Грыжа позвоночника

Ципралекс форма выпуска. Беременным и кормящим женщинам. Ципралекс – терапевтическое действие

Ципралекс – это антидепрессант широкого спектра действия, устраняющий большинство распространенных психических нарушений средней тяжести.

Фармакотерапевтическая принадлежность

Антидепрессант, представляющий группу препаратов, селективно ингибирующих обратный захват серотонина.

В каждой таблетке содержится по 5, 10 или 20 мг действующего вещества эсцилатопрама в форме оксалата. Дополнительными веществами выступают коллоидный диоксид кремния, целлюлоза, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, макрогол, диоксид титана.

Выпускается в форме таблеток с пленочной оболочкой по 14 или 28 штук в упаковке с инструкцией к препарату Ципралекс. Таблетки овальные, белые, выпуклые с обеих сторон, с риской посередине и маркировкой E или L.

Фармакологические свойства

Согласно официальной инструкции по применению препарата Ципралекс, эсцилатопрам выступает селективным ингибитором обратного захвата серотонина. Это означает, что вещество способно предотвращать захват серотонина синапсами нейронов, тем самым повышая концентрацию выработанного серотонина. Не связывается с серотониновыми, адренергическими, дофаминовыми и опиатными рецепторами, что означает, что он не вызывает действия, подобного адреналину, дофамину и опиатам.

Всасывание препарата не зависит от того, принимается он во время, до или после еды. Ципралекс начинает действовать через три-четыре часа после приема.

Антидепрессант Ципралекс перерабатывается печенью с образованием активных метаболитов – веществ, образованных после обработки вещества клетками печени. Период полувыведения около тридцати часов. Выводится мочой.

У пациентов от 65 лет препарат выводится медленнее, чем у средних и младших возрастных групп.

У пациентов с печеночной и/или почечной дисфункцией выводится медленнее.

Показания к применению

Таблетки Ципралекс показаны к применению при длительных депрессивных состояниях, панических атаках и расстройствах, сопровождающихся или не сопровождающихся агорафобией.

Применяется при социальных расстройствах с тревожностью, фобиях, генерализованных расстройствах с тревожностью, при обсессивно-компульсивных расстройствах.

Противопоказан к применению у пациентов с известной гиперчувствительностью к эсцилатопраму или любым другим компонентам препарата. Запрещен к применению одновременно с препаратами, ингибирующими моноаминоксидазу, пимозидом.

Инструкция по применению

Применяется один раз в сутки. Прием независим от приема пищи. Максимально допустимая концентрация в сутки – 20 мг, прием свыше этого количества должен контролироваться врачом, так как безопасность высоких дозировок не исследовалась.

Депрессивные эпизоды

Начинают лечение Ципралексом со средних дозировок, принимают один раз в сутки. Если препарат переносится хорошо, возможно увеличение дозировки до максимальной суточной по решению лечащего врача.

Первые антидепрессивные эффекты развиваются на вторую-четвертую неделю после начала приема. Когда симптомы депрессии исчезнут, требуется продолжение лечения в течение как минимум полугода для предотвращения рецидивов депрессивных состояний.

Панические расстройства

При панических расстройствах, которые сопровождаются агорафобией или без нее, лечение начинают с минимальных дозировок. Принимают препарат раз в день, затем возможно увеличение суточных дозировок. Для ускорения наступления эффекта дозировка может быть увеличена до максимально допустимой только спустя месяц после начала лечения.

Терапевтический эффект в лечении панических расстройств наступает спустя три месяца. Длительность лечения – до полугода, в зависимости от состояния пациента.

Социальные фобии

Назначают средние дозировки для приема один раз в день. Если в течение двух недель данные дозировки переносятся хорошо, необходимо повысить дозировку приема до максимальной суточной.

Устранение симптомов наблюдается со второй недели и до конца первого месяца лечения. Терапию продолжают еще в течение трех месяцев для предотвращения рецидивов и закрепления лечебного эффекта. Индивидуально может быть назначено продолжение лечения в течение полугода для предотвращения рецидива.

Тревожные расстройства

При назначаются средние дозировки раз в день. В дальнейшем дозировку повышают до максимальной. Лечение продолжается в течение трех месяцев после достижения терапевтического эффекта. Длительное лечение в течение полугода может быть назначено в случае, если ранее отмечены рецидивы расстройства.

Обсессивно-компульсивное расстройство

Принимают средние дозировки, в дальнейшем повышая до максимальной. Так как обсессивно-компульсивное расстройство считается хроническим заболеванием, лечение необходимо продолжать достаточно долго, свыше полугода, даже после исчезновения симптомов.

Пациенты от 65 лет

Начальная дозировка должна быть вдвое меньше обычной. В зависимости от переносимости препарата и тяжести патологии, можно повышать дозировку но не более, чем в половину от максимально допустимой суточной.

Почечная и/или печеночная недостаточность

При почечной дисфункции ограничений в приеме препарата нет, кроме случаев тяжелой формы почечной недостаточности. При недостаточности печеночной функции лечение начинают с дозировок, вполовину меньше минимальных суточных.

Лечение препаратом любых групп пациентов должно прекращаться медленно, в течение нескольких недель, чтобы предотвратить возможный синдром отмены.

Нежелательные эффекты

Побочные эффекты Ципралекса преимущественно развиваются в течение первых двух недель лечения. В дальнейшем их выраженность и частота должны снижаться.

Возможны такие нежелательные эффекты, как тромбоцитопения, анафилактический шок, снижение секреции вазопрессина. Со стороны пищеварения и обмена веществ могут наблюдаться снижение аппетита или его усиление, набор веса. Реже – снижение массы тела, анорексия, гипонатриемия.

Со стороны психики часто наблюдается усиление тревожности, беспокойства, кошмарные или странные сны, аноргазмия и снижение либидо. Реже наблюдается скрежетание зубами, нервозность, возбужденность, спутанное сознание и панические приступы. Наиболее редкие побочные эффекты со стороны психики: агрессивность, слуховые галлюцинации, деперсонализация, мания, суицидальное поведение или мысли.

ЦНС может отвечать на прием препарата бессонницей, сонливостью, головокружением, тремором конечностей, ощущением мурашек по телу. Реже наблюдаются искажения вкуса, проблемы с засыпанием, обмороки, судороги и двигательные расстройства. Возможно расстройство психомоторики, синдром беспокойных ног.

Зрительный и слуховой аппарат могут отвечать расширением зрачков, неточностью зрения, звоном в ушах. Сердечно-сосудистая система отвечает брадикардией, тахикардией, изменениями на электрокардиограмме, гипотензией.

Печень и желудочно-кишечный тракт могут отвечать тошнотой, диареей, ощущением сухости во рту, запором, изменениями в лабораторных показателях печени. Возможен медикаментозный гепатит, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Среди прочих побочных действий Ципралекса: повышенная потливость, сыпь, крапивница, отечность, гематомы, миалгия, задержка оттока мочи, нарушения эякуляции, меноррагия, галакторея, усталость, отечность.

Суицидальные мысли возможны как во время лечения, так и после прекращения приема препарата, потому такие пациенты требуют особенного внимания со стороны лечащего врача.

Прекращение лечения и особенности

Изменения на кардиограмме и брадикардия отмечались у тех пациентов, у которых во время лечения препаратом уже имелись заболевания сердечнососудистой системы.

Исследования действия препарата у пациентов старше пятидесяти лет показали, что повышается риск переломов костей, хотя и механизм этого явления не исследован.

Внезапное прекращение лечения препаратом приводит к синдрому отмены. Симптомами синдрома отмены Ципралекса выступают нарушения сна, бессонница, яркие сны, головокружения, тревожность. Может наблюдаться возбуждение или спутанность сознания, головные боли, диарея, тахикардия, нестабильность настроения. Иногда отмечалась раздражительность, светобоязнь и неясность зрения, повышенная потливость. Симптомы отмены обычно достаточно легкие или средние, переходящие. У некоторых пациентов они могут быть тяжелыми.

Лечение прекращают, постепенно снижая дозировки до полного прекращения приема.

Передозировка

Данные о передозировке препаратом достаточно ограничены. Нередко передозировка вызывалась одновременным приемом лекарственных средств, которые не сочетаются по действию с препаратом. Обычно передозировка сопровождается легкими симптомами или вовсе без симптомов.

Симптоматика передозировки проявляется, в основном, центральной нервной системой. Отмечаются головокружения, тремор, ажитация, в редких случаях – судороги и кома. Зафиксированы симптомы передозировки со стороны желудочно-кишечного тракта – рвота, тошнота. Сердечно-сосудистая система отвечает снижением артериального давления, тахикардией, аритмией.

Антидота у препарата нет. При передозировке поддерживают дыхательную функцию, промывают желудок, принимают активированный уголь. Требуется наблюдение сердечной функции и других жизненно важных функций, лечение направлено на устранение симптомов.

Беременным и кормящим женщинам

Ципралекс при беременности противопоказан. Исключение составляют те случаи, когда были тщательно исследованы преимущества и недостатки приема препарата, и была доказана необходимость в лечении Ципралексом.

Новорожденные, матери которых принимали препарат во время вынашивания, требуют тщательного наблюдения, особенно, если лечение проводилось в последнем триместре.

Грудные дети, матери которых лечились препаратом на третьем триместре, должны быть тщательно исследованы на предмет отсутствия синдрома отмены препарата или серотонинового синдрома. Возможные симптомы: цианоз, апноэ, нестабильная температура, гипертония, тремор, сонливость, апатичность, трудности с кормлением и длительный плач.

Ципралекс проникает в грудное молоко, потому применение кормящим мамам противопоказано.

Применение в детском возрасте

Ципралекс противопоказан для применения в педиатрии. Согласно клиническим испытаниям препарата, суицидальные попытки и мысли чаще наблюдались у детей, принимающих антидепрессанты. Если же прием антидепрессантов необходим, требуется тщательное наблюдение с особенным вниманием к суицидальным мыслям и наклонностям.

Особенности лечения

У некоторых пациентов наблюдалось обострение тревожности в начале применения антидепрессантов. Такая реакция исчезает самостоятельно в первые две недели лечения, для ее предотвращения лечение начинают с минимальных дозировок.

При развитии судорожных припадков препарат следует отменить. Пациенты с контролируемым типом эпилепсии требуют тщательного наблюдения, а при нестабильном типе применять препарат не рекомендуется.

При развитии маниакального поведения у пациентов с гипоманией или манией, лечение следует прекратить. Диабетикам может понадобиться корректировка дозировок инсулина.

На ранних стадиях лечения может повышаться риск суицидальных попыток, потому в первые недели необходим тщательный контроль пациента.

Возможно развитие беспокойства, неспособности усидеть на месте на первых порах лечения. Повышение дозировок препарата может быть небезопасным для таких пациентов.

При лечении препаратом Ципралекс могут развиваться кожные кровоизлияния и пурпура. Необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного лечения антикоагулянтами, фенотиазинами, антидепрессантами трициклического ряда, аспирином, нестероидными противовоспалительными препаратами.

Осторожность требуется при одновременном лечении триптофаном, трамадолом и другими препаратами аналогичного действия, так как не исключен риск развития серотонинового синдрома.

Синдром отмены Ципралекса будет зависеть от длительности лечения и дозировки. Симптомы отмены Ципралекса обычно средней или легкой тяжести, проходят самостоятельно в течение 14 дней. В некоторых случаях могут продолжаться в течение нескольких месяцев. Антибиотики и Ципралекс совместимы.

Лекарственное взаимодействие

Серьезные реакции могут быть при одновременном лечении ингибиторами МАО, в том числе, серотониновый синдром. Одновременно применять с любыми препаратами, ингибирующими моноаминоксидазу, нельзя.

Осторожности в применении требует лекарство Ципралекс в комбинации со следующими препаратами:

Моклобемид – повышен риск развития серотонинового синдрома, в случае необходимости сочетают только в минимальных дозах с постоянным обследованием состояния.
Селегилин, трамадол, триптаны – также повышен риск серотонинового синдрома.
Антидепрессанты, нейролептики, мефлохин, бупропион – так как данные препараты снижают порог судорожности, рекомендуется соблюдать осторожность в одновременном применении с препаратом Ципралекс.
Триптофан, препараты лития – в комплексе с Ципралексом действие каждого из этих лекарственных средств многократно усиливается.
Зверобой – повышается вероятность развития побочных реакций Ципралекса и их частота.
НПВП, антикоагулянты – возможны изменения в системе свертывания крови, противовоспалительные средства повышают риск кровотечений в ЖКТ.
Этанол – Ципралекс и алкоголь не взаимодействуют. Но совмещать Ципралекс и алкоголь не рекомендуется.

Во время назначения препарата обязательно сообщите лечащему врачу о всех препаратах, которые принимаются в данный момент или принимались в течение последних двух недель.

Стоимость и аналоги

Цена Ципралекса в Москве от 1144 до 1978 рублей за упаковку. Прежде чем его купить, посоветуйтесь с лечащим врачом. Цена Ципралекса может отличаться в зависимости от аптеки.

Аналоги

Аналоги препарата:

Согласно отзывам и инструкции по применению Ципралекса, аналоги препарата могут иметь тот же ряд побочных эффектов, но проявлять более низкую активность в лечении.

Селектра

Селектра, она же – Ципралекс, это дженерик с более низкой стоимостью. Оказывает аналогичное действие и полностью эквивалентна Ципралексу, отличаясь только по цене и стране-производителю.

Паксил

Выбирая, что лучше: Ципралекс или Паксил, следует ссылаться на мнение лечащего врача. Первый применяется чаще и на него стараются переходить с Паксила, хотя некоторые врачи настаивают на применении строго Паксила, потому, что лучше между Паксилом и Ципралексом, выбирает лечащий врач в зависимости от картины заболевания.

Золофт

Для лечения обсессивно-компульсивных расстройств считается лучше Ципралекс, чем Золофт, в остальном препараты схожи во многом и с равным успехом могут применяться при других расстройствах.

Феварин

Выбирая, что лучше: Феварин или Ципралекс при обсессивно-компульсивных расстройствах, следует учитывать тяжесть патологии. Предпочтение отдают Феварину, а в дальнейшем поддерживают результат Ципралексом, хотя и прием в обратном порядке сильно не скажется на самочувствии.

Владелец регистрационного удостоверения:
H.LUNDBECK A/S

Код ATX для ЦИПРАЛЕКС

N06AB10 (Escitalopram)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

Перед использованием препарата ЦИПРАЛЕКС вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

02.002 (Антидепрессант)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, выпуклые, круглые, диаметром 6 мм, с маркировкой «ЕК»; на изломе - ядро и оболочка белого цвета.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, выпуклые, овальные (8 мм х 5.5 мм), с риской, с маркировкой «Е» и «L» симметрично около риски; на изломе - ядро и оболочка белого цвета.

Вспомогательные вещества: тальк, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171).

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, выпуклые, овальные (11.5 мм х 7 мм), с риской, с маркировкой «Е» и «N» симметрично около риски; на изломе - ядро и оболочка белого цвета.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171).

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС). Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT1A-, 5-HT2-рецепторы, допаминовые D1- и D2- рецепторы, α1-, α2-, β-адренорецепторы, гистаминовые Н1-рецепторы, м-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция не зависит от приема пищи. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Среднее время достижения Cmax в плазме крови составляет 4 ч после многократного применения.

Распределение

Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%.

Кажущийся Vd после перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг.

Кинетика эсциталопрама линейна.

Css достигается примерно через 1 неделю. Средняя Css 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.

Метаболизм

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов, которые являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов.

После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметил-метаболитов обычно составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом при участии изофермента CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3А4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама в 2 раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.

Выведение

T1/2 после многократного применения составляет около 30 ч. Клиренс при пероральном применении составляет около 0.6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество вещества, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью AUC у пожилых на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев.

ЦИПРАЛЕКС: ДОЗИРОВКА

Ципралекс назначают 1 раз/сут вне зависимости от приема пищи.

При депрессивных эпизодах препарат обычно назначают в дозе 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг/сут.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 мес необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

При панических расстройствах с/без агорафобии в течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут с последующим увеличением до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг/сут.

Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 мес после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.

При социальном тревожном расстройстве (социальной фобии) назначают 10 мг 1 раз/сут. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг/сут или увеличена до максимальной - 20 мг/сут.

Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 недель. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 мес или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

При генерализованном тревожном расстройстве рекомендуемая начальная доза - 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг/сут. Допускается длительное назначение препарата (6 мес и дольше) в дозе 20 мг/сут.

При обсессивно-компульсивном расстройстве назначают 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть увеличена до максимальной - 20 мг/сут.

Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и продолжаться, по меньшей мере, 6 месяцев. Для предотвращения рецидивов рекомендуется лечение не менее 1 года.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг/сут) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут).

При легкой и умеренной печеночной недостаточности рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 мг/сут. При выраженной печеночной недостаточности необходимо соблюдать осторожность при титровании.

При сниженной активности изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

При прекращении лечения Ципралексом дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель во избежание развития синдрома отмены.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, судорожные припадки, тахикардия, изменения ЭКГ (изменение сегмента ST и зубца T, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT), аритмии, угнетение дыхательной деятельности, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия.

Лечение: специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое и поддерживающее: промывание желудка, адекватная оксигенация. Мониторирование функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие

При одновременном применении Ципралекса с больными, незадолго до этого прекратившими прием Ципралекса, возможно возникновение серьезных нежелательных реакций. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром.

Совместное применение Ципралекса с серотонинергическими препаратами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

Ципралекс может снижать порог судорожной готовности. Необходима осторожность при одновременном назначении Ципралекса и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности (трициклических антидепрессантов, СИОЗС, антипсихотиков-фенотиазинов, тиоксантенов и бутирофенонов, мефлохина и трамадола).

Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном назначении Ципралекса и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении этих препаратов.

Одновременное назначение Ципралекса и препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.

При одновременном назначении эсциталопрама с пероральными , влияющими на свертываемость крови (например, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и НПВС, тиклопидином и дипиридамолом), может возникнуть нарушение свертываемости крови. В подобных случаях в начале или по окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови.

При одновременном приеме алкоголя эсциталопрам не вступает в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

Фармакокинетическое взаимодействие

Одновременное применение эсциталопрама и омепразола в дозе 30 мг 1 раз/сут (ингибитор изофермента CYP2С19) приводит к умеренному (примерно 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Одновременный прием эсциталопрама и циметидина в дозе 400 мг 2 раза/сут (ингибитора изоферментов CYP2D6, CYP3А4, CYP1А2) приводит к повышению (примерно 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Таким образом, следует назначать с осторожностью эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента CYP2С19 (например, омепразолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и циметидином. При одновременном приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов на основе мониторинга возникновения побочных эффектов может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.

Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или препаратов, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина или антипсихотиков рисперидона, тиоридазина, галоперидола. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.

Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.

Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама и препаратов, метаболизирующихся при участии данного изофермента.

Беременность и лактация

Ципралекс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в III триместре беременности может негативно сказаться на психофизическом развитии новорожденного. Зарегистрированы следующие нарушения у новорожденных, чьи матери принимали селективные ингибиторы обратного захвата серотонина вплоть до родов: раздражительность, тремор, гипертензия, повышенный мышечный тонус, постоянный плач, трудности сосания, плохой сон. Нарушения могут свидетельствовать о серотонинергических эффектах или о возникновении синдрома отмены. В случае применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина при беременности их прием не должен резко прерываться.

ЦИПРАЛЕКС: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Побочные эффекты наиболее часто развиваются на 1 или 2 неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.

Со стороны ЦНС: бессонница или сонливость, головокружение; редко - нарушения вкусовых ощущений и нарушение сна.

Со стороны дыхательной системы: синуситы, зевота.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, запоры, снижение аппетита.

Со стороны кожных покровов: повышенная потливость.

Со стороны половой системы: снижение либидо, аноргазмия (у женщин), импотенция, нарушение эякуляции.

Со стороны организма в целом: слабость, гипертермия.

При приеме препаратов, принадлежащих к классу СИОЗС, в т.ч. и Ципралекса, также возможны:

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, недостаточная АДГ.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, бессонница, головокружение, сонливость, судорожные припадки, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром, расстройства зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: рвота, сухость во рту, анорексия, изменение лабораторных показателей функции печени.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, зуд, экхимоз, ангионевротический отек, повышение потоотделения.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Со стороны половой системы: галакторея, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Со стороны организма в целом: анафилактические реакции.

Кроме того, после длительного применения резкое прекращение терапии Ципралексом у некоторых больных может привести к возникновению реакции отмены. При резком прекращении приема эсциталопрама могут возникать такие нежелательные реакции, как головокружение, головные боли и тошнота, выраженность которых незначительна, а продолжительность - ограничена. Чтобы избежать возникновения реакций отмены рекомендуется постепенная отмена препарата в течение 1-2 недель.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

Показания

депрессивные эпизоды любой степени тяжести;
панические расстройства с/без агорафобии;
социальное тревожное расстройство (социальная фобия);
генерализованное тревожное расстройство;
обсессивно-компульсивное расстройство.

Противопоказания

одновременный прием ингибиторов МАО;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
детский и подростковый возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата.

Особые указания

Эсциталопрам нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО типа А, в т.ч. моклобемидом. Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.

У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (включая эсциталопрам) может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение 2 недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуется применять препарат в низких начальных дозах.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение препарата у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, включая эсциталопрам, необходимо отменить.

С осторожностью следует применять эсциталопрам у пациентов с указаниями в анамнезе на манию/гипоманию. При развитии маниакального состояния эсциталопрам необходимо отменить.

При лечении эсциталопрамом больных сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, находящимися на лечении антидепрессантами, особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом.

Гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. С осторожностью следует назначать эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина пациентам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.

При приеме эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимозы и пурпуры). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови.

Клинический опыт применения эсциталопрама в сочетании с электросудорожной терапией ограничен, поэтому в данном случае следует соблюдать осторожность.

У больных, принимающих эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Если это произошло, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и серотонинергические препараты следует немедленно отменить и назначить симптоматическую терапию.

Использование в педиатрии

Антидепрессанты не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (суицидальных попыток и мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Хотя эсциталопрам не влияет на психомоторную активность, в период лечения не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами.

Применение при нарушении функции почек

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК

Применение при нарушении функции печени

Ципралекс – препарат с антидепрессивным действием.

Форма выпуска и состав

Ципралекс выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: белые, двояковыпуклые: по 5 мг – круглые, с маркировкой «ЕК»; по 10 мг – овальные, с риской и надписью симметрично вокруг нее «L» и «Е»; по 20 мг – овальные, с риской и надписью симметрично вокруг нее «N» и «Е» (по 14 шт. в блистерах, по 1, 2 или 4 блистера в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

Активное вещество: эсциталопрам – 5, 10 или 20 мг (в форме эсциталопрама оксалата (соответственно) – 6,39/12,77/25,54 мг);
Вспомогательные компоненты: коллоидный диоксид кремния – 1,49/1,99/3,98 мг; тальк – 5,04/7/14 мг; кроскармеллоза натрия – 3,24/4,5/9 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 72,94 /97,49/195 мг; стеарат магния – 0,9/1,25/2,5 мг;
Оболочка пленочная: макрогол 400 – 0,146/0,2/0,325 мг; гипромеллоза 5сР – 1,58/2,19/3,51 мг; диоксид титана (Е171) – 0,526/0,73/1,17 мг.

Показания к применению

Панические расстройства с агорафобией или без нее;
Депрессивные эпизоды любой степени тяжести;
Генерализованные тревожные расстройства;
Социальная фобия (социальное тревожное расстройство);
Обсессивно-компульсивные расстройства.
Одновременное применение с неселективными необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы и пимозидом;
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения Ципралекса у этой возрастной группы больных не подтверждены);
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Противопоказания

Ципралекс следует применять с осторожностью пожилым пациентам, кормящим и беременным женщинам, при проведении электросудорожной терапии, а также при следующих заболеваниях/состояниях:

Выраженная почечная недостаточность (при клиренсе креатинина ниже 30 мл в минуту);
Гипомания и мания;
Выраженное суицидальное поведение;
Неконтролируемая фармакологически эпилепсия;
Цирроз печени;
Сахарный диабет;
Склонность к кровотечениям;
Одновременное применение с этанолом, моклобемидом и селегилином (ингибиторы моноаминоксидазы А и В), серотонинергическими лекарственными средствами, препаратами, понижающими порог судорожной готовности, триптофанами, литием, препаратами с содержанием зверобоя продырявленного, пероральными антикоагулянтами, а также лекарственными средствами, влияющими на свертываемость крови, способными вызвать гипонатриемию и метаболизирующимися с участием изофермента CYP2C19.

Способ применения и дозировка

Ципралекс принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Кратность приема – 1 раз в день.

Режим дозирования определяется показаниями:

Депрессивные эпизоды: 10 мг в день. При хорошей переносимости возможно увеличение дозы до максимальной – 20 мг. Как правило, антидепрессивный эффект развивается через 14-28 дней после начала терапии. Для закрепления полученного эффекта после исчезновения симптомов депрессии терапию следует продолжать как минимум еще в течение 6 месяцев;
Панические расстройства с агорафобией или без нее: начальная доза (в течение первой недели лечения) – 5 мг в день, в дальнейшем дозу увеличивают в 2-4 раза. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно спустя 3 месяца после начала лечения. Длительность терапии определяется индивидуально;
Социальное тревожное расстройство (социальная фобия): 10 мг в день. Как правило, ослабление симптомов развивается через 14-28 дней после начала терапии. В зависимости от реакции на лечение доза может быть увеличена в 2 раза или снижена до 5 мг в день. Рекомендуемая минимальная длительность курса – 3 месяца. Для предотвращения рецидивов болезни Ципралекс может назначаться в течение 6 месяцев или дольше. Во время терапии следует регулярно проводить ее оценку;
Генерализованное тревожное расстройство: 10 мг в день. При необходимости доза может быть увеличена в 2 раза. Рекомендуется минимальная продолжительность курса – 3 месяца. Для предотвращения рецидивов заболевания допускается длительная терапия – от 6 месяцев и дольше. Во время терапии следует регулярно проводить ее оценку;
Обсессивно-компульсивное расстройство: 10 мг в день. При необходимости доза может быть увеличена в 2 раза. Курс терапии должен быть достаточно продолжительным для обеспечения полного избавления от симптомов болезни (по меньшей мере – 6 месяцев). Для предотвращения рецидивов рекомендовано принимать препарат на протяжении не менее 1 года.

Пожилым пациентам (старше 65 лет) Ципралекс рекомендуется принимать 1 / 2 взрослой дозы (5 мг в день). Максимальная суточная доза – 10 мг.

При пониженной активности изофермента CYP2C19 и снижении функции печени рекомендуемая начальная суточная доза (на протяжении 14 дней) составляет 5 мг. В зависимости от индивидуальной реакции на терапию, возможно увеличение суточной дозы в 2 раза.

Во избежание развития синдрома отмены, при прекращении терапии дозу нужно уменьшать постепенно на протяжении 7-14 дней.

Побочные действия

Чаще всего при применении Ципралекса побочные эффекты развиваются в течение 7-14 дней, в дальнейшем, как правило, они становятся менее интенсивными и появляются реже.

Во время терапии возможно развитие следующих побочных действий (≥1/10 – очень часто, от ≥1/100 до <1/10 – часто, от ≥1/1000 до <1/100 – нечасто, от ≥1/10 000 до <1/1000 – редко, <1/10 000 –очень редко, при невозможности оценить частоту развития побочных действий – с неизвестной частотой):

Кроветворная система: с неизвестной частотой – тромбоцитопения;
Нервная система: часто – парестезии, сонливость, бессонница, головокружение, тремор; нечасто – синкопальные состояния, нарушение сна и вкусовых ощущений; редко – серотониновый синдром; с неизвестной частотой – двигательные нарушения, дискинезия, судорожные расстройства, акатизия/психомоторное возбуждение;
Эндокринная система: с неизвестной частотой – недостаточная секреция антидиуретического гормона;
Иммунная система: редко – анафилактические реакции;
Сердечно-сосудистая система: нечасто – тахикардия; редко – брадикардия; с неизвестной частотой – ортостатическая гипотензия, удлинение интервала QT на ЭКГ;
Дыхательная система: часто – зевота, синуситы; нечасто – носовое кровотечение;
Психика: часто – беспокойство, тревога, необычные сновидения, аноргазмия (у женщин), снижение либидо; нечасто – бруксизм, спутанность сознания, ажитация, панические атаки, нервозность; редко – деперсонализация, агрессия, галлюцинации; с неизвестной частотой – мания, суицидальные мысли и поведение (случаи появления суицидального поведения и мыслей отмечались во время терапии и сразу после ее окончания);
Костно-мышечная система: часто – миалгия, артралгия;
Репродуктивная система и молочные железы: часто – нарушение эякуляции, импотенция; нечасто – маточное кровотечение (метроррагия), меноррагия; с неизвестной частотой – приапизм, галакторея;
Расстройства питания и метаболические нарушения: часто – понижение либо увеличение аппетита, повышение массы тела; нечасто – понижение массы тела; с неизвестной частотой – анорексия, гипонатриемия;
Желудочно-кишечный тракт: очень часто – тошнота; часто – запоры, диарея, сухость во рту, рвота; нечасто – желудочно-кишечное кровотечение (включая ректальное);
Органы зрения, слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – нарушения зрения, мидриаз (расширение зрачка), шум в ушах (тиннитус);
Кожа и подкожные ткани: часто – повышенная потливость; нечасто – сыпь, крапивница, алопеция, зуд; с неизвестной частотой – ангионевротический отек, экхимоз;
Печень и желчевыводящие пути: с неизвестной частотой – нарушения функциональных показателей печени, гепатит;
Почки и мочевыводящие пути: с неизвестной частотой – задержка мочи;
Нарушения в месте введения и организм в целом: часто – гипертермия, слабость; нечасто – отеки.

В пострегистрационный период применения Ципралекса были отмечены случаи удлинения интервала QT, в основном у больных с ранее существующими заболеваниями сердца.

При резком прерывании терапии могут развиваться симптомы отмены, чаще всего проявляющиеся как расстройства зрения, головокружение, расстройства чувствительности (включая парестезии и ощущения прохождения тока), рвота и/или тошнота, диарея, расстройства сна (включая бессонницу и интенсивные сновидения), тревога, ажитация, спутанность сознания, тремор, повышенное потоотделение, головная боль, сердцебиение, раздражительность, эмоциональная нестабильность. Как правило, эти эффекты слабо или умеренно выражены и проходят быстро, но у некоторых больных они могут проявляться более остро и/или продолжительно, в связи с чем рекомендована постепенная отмена терапии.

Особые указания

Антидепрессанты назначать детям до 18 лет не следует из-за высокого риска развития суицидального поведения (суицидальных мыслей и попыток суицида) и враждебности. Если после клинической оценки принимается решение о начале применения Ципралекса, больной должен находиться под тщательным наблюдением.

Иногда при панических расстройствах в начале лечения может наблюдаться усиление тревоги. Как правило, такая парадоксальная реакция исчезает в течение 14 дней. Чтобы избежать развития анксиогенного эффекта, рекомендуется применять более низкие начальные дозы.

При первичном развитии судорожных припадков или при усилении их частоты (у больных с ранее диагностированной эпилепсией) терапию следует отменить. Ципралекс не рекомендуется применять больным с нестабильной эпилепсией. При контролируемых припадках требуется тщательное наблюдение.

Ципралекс следует применять с осторожностью больным с наличием в анамнезе мании/гипомании. При развитии маниакального состояния препарат отменяют.

Больным сахарным диабетом прием Ципралекса может изменить концентрацию глюкозы в крови. В связи с этим может потребоваться коррекция доз пероральных гипогликемических препаратов и/или инсулина.

Депрессия и другие психические состояния, при которых показана терапия, связана с высоким риском возникновения суицидальных мыслей, суицида (суицидальные явления) и нанесения себе телесных повреждений. Риск сохраняется до наступления выраженной ремиссии. В связи с этим больные до наступления улучшения состояния должны находиться под постоянным наблюдением.

Прием Ципралекса ассоциируется с развитием акатизии, что чаще проявляется в начале лечения. У больных с такими симптомами, как субъективно неприятное или угнетающее беспокойство и потребность в постоянном движении, часто в сочетании с неспособностью спокойно стоять или сидеть, увеличение дозы может привести к ухудшению.

Больным, входящим в группу риска возникновения гипонатриемии (пожилые пациенты, больные с циррозом печени и принимающие лекарственные средства, способные вызывать гипонатриемию) Ципралекс следует принимать с осторожностью.

Из-за случаев развития кожных кровоизлияний (пурпуры, экхимоза) препарат назначают под врачебным наблюдением больным, принимающим пероральные антикоагулянты и препараты, оказывающее влияние на свертываемость крови, а также пациентам со склонностью к кровотечениям.

Во избежание развития серотонинового синдрома, необходимо с осторожностью применять Ципралекс одновременно с лекарственными препаратами с серотонинергическим действием (суматриптан или другие триптаны, трамадол и триптофан). На его возникновение может указывать комбинация таких симптомов, как тремор, ажитация, гипертермия и миоклонус. Если это произошло, следует отменить прием всех препаратов и начать симптоматическую терапию.

Из-за ограниченности клинического опыта, при одновременном применении Ципралекса с электросудорожной терапией следует соблюдать осторожность.

В период лечения управлять автомобилем или механизмами не рекомендуется.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Ципралекса с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

Неселективные необратимые ингибиторы моноаминоксидазы: развитие серьезных нежелательных реакций (в т.ч. серотонинового синдрома). Комбинация препаратов запрещена;
Моклобемид (обратимый селективный ингибитор моноаминоксидазы типа А): риск развития серотонинового синдрома. Комбинация не рекомендуется, при необходимости одновременного применения, терапию начинают с минимально возможных доз под постоянным клиническим мониторингом состояния больного;
Селегилин (необратимый ингибитор моноаминоксидазы типа В): риск развития серотонинового синдрома, при одновременном применении следует соблюдать осторожность;
Серотонинергические лекарственные препараты: риск развития серотонинового синдрома;
Лекарственные препараты, снижающие порог судорожной готовности (трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, нейролептики (антипсихотические препараты) – производные фенотиазина, бутирофенон и тиоксантен, мефлохин, трамадол и бупропион): снижение порога судорожной готовности;
Триптофан, литий: усиление действия, при одновременном применении следует соблюдать осторожность;
Зверобой продырявленный: увеличение числа побочных эффектов;
Пероральные антикоагулянты и лекарственные препараты, влияющие на свертываемость крови (атипичные нейролептики и производные фенотиазина, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота, нестероидные противовоспалительные препараты, тиклопидин и дипиридамол): нарушение свертываемости крови;
Омепразол: умеренное увеличение концентрации эсциталопрама в плазме крови;
Циметидин: увеличение концентрации эсциталопрама в плазме крови;
Препараты, метаболизирующиеся с помощью изофермента CYP2D6 и имеющие малый терапевтический индекс (флекаинид, пропафенон и метопролол (в случаях применения при сердечной недостаточности)), лекарственные средства, в основном метаболизирующихся посредством CYP2D6 и действующие на центральную нервную систему (антидепрессанты – дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин), антипсихотические препараты (рисперидон, тиоридазин, галоперидол): комбинации следует применять с осторожностью, может потребоваться коррекция дозы;
Дезипрамин или метопролол: двукратное увеличение их концентрации.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.