Небилет: аналоги и подробная инструкция по применению. Небилет: инструкция по применению, показания, противопоказания и цены
Оригинальный препарат небилет (действующее вещество - небиволол) от немецкой фармацевтической компании «Берлин Хеми» относится к классу селективных (избирательно действующих) бета-1-адреноблокаторов и используется для лечения артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца (ИБС).
Тотальная распространенность артериальной гипертензии позволяет говорить о ней как об одном из наиболее часто встречаемых хронических заболеваний, ведущих в конечном итоге к инвалидизации и смертности. Как не устают повторять кардиологи, длительный и регулярный контроль артериального давления способствует существенному снижению риска кардиоваскулярных осложнений. Чтобы продемонстрировать истинность данного утверждения, достаточно взглянуть на статистику ВОЗ, согласно которой снижение артериального давления на 5-6 мм рт. ст. и поддержание достигнутого показателя в течение 5 лет позволяет снизить риск инсульта на 40%, а ИБС - на 15%. Бета-адреноблокаторы, сочетая в себе такие важные фармакологические характеристики, как эффективность и органопротекторные свойства, являются препаратами первой линии при лечении артериальной гипертензии и одного из ее осложнений - ИБС. Одним из наиболее интересных препаратов данной группы на сегодняшний день считается бета-1-адреноблокатор III класса небилет, обладающий высокой селективностью блокады бета-1-адренорецепторов. Препарат снижает артериальное давление в любых условиях, будь то физическая нагрузка, психоэмоциональный стресс или полный покой. Его антигипертензивное действие обусловлено в первую очередь селективной блокадой для катехоламинов бета-1-адренорецепторов и стимуляцией выделения эндотелиального вазодилатирующего фактора - оксида азота (NO). Помимо этого, в общую гипотензивную «копилку» небилета ложится и его способность «приструнять» излишне «разыгравшуюся» ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
В первые дни фармакотерапии препарат увеличивает общую периферическую сосудистую резистентность, которая в дальнейшем, при условии регулярного приема небилета, нормализуется или снижается. Антигипертензивное действие препарата начинает отчетливо ощущаться спустя 2–5 дней от начала его приема, а полная стабилизация артериального давления отмечается через 1–2 месяца. Небилет «учит» миокард обходится меньшим количеством кислорода, что проявляется в урежении частоты сердечных сокращений и снижении пред- и постнагрузки; смягчает и делает более редкими стенокардические эпизоды, повышает устойчивость к физическим нагрузкам. Антиаритмический эффект препарата связан с угнетением патологического автоматизма сердца и замедлением предсердно-желудочковой проводимости. На фоне приема небилета пациенты отмечают исчезновение головных болей и головокружения. Это может быть объяснено позитивным воздействием антигипертензивной терапии на мозговое кровообращение, иными словами, церебральные сосуды становятся более мобильными и «легкими на подъем» в плане вазоконстрикции и вазодилатации. Прекращение болей в сердце при использовании небилета связывают со снижением пред и постнагрузки, увеличением периода расслабления предсердий, улучшением перфузии миокарда. Значительное уменьшение ощущения слабости и быстрой утомляемости, отмечаемое при приеме препарата, связывают с улучшением кровоснабжения периферических тканей вследствие увеличения эндотелиальной выработки NO, что обеспечивает дополнительно сосудорасширяющий и вазопротекторный эффект. Прием небилета позволяет снизить артериальное давление, в том числе, и в ночное время, что позволяет избежать его последующий подъем в утреннее время. Данное свойство небилета приобретает особую ценность, учитывая тот факт, что большинство кардиоваскулярных катастроф случается именно утром.
Фармакология
Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические β 1 -адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).
Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия:
- D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β 1 -адренорецепторов;
- L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев - через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность небиволола после приема внутрь составляет в среднем 12% у лиц с "быстрым" метаболизмом (эффект первого прохождения через печень) и является почти полной у лиц с "медленным" метаболизмом.
Распределение
В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы для D-небиволола составляет 98.1%, а для L-небиволола - 97.9%.
Метаболизм
Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.
Выведение
Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).
У лиц с "быстрым" метаболизмом T 1/2 гидроксиметаболитов - 24ч, энантиомеров небиволола - 10 ч; у лиц с "медленным" метаболизмом: гидроксиметаболитов - 48 ч, энантиомеров небиволола - 30-50 ч.
Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5% от количества препарата, принятого внутрь.
Форма выпуска
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной насечкой для деления.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 141.75 мг, крахмал кукурузный - 46 мг, натрия кроскармеллоза - 13.8 мг, гипромеллоза 15 мПа×с - 4.6 мг, полисорбат 80 - 0.46 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 16.1 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.69 мг, магния стеарат - 1.15 мг.
7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
Дозировка
Таблетки принимают внутрь, 1 раз/сут, желательно всегда в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС составляет 2.5-5 мг (1/2-1 таб.). Небилет ® можно применять в монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими АД.
У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг (1/2 таб.)/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной 10 мг (2 таб. по 5 мг в 1 прием).
Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 недель и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1.25 мг небиволола (1/4 таб. по 5 мг) 1 раз/сут может быть увеличена сначала до 2.5-5 мг (1/2 таб. по 5 мг или 1 таб. 5 мг), а затем - до 10 мг (2 таб. по 5 мг) 1 раз/сут.
Максимальная суточная доза составляет 10 мг 1 раз/сут.
В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2 ч находится под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным (особенно, АД, ЧСС, нарушения проводимости, а также симптомы усугубления течения хронической сердечной недостаточности).
Правила деления таблеток
Для деления положите таблетку на твердую, ровную поверхность крестообразной насечкой вверх, надавите на таблетку обоими указательными пальцами. Для получения 1/4 таблетки повторите эти же действия с 1/2 таблетки.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV-блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров. При брадикардии следует вводить в/в 0.5-2 мг атропина при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV-блокаде (II-III ст.) рекомендуется в/в введение бета-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют в/в стимуляторы β 2 -адренорецепторов. При желудочковой эстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IА класса).
Взаимодействие
Фармакодинамическое взаимодействие
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость.
Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения небиволола.
При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV-проводимости.
Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВП не установлено.
Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.
При одновременном применении с дигоксином небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении небиволола с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.
Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.
Одновременный прием небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).
Побочные действия
Частота побочных эффектов: очень часто (>10%), часто (>1% и <10%), нечасто (>0.1% и <1%), редко (>0.01% и <0.1%), очень редко (<0.01%, включая отдельные сообщения).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии; нечасто - депрессия, кошмарные сновидения, спутанность сознания; очень редко - обморок, галлюцинации.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, запор, диарея; нечасто - диспепсия, метеоризм, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - брадикардия, острая сердечная недостаточность, AV-блокада, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко - усугубление течения псориаза; в отдельных случаях - ангионевротический отек.
Прочие: нечасто - бронхоспазм; редко - сухость глаз.
Показания
- артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
- острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих инотропным действием);
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
- СССУ, включая синоатриальную блокаду;
- AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма);
- брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);
- кардиогенный шок;
- феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
- метаболический ацидоз;
- выраженные нарушения функции печени;
- бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;
- тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
- миастения;
- депрессия;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
- повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата.
С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности, сахарном диабете, гиперфункции щитовидной железы, аллергических заболеваниях в анамнезе, псориазе, хронической обструктивной болезни легких, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, а также пациентам в возрасте старше 75 лет.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности препарат Небилет ® назначают только по жизненно важным показаниям, когда польза для матери превышает возможный риск для плода или новорожденного (в связи с возможным развитием у плода и новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). Если лечение препаратом Небилет ® необходимо, то нужно проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода. Лечение необходимо прервать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо установить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.
Небиволол выводится с грудным молоком. При необходимости приема препарата Небилет ® в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.Применение при нарушениях функции почек
У больных с почечной недостаточностью начальная доза составляет 2.5 мг/сут.Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Особые указания
Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ИБС).
Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.
У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).
При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке - не более 110 уд./мин.
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин.
При решении вопроса о применении препарата Небилет ® у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.
Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку препарат Небилет ® может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных с сахарным диабетом).
При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию.
Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.
Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние препарата Небилет ® на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось. Исследования фармакодинамики небиволола показали, что препарат Небилет ® не оказывает влияния на психомоторную функцию. В период лечения препаратом Небилет ® (при возникновении побочных эффектов) следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Спасибо
Небилет представляет собой лекарственный препарат из группы кардиоселективных бета-адреноблокаторов нового поколения, оказывающий выраженное антигипертензивное (снижает артериальное давление) и противоишемическое действие (устраняет кислородное голодание миокарда). Небилет эффективно поддерживает артериальное давление на нормальном уровне, нормализует частоту сердечных сокращений, устраняет кислородное голодание миокарда, снижает риск смерти и повторного инфаркта при ишемической болезни сердца . Препарат применяется в комплексной терапии ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности и артериальной гипертензии.
Состав и формы выпуска
В настоящее время Небилет выпускается в единственной лекарственной форме – это таблетки для приема внутрь
. Таблетки имеют круглую двояковыпуклую форму, окрашены в белый цвет и снабжены насечкой с одной стороны для деления. Небилет выпускается в упаковках по 7, 14, 28 и 56 штук.В качестве активного вещества таблетки Небилет содержат небиволола гидрохлорид микронизированный в количестве 5,45 мг, что соответствует 5 мг чистого небиволола. А поскольку собственно клиническое действие оказывает чистый небиволол, который в организме выщепляется из связи с гидрохлоридом, то для обозначения дозировки препарата используют цифру 5 мг, а не 5,45 мг. В настоящее время существуют таблетки в единственной дозировке – 5 мг небиволола. Благодаря микронизированности небиволола он быстро и полностью всасывается в кровоток из кишечника .
В качестве вспомогательных компонентов таблетки содержат следующие вещества:
- Гипромеллоза;
- Диоксид кремния коллоидный;
- Кроскармеллоза натрия;
- Кукурузный крахмал;
- Микрокристаллическая целлюлоза;
- Моногидрат лактозы ;
- Полисорбат;
- Стеарат магния.
Небилет Плюс
Небилет Плюс представляет собой лекарственный препарат, содержащий в качестве активных компонентов не только небиволол, но и гидрохлортиазид. Гидрохлортиазид является мочегонным средством , усиливающим антигипертензивное действие небиволола, и поэтому Небилет Плюс представляет собой препарат с комбинированным действием. Однако Небилет Плюс из-за наличия мочегонного компонента довольно существенно отличается от Небилета, и поэтому их нельзя рассматривать, как две разновидности одного и того же лекарственного препарата.В данной статье мы не будем касаться свойств и правил применения Небилета Плюс, а остановимся только на Небилете, чтобы не создавать путаницу.
Действие Небилета
Препарат предназначен для лечения хронических заболеваний сердца и гипертонической болезни у людей любого возраста и пола. Небилет представляет собой бета1-адреноблокатор, обладающий выраженной и максимальной по сравнению с другими препаратами группы кардиоселективностью, и оказывает следующие терапевтические эффекты:
- Антигипертензивное действие (снижает артериальное давление);
- Антиангинальное действие (уменьшает потребность сердца в кислороде и повышает эффективность сокращений сердечной мышцы);
- Антиаритмическое действие.
Небилет снижает артериальное давление как в состоянии покоя, так и при физическом напряжении и в периоды стресса . В первые дни приема возможно небольшое повышение артериального давления, но при продолжении приема оно нормализуется, снижаясь до приемлемых значений. Выраженное понижение давления наступает через 2 – 5 дней после начала приема Небилета, а стойкий эффект развивается спустя 1 – 2 месяца регулярного применения препарата.
Антиангинальное действие Небилета заключается в уменьшении потребности миокарда в кислороде для выполнения своих функций. Это означает, что для выполнения сокращений миокарду при приеме Небилета нужно меньше кислорода, вследствие чего данный важнейший орган начинает эффективнее работать при ИБС, аритмии, сердечной недостаточности и т.д. За счет уменьшения потребности миокарда в кислороде Небилет при заболеваниях сердца уменьшает частоту сердечных сокращений в покое и при физической или эмоциональной нагрузке, массу миокарда, снижает частоту и тяжесть приступов стенокардии. Кроме того, Небилет существенно улучшает переносимость физических и эмоциональных нагрузок у людей, страдающих заболеваниями сердца и гипертонической болезнью.
На клетки сердца Небилет оказывает кардиопротективное действие, защищая их от повреждений различными токсическими веществами и повышая устойчивость к негативным факторам окружающей среды. Благодаря кардиопротекторному действию Небилет поддерживает целостность и нормальную функциональную активность клеток сердца, что, соответственно, поддерживает орган в рабочем состоянии в течение длительного промежутка времени.
Антиаритмическое действие Небилета заключается в купировании приступов аритмии за счет подавления патологических очагов автоматизма и замедления атриовентрикулярной проводимости.
Небилет выгодно отличается от других кардиоселективных адреноблокаторов тем, что не влияет на обмен углеводов, не ухудшает показатели липидограммы (холестерин , триглицериды , липопротеины высокой и низкой плотности, индекс атерогенности), практически никогда не провоцирует бронхоспазм и не вызывает импотенцию .
Применение Небилета позволяет снизить выраженность симптомов ишемической болезни сердца, стенокардии и артериальной гипертензии, улучшить качество жизни и уменьшить смертность, а также частоту госпитализаций по поводу ухудшения состояния. Продолжительность жизни у людей, страдающих заболеваниями сердца и гипертонией и принимающих Небилет, существенно дольше по сравнению с теми, кто не использует бета-1-адерноблокаторы.
Показания к применению
Таблетки Небилет показаны к применению для лечения следующих заболеваний или состояний:- Артериальная гипертензия (Небилет можно применять как для монотерапии, так и в сочетании с другими лекарственными препаратами);
- Ишемическая болезнь сердца (профилактика приступов стенокардии);
- Стабильная хроническая сердечная недостаточность легкой и средней степеней тяжести у пациентов старше 70 лет (Небилет применяют в составе комплексной терапии в качестве дополнения к стандартным методам лечения).
Небилет – инструкция по применению
Общие положения и дозировки
Небилет необходимо принимать по одному разу в сутки, причем желательно это делать каждый день в одно и то же время. Например, установить себе режим приема: каждый день в 8.00 утра. Таблетки можно пить вне зависимости от приема пищи, проглатывая и запивая достаточным количеством негазированной воды (не менее одного стакана).При необходимости таблетки Небилета можно делить на две половинки или четыре четвертинки. Для лечения таблетку кладут на ровную и твердую поверхность таким образом, чтобы крестообразная насечка оказалась сверху. Затем на таблетку надавливают двумя указательными пальцами с обеих сторон насечки, чтобы она разломилась пополам. Если нужна четвертинка таблетки, то аналогичным образом разламывают половинку.
При гипертонической болезни и ИБС Небилет необходимо принимать по 1/2 - 1 таблетке (2,5 – 5 мг) по одному разу в сутки. Если дозировка 5 мг в сутки неэффективна, то ее можно увеличить максимум до 10 мг (2 таблетки) в день, чтобы добиться стабилизации артериального давления в пределах приемлемых значений. Любую суточную дозировку Небилета следует принимать за один раз, и стараться это делать каждый день в одно и то же время.
Люди старше 65 лет или страдающие почечной недостаточностью должны начинать прием Небилета с минимальной дозировки – по 2,5 мг (1/2 таблетки) по одному разу в сутки. Если препарат хорошо переносится, но артериальное давление не снизилось до приемлемых показателей, то дозировку увеличивают до 5 мг (1 таблетка) в сутки.
Следует помнить, что первый выраженный гипотензивный эффект развивается на 2 – 5 день приема Небилета, а стойкое снижение артериального давления происходит только через 2 – 6 недель применения препарата.
При артериальной гипертензии препарат можно принимать в сочетании с Гидрохлортиазидом (мочегонное средство), который усиливает эффект и, тем самым, давление снижается сильнее по сравнению с приемом только Небилета. Комбинация Небилета с другими препаратами, снижающими артериальное давление, не дает дополнительного эффекта, а потому является неэффективной и нецелесообразной для практического применения.
При хронической сердечной недостаточности
Небилет назначают только в том случае, если заболевание стабильно, то есть в течение последних шести недель отсутствовали эпизоды острой декомпенсации, по поводу которых человеку приходилось госпитализироваться в профильное отделение больницы.
Небилет необходимо начинать принимать с минимальной дозировки (1,25 мг – 1/4 таблетки) и медленно, постепенно увеличивать ее до достижения оптимальной. Далее в индивидуально подобранной оптимальной дозировке Небилет принимают в течение длительного времени (месяцы или годы).
Подбор дозировки производят по следующей схеме: в первые 1 – 2 недели принимают по 1,25 мг (1/4 таблетки) Небилета по одному разу в сутки. Затем, при необходимости добиться лучшего терапевтического эффекта и при хорошей переносимости препарата, дозу увеличивают до 2,5 мг (1/2 таблетки) и принимают по одному разу в сутки в течение 1 – 2 недель, отслеживая реакцию организма. Далее, при необходимости и при условии хорошей переносимости, дозировку Небилета можно увеличивать каждые 1 – 2 недели в два раза, вплоть до максимальной – 10 мг в сутки. То есть через две недели приема дозировку 2,5 мг (1/2 таблетки) увеличивают до 5 мг (1 таблетка), и еще через 1 – 2 недели до 10 мг (2 таблетки). Всю суточную дозировку следует принимать за один раз.
Если очередное увеличение дозировки плохо переносится или необходимые терапевтические эффекты не достигаются, то ее вновь уменьшают до предыдущего значения, которое и считают оптимальным. Соответственно, в дальнейшем человек должен принимать Небилет по одному разу в день в подобранной оптимальной дозировке в течение неограниченного промежутка времени. В принципе, оптимальной считают минимальную дозировку, при приеме которой достигаются необходимые терапевтические эффекты.
В первые 5 дней применения Небилета и в течение 3 – 5 дней после каждого повышения дозировки человек должен на протяжении двух часов после приема таблетки находиться под наблюдением врача в условиях медицинского учреждения. Поэтому подбор дозы Небилета при сердечной недостаточности лучше всего производить в ходе очередной госпитализации в профильное отделение. В течение данных двух часов врач фиксирует величину артериального давления, частоту сердечных сокращений, наличие или отсутствие нарушения проводимости, а также появление симптомов , свидетельствующих об ухудшении течения сердечной недостаточности (например, одышка , брадикардия , гипотония , аритмия, кардиогенный шок и т.д.). Если во время наблюдения у человека появляются какие-либо тревожные симптомы, его немедленно госпитализируют в профильное отделение, а Небилет отменяют.
Отменять прием Небилета следует так же постепенно, как набиралась оптимальная дозировка. То есть следует каждые две недели в два раза сокращать дозировку, а после достижения дозы в 1,25 мг (1/4 таблетки) в сутки отменить препарат полностью.
Применение при беременности и грудном вскармливании
Небилет обладает рядом фармакологических эффектов, которые могут негативно влиять на течение беременности и развитие плода, провоцируя уменьшение кровотока в плаценте , задержку развития ребенка , внутриутробную гибель, выкидыш или преждевременные схватки. Именно поэтому Небилет рекомендуется не применять при беременности. Однако в случаях крайней необходимости, вызванной жизненными показаниями у женщины, разрешается прибегать к применению Небилета во время беременности. В этом случае Небилет следует отменить за 48 – 72 часа до родов , а если это невозможно, то в течение трех дней после появления на свет необходимо следить за состоянием новорожденного , поскольку под влиянием лекарственного препарата у него могут развиться гипогликемия, брадикардия, гипотензия или паралич дыхания.В состав таблеток Небилета входит лактоза, поэтому людям, страдающим непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы, следует отказаться от применения данного препарата.
Влияние на способность управлять механизмами
Небилет не влияет на психомоторные функции, но может вызывать различные побочные эффекты, ухудшающие реакцию, внимание и скорость мышления. Поэтому в течение всего периода применения Небилета только с соблюдением осторожности можно заниматься потенциально опасными видами деятельности, для которых требуется высокая скорость реакций и концентрация внимания.Передозировка
За весь период наблюдений за практическим применением Небилета передозировка не была зафиксирована ни разу. Однако теоретически передозировка возможна, с развитием следующих характерных симптомов:- Гипотония (низкое артериальное давление);
- Цианоз;
- Брадикардия;
- Атриовентрикулярная блокада;
- Сердечная недостаточность;
- Кардиогенный шок;
- Бронхоспазм;
Затем, при наличии у человека тяжелой гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности внутривенно вводят бета-адреномиметики (например, Изопреналин, Орципреналин и т.д.), сердечные гликозиды или атропин . Если указанные средства не оказывают эффекта (давление не повышается, частота сердечных сокращений не нормализуется и т.д.), то внутривенно вводят Дофамин, Добутамин или норадреналин. В критической ситуации, когда медикаментозно не удается нормализовать ЧСС и давление, устанавливают интракардиальный кардиостимулятор. После нормализации показателей давления и ЧСС вводят 1 – 10 мг глюкагона. Если есть бронхоспазм, то внутривенно вводят бета2-адреномиметики (Сальбутамол , Фенотерол и т.д.), судороги подавляют диазепамом, а для купирования желудочковой экстрасистолии – лидокаин.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Блокаторы кальциевых каналов (Верапамил, Дилтиазем) усиливают замедление атриовентрикулярной проводимости и сократимость миокарда, вызываемые Небилетом. На фоне приема Небилета нельзя внутривенно вводить Верапамил.Одновременное применение Небилета с другими гипотензивными средствами (Празозин, Атенолол , Бисопролол и т.д.), Нитроглицерином и блокаторами кальциевых каналов (Верапамил, Дилтиазем) может провоцировать чрезмерное снижение артериального давления.
Применение Небилета с антиаритмическими препаратами I класса (Хинидин, Прокаинамид, Праймалин, Лидокаин, Мексилетин, Пропафенон) и амиодароном может удлинять период проведения возбуждения по предсердиям и провоцировать брадикардию или блокаду сердца.
Небилет в сочетании с препаратами для общего наркоза (циклопропан, диэтиловый эфир, трихлорэтилен) может вызывать рефлекторную тахикардию и резкое снижение артериального давления.
Гипотензивный эффект Небилета усиливается трициклическими антидепрессантами (Амитриптилин, Имипрамин и т.д.), барбитуратами (Метогекситал и др.), Баклофеном , Амифостином, антагонистами кальция типа дигидропиридина (Амлодипин , Фелодипин, Лакидипин, Нифедипин, Никардипин, Нимодипин, Нитрендипин) и производными фенотиазина. Полностью нивелируется гипотензивный эффект Небилета симпатомиметиками (адреналин и т.д.).
Небилет в сочетании с ингибиторами обратного захвата серотонина (Флуоксетин , Эсциталопрам, Циталопрам и т.д.) может спровоцировать выраженную брадикардию.
Небилет усиливает эффект инсулина , но снижает действие гипогликемических средств (Глибенкламида, Гликлазид, Метформин и т.д.).
Сердечные гликозиды (Коргликон, Строфантин и др.) в сочетании с Небилетом вызывают резкое урежение ЧСС и падение артериального давления.
Прием Небилета с Клонидином повышает риск синдрома отмены.
Небилет в сочетании с алкоголем вызывает выраженное угнетение ЦНС.
Если, помимо Небилета, человеку необходимо принимать антациды , то следует разнести их применение во времени следующим образом: Небилет пить во время еды, а антациды – в перерывах между приемами пищи.
- Антиаритмические препараты I класса (Хинидин, Прокаинамид, Праймалин, Лидокаин, Мексилетин, Пропафенон);
- Блокаторы кальциевых каналов (Верапамил, Дилтиазем);
- Гипотензивные препараты центрального действия (Клонидин, Гуанфацин, Моксонидин, Метилдопа).
- Амиодарон;
- Инсулин;
- Гипогликемические средства (Глибенкламид, Метформин и др.);
- Баклофен;
- Амифостин;
- Наркозные ингаляционные средства (эфир и др.).
Небилет и алкоголь
Небилет плохо совместим с алкогольными напитками, поскольку препарат вызывает усиление угнетающего действия этанола на ЦНС. Иными словами, алкогольное опьянение у людей, принимающих Небилет, наступает быстрее, продолжается дольше и обладает выраженными признаками. Поэтому на фоне приема Небилета следует полностью отказаться от употребления алкогольных напитков.Кроме того, необходимо помнить, что алкоголь обычно противопоказан при заболеваниях, при которых применяется Небилет. Поэтому существует объективная двойная причина отказаться от алкогольных напитков на фоне применения данного препарата.
Побочные эффекты
Небилет может провоцировать следующие побочные эффекты со стороны различных органов и систем:1. Центральная и периферическая нервная система:
3D-изображения
Состав и форма выпуска
в блистере 7 или 14 шт.; в коробке 1, 2 или 4 блистера.
Описание лекарственной формы
Круглые, двояковыпуклые таблетки почти белого цвета, с односторонней насечкой для деления.
Характеристика
Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антиаритмическое, антиангинальное, гипотензивное .Понижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении, стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и внесинаптические бета 1 -адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора (NO). Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови). В первые дни лечения увеличивает ОПСС, в дальнейшем, при длительном применении, оно нормализуется или понижается. Гипотензивный эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес. Снижает потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и понижение пред- и постнагрузки), уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ (прием пищи не оказывает влияния на всасывание). Биодоступность — 12% у лиц с «быстрым» (эффект «первого прохождения» через печень) метаболизмом и почти полная — у лиц с «медленным». Связь с белками для D-небиволола — 98,1%, для L-небиволола — 97,9%. Метаболизируется с образованием активных метаболитов путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования; образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде O- и N-глюкуронов. T 1/2 гидроксиметаболитов — 24 ч, энантиомеров небиволола — 10 ч (для лиц с «быстрым» метаболизмом); для лиц с «медленным» — 48 ч и 30-50 ч соответственно. Выводится почками (38%) и кишечником (48%).
Показания препарата Небилет ®
Артериальная гипертензия, ИБС.
Противопоказания
Гиперчувствительность, бронхиальная астма, сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), тяжелые нарушения функции печени, артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла, AV -блокада II и III степени, феохромоцитома, стенокардия Принцметала, депрессия, облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота), миастения, мышечная слабость, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и кормлении грудью следует применять с осторожностью, по строгим показаниям, под контролем врача.
Побочные действия
Головная боль, головокружение, усталость, парестезия (частота появления 1-10%), тошнота, сухость во рту, диарея или запор (более чем в 1% случаев). Брадикардия, ортостатическая гипотензия, сердечная недостаточность, отеки, нарушение ритма сердца, синдром Рейно, AV блокада, кардиалгия, депрессия, понижение внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения, галлюцинации, аллергические реакции, фотодерматоз, гипергидроз, бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии ранее обструктивных заболеваний легких), ринит.
Взаимодействие
Сочетание с анестезирующими веществами вызывает кардиодепрессивный эффект и увеличивает риск артериальной гипотензии. При одновременном использовании с гипотензивными средствами, нитроглицерином, блокаторами «медленных» кальциевых каналов может развиться резкая артериальная гипотензия (особую осторожность следует соблюдать при сочетании с празозином); с антиаритмическими средствами, резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином — увеличение выраженности брадикардии; с сердечными гликозидами — суммирование хроно- и дромотропного эффекта; с клонидином — усиление синдрома «отмены».
Индукторы микросомального окисления (рифампицин, барбитураты) понижают, а ингибиторы (циметидин) повышают концентрацию в плазме крови.
Способ применения и дозы
Внутрь , независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости, в одно и то же время суток. Средняя суточная доза — 2,5-5 мг. Принимают 1 раз в сутки. Больным с почечной недостаточностью или пациентам старше 65 лет рекомендуется в начальной дозе 2,5 мг/сут; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг.
Передозировка
Симптомы передозировки бета-адреноблокаторов: понижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома.
В клинической практике явлений передозировки не отмечено.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, в случае тяжелой гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности — в/в введение бета-адреностимуляторов с интервалом 2-5 мин до достижения желаемого эффекта. При отсутствии эффекта — дофамин, добутамин, норэпинефрин. Затем 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального стимулятора. При бронхоспазме — в/в введение стимуляторов бета 2 -адренорецепторов. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются). При судорогах — в/в введение диазепама.
Меры предосторожности
У пациентов со стенокардией прекращать терапию необходимо постепенно — в течение 1-2 нед. При стенокардии напряжения рекомендованная доза должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 ударов в минуту, при нагрузке — не более 110 ударов в минуту. У курильщиков эффективность препарата ниже. С осторожностью применяют при почечной недостаточности, в пожилом возрасте (старше 65 лет), сахарном диабете (возможна маскировка признаков понижения содержания глюкозы в крови — нервозность, дрожь, сердцебиение), при гиперфункции щитовидной железы (маскируется повышение ЧСС), при склонности к аллергии (возможно усиление анафилактических реакций). При псориазе назначают только после тщательного анализа соотношения между возможным риском и пользой от применения препарата.
Мониторинг больных, принимающих препарат, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема ежедневно, затем — 1 раз в 3-4 мес), содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес), функцией почек у пожилых пациентов (1 раз в 4-5 мес), состоянием периферического кровообращения.
Лечение беременных необходимо прервать за 48-72 ч до родов. Если это невозможно, необходимо обеспечить тщательное наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения (возможно развитие брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии, паралича дыхания у новорожденных).
Особые указания
Больным, пользующимся контактными линзами, следует иметь в виду, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Производитель
«Берлин-Хеми АГ/Менарини Групп», Германия.
Условия хранения препарата Небилет ®
При температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Небилет ®
3 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия | Артериальная гипертония |
| Артериальная гипертензия | |
| Артериальная гипертония | |
| Внезапное повышение АД | |
| Гипертензивное состояние | |
| Гипертензивные кризы | |
| Гипертензия | |
| Гипертензия артериальная | |
| Гипертензия злокачественная | |
| Гипертензия эссенциальная | |
| Гипертоническая болезнь | |
| Гипертонические кризы | |
| Гипертонический криз | |
| Гипертония | |
| Злокачественная гипертензия | |
| Злокачественная гипертония | |
| Изолированная систолическая гипертензия | |
| Криз гипертензивный | |
| Первичная артериальная гипертензия | |
| Эссенциальная артериальная гипертензия | |
| Эссенциальная артериальная гипертония | |
| Эссенциальная гипертензия | |
| Эссенциальная гипертония | |
| I15 Вторичная гипертензия | Артериальная гипертония |
| Артериальная гипертензия | |
| Артериальная гипертензия кризового течения | |
| Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом | |
| Артериальная гипертония | |
| Вазоренальная гипертензия | |
| Внезапное повышение АД | |
| Гипертензивное нарушение кровообращения | |
| Гипертензивное состояние | |
| Гипертензивные кризы | |
| Гипертензия | |
| Гипертензия артериальная | |
| Гипертензия злокачественная | |
| Гипертензия симптоматическая | |
| Гипертонические кризы | |
| Гипертонический криз | |
| Гипертония | |
| Злокачественная гипертензия | |
| Злокачественная гипертония | |
| Криз гипертензивный | |
| Обострение гипертонической болезни | |
| Почечная гипертензия | |
| Реноваскулярная артериальная гипертензия | |
| Реноваскулярная гипертония | |
| Симптоматическая артериальная гипертензия | |
| Транзиторная артериальная гипертензия | |
| I25.9 Хроническая ишемическая болезнь сердца неуточненная | ИБС |
| Коронарный атеросклероз у больных ИБС | |
| Недостаточность коронарного кровообращения |
Берлин-Хеми АГ (Германия), Берлин-Хеми АГ/Менарини Групп (Германия)
Фармакологическое действие
Гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое.
Понижение АД обусловлено уменьшением сердечного выброса, ОЦК, ОПСС, торможением образования ренина, частичной потерей чувствительности барорецепторов.
Гипотензивный эффект обычно развивается через 1-2 недели и стабилизируется в течение 4 недель.
Понижает ЧСС в покое и при нагрузке, дАД левого желудочка, улучшает диастолическое наполнение сердца, уменьшает потребность миокарда в кислороде (антиангинальная активность), уменьшает массу миокарда и индекс массы миокарда.
Не оказывает отрицательного влияния на липидный обмен.
При приеме внутрь быстро абсорбируется.
Экскретируется почками и кишечником.
Проникает через ГЭБ, секретируется в грудное молоко.
Побочное действие Небилет
Со стороны нервной системы и органов чувств:
- головная боль, головокружение, усталость (слабость), парестезия;
- депрессия, ночные кошмары;
- преходящее нарушение зрения.
Со стороны органов ЖКТ:
- тошнота, рвота, запор;
- метеоризм, диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):
- симптоматическая брадикарди,
- AV блокад,
- гипотензи,
- сердечная недостаточност,
- обострение перемежающейся хромоты.
Прочие:
- кожные реакци,
- бронхоспазм.
Показания к применению
Артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с др. гипотензивными средствами), ИБС, стенокардия напряжения.
Противопоказания Небилет
Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45-50 уд./мин), артериальная гипотензия, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла; AV блокада II-III степени, рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность; нарушение периферического кровообращения, синоатриальная блокада, нарушения функции печени, бронхиальная астма, бронхоспазм, беременность, кормление грудью, детский возраст.
Ограничения к применению:
- Склонность к брадикарди,
- сахарный диабе,
- гиперфункция щитовидной желез,
- псориа,
- отягощенный аллергологический анамне,
- пожилой возраст (старше 75 лет).
Способ применения и дозировка
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости, в одно и то же время суток.
Средняя суточная доза - 2,5-5 мг.
Больным с почечной недостаточностью или пациентам старше 65 лет рекомендуется в начальной дозе 2,5 мг/сут; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг.
Пациентам с гипертонической болезнью I стадии, допущенных к летной практике:
- начальная доза - по 2,5 мг 1 раз в сутки (утро,
- с 7-11 ч).
В дальнейшем (не ранее чем через 2 нед) при хорошей переносимости увеличивают дозу до рекомендуемой рабочей - 5 мг/сут.
Передозировка
Симптомы:
- брадикарди,
- артериальная гипотензи,
- бронхоспаз,
- острая сердечная недостаточность.
Лечение:
- промывание желудка, прием активированного угля, назначение слабительных средств;
- возможны ИВЛ и введение атропина (при брадикардии и повышенной ваготонии), плазмы или плазмозаменителей, при необходимости - катехоламинов.
Для купирования бета-адреноблокирующего действия - изопреналина гидрохлорида, добутамина, при отсутствии эффекта - глюкагон.
При AV блокаде - трансвенозная стимуляция.
Взаимодействие
Блокаторы кальциевых каналов усиливают блокаду AV проводимости, антиаритмики I класса и амиодарон удлиняют время проведения возбуждения по предсердиям.
Наркозные средства (циклопропан, эфир, трихлорэтилен), трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина потенцирует гипотензию, циметидин и никардипин повышают концентрацию в плазме, симпатомиметики нивелируют активность.
Особые указания
Прекращать терапию следует постепенно (в течение 1-2 нед).
Урежение ЧСС до 55 уд./мин требует уменьшения дозы.
На фоне сахарного диабета возможна маскировка признаков гипогликемии, при гиперфункции щитовидной железы - тахикардии.
Может усиливать реакции на пыльцу и др. аллергены.
Следует отменить за 24 ч перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии (включая хирургическую стоматологию) или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием.
При необходимости одновременного назначения антацидов небиволол принимается во время еды, а антациды - между приемами пищи.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
