговицы, ячмене.

Гатифлоксацин. Применяется при лечении кистозного фиброза, бронхита, воспаления легких, конъюнктивитов, вызванных бактериальной инфекцией, ЛОР-заболеваний, болезней суставов, кожных покровов.

Гемифлоксацин. Им лечат синусит, бронхит хронического характера, пневмонию.

Спарфлоксацин. Очень активно и эффективно борется с микобактериями, при этом его действие длиться гораздо дольше, чем у других фторхинолонов. Применяется для лечения заболеваний связанных с воспалением среднего уха, гайморовых пазух, инфекционных поражений почек, кожи и мягких тканей, половой и мочевыделительной систем, ЖКТ, суставов и костей.

Левофлоксацин. Применяют для лечения инфекционных ЛОР заболеваний, нижней дыхательной системы, мочеполовых органов, ЗПП, острого пиелонефрита, хронического простатита. При глазных инфекциях Левофлоксацин применяют в виде капель. Антибиотик в два раза сильней и мощней борется с патогенными бактериями, при этом лучше переносится организмом, чем его предшественник Офлоксацин.

Норфлоксацин. Используется в качестве основного медикаментозного средства в гинекологии, офтальмологии, урологии.

Ломефлоксацин. Антибиотик даже в небольших концентрациях справляется с большим процентом бактериальных микроорганизмов на 5. Прописывают его при наличии заболеваний мочеполовой системы, туберкулеза, как местное средство при глазных заболеваниях. Малоэффективен для борьбы с хламидиями, пневмококками, микоплазмами.

ВАЖНО! Некоторые фторхинолоны (Спарфлоксацин, Гатифлоксацин, Офлоксацин, Моксифлоксацин, Левофлоксацин, Ципрофлоксацин, Ломефлоксацин) входят в список жизненно необходимых медикаментов, утвержденный Правительством Российской Федерации.

Специфическое химическое строение фторхинолонов длительное время не позволяло получать медикаменты жидкого вида с их использованием, поэтому они выпускались только в таблетках. В современной фарминдустрии имеется огромный выбор мазей, капель и других разновидностей антимикробных препаратов с содержанием фторхинолонов. Это позволяет эффективно бороться со смертельными заболеваниями бактериальной природы.

Происходит это по причине нерационального бесконтрольного употребления и неграмотности населения в вопросах медицинского характера.

Открытие середины прошлого века – фторхинолоны – позволяют успешно справиться со многими опасными недугами с минимальными отрицательными последствиями для организма. Шесть современных лекарственных средств даже включены в перечень жизненно необходимых.

Фторхинолоны антибиотики: названия препаратов, их действие и аналоги

Получить полное представление об эффективности антибактериальных средств поможет приведённая ниже таблица. В колонках указаны все альтернативные торговые названия хинолонов.

действие и особенности

Особенности химического строения действующего вещества довольно долго не позволяли получать жидкие лекарственные формы фторхинолонового ряда, и те выпускались только в виде таблеток. Современная фарминдустрия предлагает солидный выбор капель, мазей и прочих разновидностей антимикробных средств.

Антибиотики группы фторхинолонов

Рассматриваемые соединения представляют собой противомикробные медикаменты, высокоактивные в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов (так называемый широкий спектр). Антибиотиками в строгом смысле этого слова не являются, поскольку получаются методом химического синтеза. Но, несмотря на отличия в структуре, происхождении и отсутствие природных аналогов, причислены к ним благодаря своим свойствам:

Высокая бактерицидная и бактериостатическая результативность, обусловленная специфическим механизмом: ингибируется фермент ДНК-гираза патогенных микроорганизмов, что препятствует их развитию.
Широчайший спектр противомикробного действия: они активны по отношению к большинству грам- отрицательных и положительных (в том числе анаэробов) бактерий, микоплазм и хламидий.
Высокая биодоступность. Действующие вещества в достаточных концентрациях проникают во все ткани организма, обеспечивая мощный терапевтический эффект.
Продолжительные периоды полувыведения и, соответственно, постантибиотического воздействия. Благодаря этим свойствам фторхинолоны можно принимать не чаще двух раз за сутки.
Непревзойденная действенность в избавлении от госпитальных, а также внебольничных системных инфекций любой степени тяжести.
Хорошая переносимость, обусловленная слабой выраженностью побочных проявлений.

Систематизированы данные химпрепараты на основании отличий в химическом строении и спектре противомикробной активности.

Классификация: четыре поколения

Единой строгой систематизации химпрепаратов этого вида нет. Подразделяются они по положению и количеству атомов фтора в молекуле на моно-, ди- и трифторхинолоны, а также респираторные разновидности и фторированные.

В процессе исследования и совершенствования первых антибиотиков-хинолонов были получены 4 поколения лек. средств.

Нефторированные хинолоны

К ним относятся Неграм, Невиграмон, Грамурин и Палин, полученные на основе налидиксовой, пипемидовой и оксолиновой кислот. Антибиотики хинолонового ряда являются химпрепаратами выбора в терапии бактериальных воспалений мочевыводящих путей, где достигают максимальной концентрации, так как выводятся в неизменённом виде.

Эффективны против сальмонелл, шигелл, клебсиелл и других энетеробактерий, однако плохо проникают в ткани, что не позволяет использовать хинолоны для системной антибиотикотерапии, ограничиваясь некоторыми кишечными патологиями.

Грамположительные кокки, синегнойная палочка и все анаэробы резистентны. Кроме того, отмечается несколько выраженных побочных эффектов в виде анемии, диспепсии, цитопении и вредное воздействие на печень и почки (пациентам с диагностированными патологиями этих органов хинолоны противопоказаны).

Грамотрицательные

Почти два десятилетия исследований и экспериментов по усовершенствованию привели к созданию фторхинолонов второго поколения.

Первым был Норфлоксацин, полученный в результате присоединения атома фтора к молекуле (в 6 позиции). Способность проникать в организм, достигая повышенных концентраций в тканях, позволила использовать его для лечения системных инфекций, спровоцированных золотистым стафилококком, многими грам- микроорганизмами и некоторыми грам+ палочками.

Побочные эффекты немногочисленны, что способствует хорошей переносимости пациентами.

Респираторные

Такое название этот класс получил благодаря высокой эффективности против болезней нижних и верхних дыхательных путей. Бактерицидная активность по отношению к резистентным (к пенициллину и его производным) пневмококкам – гарантия успешного лечения синуситов, воспаления лёгких и бронхита в стадии обострения. В медицинской практике используются Левофлоксацин (левовращающийся изомер Офлоксацина), Спарфлоксацин и Темафлоксацин.

Их биодоступность составляет 100%, что позволяет успешно лечить инфекционные заболевания любой тяжести.

Респираторные антианаэробные

Моксифлоксацин (Авелокс) и Гемифлоксацин характеризуются тем же бактерицидным действием, что и фторхинолоновые химпрепараты предыдущей группы.

Подавляют жизнедеятельность устойчивых к пенициллину и макролидам пневмококков, анаэробных и атипичных бактерий (хламидий и микоплазм). Эффективны при инфицировании нижних и верхних дыхательных путей, воспалениях мягких тканей и кожного покрова.

Сюда относятся также Грепофлоксацин, Клинофлоксацин, Тровафлоксацин и некоторые другие. Однако в ходе клинических испытаний была выявлена их токсичность и, соответственно, большое количество побочных эффектов. Поэтому указанные наименования были отозваны с рынка и в медицинской практике на сегодняшний день не употребляются.

История создания

Путь к получению современных высокоэффективных препаратов класса фторхинолонов был довольно долгим.

Началось все в 1962-м году, когда из хлорохина (антималярийное вещество) была случайным образом получена налидиксовая кислота.

Это соединение в результате тестирования показало умеренную биоактивность относительно грамотрицательных бактерий.

Всасываемость из пищеварительного тракта тоже оказалась низкой, что не позволяло использовать налидиксовую кислоту для терапии системных инфекций. Тем не менее, препарат достигал высоких концентраций на этапе выведения из организма, благодаря чему стал применяться для лечения мочеполовой сферы и некоторых инфекционных заболеваний кишечника. Широкого использования в клинике кислота не получила, так как у патогенных микроорганизмов довольно быстро развивалась к ней резистентность.

Налидиксовая, полученные чуть позднее пипемидовая и оксолиновая кислоты, а также медикаменты на их основе (Розоксацин, Циноксацин и другие) – антибиотики хинолоны. Их низкая эффективность подвигла ученых на продолжение исследований и создание более действенных вариантов. В результате многочисленных опытов в 1978-м году путем присоединения к молекуле хинолона атома фтора был синтезирован Норфлоксацин. Его высокая бактерицидная активность и биодоступность обеспечили более широкую сферу употребления, а ученые всерьез заинтересовались перспективами фторхинолонов и их совершенствованием.

С начала 80-х годов было получено множество лекарств, 30 из которых прошли клинические испытания, а 12 широко используются в медицинской практике.

Применение по областям медицины

Низкая антимикробная активность и слишком узкий спектр действия медикаментов первого поколения надолго ограничили область использования фторхинолонов исключительно урологическими и кишечными бактериальными инфекциями.

Однако последующие разработки позволили получить высокоэффективные лекарства, конкурирующие сегодня с антибактериальными препратами пенициллинового ряда и макролидами. Современные фторированные респираторные формулы нашли своё место в самых разных областях медицины:

Гастроэнтерология

Воспаления нижних отделов кишечника, вызванные энтеробактериями, вполне успешно лечились ещё Невиграмоном.

По мере создания более совершенных лекарств этой группы, активных против большинства бацилл, сфера применения расширилась.

Венерология и гинекология

Активность противомикробных таблеток фторхинолонового ряда в борьбе со многими возбудителями (особенно атипичными) обуславливает успешную химиотерапию инфекций, передающихся половым путём (таких, как микоплазмоз, хламидиоз), а также гонореи.

Бактериальные вагинозы у женщин, вызванные резистентными к пенициллинам штаммами, тоже хорошо поддаются системному и местному лечению.

Дерматология

Воспаления и нарушения целостности эпидермиса, вызванные стафилококками и микобактериями, лечатся соответствующими препаратами класса (Спарфлоксацином).

Они используются как системно (таблетки, инъекции), так и для местного применения.

Отоларингология

Химпрепраты третьего поколения, высокоэффективные против подавляющего большинства патогенных бацилл, широко применяются для терапии ЛОР-органов. Воспаления околоносовых пазух (синуситы) быстро купируются Левофлоксацином и его аналогами.

Если заболевание вызвано резистентными к большинству фторхинолонов штаммами микроорганизмов, целесообразно использовать Мокси- или Гемифлоксацин.

Офтальмология

Довольно продолжительное время учёным не удавалось получить стабильные химические соединения, пригодные для создания жидких лекарственных форм. Это затрудняло использование фторхинолонов в качестве лекарств местного применения. Однако путём дополнительного совершенствования формул удалось получить мази и глазные капли.

Ломефлоксацин, Левофлоксацин и Моксифлоксацин показаны для лечения конъюнкивитов, кератитов, послеоперационных воспалительных процессов и для профилактики последних.

Пульмонология

Фторхинолоновые таблетки и другие лекарственные формы, названные респираторными, отлично проявляют себя в купировании воспалений нижних и верхних дыхательных путей, вызванных пневмококками. При инфицировании штаммами, устойчивыми к макролидам и производным пенициллина, назначаются обычно Гемифлоксацин и Моксифлоксацин. Они характеризуются низкой токсичностью и хорошо переносятся. В комплексной химиотерапии туберкулёза успешно используются Ломефлоксацин и Спарфлоксацин. Последний, однако, чаще других вызывает негативные последствия (фотодерматиты).

Урология и нефрология

Фторхинолоны являются препаратами выбора в борьбе с инфекционными болезнями мочевыводящей системы. Они эффективно справляются как с грамположительными, так и с грамотрицательными возбудителями, в том числе устойчивыми к другим группам антибактериальных средств.

В отличие от антибиотиков хинолонового ряда, лекарства 2 и последующего поколений для почек нетоксичны. Поскольку побочное действие выражено незначительно, Ципрофлоксацин, Норфлоксацин, Ломефлоксацин, Офлоксацин и Левофлоксацин хорошо переносятся пациентами. Назначаются в форме таблеток и растворов для инъекций.

Терапия

Как и любые антибактериальные лекарства, химпрепараты этой группы требуют осторожного применения под врачебным контролем. Назначать их может только специалист, способный верно рассчитать дозу и длительность курса приёма. Самостоятельность в выборе и отмене здесь недопустимы.

Показания

Положительный результат антибиотикотерапии во многом зависит от правильного определения возбудителя. Фторхинолоны высокоактивны в отношении следующей патогенной микрофлоры:

Грамотрицательных – золотистого стафилококка, эшерихий, шигелл, хламидий, возбудителя сибирской язвы, синегнойной палочки и других.
Грамположительных – стрептококков, клостридий, легионелл и прочих.
Микобактерий, в том числе и туберкулёзной палочки.

Такая разноплановая антибактериальная активность способствует повсеместному употреблению в самых разных областях медицины. Фторхинолоновыми медикаментами успешно лечатся инфекции мочеполовой сферы, венерические заболевания, пневмонии (в том числе атипичные), обострения хронических бронхитов, воспаления околоносовых пазух, офтальмологические болезни бактериального генеза, остеомиелит, энтероколиты, глубокие повреждения кожных покровов, сопровождающиеся нагноением.

Перечень недугов, поддающихся терапии фторхинолонами очень обширен. Кроме того, эти препараты оптимальны в случае неэффективности пенициллина и макролидов, а также при тяжёлых формах протекания.

Противопоказания

Чтобы антибиотикотерапия принесла исключительно пользу, следует обязательно учитывать противопоказания данной группы химпрепратов. Налидиксовая и оксолиновая кислоты токсичны для почек и, соответственно, запрещены к применению людьми с почечной недостаточностью. Более современные медикаменты тоже имеют несколько строгих ограничений.

Фторхинолоновый ряд антибиотиков обладает тератогенным воздействием (вызывает мутации и пороки внутриутробного развития), в связи с чем запрещён во время беременности. В период лактации может спровоцировать у новорожденного выбухание родничков и гидроцефалию.

У детей младшего и среднего возраста под влиянием данных химпрепаратов замедляется рост костей, поэтому они могут быть назначены только в крайнем случае (когда терапевтическая польза превышает возможный вред). У лиц пожилого возраста повышается риск разрыва сухожилий. Кроме того, не рекомендуется употреблять эту группу противомикробных таблеток при диагностированном судорожном синдроме.

Чтобы не нанести собственному организму непоправимый вред, следует строго следовать врачебным предписаниям и никогда не заниматься самолечением!

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел «Классификация» в верхнем меню сайта.

Доверьте свое здоровье профессионалам! Запишитесь на прием к лучшему врачу в Вашем городе прямо сейчас!

Хороший врач - это специалист широкого профиля, который основываясь на ваших симптомах, поставит верный диагноз и назначит результативное лечение. На нашем портале вы можете выбрать врача из лучших клиник Москвы, Санкт-Петербурга, Казани и других городов России и получить скидку до 65% на приём.

* Нажатие на кнопку приведет Вас на специальную страницу сайта с формой поиска и записи к специалисту интересующего Вас профиля.

* Доступные города: Москва и область, Санкт-Петербург, Екатеринбург, Новосибирск, Казань, Самара, Пермь, Нижний Новгород, Уфа, Краснодар, Ростов-на-Дону, Челябинск, ВОронеж, Ижевск

Сульфаниламиды - список препаратов, показания к применению, аллергия

Узнайте о современной классификации антибиотиков по группе параметров

Будущее уже наступило: список новейших антибиотиков широкого спектра действия

Добавить комментарий Отменить ответ

Список безрецептурных антибиотиков + причины запрета их свободного оборота

В сороковых годах прошлого века человечество получило мощное оружие против множества смертельно опасных инфекций. Антибиотики продавались без рецептов и позволили

Источник:

Антибиотики широкого спектра действия нового поколения (список и названия)

Терапия заболеваний, вызванных патогенной бактериальной микрофлорой требует правильного выбора этиотропного препарата. Антибиотики широкого спектра действия нового поколения учитывают факторы устойчивости бактерий и в большинстве своем не подавляют рост нормальной кишечной микрофлоры. Однако использовать их без назначения врача нельзя. Эти средства губительно воздействуют на клеточный иммунитет, могут сформировать устойчивость к терапии, спровоцировать появление негативных побочных эффектов. Представленный здесь список антибиотиков широкого спектра действия в уколах и таблетках предназначен исключительно для ознакомительных целей. Все названия взяты из фармакологических справочников, в основном это торговые марки. Те же препараты могут присутствовать в аптечной сети в форме аналогов, имеющих тоже самое действующее вещество и совершенно другие названия.

В материале также приведены справочные сведения о рекомендуемых суточных и курсовых дозировках. Указан список бактериальной микрофлоры, в отношении которых можно использовать лечение тем или иным средством. Но сразу же стоит уточнить, что любое лечение необходимо начинать с посещения врача и проведения бактериального анализа для уточнения чувствительности патогенной микрофлоры к спектру антибиотиков.

Экскурс в микроскопический мир бактерий

Для того чтобы понять - как и на что влияют антибиотики широкого спектра действия, нужно разобраться с представителями мира бактерий. Экскурс в микроскопический и загадочный мир бактерий можно совершить в любой бактериальной лаборатории. Подавляющее большинство этих микроорганизмов возможно разглядеть лишь под мощным окуляром микроскопа. Именно это обстоятельно позволяет им господствовать в мире. Невидимые глазу, они усеивают собой и своими колониями абсолютно все поверхности, продукты питания, предметы домашнего обихода и кожу человека. Между прочим, эпидермис является первым естественным барьером на пути потенциальных врагов - бактерий. При попадании на кожу они сталкиваются с непроницаемой для них пленкой из кожного сала. Если кожа сухая и склонна к растрескиванию, то эта защита существенно снижается. Регулярные водные процедуры с моющим средством повышают шансы не заболеть инфекциями почти в 5 раз.

По своей структуре любая бактерия - это прокариот, не имеющий собственного белкового ядра. Первые прототипы этой микрофлоры появились на планете более 4-х миллионов лет назад. В настоящее время учеными открыто болеевидов различных бактерий. Более 80 % из них являются патогенными для человеческого организма.

В организме человека находится огромное количество бактериальной микрофлоры. Большая часть обитает в кишечнике, где формируется основа клеточного гуморального иммунитета. Таким образом бактерии могут быть полезными для человека. Коли бактерия отвечает за состояние иммунного статуса. Некоторые виды помогают расщеплять пищу и подготавливать вещества к усвоению в тонком кишечнике. Без лактобактерий человеческий организм не в состоянии расщепить молочный белок. У людей с пониженным содержанием лакто и бифидобактерий развивается серьезное расстройство кишечника, снижается иммунитет, возникает дисбактериоз.

При выборе антибиотиков широкого спектра действия нового поколения следует отдавать предпочтение тем названиям из списка, которые по заявлению производителей не подавляют рост полезной кишечной микрофлоры.

Все бактерии подразделяются на грамположительные и грамотрицательные виды. Первичное подразделение провел Ганс Грам в 1885 году на территории современной Дании. В ходе своего исследования он для улучшения зрительного восприятия окрасил специальным химическим составом различные виды возбудителей. Те из них, которые при этом поменяли цвет, были отнесены к группе грамположительных. Антибиотики широкого спектра действия нового поколения действуют на обе формы патогенной микрофлоры.

К грамположительной микрофлоре относится вся группа кокков (стафилококк, стрептококк, гонококк, пневмококк) - они отличаются характерной формой шара с шипами. Сюда же включают коринобактерии, энтерококки, листерии и клостридии. Вся эта ватага может вызывать воспалительные процессы в полости малого таза, желудочно-кишечном тракте, органах дыхания, носоглотке и конъюнктиве глаза.

«Специализация» грамотрицательных бактерий практически исключает их влияние на слизистые оболочки верхних дыхательных путей, однако они могут поражать легочную ткань. Чаще всего они вызывают кишечные и мочеполовые инфекции, цистит, уретрит, холецистит и др. В эту группу входят сальмонеллы, кишечные палочки, легионеллы, шигеллы и другие.

Точно определить возбудителя и его чувствительность к антибактериальной терапии позволяет бактериальный посев забранной физиологической жидкости (рвотные массы, моча, мазок из зева и носа, мокрота, кал). Анализ проводится в течение 3-5 дней. В связи с этим в первые сутки при наличии показаний назначаются антибиотики широкого спектра действия, затем схема терапии корректируется в зависимости от результата чувствительности.

Названия антибиотиков широкого спектра действия (список)

Универсальных схем терапии в современной медицине не предусмотрено. Опытный врач, основываясь на данным анамнеза и осмотра пациента может лишь предположить присутствие той или иной форма бактериальной патогенной микрофлоры. Названия антибиотиков широкого спектра действия, приведенные далее, часто мелькают в назначениях докторов. Но хотелось бы донести до пациентов все возможные виды их использования. В этот список были включены самые эффективные препараты нового поколения. Они не действуют на вирусы и грибковую флору. Поэтому при кандидозной ангине и ОРВИ их принимать нельзя.

Начало истории - «Бензилпенициллин»

Впервые антибиотики попали в арсенал врачей чуть меньше века назад. Тогда была открыта группа пенициллином, растущих на заплесневелом хлебе. Начало истории успешной борьбы с патогенной микрофлорой пришлось на вторую мировую войну. Именно это открытые позволило спасти сотни тысяч жизней раненных на фронте бойцов. «Бензилпенициллин» не является антибиотиком широкого спектра действия, назначается в основном при воспалительных процессах верхних дыхательных путей в качестве препарата первого выбора до уточнения чувствительности микрофлоры.

На базе этого средства вы последующем были разработаны и более эффективные препараты. Они широко используются у пациентов с самого раннего возраста. Это «Ампициллин», обладающий широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Он может назначаться при кишечных инфекциях, вызываемых сальмонеллой и кишечной палочкой. Также используется для лечения бронхита и трахеита, которые сформировались под влиянием кокковой флоры (стрептококк, стафилококк). У детей «Ампициллин» в уколах и таблетках назначается в качестве эффективного средства против Bordetella pertussis, вызывающей коклюш. Этот препарат обладает длительной историей использования, впервые его произвели в конце 60-х годов прошлого столетия. Отличается тем, что не вызывает персистенции и устойчивости у большинства известных бактерий патогенного ряда. Среди недостатков врачи называют низкий уровень доступности действующего вещества при употреблении в таблетках. Также препарат быстро выводится с мочой и калом, что требует увеличения частоты приема разовой дозы иногда до 6 раз в сутки.

Стандартная дозировка для взрослого человека составляет по 500 мг 4 раза в сутки на протяжение 7-ми дней. Для детей в возрасте от 2- до 7-ми лет разовая дозировка 250 мг. Возможно внутримышечное введение раствора с добавлением «Новокаина» или «Лидокаина». В сутки требуется не менее 4-х инъекций.

«Амоксициллин» - это более новый антибиотик широкого спектра действия. Назначается при воспалительных процессах придаточных пазух носа, верхних дыхательных путей, пневмонии, кишечных инфекциях, болезнях мочеотделительный системы. Активен в отношении широкого спектра патогенных микроорганизмов. Используется во врачебной практике с конца 70-х годов прошлого столетия. Может применяться у детей с младенческого возраста. Для этих целей выпускается в форме суспензии.

Особенно эффективен при терапии воспалительных процессов в верхних дыхательных путях. Это связано с тем, что концентрация действующего вещества в клетках слизистых оболочек бронхов, трахеи и гортани достигает максимума в течение 30 минут и сохраняется там на протяжение 5-6 часов. Биологическая доступность «Амоксициллина» очень высокая - спустя 40 минут от приема таблетки внутрь концентрация в тканях составляет 85 %. Быстро помогает обеспечить элиминацию от бактерий при всех формах бактериальной гнойной ангины. Применяется в комбинированных схемах эрадикации хеликобактер пилори (возбудитель язвенной болезни желудка и некоторых форм гастритов).

Стандартная дозировка - по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней. Для детей назначается суспензия в дозировке 250 мг 2 раза в сутки.

«Аугментин» и «Амоксиклав» - это еще два современных антибиотика широкого спектра действия из ряда пенициллинов. В их состав входит клавулановая кислота. Это вещество разрушает оболочку патогенных бактерий и ускоряет процесс их гибели. Данные препараты не имеют инъекционных форм. Используются только в таблетках и в виде суспензии.

Антибиотики широкого спектра действия в уколах назначаются при тяжелом течении воспалительных процессов. Они быстро достигают очага воспаления и бактерицидно действуют на микроорганизмы. Назначаются при абсцессах, вызванных устойчивыми формами, например синегнойной палочкой. Чувствительность выявляется в отношении стрептококков и пневмококков, стафилококков и энтеробактрий.

«Амписид» выпускается как в таблетках, так и в уколах. В его состав входит ампициллин и сульбактам, который ингибирует лактамазу и устраняет эффект устойчивости у всех без исключения патогенных микроорганизмов. Назначается 2 раза в сутки для внутримышечного введения и приема в таблетках.

«Карбенициллин» выпускается в виде динатриевой соли во флаконах с порошком, который перед инъекций может разводится водой для инъекций, новокаином и лидокаином. Используется при устойчивых формах воспалительных процессов в грудной и брюшной полости, бронхитах, ангине, паратонзиллярном абсцессе. Высокую эффективность показывает при менингите, заражении крови, перитоните, сепсисе. Внутривенное капельное введение используется в послеоперационном периоде. В остальных случаях назначается внутримышечно по 500 - 750 ЕД 2 раза в сутки.

Еще один эффективный препарата «Пиперациллин» используется в противовоспалительной терапии в комбинации с препаратом «Тазобактам». Именно такая комбинация лишает устойчивости кокковую флору. Желательно провести предварительный бактериальный посев для определения чувствительности микроорганизмов. Если нет выработки пенициллиназы, то возможно назначение не комбинированной терапии только «Пиперациллином». Вводится внутримышечно при тяжелой форме ангины, тонзиллита, пневмонии и острого бронхита.

«Тикарциллин» не обладает высокой устойчивостью к вырабатываемой бактериями пенициллиназы. Под действием этого фермента действующее вещество препарата распадется, не причиняя никакого вреда возбудителям воспалительных процессов. Может применяться только в тех случаях, когда у патогенной микрофлоры отсутствует устойчивость к препарату.

Среди защищенных форм антибиотиков широкого спектра действия из группы бензилпенициллинов стоит отметить «Трифамокс» и «Флемоклав» - это новейшие препараты. Ни у одной формы инфекции в настоящее время нет устойчивости по отношению к их действию.

«Трифамокс» - это комбинированный препарат, в состав которого входят амоксициллин и сульбактам, в сочетании они наносят сокрушительный удар по патогенной микрофлоре. Назначается в виде таблеток и внутримышечных уколов. Суточная дозировка для взрослых 750 - 1000 мг, разделенные на 2-3 приема. Практикуется первоначальное лечение с помощью внутримышечных инъекций и последующий прием таблеток.

Фторхинолоновые эффективные антибиотики широкого спектра действия

Фторхинолоновые препараты обладают высокой эффективностью в отношении широкого спектра бактериальной патогенной микрофлоры. Они позволяют снизить риск развития побочных эффектов и не убивают естественную микрофлору кишечника. Эти эффективные антибиотики широкого спектра действия относятся полностью к синтетическим веществам.

«Таваник» (tavanic) это готовый раствор для инъекций с действующим веществом левофлоксацина гемигидрат. Аналоги препарата - «Сигницеф» и «Левотек». Могут назначаться внутривенно и внутримышечно, так же в аптеках присутствует таблетированная форма. Дозировка рассчитывается строго индивидуально, в зависимости от массы тела, возраста пациента и тяжести состояния.

В современной медицине преимущественно используются фторхинолоны IV поколения, реже назначаются препараты III поколения. Самые современные средства - это «Гатифлоксацин», «Левофлоксацин». Устаревшие формы - «Офлоксацин» и «Норфлоксацин» в настоящее время используются очень редко в виду их низкой эффективности. Препараты обладают токсической активностью в отношении процесса синтеза пептидогликана, формирующего соединительную ткань сухожилий. Не допускается использование у пациентов в возрасте до 18-ти лет.

Фторхинолоны могут успешно применяться при лечении заболеваний, вызванных грамположительными и грамотрицательными бактериями. К ним чувствительны все формы патогенной микрофлоры, в том числе и способные вырабатывать пенициллиназу.

«Левофлоксацин» назначается при отите и бронхите, гайморите и пневмонии, трахеите и фарингите в таблетках. Суточная дозировка для взрослого человека составляет 500 мг. Детям не назначается. Курс лечения составляет от 7 до 10 дней. Внутривенное и внутримышечное введение может потребоваться при тяжелом течение заболевания. Обычно это делается в условиях специализированного стационара под круглосуточным наблюдением лечащего врача.

«Гатифлоксацин» представляет собой эффективный препарат с небольшой суточной дозировкой и минимальным риском развития побочных эффектов. Суточная доза составляет 200 мг. Курс лечения при заболеваниях верхних дыхательных путей может быть сокращен до 5-ти дней.

«Авелокс» и «Моксифлоксацин» эффективны при заболеваниях уха, горла и носа. Реже назначается при внутриполитических инфекциях. Назначается по 1 таблетке (400 мг) 1 раз в день в течение 10 дней.

«Стрептоцид» и другие аминогликозиды

Среди антибиотиков широкого спектра действия отдельной группой стоят аминогликозиды. «Стрептоцид» и другие препараты известны широкому кругу пациентов. Они назначаются при различных инфекциях. В частности, «Стрептоцид» позволяет быстро и эффективно лечить лакунарную и фолликулярную ангину без риска развития дисбактериоза кишечника. В основе бактерицидного действия аминогликозидов лежит принцип нарушения белковой оболочки бактериальной клетки, в дальнейшем прекращается синтез жизни обеспечивающих элементов и патогенная микрофлора гибнет.

В настоящее время выпускается 4 поколения данной группы антибактериальных препаратов. Самый старый из них «Стрептомицин» используется в уколах в комбинированных схемах терапии туберкулеза. Аналог «Стрептоцид» может вводиться внутрь трахеи и в туберкулезные каверны в легочной ткани.

«Гентамицин» в современных условиях в основном применяется в качестве наружного средства. Он не обладает эффективностью при внутримышечном введении. В таблетках не выпускается.

Более популярен «Амикацин» для внутримышечного введения. Он не вызывает развития глухоты, не действует негативно на слуховой и зрительный нерв, как это наблюдается при введение «Гентамицина».

«Тетрациклин» и «Левомицетин» - стоит ли принимать?

Среди известных препаратов некоторые занимают достойное и почетное место в любой домашней аптечке. Но важно разобраться в том, стоит ли принимать такие препараты как «Левомицетин» и «тетрациклин». Хотя существуют более современные формы данных фармакологических средств, пациенты предпочитают «на всякий случай» покупать именно их.

Тетрациклиновые антибиотики широкого спектра действия производятся на основе четырехциклической структуры. Обладают выраженной устойчивостью к бета-лактамазе. Действует губительно на стафилококковую и стрептококковую группу, актиномицетов, кишечную палочку, клебсиелу, Bordetella pertussis, гемофильную палочку и многие другие микроорганизмы.

После усвоения в тонком кишечнике тетрациклины связываются с белками плазмы крови и быстро транспортируются к месту скопления патогенной микрофлоры. Проникает внутрь бактериальной клетки и парализуется внутри неё все процессы жизнедеятельности. Выявлена абсолютная не эффективность при заболеваниях, сформированных под действием синегнойной палочки. Предпочтительно назначение «Доксициклина» в капсулах по 1 капсуле 3 раза в сутки. Детям младше 12-ти лет не назначается. «Тетрациклин» можно использовать в качестве эффективного наружного средства в виде глазных и ушных капель, мази для кожных покровов и раневых поверхностей.

«Левомицетин» относится к группе амфениколов. Это устаревшие антибиотики широкого спектра действия. Используется в терапии большого количества воспалительных бактериальных заболеваний. Самое распространенное применение в домашних условиях - против жидкого стула, вызванного пищевой токсикоинфекцией, сальмонеллезом и дизентерией. И тут следует строго соблюдать дозировку и рекомендованный курс лечения. Назначается по 500 мг 4 раза в сутки. Курс лечения не может составлять менее 5-ти дней подряд. Даже пропуск 1 разовой дозы может сформировать устойчивость микрофлоры. В этом случае требуется немедленно поменять тактику антибактериальной терапии чтобы избежать негативных последствий для здоровья.

Хинолы широко используются в медицине с 1962 года благодаря своей фармакокинетике и биологической доступности. Делятся хинолы на две основные группы:

нефтоированные;
фторхинолы.

Для фторхинолонов характерно антибактериальное действие, что позволило применять их при местном лечении в виде капель для глаз и ушей.

Эффективность фторхинолонов обусловлена механизмом их действия — они ингибируют ДНК-гиразу и топоизомеразу, что нарушает синтез ДНК в болезнетворной клетке.

Преимущества фторхинолонов по сравнению с антибиотиками природного происхождения неоспоримо:

Спектр широкого действия;
Высокая биодоступность и проникновение в ткани;
Длительный период выведения из организма, что даёт постантибиотический эффект;
Лёгкая всасываемость слизистыми желудочно-кишечного тракта.

Благодаря широкому спектру применения и уникальному бактерицидному действию (влияние на организмы в период роста и покоя) антибиотики группы фторхинолонов применяют при лечении мочеполовых заболеваний, простатита.

Фторхинолоны — антибиотики (препараты)

Классификация фторхинолонов представляет собой поколения, каждое следующее из которых отличается более усовершенствованным антимикробным действием:

1-е поколение: оксолиновая кислота, пипемидовая кислота, налидиксовая кислота;
2-е поколение: ломефлоксоцин, пефлоксоцин, офлоксоцин, ципрофлоксоцин, норфлоксоцин;
3-е поколение: левофлоксацин, спарфлоксацин;
4-е поколение: моксифлоксацин.

Самые сильные антибиотики

Человечество постоянно находится в поиске самого сильного антибиотика, потому что только такой препарат может гарантировать излечение от многих смертельных заболеваний. Наиболее эффективными считаются антибиотики широкого спектра действия – они способны влиять как на грамположительные, так и на грамотрицательные бактерии.

Цефалоспорины

Антибиотики-цефалоспорины обладают широким спектром действия. Механизм их действия связан с торможением развития клеточных мембран болезнетворной клетки. Этот ряд антибиотиков имеет минимальные побочные эффекты и не затрагивает иммунитет человека.

Одним из недостатков цефалоспоринов можно считать их неэффективность по отношению к не размножающимся бактериям. Сильнейшим препаратом этого ряда считается Зефтера , производство Бельгия, выпускается в инъекционной форме.

Макролиды

Терапия в течение месяца приводила к видимым результатам – значительному уменьшению симптомов и улучшению анализа крови.

Препараты (антибиотики) группы хинолонов/фторхинолонов - описание, классификация, поколения

Фторхинолоны делятся на несколько поколений и каждое последующее поколение антибиотика сильнее предыдущего.

I поколение:

пипемидовая (пипемидиевая) кислота;
оксолиновая кислота;
налидиксовая кислота.

II поколение:

ципрофлоксацин;
пефлоксацин;
офлоксацин;
норфлоксацин;
ломефлоксацин.

III поколение:

спарфлоксацин;
левофлоксацин.

IV поколение (респираторные):

моксифлоксацин.

Современные антибиотики способны справиться со мно гими, иногда даже смертельными заболеваниями, но взамен на это они требуют к себе внимательного и даже осторожного отношения и не прощают легкомыслия.

Ни в коем случае пациент не должен заниматься антибиотикотерапией самостоятельно, незнание тонкостей приёма препарата может привести к плачевным последствиям.

Антибиотики - это и соблюдение определённой дисциплины – интервал между приёмом некоторых препаратов должен быть строго одинаковым, также соблюдение антиалкогольной диеты, конечно, несёт в себе некий дискомфорт, но ничто по сравнению с возвращением здоровья.