Аспирин - применение, противопоказания и история открытия. Как был изобретен аспирин

В медицинской практике осталось несколько лекарств вековой давности, которые прочно сохранили свое место в «золотом фонде» лекарственных средств. Одним из таких препаратов, безусловно, является аспирин (АСК, ацетилсалициловая кислота), 100-летие создания которого немецкая фирма «Байер» отмечалась в 1999 г.

Аспирин - одним из наиболее распространенных в мире медикаментов. В настоящее время в России предлагают более 100 различных болеутоляющих средств, и почти все они содержат в качестве основного ингредиента аспирин.

Показания к применению АСК в последние годы значительно расширились, на первый план выходит о антитромбическое действие:

Аспирин пожизненно вынуждены принимать пациенты с протезами клапанов сердца с целью профилактики тромбообразования в области искусственных клапанов, после операции аортокоронарного шунтирования при ишемической болезни сердца, для профилактики повторных инфарктов миокарда, больные с преходящими расстройствами

мозгового кровоснабжения с целью профилактики ишемического инсульта

Не менее 4,5 млн. человек принимают аспирин не реже одного раза в неделю, а 500 тыс. – более 5 таблеток в неделю. Общий масштаб производства аспирина в мире составляет тысячи тонн в год. В 1994 г. в мире было употреблено 11600 тонн аспирина, или около 30 лечебных доз на человека в год.

История аспирина начиналась около 4000 лет назад. Египетские папирусы, которые датируются приблизительно 1550 годами до нашей эры упоминают использование отвара из листьев ивы белой при многих заболеваниях. Гиппократ (460-377 г. до н.э.) рекомендовал для лечения боли и жара сок, приготовленный из коры того же дерева. Лечебное действие ивы в медицине были известны также хорошо в Америке (до ее «открытия» Колумбом) . Ива - первый источник аспирина. К середине XVIII в. кора ивы уже была широко известным народным средством для лечения простуд.

В 1757 г. священник Э. Стоун из графства Оксфордшир (Великобритания), заинтересовался чрезвычайной горечью коры ивы, сходной по вкусу с изготовляемой из коры хинного дерева хиной – редким и дорогим средством для лечения малярии.

2 июня 1763 года, выступая перед Королевским обществом, Стоун на основе результатов своих исследований обосновал использование настоя из ивовой коры при заболеваниях, сопровождающихся лихорадочным состоянием.

Спустя более чем полвека начались интенсивные исследования действующего начала ивовой коры. В 1829 г. французский фармацевт Пьер-Жозеф Леру получил из коры ивы кристаллическое вещество, которое он назвал салицилом (это название происходит от латинского названия «salix»-наименование растения, впервые упоминающегося в трудах римского ученого- энциклопедиста Варрона (116-27 гг до н. э.) и относящегося к иве (вербе, ветле), Содержание салицина в иве примерно 2% по массе сухого вещества.. В 1838-1839 гг. итальянский ученый Р. Пириа расщепил салицил, показав, что это соединение является гликозидом, и, окислив его ароматический фрагмент, получил вещество, которое назвал салициловой кислотой.

Сначала салицил получали промышленным путем из очищенной ивовой коры, являвшейся отходом на корзиночных производствах в Бельгии, и это небольшое количество салицина удовлетворяло текущие потребности. Однако уже в 1874 г. в Дрездене была основана первая большая фабрика по производству синтетических салицилатов.

В 1888 г. на фирме «Байер», занимавшейся до этого только производством анилиновых красителей, был создан отдел фармацевтики, и компания одной из первых включилась в процесс производства лекарств.

Дешевизна салициловой кислоты позволяла широко пользовать ее в медицинской практике, но лечение этим препаратом таило в себе немало опасностей, связанных с ее токсическими свойствами. Токсичность салициловой кислоты и явилось причиной, которая привела к открытию аспирина..

У сотрудника фирмы «Байер» Феликса Гофмана (1868-1946) пожилой отец страдал артритом, но не переносил салицилаты натрия из-за хронического острого раздражения желудка. Заботливый сын-химик в химической литературе нашел данные об ацетилсалициловой кислоте, . которая была синтезирована 30 годами раньше Шарлем Герхардтом в 1853 г и обладала меньшей кислотностью..

10 октября 1897 г. Ф. Гофман описал способ получения почти чистой ацетилсалициловой кислоты (АСК) и ее испытания выявили высокую фармакологическую активность. Ацетилсалициловая кислота оказалась более приятной на вкус и не оказывала раздражающего действия.

Новому препарату дали название «аспирин», взяв букву «а» от слова «acetyl» (ацетил) и часть «спирин» от немецкого слова «Spirsaure», которое в свою очередь произошло от латинского названия лабазника вязолистного (Spiraea ulmaria) – растение содержащее большое количество салициловой кислоты.

В 1899 г. на фирме «Байер» началось производство препарата под названием «аспирин» в качестве анальгезирующего, жаропонижающего и болеутоляющего препарата.

В течение столетия химики компании «Байер», а так же другие исследователи предприняли многочисленные попытки изучить влияние изменений в строении производных салициловой кислоты на их активность, и таким образом найти соединения, имеющие превосходство над аспирином. Исследовали влияние длины цепи ацильной группы аспирина, и различных заместителей в цикле. Изучали различные соли аспирина – кальциевую, натриевую, литиевую, а также лизинацетилсалицилат, которые лучше растворимы в воде, чем сама ацетилсалициловая кислота.

Присутствие ацетильной группы в составе аспирина- условие фармацевтического действия. (Молекулярные основы механизма действия изучаются в курсе биохимии)

Часть из перечисленных выше соединений была введены в медицинскую практику, и хотя некоторые препараты имели перед аспирином преимущество (особенно при лечение ревматизма), ни один из них никогда не завоевал столь широкой популярности

Многим из нас знакомы признаки простуды, ангины, гриппа. В народной медицине издавна было принято снижать жар и снимать боль водной настойкой коры ивы или вербы. Еще в древности для лечения инфекционных болезней и подагры, для облегчения боли и снижения температуры использовали разного рода экстракты ивовой коры.

В 1763 г. священник Эдвард Стоун сделал в Королевском обществе Лондона доклад о вылечивании лихорадочного озноба настойкой коры ивы. В 1838 г. было показано, что активным компонентом коры ивы является салициловая кислота.

Итальянский химик Рафаэль Пириа (1814-1865) выделил из ивовой коры салициловую кислоту, определил химический состав этого вещества и успешно синтезировал его. Оно получило название салициловой (раньше говорили "спираевой") кислоты. Однако до практического лекарственного применения дошло не сразу. Лишь спустя 15 лет после того, как эту кислоту впервые получили искусственным путем (1860 г.), стала употребляться ее натриевая соль.

Чтобы получить другие виды салициловой кислоты, лекарственное действие которых может было бы еще более сильным, в 1893 г. (по другим данным - в 1997 г.) Феликс Хофман, сотрудник компании «Байер» (Германия), разработал технологию производства ацетилсалициловой кислоты. Продукт получил коммерческое название аспирин. Это название составлено из двух частей: "а" от ацетил и "спир" от Spiraea, латинского названия таволги - растения, из которого впервые была химически выделена салициловая кислота.

Очень скоро немецкие врачи Курт Виттгаузер и Юлиус Вольгемут успешно использовали аспирин в своей медицинской практике, после чего он и стал одним из самых распространенных лекарств. Это лекарство сразу и надолго завоевало популярность. Аспирин и близкородственные вещества входят сегодня в состав более чем 400 препаратов, продающихся без рецептов и применяемых для лечения головной боли и артрита. В США ежегодно потребляется до 20 т аспирина.

Аспирин оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее действие, поэтому его широко используют при лихорадочном состоянии, головной боли, невралгиях и при ревматизме.

Клинические исследования показали, что ежедневный прием небольших доз аспирина предотвращает недостаточность кровоснабжения сердца (окклюзию коронарной артерии) и мозга (инсульт). Подобную недостаточность вызывают жировые отложения, которые сужают просвет артерий. В результате в этих сосудах снижается кровоток и возрастает риск их закупорки кровяными сгустками. Основной этап образования кровяных сгустков - слипание тромбоцитов. Аспирин способен уменьшать слипание тромбоцитов. Он полезен при тромбофлебитах, предупреждает свертывание крови и образование послеоперационных тромбов, снимает приступы стенокардии при ишемической болезни сердца.

Аспирин блокирует выработку простагландинов - гормоноподобных веществ, которые, по всей вероятности, участвуют в процессах воспаления, слипания тромбоцитов, повышения проницаемости кровеносных сосудов и способствуют подъему температуры тела. Кроме того, аспирин подавляет болевую чувствительность.

Считается, что регулярный прием аспирина может снизить риск сердечно-сосудистых нарушений и уменьшает вероятность инфаркта. Противовоспалительное действие аспирина вызвано уменьшением проницаемости капиллярных сосудов, а жаропонижающее - влиянием на центры терморегуляции организма.

Оказалось также, что болеутоляющие препараты, такие как аспирин, могут снижать риск болезни Альцгеймера или старческого слабоумия. В опытах на мышах ученые из университета Калифорнии в Сан-Диего и клиники Мейо (шт. Флорида), обнаружили, что они уменьшают количество особого белка в мозгу, который принимает участие в образовании амилоидных бляшек в головном мозгу больных, что приводит к прогрессирующему слабоумию. Предполагается, что эффект группы нестероидных противовоспалительных препаратов можно будет использовать для борьбы с этим грозным недугом.

Утверждается также, что аспирин может замедлить потерю зрения при диабетической ретинопатии, а медики из университета Джонса Гопкинса обнаружили новое полезное свойство аспирина: препарат подавляет синтез интерлейкина-4, который принимает участие в развитии воспалительных процессов и аллергических реакций. Именно эта особенность действия аспирина и превращает его в средство профилактики ревматоидных артритов и сердечно-сосудистых заболеваний.

Врачи полагают, что прием аспирина в небольших дозах оказывает благотворное действие на протекание беременности. Британские медики выяснили, что женщины, принимавшие во время беременности аспирин в небольших дозах, реже рожают мертвых детей, у них бывает меньше выкидышей.

Между тем, кислая среда, которую создает аспирин при взаимодействии с водой, может усугубить таких болезней как язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения.
Именно поэтому, исследователи пытаются изобрести виды аспирина, не оказывающие вредного действия на желудок. Например, в препарате Poli Aspirin молекулы кислоты связаны в цепь, поэтому таблетка проходит через желудок не растворяясь и расщепляется уже в кишечнике. Здесь щелочная среда нейтрализует действие кислоты. Поэтому препарат смогут принимать даже язвенники.

Еще одна новая лекарственная форма - растворимый аспирин, в таблетка которого помимо ацетилсалициловой кислоты содержится питьевая сода. Появилась и другая новинка - аспирин с витамином С, который поддерживает способность организма сопротивляться простуде.

Универсальные лечебные качества и широкое распространение в медицине дают основание назвать аспирин одним из главных лекарств ХХ века.

Аспирин — разговорное название ацетилсалициловой кислоты. Сегодня этот препарат входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) и в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств России.

Но в доаспириновую эпоху большая часть болезней не имела лечения и зачастую именовалась одним словом — «жар», а облегчить страдания и избавить от боли могли только не всегда эффективные и далеко не быстродействующие отвары из трав и дорогостоящие опиаты.

Ивовая кора

Лишь в конце XVIII века был открыт салицин — элемент, ответственный за лечебное воздействие отвара ивовой коры, который обладал мощнейшим жаропонижающим действием. Но и салицин стоил дорого из-за сложности производства, а салициловая кислота действовала хуже и имела сильный побочный эффект — разрушала желудочно-кишечный тракт больного.

Таким образом, перед учёными стояла задача создания универсального средства от жара и боли, стоимость которого была бы доступна многим.

Ацетилсалициловая кислота впервые была синтезирована французским учёным Шарлем Фредериком Жераром в 1853 году, основой служила всё та же кора дерева ивы. Но ацетилсалициловую кислоту в форме, пригодной для медицинского применения, создали в лабораториях компании Bayer. 10 августа 1897 года немецкий химик Феликс Хоффманн сообщил своим коллегам — Артуру Айхенгрюну , доктору Карлу Дуйсбергу и профессору Генриху Дрезеру , который возглавлял исследовательский департамент компании, — о том, что ему удалось получить ацетилсалициловую кислоту.

Клинические испытания продолжались полтора года. Фактически аспирин стал официальной торговой маркой компании Bayer 6 марта 1899 года.

Согласно законам Германской империи того времени, химические соединения не подлежали патентованию, но можно было зарегистрировать уникальный товарный знак. Поэтому для именования нового препарата придумали слово «аспирин». «A» взяли от «ацетила», «spir» — от латинского названия травы лабазник — spirea, богатой салицином, «in» — как типичное окончание для слова, обозначающего лекарственный препарат.
Сначала аспирин продавался в виде порошка, а с 1904 года — уже в форме таблеток, а с 1915 года — без рецепта. Аспирин, будучи недорогим, эффективным и относительно безвредным, быстро стал самым популярным обезболивающим.

Истории и судьбы

До 30-х годов считалось, что великое лекарство — плод коллективного труда «специалистов компании Bayer». Но историческая справедливость в том, что открытие Феликса Хоффманна было основано на работах учёных-предшественников — француза Шарля Герхардта и англичанина Олдера Райта . После триумфального открытия аспирина Хоффман проработал на Bayer всю свою жизнь. Судьба его начальника Генриха Дрезера сложилась печальнее.

Работая над процессом превращения салициловой кислоты в ацетилсалициловую, Хоффманн проводит эксперименты по ацилированию морфина, получив в результате лекарственный героин. Его предполагалось использовать как сильное обезболивающее, но побочные эффекты от употребления героина стали сразу же очевидны. Несмотря на это, именно Генрих Дрезер стал первым официальным героиновым наркоманом, популяризатором нового наркотика и первой его жертвой: он умер от остановки сердца в 1924 году.

Артур Айхенгрюн в 1944 году попал в концлагерь, а 5 лет спустя, перед смертью, опубликовал статью, посвящённую 50-летию аспирина, в которой приписал изобретение аспирина себе. Споры о том, кто же именно был подлинным изобретателем аспирина, не утихали после публикации этой статьи ещё долго.

От жара и боли, для сердца и для детей

Изначально был известен лишь жаропонижающий эффект аспирина, позже выяснились его болеутоляющие и противовоспалительные свойства. После Второй мировой войны калифорнийский врач Лоуренс Крейвен опытным путём обнаружил, что аспирин серьёзно снижал риск кардиологических заболеваний. Сегодня большая часть аспирина именно с этой целью и используется — для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

В 1952 году появился детский аспирин щадящей концентрации, а в 1969 таблетки аспирина включили в аптечки астронавтов «Аполлона».

Исследовательская деятельность вокруг свойств аспирина не утихает до сих пор. Так, по данным исследований профессора Питера Ротуэлла из Оксфордского университета, регулярный приём ацетилсалициловой кислоты сокращает 20-летний риск развития рака простаты на 10 %, рака лёгких — на 30 %, рака кишечника — на 40 %, рака пищевода и горла — на 60 %.

По данным исследователей из Университета Алабамы (США) и Университета Оттавы (Канада), аспирин снижает ещё и риск развития рака печени. Те испытуемые, которые принимали аспирин в течение 10 лет, реже страдали от гепатоцеллюлярной карциномы и на 45 % реже умирали от хронических заболеваний печени.

Учёные из Университета Западной Австралии в Перте утверждают, что аспирин помогает пожилым людям бороться с депрессией. А голландские специалисты из института нейронаук и Академического медицинского центра установили, что ежедневный приём аспирина для профилактики болезней сердца чреват для пожилых людей потерей зрения. Риск возрастает в 2 раза по сравнению с теми, кто не принимает аспирин. Но польза от аспирина в профилактике заболеваний сердца признана более значимой, чем наносимый им вред для глаз.

Инструкция по применению

На сегодняшний день аспирин применяется как жаропонижающее и болеутоляющее средство, как средство профилактики инфарктов и тромбозов, при комплексном лечении некоторых заболеваний, например в гинекологии. Широко распространено применение аспирина как средства против симптомов похмелья.
Безопасная суточная доза аспирина: 4 г в сутки. Принимать препарат можно только после еды и запивать его нужно достаточным количеством воды.

Но аспирин ни в коем случае нельзя применять бесконтрольно и без назначения врача. Передозировка приводит к тяжёлым патологиям почек, мозга, лёгких и печени, первыми симптомами передозировки являются потоотделение, шум в ушах и ослабление слуха, отёки, кожные и другие аллергические реакции. Ежедневный же приём аспирина может вызвать желудочно-кишечное или даже мозговое кровотечение.

Пожалуй, самым распространенным лекарством за всю историю человечества стал аспирин. Немецкий фармацевтический гигант Вауег, выпустивший новинку на рынок в 1899 году, долгое время не раскрывал имя его создателя. А когда раскрыл, то выдал душещипательную историю о несчастном химике-гении, создавшем аспирин в попытке спасти отца.

В 1763 году английский священник Эдвард Стоун открыл, что отвар измельченной коры ивы является отличным средством при лихорадке. Исследования Стоуна продолжили европейские химики, синтезировав из коры кристаллы салицина. Позднее удалось получить салициловую кислоту. Но близкая по строению ацетилсалициловая кислота оказалась химикам не по зубам. Француз Шарль Жерар в 1853-м смог ее синтезировать, но не сумел сделать безопасной для человеческого желудка и оставил эксперименты.

Прорыв в биохимии

Потребности медицины в химическом аналоге измельченной коры только возрастали. В 1899 году появился новый препарат под маркой Aspirin.

Это была та самая ацетилсалициловая кислота. Говорят, что торговое название препарата произошло от имени святого Аспиринуса, которому молились об уменьшении головной боли. По другой версии, это сокращение от немецкого названия ацетилсалициловой кислоты - Acetylspirsaure.

Выпустила аспирин компания Вауег, занимавшаяся красками, бытовой химией и фармацевтикой. С выпуском аспирина компания издала каталог своих лекарств и бесплатно разослала его 30 тысячам врачей Европы.

Препарат продавался миллионами упаковок, и уже в 1915 году его можно было купить без рецепта. К 1977 году аспирин вошел в список важнейших лекарственных препаратов Всемирной организации здравоохранения. В наши дни ежегодно человечество принимает свыше 80 миллиардов таблеток аспирина.

Открытие аспирина было серьезным прорывом в области биохимии. Научный мир желал знать, кто первым сумел получить ацетилсалициловую кислоту. В 1934 году была издана официальная история Вауег, из которой стало известно имя создателя аспирина. Согласно официальной версии, не в силах смотреть на мучения отца-ревматика, в августе 1897 года аспирин тайно синтезировал сотрудник Вауег Феликс Хоффман. Проведя испытание на животных, Хоффман предложил руководству компании свое изобретение. Но в Вауег к его идее отнеслись без энтузиазма. Тогда Хоффман провел испытания на своем отце. Старику стало лучше, а его желудок остался невредим.

Забытый гений

Законодательство не позволяло регистрировать патент на химическое соединение. Но никто не запрещал регистрировать торговую марку, которой принадлежала формула. И такая марка - «Аспирин» - вскоре была создана.

Помимо аспирина, Хоффман создал в 1898 году еще один революционный препарат. Речь идет о лекарстве от кашля на основе диацетилморфина. Считалось, что, в отличие от морфина и опиума, он не вызывал привыкания, а его результаты были впечатляющими. Вауег назвал препарат Негот.Только спустя годы стало ясно, что героин превращается в печени в тот же морфин. И в 1931 году компания была вынуждена прекратить выпуск героина.

Однако спустя десятилетия профессор из Глазго Уолтер Снидер, изучив документы, пришел к выводу, что первым аспирин синтезировал не Хоффман, а другой сотрудник Вауег - Артур Эйхенгрюн.

Он инициировал идею создания аспирина в середине 90-х годов XIX века. Его начальник Генрих Дрезер считал, что такие разработки бесперспективны, ибо препарат дает осложнение на сердце. Но Эйхенгрюн не только синтезировал аспирин, но и протестировал его на себе. Глава компании Карл Дуйзберг поручил на основе документации Эйхенгрюна синтезировать аспирин силами других сотрудников. Именно это в августе 1897 года и сделал Феликс Хоффман.

Но почему тогда компания Вауег не прославила Эйхенгрюна? Оказалось, что немолодой ученый подумывал об уходе из компании. Поэтому отдавать ему лавры отца изобретения в Вауег сочли неразумным. А после прихода в Германии в 1933 году к власти нацистов, еврей Эйхенгрюн и вовсе не мог считаться гением. Именно тогда, в 1934 году, миру и скормили миф об арийском гении Хоффмане.

Эйхенгрюн в 1908 году ушел из Вауег, основав свою компанию, и стал миллионером. Но все рухнуло после 1933 года. Хотя концерн Вауег и старался уберечь своего работника от концлагеря, но в 1944 году Эйхенгрюн все равно там очутился. 77-летний химик был освобожден в мае 1945 года солдатами Красной армии. В 1949 году он описал подлинную историю аспирина в журнале Pharmazie. Однако статья оказалась незамеченной, а спустя две недели после ее выхода Эйхенгрюн скончался.

Каждый год в мире что-то меняется. Мы взрослеем, изменяется городской пейзаж вокруг. Изменяется и список доступных нам лекарств. Многие препараты из тех, которые были «на слуху» у меня в детстве (а я часто болел) — исчезли из продажи довольно давно. Солутан, норсульфазол (из которого получалась прекрасная фараонова змея — об этом опыте я некогда тоже прочёл в «Химии и жизни»... Но одно лекарство остается в наших аптеках уже более сотни лет. Им лечился мой дед, мой отец, я, а теперь и мои дети иногда пьют эти таблетки.

Казалось бы, что может быть проще, скучнее и известнее аспирина? Автор этой статьи работает в научной журналистике ровно десять лет. И главное, что я успел за это время понять — нет более интересной темы, чем та, о которой «все знают».

История этого вещества началась еще в XVI веке... до нашей эры. Еще в египетском папирусе 1543 г. до н.э. упоминаются лекарства на основе ивовой коры. Как и в современных ему шумерских документах. Использовал иву и Гиппократ, а римский врач Авл Корнелий Цельс — практически современник Христа — уже напрямую говорил, что экстракт ивовой коры помогает при воспалении.

Впрочем, современная история именно аспирина как вещества и лекарства начинается уже в нашей эре, в XVIII веке, но всё равно «первооткрывателями» лекарства №1 можно назвать далеко не одного химика. В 1763 году оксфордширский естествоиспытатель (и, по совместительству, викарий) преподобный Эдвард Стоун показал, что высушенная в печи и перемолотая ивовая кора сбивает жар. Следующий шаг сделал в 1828 году немец Иоганн Бюхнер, который уже работал с экстрактом коры, который он назвал Салицином. Впрочем, салициловую кислоту, похоже, первым получил всё-таки ещё позже итальянец Раффаэле Пириа.
Через девять десятилетий после Стоуна француз Шарль Фредерик Жерар впервые получил уже ацетилсалициловую кислоту реакцией ацетилхлорида и салицилата натрия.

Шарль Фредерик Жерар

Новое вещество Жерар назвал “салицилово-уксусный ангидрид”. Прошло еще шесть лет, и немецкий химик фон Глим провел реакцию между салициловой кислотой и ацетилхлоридом. Полученные кристаллы фон Глим назвал acetylierte Salicylsäure - ацетилированная салициловая кислота. Потребовалось еще десятилетие (1869), чтобы еще три химика — Шредер, Принцхорн и Краут повторили работы Жерара и фон Глима и поняли, что у них получилось одно и то же вещество. Параллельно эта троица сумела и показать правильное строение аспирина.

формула аспирина

Тем не менее в середине XIX века в качестве лекарства использовалась в основном салициловая кислота - как сама по себе, так и в виде натриевой слои. Они неплохо боролись с жаром, болью и воспалением, однако имели массу побочных эффектов. В первую очередь - раздражение слизистой желудка.

Следующий ход был за компанией Bayer AG. В 1890 году Карл Дуйсберг основал в ней специализированное фармацевтическое отделение, а точнее - два, отделение по созданию новых лекарств во главе с Артуром Эйхенгрюном и отделение по тестированию полученных веществ, которое в интересующее нас время (с 1897 года) возглавил Генрих Дрезер. В принципе, именно это можно считать началом современной биг-фармы. Осталось ввести на шахматную доску еще одну фигуру: в 1894 году в компанию пришёл молодой химик Феликс Хоффман.

Феликс Хоффман

Именно он в 1897 году начал работы по поиску менее раздражающего заменителя салицилата натрия. Надо сказать, у Хоффмана был и личный интерес во всём этом деле: его отец сильно страдал от побочных эффектов применения салицилата натрия при ревматизме. Эти три человека — Эйхернгрюн, Дрезер и Хоффман — и могут считаться отцами аспирина как лекарства. Если верить лабораторным записям Хоффмана, 10 октября 1897 года был открыт новый способ получения аспирина, который давал пригодный к медицинскому применению препарат.

Торговое название нашего героя имеет растительное происхождение. Ацетилсалициловая кислота по-немецки - Acetylspirsäure. Салициловая - spirsäure, в честь таволги, Spirea ulmaria, откуда ее тоже получали. Аспирин стал одним из первых лекарств, которое распространялось и «продвигалось» по современным правилам фармкомпаний. Bayer даже разослал «пробники» в аптеки, в больницы, частным врачам и фармацевтам.

Кстати, какая интересная и разная может оказаться судьба у лекарств: один и тот же химик получил два вещества в лекарственной форме. Более того, на рекламах конца XIX — начала XX веков их можно видеть вместе: «Покупайте аспирин и героин от Bayer!» (см. картинку в начале статьи).

Да, не все теперь знают, что героин, впервые полученный в лекарственной форме тем же Феликсом Хоффманом, изначально использовался в качестве лекарства. И, если кто помнит шутку - «мать-героиня, отец-героин», нужно помнить, что название этого вещества действительно происходит от слова «герой». Впрочем, о героине - в одном из следующих выпусков историй препаратов. А пока что спросим - где теперь героин? А аспирин продолжает триумфальное шествие по планете.

Впрочем, о триумфах...

uncle_doc небезосновательно добавляет: огромное число жертв «испанки» (ок 50 млн умерших при ок 550 млн заболевших) возможно, объясняется еще и тем, что аспирин очень активно продвигался тогда как средство от инфлюэнцы. Но по современным представлениям при гриппе он как раз противопоказан, так как и вирус гриппа увеличивает проницаемость кровеносных сосудов, и аспирин работает в ту же сторону, потенциируя эффект друг друга они могут провоцировать внутренние кровоизлияния. В том числе - в виде геморрагических молниеносных пневмоний, которые были одной из основных причин смерти во время пандемии.

Впрочем, это триумфальное шествие могло бы закончиться в 1960-х-1970-х, после введения в клиническую практику парацетамола и ибупрофена, которые оказались более мощными жаропонижающими, противовоспалительными и обезболивающими средствами. Но…

В 1960-1970-х годах появились данные, которые показали: аспирин заметно снижает риск возникновения инфаркта миокарда и других сердечно-сосудистых заболеваний. Работы трёх биохимиков - Джона Вейна, Бенгта Самуэльсона и Суне Бергстрёма показали, что аспирин подавляет синтез простагландинов и тромбоксанов в организме, чем и вызвано его «кроверазжижающее» действие. За это (а также за изучение биохимии простагландинов) все трое в 1982 году были удостоены Нобелевской премии по химии (а Вэйн был еще и возведен в рыцарское достоинство). Однако каждый из них еще удостоится своей статьи.

Так что эта простенькая молекула оказалась не так проста, как может показаться на первый взгляд. В любом случае, история аспирина продолжается - и, возможно, через 50 лет в новом выпуске «О веществе по существу» мы напишем про него совсем другую историю.

Следить за обновлениями нашего блога можно и через его