Аллапинин дозировка. Отзывы кардиологов и аритмологов о препарате аллапинин и инструкция по применению лекарства

Лекарственная форма:   таблетки Состав:

На одну таблетку:

Активное вещество:
Лаппаконитина гидробромид с сопутствующими алкалоидами (Аллапинин®) (в пересчете на 100% вещество), или	0,025 г
Лаппаконитина гидробромид с сопутствующими алкалоидами (Лаппаконитина гидробромид) (в пересчете на 100% вещество)	0,025 г
Вспомогательные вещества:
Сахароза (сахар), или сахар-рафинад, или сахар-песок	0,0655 г
Крахмал картофельный (сорт "экстра")	0,0075 г
Кальция стеарат	0,001 г
Кроскармеллоза натрия	0,001 г
Масса таблетки

Описание: Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, белого цвета. Фармакотерапевтическая группа: Антиаритмическое средство АТХ:  

C.01.B.G Прочие антиаритмические препараты I класса

Фармакодинамика:

Фармакологические свойства

Аллапинин® представляет собой бромистоводородную соль алкалоида лаппаконитина с сопутствующими алкалоидами, получаемый из травы борца белоустого - Aconitum leucostomum Worosch . и корневищ с корнями борца северного (борца высокого) Aconitum septentrionale Koelle (A . excelsum Reichenb .), сем. лютиковые - Ranunculaceae.

Фармакодинамика

Антиаритмический препарат IC класса.

Блокирует "быстрые" натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление атриовентрикулярной (AV ) и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный, и функциональный рефрактерные периоды предсердий, АV узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала QT , проводимость по AV узлу в антероградном направлении, частоту сердечных сокращений (ЧСС) и артериальное давление (АД), сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности). Не угнетает автоматизм синусового узла, не оказывает отрицательного инотропного действия, не обладает антигипертензивным и м-холинолитическим действием.

Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, местноанестезирующее и седативное действие.

При приёме внутрь эффект развивается через 40-60 минут, достигает максимума через 4-5 часов и сохраняется 8 часов и более.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 80 мин. Биодоступность лаппаконитина гидробромида составляет 56%, что связано с эффектом "первичного прохождения" через печень. Основным фармакологически активным метаболитом является дезацетиллаппаконитин. Период полувыведения ( Т 1/2 ) составляет 1,2-2,4 ч. При длительном применении внутрь возможно увеличение Т 1/2 .

При хронической почечной недостаточности Т 1/2 увеличивается в 2-3 раза, при циррозе печени - в 3-10 раз.

При хронической сердечной недостаточности II-III функционального класса по классификации NYHA всасывание лаппаконитина гидробромида замедленно (максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч). Выводится почками в измененном виде (до 28%), остальное - через кишечник.

Показания: Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмы мерцания и трепетания предсердий; пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в том числе и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW ), пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических изменений миокарда). Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату, синоатриальная блокада, AV блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма), кардиогенный шок, блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки, тяжёлая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), умеренная и тяжелая хроническая сердечная недостаточность III - IV функционального класса по классификации NYHA , выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (≥ 1,4 см), наличие постинфарктного кардиосклероза, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы (препарат содержит сахарозу).

С осторожностью: С осторожностью применять при AV блокаде I степени, нарушении внутрижелудочковой проводимости, синдроме слабости синусового узла (СССУ), брадикардии, выраженных тяжелых нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, нарушении проводимости по волокнам Пуркинье, блокаде одной из ножек пучка Гиса, нарушении водно-электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), одновременный прием других антиаритмических средств Беременность и лактация:

Применение препарата Аллапинин® при беременности не рекомендуется. Возможно применение препарата только при жизненным показаниям, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Данных о выделении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко нет. Применение препарата не рекомендуется в период грудного вскармливания. Если применение препарата в период лактации необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь, после приема пищи, запивая небольшим количеством воды комнатной температуры, не измельчать.

Принимать по 1 таблетке (25 мг) каждые 8 часов, при отсутствии терапевтического эффекта - через каждые 6 часов.

Возможно увеличение разовой дозы до 2 таблеток (50 мг) каждые 6-8 часов. Максимальная суточная доза 300 мг (12 таблеток).

Продолжительность лечения и коррекция режима дозирования (увеличение дозы) определяется врачом.

Побочные эффекты:

При применении препарата возможны головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, гиперемия кожных покровов, атаксия, диплопия, аллергические реакции, возможны нарушения внутрижелудочковой и AV проводимости, синусовая тахикардия (при длительном применении), аритмогенное действие.

Изменения на ЭКГ: удлинение интервала PQ , расширение комплекса QRS . Передозировка:

Симптомы : имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств): удлинение интервалов PR и QT , расширение комплекса QR S , увеличение амплитуды зубцов Т, брадикардии, синоатриальной и AV блокады, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, выраженное снижение АД; головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.

Лечение : симптоматическое; для лечения желудочковой тахикардий не применять антиаритмические средства IA или IC класса; способен устранить расширение комплекса QRS , брадикардию и артериальную гипотензию.

Взаимодействие:

Индукторы микросомальных ферментов печени снижают эффективность, повышают риск развития токсических эффектов лаппаконитина гидробромида.

При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития аритмогенного действия.

Лаппаконитина гидробромид усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.

Особые указания:

Перед началом применения препарата Аллапинин® необходимо устранить нарушения водно-электролитного обмена, в период терапии необходим контроль водно-электролитного баланса крови.

У пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда или у пациентов с сердечной недостаточностью, а также у пациентов с установленным искусственным водителем ритма сердца может повышаться порог его стимуляции.

При развитии головной боли, головокружении, диплопии следует уменьшить дозу препарата Аллапинин®.

При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного применения препарата показано применение бета-адреноблокаторов (низкие дозы).

1 таблетка препарата Аллапинин® содержит 0,074 г углеводов, что соответствует 0,01 ХЕ (хлебных единиц).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

При применении препарата следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление транспортом, работа с движущимися механизмами).

Форма выпуска/дозировка: Таблетки, 25 мг. Упаковка:

По 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

Одну, две, три или пять контурных ячейковых упаковок №10 или одну контурную ячейковую упаковку № 30 вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 5 лет. Не использовать по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Р N000405/02 Дата регистрации: 15.08.2007 / 01.08.2011 Инструкции

Аллапинин – эффективное фармацевтическое средство, используемое для терапии сердечно-сосудистой системы.

Составляющие компоненты и форма выпуска

Аллапинин представлен в таблетированной форме и растворе. Светлая округлая таблеточка состоит из:

• Лаппаконитина гидробромида.
• Сахарозы.
• Крахмала картофельного.
• Кальция стеариновокислого.
• Кроскармелозы натрия.

В растворе Аллапинина содержится 2 мл по 5 мг/мл лаппаконитина гидробромида.

Аллапинин

Фармакологическая характеристика

Для Аллапинина характерен местноанестезирующий, седативный и антиаритмический эффект. Он представляет бромистоводородную соль алкалоида лаппаконитина, смешанную с частицами алклоидов, которые берут из северного белоустого борца.

Фармакологическое влияние на организм

Аллапинин – антиритмический фармацевтический продукт группы 1С. Его главное вещество блокирует быстрые натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Для него характерно положительное влияние на:

1. Внутрижелудочковую и атриовентрикулярную проводимость.
2. Рефрактерный период предсердий.
3. Волокна Пуркинье, пучок Гиса и AV-узел.

Строение сердца

Выполняя вышеперечисленные действия, он не затрагивает:

1. Сокращение миокарда.
2. Длительность интервала QT.
3. Показатели АД.
4. Сердечные сокращения.

Для Аллапинина не свойственно подавление автоматизма синоатриального узла, он не провоцирует м-холинолитические и антигипертензивные процессы, не имеет негативного инотропного влияния. При употреблении Аллапинина облегчение ощущается в течение часа, максимально раскрывается через 3,5-5,5 часов после попадания в организм. Отличается пролонгированным действием, терапевтический результат закрепляется на 9 часов.

Фармакокинетика Аллапинина

Попадая в организм пероральным путем, действующее вещество быстро поглощается желудочно-кишечным трактом, достигая максимальных показателей в крови через час-полтора после приема. Биодоступность соединений превышает 52 процента. Такой высокий показатель получился благодаря первичному прохождению через печень. Главным обменным веществом, для которого характерна фармакологическая активность, считается дезацетиллаппаконитин. Для Аллапинина характерно неполное выведение, которое длится полтора-два с половиной часа. При длительном использовании препарата длительность полувыведения увеличится.

Исследования показали, что у пациентов, которым диагностировали хроническую почечную недостаточность, на полувыведение препарата из организма уходит 6-7 часов, у больных циррозом печени – от 7 часов до двух суток.

Противопоказания к использованию Аллапинина

Врачам запрещено прописывать препарат пациентам, страдающими от:

• Кардиогенного шока.
• Тяжелой гипотензии.
• Почечной или печеночной недостаточности.
• Нарушенной внутрижелудочковой проводимости.
• Хронической сердечной недостаточности II-III уровня.
• Блокады правой стороны гисового пучка.

Блокада пучка Гиса

Аллапинин не советуют пить во время вынашивания ребенка, но если этого требуют жизненные показатели матери, препарат принимается. Нет данных, что действующее вещество препарата проникает в грудное молоко, но специалисты просят воздержаться кормящих женщин от приема препарата. Если этого не избежать, кормление малыша грудью лучше прекратить.

Под постоянным контролем специалиста употреблять лекарство могут подростки, не достигшие 17-летнего возраста и взрослые пациенты, у которых диагностировали:

• Брадикардию.
• Глаукому закрытоугольного типа.
• Гипертрофию простаты.
• Сердечные заболевания хронического характера.
• Кардиомегалии.
• Сбои в электролитном балансе.
• Нарушенной проводимостью волокон Пуркинье.
• Первостепенной блокадой AV-узла.

Побочные действия Аллапинина, последствия передозировки

Аллапинин может спровоцировать у пациента развитие таких неприятных состояний:

1. Головная боль, головокружение.
2. Несогласованность в мышечных движениях.
3. Расстройство зрения, при котором пациенту двоятся предметы.
4. Покраснение кожи на лице и теле.
5. Сильный зуд.
6. Синусовая тахикардия.
7. Медленная внутрижелудочковая проводимость.

Обратите внимание! Если у пациента наблюдается одно из вышеперечисленных состояний, рекомендуется уменьшить дозировку Аллапинина и проконсультироваться с лечащим врачом.

Последствия передозировки

Для Аллапина характерен небольшой спектр лечебного действия, поэтому его передозировка может стать причиной тяжелейшей интоксикации, особенно если пациент одновременно с ним принимал другие антиаритмические лекарственные средства. Интоксикация проявляется:

1. Расстройством в работе желудочно-кишечного тракта.
2. Сильными головокружениями.
3. Помутнением рассудка.
4. Резким понижением АД.
5. Меньшей сократимостью миокарда.
6. Асистолией.
7. Брадикардией.
8. Изменениями показателей электрокардиограммы.

Асистолия

Если пациент принял очень высокую дозу препарата, назначается симптоматическая терапия. В случае, если появилась желудочковая тахикардия, не следует принимать антиаритмические средства. Если наблюдается артериальная гипотензия, брадикардия или увеличение комплекса QRS на ЭКГ, целесообразно назначить натрий гидрокарбонат.

Аллапинин: как долго можно принимать препарат?

Дозировку и продолжительность приема лекарства определяет кардиолог, который перед этим обязан детально изучить анализы пациента. В официальной инструкции говорится, что таблетку нужно измельчить до порошкообразной формы и принять перорально за 25-40 минут до приема пищи. Запивается лекарство только чистой водой, поскольку другой напиток снизит лечебные свойства Аллапинина или, вступив с ним в химическую реакцию, спровоцировать развитие осложнений.

Правильность приема

Изначально пациент должен принимать 0,025 г препарата раз в 8 часов. Если через несколько дней положительный эффект не зафиксирован, дозировка увеличивается, и Аллапинин принимается строго через 6 часов.

Насколько долгим будет использование фармацевтического средства, зависит только от серьезности болезни пациента. Например: при диагностировании неправильных сердечных ритмов, лечебный курс может длиться не один месяц.

Аллапинин можно использовать не только в таблетках, но и как инъекции:

1. Внутримышечно допускается ввод 0,4 мг/кг каждые 6 часов.
2. Внутривенно разрешается вводить 0,3-0,4 мг/кг. Этот способ предполагает, что препарат медленно вводится в вену. Терапевтический эффект проявляется уже через полчаса после попадания препарата в кровь, наибольшее действие наблюдается по истечении двух часов и держится достаточно долго. В случае надобности повторить процедуру разрешается после 6 часов от последней инъекции.

Внутривенная инъекция

Дополнительная информация

Перед началом приема Аллапинина пациент должен нормализовать водно-электролитный обмен.

Обратите внимание! На протяжении всего курса приема Аллапинина больной должен контролировать водно-солевой баланс в организме и при малейших нарушениях обращаться за помощью. Если этого не сделать, пациент может впасть в кому.

Аллапинин и алкоголь: совместимость

Запрещено принимать даже минимальное количество спиртных продуктов, поскольку между ними и препаратом не существует совместимости. Алкоголь уничтожит терапевтические свойства лекарства и может спровоцировать серьезное ухудшение здоровья.

Аналоги Аллапинина

На данный момент нет точных аналогов препарата. Но по данным международной классификации лекарственных средств заменителями Аллапинина могут выступать препараты Алларитмин и Этмозин. Они выпускаются в форме капсул и растворов для инъекций.

Еще:

Причины фибрилляции предсердий, симптомы и формы, методы диагностики и лечения

Таблетки «Аллапинин» относятся к первому классу группы антиаритмических средств.

Лекарство способно блокировать натриевые каналы в мембранах кардиомиоцитов. Оно провоцирует замедление внутрижелудочковой и атриовентрикулярной проводимости, укорачивает функциональный и эффективный рефрактерные периоды в предсердиях, пучке Гиса, AV-узле и волокнах Пуркинье. Средство абсолютно не влияет на длительность QT-интервала, частоту сокращений.

На этой странице вы найдете всю информацию о Аллапинин: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Аллапинин. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Антиаритмический препарат класса 1 С.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Цены

Сколько стоит Аллапинин? Средняя цена в аптеках находится на уровне 550 рублей

Форма выпуска и состав

Аллапинин выпускается в форме:

• Субстанции-порошка – в банках темного стекла по 0,5 кг и 1 кг, либо в пакетиках полиэтиленовых двухслойных по 0,5 кг, 1 кг, 1,5 кг, 2 кг и 3 кг;
• Круглых двояковыпуклых таблеток белого цвета по 0,025 г – в упаковках контурных ячейковых по 10 или 30 штук.

В одной таблетке содержится:

• Лаппаконитина гидробромид с сопутствующими алкалоидами – 0,025 г;
• Сахароза – 0,0655 г;
• Картофельный крахмал – 0,0075 г;
• Кроскармеллоза натрия – 0,001 г;
• Стеарат кальция – 0,001 г.

Фармакологические свойства

Аллапинин входит в первый класс группы антиаритмических средств. Оказывает мембраностабилизирующее воздействие и способен блокировать в мембранах кардиомиоцитов натриевые каналы. Лекарство ухудшает атриовентрикулярную и внутрижелудочковую проводимость, уменьшает эффективный и функциональный рефрактерный период в предсердиях, пучке Гиса и волокнах Пуркинье. Не влияет ни на продолжительность QT-интервала, который зависит от сердечного ритма, ни на частоту сокращений.

Аллапинин, по инструкции, не воздействует на сократимость миокарда при изначальном отсутствии признаков недостаточности сердечной функции. Не замедляет проводимость атриовентрикулярного узла по антероградному направлению. Не обладает отрицательными гипотензивными свойствами. Инотропное влияние препарата в клинической практике не отмечено. Автоматизм в синусовом узле не угнетается.

Степень спазмолитического, местного анестезирующего, а также холиноблокирующего эффекта Аллапинина, по отзывам, не имеет клинического значения. Коронарорасширяющие и седативные свойства также незначительны. При пероральном приеме действие начинается через 40-60 минут, достигая максимума через 4-5 часов. Терапевтический эффект продолжается более 8 часов. После внутривенного введения препарата его антиаритмическое воздействие проявляется через 15-20 минут и длится 6-8 часов, с максимумом через 2 часа.

Показания к применению

В инструкции к Аллапинину указано, что этот препарат предназначен для лечения следующих заболеваний:

• Желудочковой экстрасистолии;
• Пароксизмальной наджелудочковой , в том числе обусловленной синдромом WPW;
• Наджелудочковой экстрасистолии;
• Пароксизмальной желудочковой тахикардии (при условии отсутствия органических поражений сердца);
• Пароксизмов мерцания и трепетания предсердий.

Противопоказания

Прием Аллапинина невозможен при следующих отклонениях или заболеваниях:

• различные заболевания сердца, которые сопровождаются нарушением ритма;
• блокада сердца, при которой нарушается гемодинамика сердца;
• тяжелые или хронические заболевания печени или почек;
• дети до 18 лет.

С особой осторожностью назначают пациентам с плохим кровообращением. В таком случае Аллапинин назначают в условиях стационара, под строгим наблюдением врача.

Препарат строго запрещено принимать детям и лицам, не достигшим 18 лет. Нет информации о том, какое влияние на детский организм оказывает лаппаконитина гидробромид.

Применение при беременности и лактации

Назначать Аллапинин в период беременности не рекомендуется. Его прием возможен только по жизненно важным показаниям в случае, если потенциальная польза для матери существенно перевешивает риски для плода.

Сведения о проникновении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко отсутствуют. Его применение в период лактации не рекомендуется. Если лечение Аллапинином в это время необходимо, следует отказаться от грудного вскармливания.

Инструкция по применению Аллапинин

В инструкции по применению указано, что таблетки Аллапинин, предварительно измельчив, принимают внутрь за 30 мин до еды, запивая теплой водой.

• Вначале назначают по 0,025 г каждые 8 ч. При отсутствии эффекта дозу увеличивают, назначая по 0,025 г каждые 6 ч. Возможно дальнейшее увеличение дозы до 0,05 г на прием каждые 6-8 ч. Продолжительность лечения зависит от состояния больного и характера нарушения ритма, может продолжаться до нескольких месяцев. Высшие дозы внутрь: разовая – 0.05 г, суточная – 0,3 г.

Начало действия при приеме внутрь после разового приема – через 40-60 мин, максимальное действие – через 4-5 ч, общая продолжительность действия – свыше 8 часов.

1. Внутримышечно аллапинин вводят в дозе 0,4 мг/кг каждые 6 ч.
2. Внутривенно ааллапинин вводят в дозе 0,3-0,4 мг/кг. Перед применением препарат разводят до 20 мл изотоническим раствором натрия хлорида. Аллапинин вводят медленно – в течение 5 мин. При необходимости через 6 ч введение препарата в дозе 0,3 мг/кг повторяют.

При внутривенном введении действие препарата развивается относительно медленно – через 15-20 мин и достигает максимума ко 2-му часу; эффект сохраняется длительно -до 6-8 ч.

Побочные действия

Отзывы пациентов, которые проходили курс лечения Аллапинином, свидетельствуют о том, что этот препарат может оказывать побочные эффекты, такие как:

1. Нарушения внутрижелудочковой и AV-проводимости, синусовая тахикардия, изменения на ЭКГ.
2. Головокружение, ощущение тяжести в голове, головная боль, диплопия, атаксия.

В первые дни лечения возможно развитие аритмогенного действия (усиление аритмии или возникновение не наблюдавшейся ранее ее формы).

Также Аллапинин, по отзывам, может стать причиной гиперемии кожных покровов и аллергических реакций.

Передозировка

В связи с тем, что лекарство обладает малой широтой терапевтической активности, тяжелая интоксикация может развиться достаточно легко. Особенно риск отравления высок при приеме прочих антиаритмических медикаментов. При передозировке отмечается удлинение PR- и QT-интервалов, увеличение амплитуды Т-зубца, расширение QRS-комплекса. На фоне интоксикации возникает асистолия, брадикардия, снижается сократимость в миокарде.

У пациента также наблюдается синотриальная блокада, снижение давления выраженного характера, расстройства системы пищеварения. Интоксикация сопровождается пароксизмами желудочковой полиморфной тахикардии, затуманенностью зрения, головокружениями, болями в голове. При возникновении передозировки показана симптоматическая терапия. Лечение желудочковой тахикардии осуществляется с применением антиаритмических препаратов категории I А и I С. Расширение QRS-комплекса, артериальная гипотензия и брадикардия устраняются натрия гидрокарбонатом.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность и увеличивают риск возникновения токсических эффектов, связанных с приемом лаппаконитина гидробромида. При сочетании Аллапинина с другими антиаритмическими препаратами с большей долей вероятности возможно проявление аритмогенного действия. Данный препарат способствует усилению эффекта недеполяризующих миорелаксантов.

Особые указания

Перед тем, как начать лечение Аллапинином, следует устранить нарушения водно-электролитного обмена, а во время терапии необходимо контролировать водно-электролитный баланс.

При появлении на фоне длительного приема препарата синусовой тахикардии необходимо назначение низких доз бета-адреноблокаторов.

При развитии головокружения, головной боли, диплопии необходимо уменьшить дозу Аллапинина.

При приеме препарата необходимо соблюдать осторожность, выполняя потенциально опасные виды деятельности, которые требуют повышенного внимания и быстроты реакции.

Аллапинин (действующее вещество лаппаконитина гидробромид) - антиаритмическое лекарственное средство, используемое в кардиологической практике с 1989 года. За последнюю четверть века он прочно застолбил за собой место одного из важнейших препаратов для лечения нарушений сердечного ритма, неизменно входя в список ЖВЛС. Активное вещество препарата - лаппаконитина гидробромид - соль алкалоида, получаемого из аконита северного и аконита белоустого. Сразу стоит оговориться, что лаппаконитина гидробромид не имеет ничего общего с содержащимся в этом же растении сильным нейротропным ядом аконитином: эти вещества имеют противоположные механизмы действия. Лаппаконитина гидробромид блокирует быстрые натриевые каналы в мембранах кардиомиоцитов, т.е. обладает фармакологическими «повадками» типичного антиаритмического средства класса IC. Аконитин же, в свою очередь, усиливает ток ионов натрия, в связи с чем его можно рассматривать в качестве антагониста лаппаконитина. Область применения аллапинина распространяется на широкий круг нарушений сердечного ритма. В первую очередь следует остановиться на желудочковых аритмиях. При данных нарушениях ритма сердца источник патологической импульсации локализуется в миокарде и проводящей системе желудочков (пучке Гиса). Различают доброкачественные, потенциально опасные и злокачественные желудочковые аритмии. При доброкачественных желудочковых аритмиях аллапинин оказывается эффективен в 74% случаев. При этом у половины пациентов наблюдается небольшое головокружение, позволяющее, впрочем, продолжать фармакотерапевтический курс. При использовании «на длинной дистанции» антиаритмическая активность препарата практически не снижается, и, что немаловажно, не развиваются отсроченные во времени побочные эффекты. Потенциально опасные желудочковые аритмии сопряжены с органическими заболеваниями сердца.

Как показали клинические исследования, применение аллапинина (равно как и всех антиаритмических препаратов класса I) у данной категории пациентов противопоказано. Не блещет результатами аллапинин и в отношении злокачественных аритмий, «срабатывая» лишь у 30% пациентов. А вот при желудочковых тахикардиях эффективность препарата достаточно высока и составляет 60% при отсутствии каких бы то ни было аритмогенных эффектов. В частности, препарат хорошо справляется с наджелудочковыми тахикардиями, предупреждая возникновение приступов у 72% пациентов. Аллапинин является действенным средством и для лечения мерцательных аритмий, однако в этом случае его назначают с определенными ограничениями, связанными с неблагоприятным влиянием антиаритмических препаратов класса I на прогноз пациентов с органическими заболеваниями сердца. При резистентных формах аритмий аллапинин можно комбинировать с другими лекарственными средствами. Так, совместный прием препарата с бета-адреноблокаторами потенцирует его антиаритмическое действие и устраняет спровоцированную им же синусовую тахикардию. Выбор конкретных доз при подобном фармакологическом сочетании осуществляется в индивидуальном порядке для каждого пациента. Выбор бета-адреноблокатора производится среди препаратов, не обладающих собственной симпатомиметической активностью.

Аллапинин выпускается в таблетированной форме. По общим рекомендациям следует назначать по 25 мг каждые 8 часов, а при отсутствии выраженного терапевтического эффекта - через каждые 6 часов. При необходимости разовую дозу можно увеличить до 50 мг, не выходя за рамки оговоренного суточного максимума в 300 мг. Определение длительности лечения и режима дозирования препарата - исключительная прерогатива человека в белом халате.

Фармакология

Антиаритмический препарат класса I С. Блокирует быстрые натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление AV- и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV-узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV-узлу в антероградном направлении, ЧСС, АД, сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности).

Не угнетает автоматизм синусового узла. Не вызывает отрицательного инотропного и гипотензивного эффекта.

Аллапинин ® оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, холиноблокирующее, местноанестезирующее и седативное действие. При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 мин, достигает максимума через 80 мин и продолжается 8 ч и более.

Фармакокинетика

Всасывание

Биодоступность составляет 40%. Препарат подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.

Распределение и метаболизм

При приеме внутрь V d составляет 690 л. Проникает через ГЭБ.

Выведение

T 1/2 составляет 1-1.2 ч. Выводится почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При длительном применении возможно увеличение T 1/2 . При хронической почечной недостаточности T 1/2 увеличивается в 2-3 раза, при циррозе печени - в 3-10 раз.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: сахар (сахароза), или сахар-рафирад, или сахар-песок 65.5 мг, крахмал картофельный 7.5 мг, кальция стеарат (кальций стеариновокислый) 1 мг, кроскармеллоза натрия 1 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Назначают внутрь по 25 мг (1 таб.) каждые 8 ч, при отсутствии терапевтического эффекта - через каждые 6 ч.

Возможно увеличение разовой дозы до 50 мг (2 таб.) каждые 6-8 ч. Максимальная суточная доза - 300 мг (12 таб.).

Продолжительность лечения и изменение режима дозирования (увеличение дозы) определяется врачом.

Препарат принимают внутрь, после приема пищи, запивая небольшим количеством воды комнатной температуры, таблетки не измельчать.

Передозировка

Симптомы: препарат имеет малую широту терапевтического действия, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств): удлинение интервалов PR и QT, расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца T, брадикардия, синоатриальная блокада, AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, выраженное снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно-кишечные расстройства.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Для лечения желудочковой тахикардии не следует применять антиаритмические препараты класса I А и I С. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.

Взаимодействие

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени эффективность лаппаконитин гидробромида снижается, повышается риск развития токсических эффектов.

Антиаритмические средства других классов повышают риск развития аритмогенного действия.

Лаппаконитина гидробромид усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, атаксия, диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости, появление синусовой тахикардии (при длительном применении), аритмогенное действие, изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS).

Прочие: возможны гиперемия кожных покровов, аллергические реакции.

Показания

• наджелудочковая экстрасистолия;
• желудочковая экстрасистолия;
• пароксизмы мерцания и трепетания предсердий;
• пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (в т.ч. при синдроме WPW);
• пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических поражений сердца).

Противопоказания

• синоатриальная блокада;
• AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
• кардиогенный шок;
• блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки;
• тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
• умеренная и тяжелая хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;
• выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (≥1.4 см);
• наличие постинфарктного кардиосклероза;
• тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
• непереносимость фруктозы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы, дефицит сахаразы/изомальтазы (препарат содержит сахарозу);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует применять препарат при AV-блокаде I степени, нарушении внутрижелудочковой проводимости, СССУ, брадикардии, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме, гипертрофии предстательной железы, нарушении проводимости по волокнам Пуркинье, блокаде одной из ножек пучка Гиса, нарушении электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), при одновременном приеме с другими антиаритмическими препаратами.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Аллапинин ® при беременности не рекомендуется. Возможно применение препарата только по жизненным показаниям, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Данных о выделении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко нет. Применение препарата не рекомендуется в период грудного вскармливания. Если применение препарата в период лактации необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

При хронической почечной недостаточности требуется снижение дозы Аллапинина.

Особые указания

Перед началом применения препарата Аллапинин ® необходимо устранить нарушения водно-электролитного обмена, в период терапии необходим контроль водно-электролитного баланса воды.

У пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда, или у пациентов с сердечной недостаточностью, а также у пациентов с установленным искусственным водителем ритма сердца может повышаться порог его стимуляции.

При развитии головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу препарата Аллапинин ® .

При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного приема препарата показано применение бета-адреноблокаторов в низких дозах.

1 таблетка содержит 74 мг углеводов, что соответствует 0.01 ХЕ.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление транспортом, работа с движущимися механизмами).

Р N000405/02

Торговое название: Аллапинин ®

Химическое Название: бромистоводородная соль алкалоида лаппаконитина/(1а, 14а, 16β)-1,14,16-Триметокси-N-этилаконитан-4, 8, 9-триол 4- с сопутствующими алкалоидами

Лекарственная форма:

таблетки

Состав
Активное вещество:
Аллапинин – 25 мг
Вспомогательные вещества: сахароза (сахар), крахмал картофельный, кальция стеарат (кальция стеариновокислый).

Описание
Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

антиаритмическое средство

Код ATX: C01BG

Фармакологические свойства
Аллапинин ® представляет собой бромистоводородную соль алкалоида лаппаконитина с сопутствующими алкалоидами, получаемый из травы борца белоустого – Aconitum leucostomum Worosch. и корневищ с корнями борца северного (борца высокого) – Aconitum septentrionale Koelle (A. excelsum Reichenb.), сем. Лютиковые – Ranunculaceae.

Фармакодинамика
Антиаритмический препарат 1 класса, алкалоид аконита белоустого. Блокирует «быстрые» натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление атриовентрикулярной и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV узлу в антероградном направлении, частоту сердечных сокращений и артериальное давление, сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности). Не угнетает автоматизм (синусового узла. Не оказывает отрицательного инотропного и гипотензивного действий. Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, холиноблокирующее, местноанесгезирующее и седативное действие. При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 минут достигает максимума через 4-5 часов и продолжается 8 часов и более.

Фармакокинетика
Биодоступность составляет 40%, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения составляет от 1-1,2 часа. Выводится почками. При длительном применении возможно удлинение периода полувыведения, при хронической почечной недостаточности в 2-3 раза, циррозе печени – в 3-10 раз. Объем распределения при приеме внутрь – 690 л.

Показания к применению
Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмы мерцания и Трепетания предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в том числе и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW, пароксизмальная желудочковая тахикаолия (при отсутствии органических поражений сердца).

Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени (без кардиостимулятора), кардиогенный шок, блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки, блокада внутрижелудочковой проводимости, выраженная артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность, выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (≥1,4 см), наличие постинфарктного кардиосклероза, выраженные нарушения функции печени и/или почек, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью применять при атриовентрикулярной блокаде 1 степени, нарушении внутрижелудочковой проводимости, синдроме слабости синусового узла, брадикардии, выраженных нарушениях кровообращения, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, нарушение проводимости по волокнам Пуркинье, блокада одной из ножек пучка Гиса, нарушение электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия).

Способ применения и дозы
Внутрь. Перед приемом таблетки желательно измельчить. Препарат принимают за 30 минут до еды, запивая теплой водой, по 1 таблетке 3 раза в день, при отсутствии терапевтического эффекта – по 2 таблетки 3-4 раза в день. Высшая разовая доза – 0,15 г, суточная – 0,3 г. Начало действия после разового приема – через 40-60 минут, общая продолжительность действия – свыше 8 часов. При тяжелой хронической почечной недостаточности требуется снижение дозы препарата. Продолжительность лечения определяется врачом.

Побочное действие
При приеме Аллапинина ® возможны головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, гиперемия кожных покровов, атаксия, диплопия, аллергические реакции, возможны нарушения внутрижелудочковой и атриовентрикулярной проводимости, появление синусовой тахикардии (при длительном применении), аритмогенное действие, изменения на ЭКГ: удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS.

Передозировка
Сведений нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Индукторы микросомальных ферментов печени снижают эффективность, повышают риск развития токсических эффектов. Антиаритмические средства других классов повышают риск аритмогенного действия. Усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.

Особые указания
При головной боли, головокружении, диплопии следует уменьшить дозу препарата. При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного приема препарата показаны бетаадреноблокаторы (малые дозы).

Форма выпуска
Таблетки по 25 мг.
По 10 или 30 таблеток в контурных ячейковых упаковках. 3 контурных упаковки №10 или 1 контурную упаковку №30 вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель/Претензии потребителей направлять по адресу:
ЗАО «Фармцентр ВИЛАР»
117216, г. Москва, ул. Грина, 7