Переломы

Конкор кор инструкция по применению. Конкор инструкция по применению побочные действия

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой, 5 мг содержит:

Активное вещество: бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)) - 5 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный - 132,0 мг; крахмал кукурузный, мелкий порошок - 14, 5 мг; кремния диоксид коллоидный, безводный - 1,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 10,0 мг; кросповидон - 5,5 мг; магния стеарат -

Пленочная оболочка:

Гипромеллоза 2910/15 - 2,20 мг, макрогол 400 - 0,53 мг, диметикон 100 - 0,11 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) - 0,02 мг, титана диоксид (Е 171) - 0,97 мг.

1 таблетка покрытая пленочной оболочкой, 10 мг содержит:

Активное вещество: бисопролола гемифумарат (бисопролола фумарат (2:1)) - 10 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный - 127,5 мг; крахмал кукурузный, мелкий порошок - 14,0 мг; кремния диоксид коллоидный, безводный - 1,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 10,0 мг; кросповидон - 5,5 мг; магния стеарат -

Пленочная оболочка:

Гипромеллоза 2910/15 - 2,200 мг, макрогол 400 - 0,530 мг, диметикон 100 - 0,220 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) - 0,120 мг, краситель железа оксид красный (Е 172)-0,002 мг, титана диоксид (Е 171) - 0,850 мг.

Описание

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг:

Светло-желтые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг:

Светло-оранжевые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Фармакологическое действие

Селективный бетарадреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к бетаг-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бетаг-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма.

Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бетао-адренорецепторы.

Избирательное действие препарата на бетагадренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа послеприёма внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12 часовому периоду полувыведения из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение артериального давления (АД) достигается через 2 недели после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя бетаг адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объём сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) снижается.

Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

Фармакокинетика

Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно- кишечного тракта.

Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации «при первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.

Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения - 10-12 часов.

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Показания к применению

Артериальная гипертензия

Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия

Хроническая сердечная недостаточность

Противопоказания

Кардиогенный шок,

Синоатриальная блокада,

Метаболический ацидоз,

Беременность и период лактации

Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ (см. раздел «Состав»),

Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии,

Кардиогенный шок,

Атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора,

Синдром слабости синусового узла,

Синоатриальная блокада,

Выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин),

Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.),

Тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких,

Выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно,

Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов),

Метаболический ацидоз,

Возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).

Способ применения и дозы

Таблетки препарата Конкор® следует принимать один раз в сутки с небольшим количеством жидкости, утром до завтрака, во время или после него.

Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия

Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента.

Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Конкор® 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки.

При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимально рекомендованная доза составляет 20 мг препарата Конкор® 1 раз в день.

Хроническая сердечная недостаточность

Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Конкор® требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения препаратом Конкор® является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

Лечение ХСН препаратом Конкор® начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в лекарственной форме: таблетки по 2,5 мг. Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг один раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через две недели.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор® или его отмена.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Продолжительность лечения при всех показаниях к применению препарата Конкор®

Лечение препаратом Конкор® обычно является долговременной терапией.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени:

При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу.

При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

Пожилые пациенты:

Коррекции дозы не требуется.

Дети:

Так как нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор " у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор® у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Побочное действие

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему:

Очень часто > 1/10;

Часто > 1/100, <1/10;

Нечасто > 1/1000, <1/100;

Редко > 1/10 ООО, <1/1000;

Очень редко < 1/10 ООО,

Центральная нервная система Часто: головокружение, головная боль.

Редко: потеря сознания.

Общие нарушения

Часто: астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость.

Нечасто: астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией). Психические нарушения Нечасто: депрессия, бессонница.

Редко: галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны органа зрения

Редко: уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз).

Очень редко:

конъюнктивит.

Со стороны органа слуха Редко: нарушения слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы Очень часто: брадикардия (у пациентов с ХСН).

Часто: усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН.

Нечасто: нарушение AV проводимости; брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией); усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы

Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе.

Редко: аллергический ринит.

Со стороны пищеварительной системы Часто: тошнота, рвота, диарея, запор.

Редко: гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы Нечасто: мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожных покровов

Редко: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов.

Очень редко: алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению

симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Со стороны репродуктивной системы Редко: нарушение потенции.

Лабораторные показатели

Редко: повышение концентрации триглицеридов и активности «печеночных» трансаминаз в крови (аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ)).

* У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Передозировка

Симптомы

Наиболее частые симптомы передозировки: AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение

При возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить приём препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект

недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием.

Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов. При АV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропньм эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в том числе бетаг-адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приеме других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска).

Лечение хронической сердечной недостаточности

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета- адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности Лечение артериальной гипертензии и стенокардии

Все показания к применению препарата Конкор®

БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AY проводимости.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии. Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии - в частности тахикардия - могут маскироваться или подавляться.

Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета- адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. раздел «Особые указания»).

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение препарата Конкор® с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа- адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа- адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола. Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Особенности применения

Не прерывайте лечение препаратом Конкор® резко и не меняйте рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

На начальных этапах лечения препаратом Конкор® пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях:

Сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии) такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость могут маскироваться,

Строгая диета,

Проведение десенсибилизирующей терапии,

AV блокада I степени,

Стенокардия Принцметала,

Нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов),

Псориаз (в т.ч. в анамнезе).

Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бетаг-адреномиметиков.

Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, включая препарат Конкор®, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета- адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Общая анестезия: при проведении общей анестезии, следует учитывать риск

возникновения блокады бета-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Конкор® перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно, и завершать за 48 часов до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что вы принимаете препарат Конкор®. Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Конкор® может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов. Гипертиреоз: при лечении препаратом Конкор® симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.

Препарат Конкор® не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Меры предосторожности

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой, по 5 и 10 мг.

По 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ; 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

По 30 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ; 1 блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Конкор – лекарственное средство, которое оказывает влияние на нервную периферическую систему.

Действующее вещество

Бисопролол (Bisoprolol).

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток.

Показания к применению

Применяется при:

артериальной гипертензии,
хронической сердечной недостаточности,
ИБС (стабильная стенокардия).

Противопоказания

Противопоказан при:

синоартериальной блокаде,
острой сердечной недостаточности,
кардиогенном шоке,
декомпенсированной хронической сердечной недостаточности,
AV-блокаде 2-й и 3-й степени,
выраженном понижении давления,
тяжелых формах бронхиальной астмы,
слабости синусового узла,
выраженной брадикардии и хронической легочной обструктивной болезни.

Препарат противопоказано принимать при болезни Рейно, выраженных патологиях артериального периферического кровообращения, метаболическом ацидозе, феохромоцитоме, а также при повышенной чувствительности. Лекарственное средство не назначается детям до 18 лет.

Следует принимать с осторожностью пациентам со стенокардией Принцметала, при диабете с большими колебаниями глюкозы в крови, блокаде AV I степени, гипертиреозе, диабете сахарном I типа, выраженной почечной недостаточности, врожденном сердечном пороке, нарушениях печеночной функции, рестриктивной кардиомиопатии, пороке сердечного клапана, а также во время строгой диеты и десенсибилизирующего лечения.

Инструкция по применению Конкор (способ и дозировка)

Таблетки Конкор принимают внутрь 1 раз в день с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок. Курс лечения обычно долговременный.

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия

Доза корректируется индивидуально с учетом ЧСС и состояния пациента. Начальная доза составляет 5-10 мг 1 раз в день. При артериальной гипертензии и стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в день.

Хроническая сердечная недостаточность

Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности включает применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. В начале лечения хронической сердечной недостаточности требуется обязательное проведение специальной фазы титрования под регулярным врачебным контролем.

Назначается при стабильной хронической сердечной недостаточности без признаков обострения.
Лечение начинается в соответствии со следующей схемой титрования. В зависимости от переносимости дозы ее можно увеличивать.
Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол по 2,5 мг.
Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг 1 раз в день. При хорошей переносимости ее следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг 1 раз в день с интервалом между изменениями дозы в 2 недели. Если доза переносится плохо, она снижается. Максимальная рекомендованная доза при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг 1 раз в день.
Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов хронической сердечной недостаточности. Усугубление симптомов течения хронической сердечной недостаточности возможно уже с первого дня применения препарата.
При плохой переносимости максимальной рекомендованной дозы ее постепенно снижают.
Во время фазы титрования или после нее возможно временное ухудшение течения хронической сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае требуется коррекция доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы средства или его отмена. После стабилизации состояния требуется повторное титрование дозы, либо продолжение лечения.

Побочные эффекты

Может вызвать усугубление хронической сердечной недостаточности и брадикардии. Прием препарата может сопровождаться понижением давления, нарушением проводимости AV, головными болями, бессонницей, потерей сознания, кошмарами, нарушением слуха, галлюцинациями, головокружением, депрессией, уменьшением слезоотделения, конъюнктивитом.

У пациентов с бронхиальной астмой и обструктивными болезнями дыхательных путей, которые наблюдались у пациента в прошлом, препарат может вызвать бронхоспазмы.

Среди побочных действий, которые наблюдаются в результате приема Конкор, следует отметить тошноту, диарею, ухудшение потенции, запор, увеличение уровня печеночных ферментов, гепатит, аллергические кожные реакции, мышечные судороги, обострение псориаза, алопецию, астению и утомляемость.

Передозировка

При передозировке может отмечаться AV-блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к дозам препарата сильно варьируется.

При признаках передозировки следует прекратить прием препарата и начать поддерживающую терапию. При выраженной брадикардии показан атропин внутривенно. При недостаточном эффекте с осторожностью вводится средство с положительным хронотропным действием, иногда требуется временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении артериального давления требуется введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.
При AC-блокаде требуется постоянный клинический контроль за пациентом, назначаются бета-адреномиметики, при необходимости устанавливается искусственный водитель ритма.
При обострении хронической сердечной недостаточности показаны диуретики внутривенно, а также препараты с положительным инотропным действием и вазодилататоры.
При бронхоспазме назначаются бронходилататоры.
При гипогликемии показана глюкоза или декстроза внутривенно.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Арител, Биол, Бисопролол, Корбис, Нипертен.

Препараты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Атенолол Белупо .

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Конкор – бета-адреноблокатор без мембраностабилизирующего действия, который не обладает симптоматической активностью. Действие активного вещества препарата направлено на уменьшение активности симпатоадреналовой системы и блокирование сердечных бета1-адренорецепторов.

Однократное применение Конкора пациентами, у которых отсутствуют признаки хронической сердечной недостаточности, ведет к снижению фракций выброса, уменьшению частоты сердечных сокращений, нормализации ударного объема сердца и снижению кислородной потребности миокарда.

Применение препарата в течение длительного времени способствует уменьшению повышенного общего периферического сосудистого сопротивления. Максимальный эффект наблюдается через 3–4 часа после приема и сохраняется на протяжении суток. Не влияет на снижение силы сердечных сокращений.

Прием препарата сопровождается понижением давления примерно через 2 недели после начала терапии.

Особые указания

Резкая отмена дозы может привести к временному ухудшению деятельности сердца. При необходимости отмены дозу снижают постепенно.
На начальном этапе применения требуется медицинский контроль.
Пациентам при сахарном диабете со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, а также пациентам, находящимся на строгой диете, проходящим десенсибилизирующую терапию, имеющим AV-блокаду I степени, стенокардию Принцметала, нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени, псориаз в том числе в анамнезе, препарат назначается с осторожностью.
При бронхиальной астме или ХОБЛ препарат сочетают с бронходилататорами. При бронхиальной астме может потребоваться повышение дозы бета2-адрономиметиков.
Может повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. терапия адреналином не всегда дает ожидаемый эффект.
При общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов. При проведении плановых операций следует прекратить терапию препаратов Конкор постепенно, завершив прием за 48 часов до вмешательства. Анестезиолог должен быть предупрежден о приеме Конкора.
У пациентов с феохромоцитомой препарат назначается только в сочетании с альфа-адреноблокаторами.
Может маскировать симптомы гипертиреоза.
Не влияет на способность управления транспортными средствами, но вследствие индивидуальных реакций она может быть нарушена. Риск особенно вели в начале лечения, после изменения дозы и при одновременном употреблении алкоголя.

При беременности и грудном вскармливании

При беременности назначается только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Бета-адренорецепторы снижают кровоток в плаценте и может повлиять на развитие плода. После родов требуется тщательное обследование новорожденного, в первые 3 дня жизни могут возникнуть симптомы брадикардии и гипогликемии.

В детском возрасте

Противопоказан детям до 18 лет.

В пожилом возрасте

Коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции почек

При легкой и средней степени почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. При КК менее 20 мл/мин максимальная суточная доза составляет 10 мг.

При нарушениях функции печени

При легкой и средней степени печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется. При тяжелых нарушениях функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется прием Конкора с антиаритмическими средствами I класса при лечении хронической сердечной недостаточности. Также не рекомендуется сочетание с блокаторами медленных кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема, гипотензивными центрального действия.
При сочетании с антиаритмическими средствами I класса в терапии артериальной гипертензии и стенокардии требуется соблюдать особую осторожность.
В сочетании с блокаторами медленных кальциевых каналов производными дигидропирина повышен риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной функции сердца.
В сочетании с антиаритмическими средствами III класса возможно усиление нарушения AV-проводимости.
В сочетании с бета-адреноблокаторами местного применения возможно усиление системных эффектов бисопролола.
В сочетании с парасимпатомиметиками возможно нарушение AV-проводимости и повышение риска брадикардии.
Может усиливать гипогликемическое действие инсулина и гипогликемических средств. Симптомы гипогликемии могут подавляться.
Препарат может повышать риск кардиодепрессивного действия и привести к артериальной гипотензии.
При сочетании с сердечными гликозидами возможно увеличение времени проведения импульса, что может привести к развитию брадикардии.
НПВС могут снижать гипотензивный эффект бисопролола.
При сочетании Конкора и бета-адреномиметиков может быть взаимное снижение эффекта препаратов.
В сочетании с адреномиметиками, влияющими на альфа- и бета-адренорецепторы возможно усиление вазоконстрикторных эффектов этих средств.
Антигипертензивные средства могут усиливать гипотензивный эффект препарата.
Мефлохин в сочетании с Конкором может увеличить риск брадикардии.
Ингибиторы МАО (кроме ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Сочетание таких препаратов может привести к развитию гипертонического криза.

Людям, принимающим адреноблокаторы, будет полезно знать, чем отличается Конкор от Конкор Кор. Средства можно считать аналогами, поскольку в основе заложено одно активное вещество под названием .

Оно используется для лечения артериальной гипертонии, стенокардии, и застойной сердечной недостаточности. Однако точнее будет назвать данные медикаменты разными фармацевтическими формами одного и того же продукта.

Препарат сегодня выпускается в трех формах - 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. Каждый из них имеет свои показания. Чтобы понять, в чем отличие Конкор от Конкор Кор, и не запутаться при покупке лекарства в аптеке, необходимо детально изучить инструкцию по применению. Помните, что назначить себе препарат самостоятельно нельзя! Подобрать безопасную дозу, соответствующую диагнозу может только специалист.

Чем отличается Конкор от Конкор Кор?

Люди с патологиями сердца, которым назначается бисопролол, нередко задаются вопросом - чем отличается Конкор от Конкор Кор, и возможно ли заменить одно лекарство другим.

Схожесть в названии дает повод для заблуждений. В основе обоих средств лежит один и тот же адреноблокатор: бисопролола фумарат. Разница заключается в дозе. в составе содержит наименьшее количество действующего вещества среди других форм - 2,5 мг, в - 5 или 10 мг бисопролола.

Конкор отличается от Конкор Кор внешним видом таблеток. Они стилизованы под форму сердца: Конкор-10 желто-оранжевого цвета, а остальные формы - в белой оболочке. Различить препараты можно по дизайну упаковки. Цвета на коробках форм различны, дозировка всегда указана на лицевой стороне.

Конкор Кор отличается от Конкор и формой выпуска:

средство 2,5 мг выпускают упаковками на 10, 5 или 3 блистера по 10 таблеток;
препараты 5 и 10 мг можно встретить в упаковках на 30, 50 и 90 таблеток.

Составляющие обоих медикаментов идентичны. Состав таблеток содержит определенную дозу бисопролола и необходимые вспомогательные вещества.

Таблетки отличаются стоимостью: у высокодозированного средства ценник выше, чем у аналогичных лекарств с малой дозой бисопролола.

В чем разница по показаниям?

Отличие Конкор и Конкор Кор заключается в следующем: большая дозировка первого средства позволяет лечить:

гипертензию ();
стенокардию (грудная жаба);

Бисопролол в больших количествах эффективно купирует симптомы сердечных патологий без вреда для здоровья. Доза вещества в этих случаях высчитывается в индивидуальном порядке. При лечении сердечной недостаточности врачи назначают низкодозированную форму, так как первичная доза бисопролола для лечения этого заболевания составляет 1,25 мг. Позже пациент может по рекомендации кардиолога переходить на таблетки 5 или 10 мг.

Большие дозы бисопролола опасны при сердечной недостаточности, потому при ХСН к применению назначается низкодозированный препарат. Для устранения симптомов гипертензии и ишемии средство назначается в комплексе с другими сердечными лекарствами.

Оба средства противопоказаны при наличии сердечной недостаточности в фазе декомпенсации. Кроме того, препараты не разрешаются лицам до 18 лет и с большой осторожностью применяются в период беременности.

Во время беременности лечение средствами с бисопрололом разрешается только в том случае, если это обязательно для сохранения здоровья матери. обладают способностью понижать кровоток в плаценте - а это может оказать серьезное влияние на формирование плода и спровоцировать дефекты развития. При приеме средств данного типа во время беременности или грудного кормления обязателен внимательный контроль над состоянием ребенка и готовность принять меры при угрозе жизни.

Эффекты действия бета-адреноблокаторов на сердечно-сосудистую систему

Отличие по дозировке и применению

Разница Конкор кор и Конкор есть также в дозировании препарата.

При лечении гипертонии и стабильной стенокардии стандартная первичная дозировка составляет 5 мг в день. Если эффект от приема средства недостаточный, суточное количество действующего вещества увеличивают до 10 мг. Необходимо помнить, что принимать больше 20 мг в день запрещается.
Конкор кор отличается от Конкор тем, что его удобнее принимать при лечении ХСН. Первичная дозировка при этом заболевании равна 1,25 мг в сутки, а низкодозированную таблетку будет легко разделить на две части.

Перед курсом лечения ХСН больной проходит этап подбора дозы. Обострений в последние 6 месяцев наблюдаться не должно.

Повышение дозировки при ХСН осуществляется не чаще чем 1 раз в две недели. Если пациент нормально воспринимает дозу, допускается ее повышение до 10 мг в сутки. При максимальном повышении дозы больной может перейти на таблетки высокодозированной формы. Этот режим дозировки является рекомендуемым, при индивидуальном подборе врач может назначить первичную дозу как в большем размере, так и в меньшем.

Адреноблокаторы угнетают сердечную деятельность, поэтому в течение курса необходим контроль специалиста для оценки состояния больного. Врач отслеживает изменения артериального давления, пульс и выраженность симптомов ХСН. При лечении может наблюдаться ухудшение течения болезни, понижение уровня давления или брадикардия. Тогда возможно снижение дозировки или отмена приема.

Конкор не отличается от Конкор кор по времени и способу приема. Бисопролол действует 24 часа, поэтому таблетки выпивают один раз с утра. Неважно, как пациент принимает лекарство, натощак или после завтрака, главное - осуществлять прием в одно время. Это касается обоих препаратов. Коррекция дозы может осуществляться только врачом, пациент ни в коем случае не должен самостоятельно повышать или снижать дозу и переходить на другие препараты. Длительность лечения также определяет специалист.

Что лучше из двух препаратов?

Пациенты, страдающие патологиями сердца и сосудов, часто спрашивают - что лучше, Конкор или Конкор Кор? Невозможно сказать, что лучше. Конкор отличается от Конкор Кор количеством активного действующего вещества, потому средства назначаются в индивидуальном порядке. Доза определяется врачом и зависит от диагноза пациента.

Для лечения ХСН назначаются таблетки 2,5 мг. Невысокая дозировка бисопролола оптимальна для лечения данной проблемы. Для медикаментозного лечения таких проблем, как , гипертензия оптимально использование высокодозированного средства.

Оба препарата действуют одинаково:

понижают уровень давления;
уменьшают частоту пульса;
стабилизируют ритм биения сердца;
уменьшают риск инфаркта.

Конкор отличается от Конкор Кор тем, что у первого дозировка бисопролола меньше и потому действие его выражено слабее. Низкодозированное средство чаще назначается для лечения ХСН, чтобы не навредить пациенту. При покупке лекарства в аптеке необходимо внимательно осмотреть упаковку, чтобы не спутать лекарства и случайно не повысить дозу.

При постепенном повышении дозировки в период лечения ХСН можно постепенно переходить на препарат 5 или 10 мг. В этом случае ежедневный прием лекарства будет удобнее, и пациенту нужно будет выпивать всего одну таблетку за сутки.

Средство 2,5 мг можно принимать в том случае, когда специалистом назначена доза 7,5 мг бисопролола в сутки. Вместо того чтобы разламывать таблетки пополам, удобнее выпить три штуки низкодозированных таблеток. В период отмены врач также может выписать препарат с низкой дозой активного вещества.

В том случае, когда при лечении ишемии, гипертензии или стенокардии по ошибке будет приобретена низкодозированная форма, средство просто не окажет нужного эффекта. Резкое снижение дозы также может привести к ухудшению работы сердца.

Не стоит назначать препарат самостоятельно, это может быть чревато опасными последствиями. В том случае, когда доза кажется пациенту слишком высокой, от которой у него ухудшается самочувствие, или наоборот - слишком низкой, следует проконсультироваться со своим лечащим врачом.

Полезное видео

Из следующего видео можно узнать полезную информацию об артериальном давлении человека:

Заключение

Подробный анализ инструкций по приему медикаментов на основе бисопролола позволяет понять, чем отличаются Конкор кор и Конкор. Главное отличие - в дозировке активного вещества. Приставка Кор говорит о том, что в таблетке содержится малое количество бисопролола, всего 2,5 мг.
Препарат эффективно справляется с симптомами ХСН, однако может применяться в комплексной терапии при лечении других сердечных патологий в сочетании с иными лекарствами.
Конкор отличается от Конкор кор тем, что он более эффективен при таких болезнях, как гипертония, стенокардия, ишемия.
Высокое количество бисопролола - 5 и 10 мг - позволяет решать такие проблемы, как повышенное давление, нестабильная частота сердечных сокращений, недостаточное кровоснабжение сердечных тканей.
Каждый из медикаментов эффективен в случае определенного диагноза. Потому важно внимательно осмотреть упаковку перед покупкой, чтобы не ошибиться с дозировкой.

Конкор Кор

АТХ код:

О препарате:

Показания и дозировка:

Конкор Кор используется при хронической сердечной недостаточности.

Препарат Конкор Кор используется перорально (внутрь). Таблетку принимают не разжевывая, запивают небольшим количеством воды. Рекомендуется принимать препарат Конкор Кор утром натощак либо во время завтрака.

Начальная доза составляет 1,25 мг/сутки. Препарат принимают однократно в указанной дозе в течение первой недели. На второй неделе применения препарата Конкор Кор доза составляет 2,5 мг/сутки. В течение третей недели препарат принимают в дозе 3,75 мг/сутки. С четвертой по восьмую неделю применения доза составляет 5 мг/сутки. Далее дозу увеличивают до 7,5 мг (с 8-ой по 12-ую неделю). После 12-ой недели терапии применяется максимальная суточная доза – 10 мг. Увеличение дозы препарата Конкор Кор регулируется показателями артериального давления, ЧСС, общего состояния пациента. При необходимости достигнутую дозу можно снизить (постепенно).

Не разрешается внезапно прекращать лечение данным препаратом. Курс необходимо завершать медленно, снижая дозу постепенно.

Продолжительность курса терапии устанавливается лечащим врачом. Терапия препаратом Конкор Кор длительная.

Передозировка:

Симптомы передозировки препаратом Конкор Кор включают следующие: сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, брадикардия, бронхоспазм.

При передозировке препаратом Конкор Кор выполняется промывание желудка, используются энтеросорбенты. Далее проводится симптоматическая терапия.

Побочные эффекты:

При применении препарата Конкор Кор могут наблюдаться следующие побочные эффекты: головокружение, утомляемость, нарушения сна, головная боль, депрессии, парестезии, галлюцинации, конъюнктивит, нарушения зрения, брадикардия, ортостатическая гипотензия, бронхоспазм, ринит, одышка, заложенность носа, запоры, тошнота, диарея, абдоминальные боли, мышечная слабость, гепатит, судороги, нарушения потенции, артропатия, кожный зуд, повышенная потливость, высыпания, нарушения атриовентрикулярной проводимости, декомпенсация сердечной недостаточности с возникновением периферических отеков.

В начале терапии препаратом Конкор Кор возможным является ухудшение состояния пациентов с синдромом Рейно или с перемежающейся хромотой.

Противопоказания:

Запрещается назначать препарат Конкор Кор при следующих состояниях:

атриовентрикулярная блокада II, III степени;
выраженная синоатриальная блокада;
гиперчувствительность к ингредиентам данного лекарственного средства;
синдром слабости синусового узла;
брадикардия;
артериальная гипотензия;
феохромоцитома;
бронхиальная астма;
псориаз;
тяжелые нарушения периферического кровообращения;
грудное вскармливание;
беременность;
детский возраст.

Запрещается одновременное применение препарата Конкор Кор и ингибиторов МАО.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

При одновременном использовании препарат Конкор Кор способен усиливать действие антигипертензивных средств.

При сочетанном применении препарата Конкор Кор и гуанфацина, альфа-метилдопы, резерпина или клонидина возможно резкое урежение ЧСС.

При одновременном использовании лекарственного средства Конкор Кор и препаратов наперстянки, гуанфацина или клонидина возможно нарушение проводимости.

В случае одновременного использования препарата Конкор Кор и симпатомиметиков, возможным является снижение действия бисопролола.

Не употреблять алкогольсодержащие напитки во время курса лечения препаратом Конкор Кор.

Состав и свойства:

Бисопролол.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые оболочкой, по 2,5 мг; № 30

Фармакологическое действие:

Активное вещество препарата Конкор Кор - избирательный β1-адреноблокатор. Данное лекарственное средство обладает антиангинальным действием. За счет уменьшения ЧСС, снижения артериального давления, уменьшения сердечного выброса препарат Конкор Кор снижает потребность миокарда в кислороде.

Конкор Кор оказывает гипотензивный эффект благодаря торможению образования ренина почками, уменьшению сердечного выброса, а также воздействия на барорецепторы каротидного синуса и дуги аорты.

При хронической сердечной недостаточности Конкор Кор угнетает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой и симпатоадреналовой систем.

Конкор кор (действующее вещество - бисопролол) - это оригинальный немецкий бета-1-адреноблокатор, применяемый, главным образом, для лечения хронической сердечной недостаточности. Фармакологическая группа препаратов, к которой принадлежит конкор кор - на особом счету у кардиологов. Достаточно сказать, что Нобелевский комитет признал ее создание величайшим прорывом в лечении сердечно-сосудистых заболеваний после открытия препаратов наперстянки.

Применение в клинической практике бета-адреноблокаторов доказало правильность первоначальной идеи их творцов о той пользе, которую может принести для пациентов-«сердечников» недопущение катехоламинов к «телу», то бишь, к сердцу и сосудам. Сегодня бета-адреноблокаторы являются в прямом смысле слова жизненно важными лекарственными средствами: они самым положительным образом влияют на заболеваемость и смертность пациентов кардиологического профиля, являясь при этом относительно безопасными в плане развития побочных эффектов. В основе их механизма действия лежит явление конкурентного антагонизма с норадреналином и адреналином. Препараты этого класса отличаются друг от друга по избирательности своего действия (способность блокировать только бета-1-адренорецепторы, что улучшает профиль безопасности лекарственного средства) и наличием/отсутствием внутренней симпатомиметической активности, иными словами - способности одновременно с блокадой стимулировать бета-адренорецепторы. Конкор кор является селективным (избирательным) бета-1-адреноблокатором не имеющим внутренней симпатомиметической активности. Он лишь в небольшой степени воздействует на бета-2-адренорецепторы, поэтому его влияние на гладкую мускулатуру бронхов и кровеносных сосудов, а также на обменные процессы минимально.

Селективное действие конкор кора на бета-1-адренорецепторы сохраняется и при условии превышения терапевтического порога. Как плоть от плоти бета-адреноблокаторов, препарат обладает противоаритмическим, антигипертензивным и антиангинальным (противоишемическим) действием. У пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца без явлений хронической сердечной недостаточности, конкор кор снижает частоту сердечных сокращений, систолический объем сердца, что приводит к уменьшению сердечного выброса и потребности сердца в кислороде. При длительном приеме препарата происходит нормализация общего периферического сопротивления сосудов.

Конкор кор выпускается в единственной лекарственной форме - в таблетках. Кратность и особенности приема - 1 раз в сутки, запивая небольшим количеством воды. Оптимальное время приема - утром натощак, во время завтрака либо после него. Условием для использования конкор кора является стабильная, без признаков обострения, хроническая сердечная недостаточность. С целью ее лечения конкор кор целесообразнее всего сочетать с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, блокаторами рецепторов ангиотензина II, диуретиками и, в ряде случаев, сердечными гликозидами. По общим рекомендациям конкор кор начинают принимать с 1,25 мг 1 раз в сутки. В зависимости от реакции организма пациента на препарат возможно постепенное повышение дозы (не чаще, чем 1 раз в 2 недели) до максимально рекомендованных 10 мг.

Фармакология

Селективный бета 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β 1- адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляет AV-проводимость). При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета 2 -адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 месяца.

Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительным снижением сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика

Всасывание

Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность составляет примерно 85-90% после приема внутрь; прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны введенной дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. V d составляет 3.5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 35%; захват клетками крови не наблюдается.

Метаболизм

Метаболизируется, в основном, по окислительному пути без последующей конъюгации; наблюдается незначительная метаболизация «при первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10-15%). Все метаболиты обладают сильной полярностью. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется, в первую очередь, с помощью CYP3A4 (около 95%), a CYP2D6 играет лишь небольшую роль.

Выведение

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в виде неизмененного вещества (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15.6 ± 3.2 л/ч, причем почечный клиренс равен 9.6±1.6 л/ч. T 1/2 составляет 10-12 ч.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, сердцевидные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный - 134.0 мг, крахмал кукурузный, мелкий порошок - 15.0 мг, кремния диоксид коллоидный, безводный - 1.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10.0 мг, кросповидон - 5.5 мг, магния стеарат - 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/15 - 2.20 мг, макрогол 400 - 0.53 мг, диметикон 100 - 0.11 мг, титана оксид (Е171) - 1.22 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
30 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Дозировка

Таблетки следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Начало лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительные условия для лечения Конкором Кор

Хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения в предшествующие 6 недель;

Практически неизменная базовая терапия в предшествующие 2 недели;

Лечение оптимальными дозами ингибиторов АПФ (или других сосудорасширяющих средств в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов.

Лечение хронической сердечной недостаточности Конкором Кор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

*Для обеспечения выше приведенного режима дозирования на последующих стадиях лечения рекомендуется применять препарат Конкор.

После начала лечения препаратом в дозе 1.25 мг (1/2 таб. препарата Конкор Кор) пациента следует наблюдать в течение 4 ч (контроль ЧСС, АД, нарушения проводимости, признаки ухудшения сердечной недостаточности).

Во время фазы титрования или после нее может произойти временное ухудшение течения сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется обратить внимание на подбор дозировки сопутствующей базовой терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ) перед снижением дозировки препарата Конкор Кор. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование, либо продолжить лечение.

Лечение препаратом Конкор Кор обычно является долговременным. При необходимости лечение может быть прервано, и возобновлено с соблюдением определенных правил. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если необходимо прекращение лечения, то дозировку препарата следует снижать постепенно.

При выраженных нарушениях функции почек (КК<20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза препарата составляет 10 мг.

При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется коррекция дозы.

При применении препарата у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих лекарственных средств, симптоматическая терапия. При развившейся AV-блокаде следует в/в ввести 1-2 мг атропина, эпинефрина или установить временный кардиостимулятор. При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты класса I A не применяются). При выраженном снижении АД пациенту следует находиться в положении Тренделенбурга, если нет признаков отека легких - в/в плазмозамещающие растворы, при их неэффективности - эпинефрин, допамин, добутамин (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД). При сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон. При судорогах - в/в диазепам. При бронхоспазме - ингаляционно бета 2 -адреностимуляторы.

Взаимодействие

На эффективность и переносимость лекарственных средств может повлиять одновременное применение других лекарств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приминении других лекарственных средств, даже если применение осуществляется без предписания.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение АД).

Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

НПВС, ГКС и эстрогены ослабляют гипотензивный эффект бисопролола (задержка ионов натрия, блокада синтеза простагландина почками).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.

Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом может удлиняться.

Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.

Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови.

Рифампицин укорачивает T 1/2 бисопролола.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась по следующим градациям: очень часто (≥10%); часто (>1%, <10%), нечасто (>0.1%, <1%), редко (>0.01%, <0.1%); очень редко (≤0.01%, включая отдельные сообщения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - снижение ЧСС (брадикардия, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто - артериальная гипотензия (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии); иногда - нарушение AV-проводимости, ортостатическая артериальная гипотензия, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков.

Со стороны ЦНС: иногда - головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, депрессия; редко - галлюцинации, ночные кошмары, судороги. Обычно эти явления носят легкий характер и исчезают, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко - конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: иногда - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко - аллергический ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта; редко - гепатит, повышение уровня ферментов печени в крови (АСТ, АЛТ).

Со стороны костно-мышечной системы: иногда - мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко - нарушения потенции.

Лабораторные показатели: редко - повышение уровня триглицеридов в крови; в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции:редко - кожный зуд, покраснение кожи, сыпь.

Дерматологические реакции:редко - потливость; очень редко - алопеция. Бета-адреноблокаторы могут обострять течение псориаза.

Показания

Хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

острая сердечная недостаточность;
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
шок, вызванный нарушением сердечных функций (кардиогенный шок);
коллапс;
AV-блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
СССУ;
синоатриальная блокада;
выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин.);
стенокардия Принцметала;
выраженное снижение АД (систолическое АД <90 мм рт.
ст.);
тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе;
поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
метаболический ацидоз;
одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением
ингибиторов МАО типа В);
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из компонентов и к другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью применяют препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, депрессии (в т. ч. в анамнезе), псориазе, у пациентов пожилого возраста.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Конкор Кор при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС.

Данных выделении бисопролола с грудным молоком или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют препарат при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют препарат при хронической почечной недостаточности.

Особые указания

Пациент не должен резко прерывать лечение и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, дозу следует снижать постепенно.

Контроль за состоянием пациентов, принимающих Конкор Кор, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС <50 уд./мин.

Примерно у 20% пациентов со стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины: тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС <100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При применении препарата Конкор Кор у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Конкор Кор может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптомы.

При сахарном диабете применение препарата может привести к маскировке тахикардии, вызванной гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов Конкор Кор практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Конкор Кор.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если пациент принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, которые истощают депо катехоламинов (в т. ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. При превышении дозы препарата Конкор Кор возникает опасность развития бронхоспазма.

В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС <50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД <100 мм рт.ст.), AV-блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Бисопролол не влияет на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов с заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.