ПСИХОСТИМУЛЯТОРЫ
Психостимуляторы (или психотоники, психоаналептики, психомоторные стимуляторы) повышают настроение, способность к восприятию внешних раздражений, психомоторную активность. Они уменьшают чувство усталости, повышают физическую и умственную работоспособность (особенно при утомлении), временно снижают потребность во сне (средства, взбадривающие утомленный организм, получили название "допинг" - от англ. to dope - давать наркотики).
В отличие от средств, угнетающих ЦНС, стимуляторы имеют менее важное значение, так как они лишены избирательности действия. Кроме того, стимулирование ЦНС сопровождается последующим ее угнетением.
КЛАССИФИКАЦИЯ ПСИХОСТИМУЛЯТОРОВ
1) Средства, действующие непосредственно на ЦНС:
а) стимулирующие преимущественно кору головного мозга (ксантиновые алкалоиды, фенамин, сиднокарб, метилфенамин, меридол и др.);
б) стимулирующие преимущественно продолговатый мозг (корав) стимулирующие преимущественно спинной мозг (стрихнин).
2) Средства, действующие на ЦНС рефлекторно (лобелин, вератрум, никотин).
Следует помнить, что такое деление условно и при использовании в больших дозах они могут стимулировать ЦНС в целом.
Типичным представителем психостимуляторов является ФЕНАМИН (амфетамин сульфат; табл. по 0, 005; капли в нос, в глаз 1% р-р). Химически представляет собой фенилалкиламин, то есть аналогичен по структуре адреналину и норадреналину.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ связан со способностью освобождать из пресинаптических окончаний НОРАДРЕНАЛИН и ДОФАМИН. Кроме того, фенамин уменьшает обратный захват норадреналина и дофамина.
Фенамин стимулирует восходящую активирующую ретикулярную формацию ствола головного мозга.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
ВЛИЯНИЕ НА ЦНС
Мощный стимулятор ЦНС. Он повышает психическую и физическую работоспособность, улучшает настроение, вызывает эйфорию, бессонницу, тремор, беспокойство. В терапевтических дозах оказывает пробуждающий эффект, устраняет усталость, повышает физические возможности. Стимулирует дыхательный центр и в этом плане действует как аналептик.
ВЛИЯНИЕ НА СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ
Повышает как систолическое, так и диастолическое АД. По отношению к гипертензивному эффекту фенамина известна тахифилаксия.
ГЛАДКАЯ МУСКУЛАТУРА
Фенамин повышает тонус сфинктера мочевого пузыря и расслабляет мускулатуру бронхов, но только при высоких дозах. Фенамин снижает аппетит (на гипоталамус), оказывает некоторое противосудорожное действие (при Petit mal).
ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ
Нежелательным эффектом является стимуляция симпатического отдела нервной системы (тахикардия, беспокойство, головная боль, тремор, возбуждение, спутанность сознания, параноидный психоз, приступы стенокардии).
Препарат вызывает лекарственную зависимость, в основном психическую, кумулирует. Может развиваться толерантность.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:
1) невротические субдепрессии;
2) при нарколепсии, при каталепсии, для предупреждения патологической сонливости (нарколепсии);
3) ожирение;
4) как аналептик при отравлениях наркотическими анальгетиками.
Аналогичным фенамину средством является по влиянию на ЦНС пиридрол и меридол. У них нет нежелательных периферических адреномиметических эффектов.
Помимо фенамина, к группе фенилалкилсинднониминов относится также активное психостмулирующее средство сиднокарб (мезокарб). Это оригинальный отечественный препарат, несколько отличающийся по химическому строению от фенамина. В клиниках России в настоящее время сиднокарб является основным психостимулятором. По сравнению с фенамином он значительно менее токсичен и не проявляет выраженного периферического симпатомиметического влияния. Психостимулирующий эффект развивается постепенно, но он более длителен, не сопровождается эйфорией и двигательным возбуждением. Как правило, отсутствуют тахикардия и резкое повышение АД. После действия препарата больной не испытывает общей слабости и сонливости. Препарат используют при разных видах астений, протекающих с заторможенностью и вялостью, с апатией, снижением работоспособности, ипохондричностью, повышенной сонливостью.
Препарат применяют как психостимулятор при астенических и неврастенических расстройствах у больных, перенесших интоксикации, инфекции и травмы головного мозга, при некоторых формах психозов.
Кроме того, сиднокарб используют для купирования астенических проявлений после применения нейролептиков, транквилизаторов, а также при лечении больных с алкоголизмом (купирование астеноневротических реакций в период "отнятия алкоголя", для снижения явления абстиненции).
Сиднокарб применяют также при лечении детей с олигофренией, сопровождающейся адинамией, аспонтанностью, вялостью, заторможенностью, астенией.
Побочные эффекты. При передозировке возможны повышенная раздражительность, беспокойство, снижение аппетита. У больных с психозами возможно усиление бреда и галлюцинаций. Иногда отмечается умеренный подъем АД.
Препарат выпускается в таблетках по 0, 005; 0, 01; 0, 025.
Промышленностью также производится комбинированный препарат Сидноглутон, содержащий по 0, 025 сиднокарба и 0, 1 глутаминовой кислоты. Последняя потенцирует психостимулирующий эффект сиднокарба.
К средствам, стимулирующим преимущественно кору головного мозга, относятся и КСАНТИНОВЫЕ АЛКАЛОИДЫ (производные пурина; металксантины), типичным представителем которых является КОФЕИН.
Ксантиновые алкалоиды обнаружены в нескольких растениях, произрастающих во всем мире. В этих растениях найдены три естественных ксантиновых алкалоида: кофеин, теобромин, теофиллин, представляющие собой пуриновые основания. При нагревании с азотной кислотой они образуют желтый осадок, откуда и произошел термин ксантины (греч. - xanthos - желтый). Кофеин содержится в листьях чая (Thea sinensis - 2%), в семенах кофе (Coffea arabica - 1-2%), в семенах какао (Theobroma acuminata) и др.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
Наиболее выраженное действие на ЦНС оказывает кофеин, за ним следует теофиллин и теобромин. Влияние кофеина на высшую нервную деятельность зависит от дозы и типа нервной системы. В малых дозах кофеин повышает активность коры, в больших - угнетает ее. В небольших дозах он способствует ускорению процесса мышления и делает его более четким, вносит ясность в ход мыслей, снижает сонливость, усталость и придает способность выполнять интеллектуально сложные задачи. Он уменьшает время реакции, повышает моторную активность и закрепляет условные рефлексы. Эти эффекты можно наблюдать после 1-2 чашек кофе. В одной чашке содержится около 1500 мг кофеина.
Более высокие дозы вызывают повышенную возбудимость, спутанность мыслей, бессонницу, головную боль, тремор. Теофиллин в больших дозах может вызвать даже судороги.
ПРОДОЛГОВАТЫЙ МОЗГ
Высокие дозы прямо стимулируют дыхательный, сосудодвигательный центры и центр блуждающего нерва. Это ведет к усилению дыхания (учащение и углубление), повышению АД, тахикардии. Правда, в больших дозах возникает тахикардия и аритмии, то есть преобладает его периферическое действие (повышается сердечный выброс).
СПИННОЙ МОЗГ
Очень большие дозы повышают рефлекторную возбудимость спинного мозга и могут вести к клоническим судорогам.
КРОВЕНОСНЫЕ СОСУДЫ
На кровеносные сосуды ксантины действуют миотропно, но это сосудорасширяющееся действие кратковременно. Его нельзя использовать для лечения заболеваний периферических сосудов.
Ксантины оказывают неоднозначное влияние на разные сосудистые области. Последнее помогает при мигрени. Кофеин обладает слабым миотропным спазмолитическим действием на гладкомышечные органы (бронхи, желчные пути). Это имеет большое значение для клиники. Давно известно, что теофиллин устраняет бронхоспазм при анафилактическом шоке, стимулирует скелетные мышцы, повышает в них метаболизм, устраняет их утомление.
Кофеин повышает ОСНОВНОЙ ОБМЕН. Увеличивает гликогенолиз, вызывая гипергликемию. Повышает липолиз, освобождает адреналин из мозгового слоя надпочечников.
ДИУРЕЗ
Ксантины повышают диурез. Самым сильным в этом плане является теофиллин, затем теобромин и кофеин.
Ксантины увеличивают объем, кислотность и содержание пепсина в желудочном соке.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ связан с двумя направлениями:
1) ксантины ингибируют циклическую нуклеотидфосфодиэстеразу и предупреждают переход цАМФ в 5-АМФ;
2) вызывают изменения распределения кальция на уровне внутриклеточных процессов.
ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ
1) Спутанность сознания, тремор, головная боль, бессонница. Звон в ушах, головная боль, тахикардия, одышка, аритмии. При этих реакциях надо назначить седативные средства.
2) Кспнтины ротивопоказаны больным язвенной болезнью и гастритом.
3) К ксантинам развивается привыкание, в большей степени - психическая зависимость, что, однако, неопасно.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Для стимуляции психической деятельности. При утомлении, при наличии симптомов астении, при мигрени, гипотензии. При рассеянности, нарушении внимания, истощаемости.
Кофеин входит в состав многих комбинированных препаратов с ненаркотическими и наркотическими анальгетиками: цитрамон, панадол экстра, солпадеин, а также с алкалоидами спорыньи - препарат кофетамин.
НООТРОПЫ, НООТРОПНЫЕ СРЕДСТВА
Термин образован от греческого - noos - мышление, tropos - стремление, сродство. Средства, оказывающие специальное влияние на высшие интегративные функции мозга, стимулирующие память, обучение, улучшающие умственную деятельность.
Улучшение психической, умственной деятельности является основным эффектом данной группы средств. Проявляется это при умственной недостаточности, связанной с органическими поражениями головного мозга.
Механизмы действия ноотропных средств на нейрофизиологическом уровне: влияние на трансканальный и другие виды полисинаптически вызванных потенциалов, регистрируемых на ЭЭГ.
Направленность действия ноотропных препаратов свидетельствует об их выраженном влиянии на интегративную деятельность мозга и процессы передачи информации в мозге. Вероятно, под действием ноотропов наступает настройка по тетта-ритму различных образований мозга и процессов передачи информации в мозге. В основе способности ноотропных средств улучшать процессы обучения и памяти лежит процесс повышения уровня пространственной синхронизации биопотенциалов мозга.
Следует отметить, что на высшую нервную систему здоровых животных и психику здоровго человека эти препараты не влияют. Они в норме не изменяют многие поведенческие реакции, условные рефлексы, биоэлектрическую активность головного мозга, двигательную активность.
В основе фармакотерапевтического действия ноотропов на молекулярном уровне в условиях патологии лежит благоприятное влияние на нейрометаболизм и энергетику мозга. Поэтому данную группу препаратов называют также психометаболическими стимуляторами. Основные ноотропные средства, применяемые в практике, имитируют метаболические эффекты -аминомасляной кислоты (ГАМК).
Первый препарат, синтезированный за рубежом в конце 60-х годов в исследовательской лаборатории фирмы UCB (Бельгия) был назван НООТРОПИЛ. В нашей стране есть аналог - ПИРАЦЕТАМ (Piracetamum; в табл. по 0, 2; в амп. 20% раствора по 5 мл; капсулы - 0, 4). Является классическим ноотропным средством, поэтому используется врачами различных специальностей наиболее часто.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
Пирацетам (ноотропил) является циклическим производным ГАМК. Ноотропы улучшают метаболизм клеток мозга и, прежде всего метаболизм в них глюкозы, кислорода, повышают устойчивость клеток к гипоксии, улучшают кровоснабжение головного мозга, связь между полушариями. Ноотропы повышают память, снижают утомляемость. Но эффекты проявляются постепенно, не сразу после приема. Пирацетам обладает противосудорожной активностью, а в последние годы описаны также его иммуномодулирующие эффекты, иммунопотенциирующее влияние.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:
- при состояниях после сотрясения мозга;
- у детей умственно отсталых, с различной степенью олигофрении; у детей с нарушением памяти, внимания, речи;
- старикам, лицам пожилого возраста, в гериатрии для улучшения памяти, настроения;
- при хроническом лечение наркоманов, алкоголиков;
- у больных после инсульта;
- ноотропы показаны при энурезе у детей младшего возраста.
Кроме того, назначают для потенцирования эффектов иммуностимуляторов.
АМИНАЛОН - препарат ГАМК. Получают синтетическим путем. ГАМК - тормозной медиатор, играющий важную роль в обменных процессах нервной ткани. Препарат стимулирует тканевое дыхание, активирует ферменты цикла Кребса, улучшает утилизацию нейронами глюкозы.
Показания к применению: сосудистые заболевания головного мозга, умственная отсталость у детей.
Побочные эффекты ноотропов: стимуляция мозга может привести к раздражительности, нарушению сна, настроения, беспокойства у детей, повышению АД, сексуальной возбудимости. Поэтому их используют курсами (по 2-3 недели).
В последние годы группа ноотропных средств существенно расширилась. Это и венгерский препарат Кавинтон (Gedeon Rihter), церебролизин и т. д.
КАВИНТОН (табл. по 0, 005; амп. 0, 5% раствора по 2 мл). Этиловый эфир аповинкаминовой кислоты (препарат алкалоида барвинка малого).
Кавинтон оказывает следующие эффекты:
1) расширяет сосуды мозга;
2) усиливает мозговой кровоток, улучшает кровоснабжение мозга кислородом;
3) улучшает утилизацию глюкозы нейронами, способствует накоплению цАМФ, АТФ;
4) снижает агрегацию тромбоцитов;
5) повышает содержание катехоламинов в ЦНС.
Применяется, прежде всего, в неврологии при:
1) неврологических и психических расстройствах, связанных с нарушениями мозгового кровообращения (инсульт, травма, склероз);
2) расстройствах памяти;
3) головокружениях;
4) афазиях;
5) гипертонической энцефалопатии;
6) атеросклерозе сосудов сетчатки, т. е. в офтальмологиии и т. п.;
7) понижении слуха токсического генеза.

психостимулирующих средства

Психостимулирующих средства - это лекарственные вещества, обладающие способностью повышать настроение, физическую и умственную работоспособность, устойчивость к физической нагрузке и уменьшать усталость. их классифицируют по химическому строению:

v производные пурина (кофеин-бензоат натрия);

v производные фенилалкиламина (фенамин, сиднокарб)

v производные пиперидина (меридил).

Эти препараты улучшают условнорефлекторную деятельность организма в основном благодаря ускорению проведения возбуждения в нейронах и повышению суммации импульсов в центральной нервной системе. Типичным представителем является кофеин. Это алкалоид, содержащийся в листьях чая, зернах кофе и других растениях. Кофеин имеет психостимулирующий и аналептические эффекты. Механизм психостимулирующего дии заключается в блокаде фосфодиэстеразы тканей мозга, накоплении циклического 3,5-аденозинмонофосфата (ц-АМФ) и стимуляции гликогенолиза. Определенное значение имеет антагонизм с аденозином, который подавляет функцию ЦНС. Под влиянием кофеина стимулируется психическая деятельность, повышается умственная и физическая работоспособность, двигательная активность, сокращается продолжительность ответа на внешние раздражения. Стимулирующее влияние зависит от типа нервной деятельности (для слабого типа нужны малые дозы кофеина, для сильного - больше).

Аналептическая действие кофеина связано с влиянием на дыхательный и сосудодвигательный центры и центр блуждающего нерва. Чаще наблюдается повышение частоты и углубления дыхания. Кофеин неоднозначно влияет на миокард, может вызвать положительный инотропный эффект и увеличение минутного объема крови. При использовании больших доз может наблюдаться тахикардия, иногда аритмия. Кофеин стимулирует сосудодвигательный центр, чем повышает тонус сосудов. Его спазмолитическое воздействие на гладкие мышцы сосудов некоторых органов вызывает кратковременное снижение их тонуса, уменьшает нагрузку на миокард. Кофеин и другие ксантини (теобромин, теофиллин) снижают давление в легочной артерии. Влияние кофеина на AT связан с его кардиотропных и сосудистыми эффектами. При артериальной гипотензии кофеин повышает (нормализует) AT. Препарат способствует повышению секреции желез желудка, общего обмена, глюкозы крови и росту диуреза.

В стоматологической практике кофеин может быть применен для потенцирования анальгезии, оказания неотложной помощи и для стимуляции психической деятельности в комплексном лечении патологии ЧЛО. Кофеин также викорстовують в лечении артериальной гипотензии, головной боли на фоне атаки мигрени и гипотонии. Он входит в состав комбинированных препаратов (цитрамон, Фармадол, др.), Чаще в сочетании с ННА. Побочное действие: тошнота, рвота, беспокойство, возбуждение, инсомния, тахикардия, аритмия, при длительном применении развивается привыкание и психическая зависимость.

К производным фенилалкиламина принадлежит фенамин (амфетамин). В клинической практике не применяется в связи с развитием психической зависимости. Прием препарата для улучшения спортивных показателей запрещен. Действие Сиднокарб подобно действию фенамина, однако эффект развивается постепенно, сохраняется дольше, зависимости не наблюдается. Меридил менее активен по сравнению с фенамином, но не вызывает периферических адреномиметических эффектов и психической зависимости.

ноотропные средства

Ноотропные средства благодаря благотворному влиянию на метаболические процессы мозга в условиях патологии улучшают психическую и умственную деятельность.

Ноотропные средства делятся на следующие группы:

1) производные пирролидона - рацетамы (пирацетам, прамирацетам (Прамистар)

2) производные ГАМК (аминалон, гаммалон, натрия оксибутират, фенибут)

3) нейропептиды и их аналоги (семакса, тиролиберин)

4) цереброваскулярные средства (сермион, винпоцетин, винкамин, стугерон, пентоксифиллин, ксантинола никотинат, нимодипин (нимотоп)

5) производные пиридоксина (Пиритинол)

6) антиоксиданты (мексидол, мелатонин, берлитион, токоферола ацетат)

7) препараты других групп - этимизол, калия оротат, церебролизин, актовегин, Солкосерил, антихолинэстеразные (галантамин, ривастигмин), М-холиномиметики, препараты аминокислот (кислота глутаминовая, глицин, др.).

Ноотропные ЛП обладают следующими свойствами:

1) улучшают память, обучение;

2) повышают устойчивость мозга к экстремальным воздействиям;

3) имеют антиастеническое действие;

4) могут осуществлять психостимулирующее (кислота глутаминовая) или седативное и транквилизирующее (глицин) действие.

Большинство препаратов группы ноотропов обладают способностью усиливать обезболивания, применяемый при лечении острой боли, особенно невропатической происхождения в стоматологической практике. Пирацетам является главным представителем ноотропных средств. По химическому строению он является циклической составом ГАМК. Улучшение умственной деятельности, памяти, способности к обучению, обусловленные пирацетамом, связывают с его влиянием на глутаматных рецепторов. Антитоксическое действие обусловлено преимущественно влиянием на энергетический обмен. Он малотоксичен, обладает антидепрессивным, противосудорожное, кардиопротекторное действие (не имеет седативного).

При подготовке к стоматологических манипуляций пирацетам может быть применен для коррекции побочного действия транквилизаторов у лиц с астеническим синдромом, сниженной умственной деятельностью (старческий возраст, алкоголизм, инсульт, травмы черепа), др. Препарат хорошо сочетается с сердечно сосудистыми и психотропными средствами, потенцирует эффект антидепрессантов, циннаризина. Побочное действие диспепсия, раздражительность, нарушение сна.

ГАМК (гаммалон) является ГАМК. Препарат проявляет мягкий психостимулирующий влияние, улучшает кровообращение мозга, вследствие нормализации уровня ГАМК имеет противосудорожные и антигипоксическое свойства. В условиях артериальной гипертензии снижает AT, способствует брадикардии. В случаях повышенного содержания глюкозы в крови аминалоном проявляет гипогликемическое действие. Показан при снижении памяти после травм, инсульта, инфекционных заболеваний. Применяют в лечении артериальной гипертензии, паралича, осложнений атеросклероза сосудов головного мозга. Побочное действие диспепсия, расстройства сна, ощущение жара, гипотензия, брадикардия.

Винпоцетин (кавинтон) - полусинтетическое производное алкалоида барвинка белого. Стимулирует мозговое кровообращение, повышает оксигенацию тканей мозга и усвоения глюкозы, снижает агрегацию тромбоцитов, повышает уровень ц-АМФ. Он показан при неврологических заболеваниях, связанных с недостаточностью мозгового кровообращения, нарушениях памяти, климактерическом синдроме. Побочное действие: артериальная гипотензия, экстрасистолия.

Ницерголин (сермион) -α-адреноблокатор, что повышает кровообращения мозга и в сосудах конечностей, активизирует обмен веществ, др. Показан при атеросклерозе мозговых сосудов, тромбозе и эмболии сосудов головного мозга. Побочное действие: головокружение, сонливость, инсомния, жар, прилив крови к лицу.

Пентоксифиллин (трентал) блокирует фосфодиэстеразу и способствует накоплению цАМФ, обеспечивает ткани мозга кислородом, улучшает реологические свойства крови. Показан при атеросклерозе мозговых сосудов, ИБС, нарушениях периферического кровообращения. Побочное действие: тошнота, рвота, гастралгия, головокружение, гиперемия кожи лица, снижение AT при парентеральном введении, крапивница.

Танакан (жидкий экстракт растения гинкго билоба) - вазодилататор, нейропротектор, антигипоксанты, антиагрегант. Показан при энцефалопатии, черепно-мозговых травмах, снижении интеллекта. Побочное действие диспепсия, головная боль, аллергические реакции.

Ноотропы: действие, показания, список современных и эффективных, отзывы

Ноотропы - группа психотропных препаратов, воздействующих на высшие функции мозга и повышающих его устойчивость к негативным экзогенным факторам: чрезмерным нагрузкам, интоксикации, травмам или гипоксии. Ноотропные средства улучшают память, повышают интеллект, стимулируют познавательную деятельность.

С древнегреческого языка термин «ноотропы» означает «стремление к мышлению». Впервые это понятие ввели в прошлом столетии фармакологи из Бельгии. Церебропротекторы активизируют нейрометаболические процессы в головном мозге и повышать общую резистентность организма к действию экстремальных факторов.

Ноотропы не были выделены в самостоятельную фармакологическую группу, их объединили с психостимуляторами. В отличии от последних ноотропные средства являются антигипоксантами, но не оказывают негативного воздействия на организм, не нарушают активность головного мозга, не влияют на двигательные реакции, не обладают снотворным и анальгезирующим действием. Ноотропы не повышают психофизическую активность и не вызывают фармакологическую зависимость.

Все ноотропные средства подразделяют на 2 большие группы:

• «Истинные» ноотропы, оказывающие единственный эффект - улучшение памяти и речи;
• , обладающие противогипоксическим, успокоительным, противосудорожным, миорелаксантным эффектами.

Ноотропы оказывают первичное действие, которое заключается в непосредственном влиянии на структуры нервной системы, и вторичное действие, направленное на улучшение микроциркуляции в головном мозге, профилактику и гипоксии. Ноотропные средства стимулируют обменные процессы в нервной ткани и нормализуют их при , отравлении и травматическом повреждении.

В настоящее время фармакологи разрабатывают и синтезируют новейшие ноотропные препараты, имеющие меньше побочных эффект и являющиеся более эффективными. Они отличаются малой токсичностью и практически не вызывают осложнений. Терапевтический эффект ноотропов развивается постепенно. Принимать их следует непрерывно и длительно.

Ноотропы нового поколения применяют в различных медицинских сферах: педиатрии, акушерстве, неврологии, психиатрии и наркологии.

Механизм действия

Ноотропы оказывают прямое воздействие на ряд функций головного мозга, активизируют их, стимулируют умственную деятельность и процессы запоминания. Они облегчают взаимодействие правого и левого полушарий, а также основных центров, расположенных в коре головного мозга. Ноотропные средства омолаживают организм и продлевают жизнь.

Нейрометаболические церебропротекторы – ноотропные лекарственные средства, получившие второе название благодаря своему биогенному происхождению и влиянию на клеточный метаболизм. Эти медикаменты повышают утилизацию глюкозы и образование АТФ, стимулируют биосинтез белков и РНК, подавляют процесс окислительного фосфорилирования, стабилизируют мембраны клеток.

Механизмы действия ноотропов:

• Мембраностабилизирующий;
• Антиоксидантный;
• Антигипоксический;
• Нейропротективный.

В результате курсового применения ноотропных средств улучшаются мыслительные и познавательные процессы, повышается интеллект, активизируется метаболизм в нервной ткани, повышается резистентность головного мозга к негативному воздействию эндогенных и экзогенных факторов. Церебровазоактивные препараты обладают также особым механизмом сосудорасширяющего действия.

Эффективность ноотропов повышается при их комбинации с ангиопротекторами и психостимуляторами, особенно у ослабленных лиц.

Ноотропные препараты чаще всего назначают пожилым людям и детям. В старости необходимо корректировать нарушенные функции интеллекта: внимание и память, а также повышать творческую активность. Детям нейрометаболические стимуляторы помогут в борьбе с задержкой умственного развития.

Основные эффекты

Ноотропные средства оказывают на организм человека следующее воздействие:

спектр действия ноотропов

1. Психостимулирующее - стимуляция функций головного мозга у психически инертных лиц, страдающих гипобулией, апатией, психомоторной заторможенностью.
2. Антигипоксическое - формирование устойчивости клеток мозга к дефициту кислорода.
3. Седативное - успокаивающее, притормаживающее действие на организма.
4. Антиастеническое - устранение симптомов астенического синдрома.
5. Антидепрессивное - борьба с депрессией.
6. Противоэпилептическое - предупреждение судорог, потери и спутанности сознания, поведенческих и вегетативных расстройств.
7. Ноотропное - стимуляция познавательной деятельности.
8. Адаптогенное - выработка резистентности организма к воздействию негативных факторов.
9. Вазовегетативное - ускорение мозгового кровотока и устранение основных симптомов .
10. Липолитическое - использование жирных кислот в качестве источника энергии.
11. Антитоксическое - нейтрализация или выведение из организма различных токсических веществ.
12. Иммуностимулирующее - укрепление иммунитета и повышение общей резистентности организма.

Показания и противопоказания

Показания для применения ноотропных средств:

Ноотропы противопоказаны лицам с индивидуальной гиперчувствительностью к основному действующему веществу препарата, выраженным психомоторным возбуждением, печеночно-почечной недостаточностью или булимией, а также перенесшим острый , страдающим хореей Геттингтона, имеющим тяжелое нарушение функции почек, беременным и кормящим женщинам.

Побочные эффекты

Побочные эффекты, возникающие на фоне лечения ноотропными препаратами:

1. Гипервозбудимость,
2. Слабость,
3. Бессонница,
4. Беспокойство, тревога,
5. Диспепсические симптомы,
6. Гепато- или нефротоксичность,
7. Эозинофилия,
8. Частые приступы стенокардии,
9. Судороги, эпиприпадки,
10. Нарушение равновесия,
11. Галлюцинации,
12. Атаксия,
13. Спутанность сознания,
14. Лихорадка,
15. Тромбофлебит и боль в месте введения,
16. Двигательная расторможенность,
17. Ощущение жара и гиперемия лица,
18. Высыпания на лице и теле по типу крапивницы.

Описание препаратов

Список лучших ноотропных препаратов, получивших широкое распространение во врачебной практике:

• «Пирацетам» оказывает позитивное воздействие на метаболические процессы в головном мозге. Препарат назначают для лечения , улучшения памяти, коррекции дислексии, церебростении и у детей. «Пирацетам» является скоропомощным средством при абстинентном синдроме и делирии у алкоголиков. Его применяют при вирусных нейроинфекциях и в комплексной терапии инфаркта миокарда.
• «Винпоцетин» – нейрометаболическое средство, расширяющее сосуды мозга и улучшающее микроциркуляцию. Препарат снабжает ткани мозга кислородом и питательными веществами, снижает системное артериальное давление. Таблетки «Винпоцетин» разжижает кровь и улучшают ее реологические свойства. Лекарство оказывает антиоксидантное и нейропротекторное действие. Сначала препарат вводят внутривенно капельно в течение 14 дней, а затем переходят к пероральному приему таблеток.
• «Фенибут» назначают больным с астенией, неврозами, бессонницей, дисфункцией вестибулярного аппарата. Детям «Фенибут» помогает справиться с заиканием и тиками. Препарат нормализует метаболизм в тканях, обладает психостимулирующим, антиагрегантным и антиоксидантным действием. «Фенибут» малотоксичен и не аллергичен.
• «Пантогам» – эффективное ноотропное средство, широко применяемое для лечения детей. Основным действующим веществом лекарства является витамин В 15. Это физиологически активное вещество, обнаруживаемое практически во всех растениях и продуктах.
• «Фенотропил» – препарат последнего поколения, пользующийся популярностью как у пациентов, так и у врачей. Он обладает выраженным адаптогенным эффектом и повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат не вызывает зависимости. Его часто рекомендуют студентам во время подготовки к сессии.
• «Фезам» – ноотропный препарат, предназначенный для комплексного лечения нарушений мозгового кровообращения. Он оказывает эффективное воздействие на нервную систему, расширяет кровеносные сосуды, стимулирует функционирование органа слуха и зрения. «Фезам» устраняет последствия гипоксии, снимает головную боль, борется с головокружением и амнезией. Лица, перенесшие инсульт, или ЧМТ, принимает «Фезам» длительно. Он помогает больным быстро восстановиться и устраняет негативные последствия патологий. «Пирацетам» и «Циннаризин», входящие в состав лекарства, расширяют сосуды головного мозга, улучшают питание мозга, обмен белков и углеводов, стимулирует местный кровоток, снижает вязкость крови. Благодаря обоим компонентам антигипоксическое действие и антиагрегантная активность усиливаются, метаболизм в клетках нервной системы улучшается.
• «Циннаризин» – ноотропный препарат, укрепляющий стенки сосудов мозга, и вызывающий их дилатацию, не изменяя показателей артериального давления. «Циннаризин» оказывает сенсибилизирующее действие, подавляет нистагм и является эффективным профилактическим средством против укачивания. Он расширяет мелкие артерии и периферические капилляры. Препарат выпускает в единственной лекарственной форме - в виде таблеток для перорального применения. «Циннаризин» назначают не только для лечения цереброваскулярной недостаточности, но и для профилактики приступов мигрени и кинетозов. Лекарство купирует симптомы вегетососудистой дистонии и : , слабость, головную боль, головокружение. «Циннаризин» применяют для облегчения состояния в климактерический период. Препарат нормализует сон, снимает раздражительность, устраняет .
• «Церебролизин» – комплексное ноотропное медикаментозное средство, которое прошло клинические испытания, подтвердившие его эффективность и безопасность. Выпускают лекарство в виде таблеток и раствора для инъекций. «Церебролизин» назначают для лечения пациентов с различными формами психических и неврологических заболеваний. Согласно отзывам, «Церебролизин» активизирует процессы умственной деятельности и повышает настроение. Длительное применение препарата улучшает процессы запоминания, повышает концентрацию внимания и способность к обучению.
• «Актовегин» – антигипоксант, предназначенный для лечения метаболических и сосудистых нарушений головного мозга и способствующий быстрому заживлению ран. Лекарство используют для профилактики и терапии лучевых поражений кожи, периферического сосудистого нарушения, диабетической полинейропатии. «Актовегин» выпускают в таблетках для перорального применения, а также в виде раствора для внутримышечных, внутривенных и внутриартериальных инъекций. Гель, мазь и крем «Актовегин» используют местно.

К психостимуляторам относят препараты, повышающие физическую и умственную работоспособность. Существует много различных классификаций психостимуляторов. Но условно психостимуляторы можно разделить на 2 большие подгруппы:

1) психомоторные стимуляторы - кофеин, фенамин и другие, дающие быстрый стимулирующий эффект, временно устраняющие чувство ус­талости, повышающие настроение, уменьшающие потребность в сне;

2) ноотропные средства - пирацетам, пиридитол и другие, постепенно нормализующие метаболические процессы и восстанавливающие на­рушенные функции головного мозга (память, речь и др.).

ПСИХОМОТОРНЫЕ СТИМУЛЯТОРЫ

ФЕНАМИН - сильный психостимулятор с центральным адрено- и дофаминергическим действием. Фенамин уменьшает утомление, потребность в сне, вре­менно повышает работоспособность, уменьшает чувство голода. Фенамин оказывает периферическое адреномиметическое действие: суживает сосуды, повышает артериальное давление, учащает ритм сердечных сокращений. Фенамин ослабляет действие наркозных и снотворных средств. Фенамин применяют в основном при астенических состояниях, субдепрессиях, сопровождающихся сонливостью, и т. д. Применение фенамина ограничено, так как к нему развиваются привыкание и лекарственная зависимость (наркомания). Фенамин требует особого офор­мления рецептурного бланка (как и для всех других наркотиков). Побочные действия при применении фенамина: головокружение, бессонница, аритмии, иногда парадоксальная ре­акция (угнетение ЦНС вместо стимулирующего эффекта). Противопоказания к применению фенамина: бессонница, заболевания сердечно-сосудистой системы (артериальная гипертензия, атеросклероз), сахарный диабет, заболевания печени. Форма вы­пуска фенамина : таблетки по 0,01 г. Список А.

Пример рецепта фенамина на латинском:

Rp.: Tab. Phenamini 0,01 N. 10

D. S. По 1 таблетке в день.

МЕРИДИЛ (фармокологические аналоги: центедрин ) - по психостимулирующему действию уступа­ет фенамину, однако лишен периферического адреномиметического действия, в связи с чем меридил не влияет на функцию сердечно-сосудистой системы. Меридил применя­ют при повышенной умственной утомляемости, при невротических состояни­ях, сопровождающихся вялостью, апатией. Побочные действия при применении меридила: бессонница, повышенная раздражительность. Противопоказания к применению меридила : неврозы, протекающие с повышенной возбудимостью нервной системы, раздражительностью; бессон­ница; старческий возраст. Форма выпуска меридила : таблетки по 0,01 г. Список А.

Пример рецепта меридила на латинском :

Rp.: Tab. Meridili (Centedrini) 0,01 N. 20

D. S. По 1 таблетке 2 раза в день в первой половине дня.

СИДНОКАРБ (фармокологические аналоги: мезокарб ) - психостимулятор со слабым периферичес­ким адреномиметическим действием. Сиднокарб применяют при астенических состояниях; шизофрении, протекающей с заторможенностью, апатией; невротичес­ких состояниях, сопровождающихся вялостью, и т. д. Побочные действия при применении синдокарба: бессонница, головная боль, повышение артериального давления. Сиднокарб противопоказан при атеросклерозе, гипертонической болезни, бессоннице, заболеваниях печени. Форма выпуска сиднокарба : таблетки по 0,005 г и 0,01 г. Список А.

Пример рецепта сиднокарба на латинском:

Rp.: Tab. Sydnocarbi 0,005 N. 20

СИДНОФЕН - по действию близок к мезокарбу. Сиднофен имеет такие же показания к применению, побочные действия и противопоказания. В отличие от мезокарба психостимулирующее действие сиднофена сочетается с умеренным антидепрессивным эффектом, в связи с чем сиднофен является ценным препаратом для лечения астенодепрессивных состояний. Форма выпуска сиднофена : таблетки по 0,005 г. Список А.

Пример рецепта сиднофена на латинском :

Rp.: Tab. Sydnopheni 0,005 N. 20

D. S. По 1 таблетке 2 раза в день.

КОФЕИН - содержится в листьях чая, семенах кофе, орехах кола. Кофеин дает психостимулирующий эффект; повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает потребность в сне, регулируя и усиливая процессы возбуждения в коре головного мозга. Это действие зависит от типа высшей нервной деятельности, что нужно учитывать при дозировании кофеина. Кофеин возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Непосредственное стимулирующее действие кофеина на сердце выражается в увеличении частоты и силы сердечных сокращений. Влияние кофеина на артериальное давление зави­сит от преобладания центрального (через сосудодвигательный центр) сосу­досуживающего действия, либо периферического (непосредственно на сосу­дистую стенку) сосудорасширяющего действия. Кофеин, как правило, не изменяет уровень нормального артериального давления. Препараты и производные кофеина усиливают моче­отделение, повышают секрецию желудочных желез.

Д ействие кофеина опосредовано через цАМФ, а его центральные эффек­ты реализуются через аденозиновые рецепторы. Побочные действия при применении кофеи­на может проявиться в виде бессонницы, тахикардии, аритмии, повышенной возбудимости ЦНС, что само по себе является противопоказанием к назна­чению, так же как и выраженный атеросклероз, гипертоническая болезнь, органические заболевания сердца, глаукома. Применяют кофеин при угнете­нии функций ЦНС и сердечно-сосудистой системы, передозировке средств, угнетающих ЦНС, для повышения физической и психической работоспособ­ности, а также при мигрени и др. Широко используют кофеин в комбинациях с другими препаратами (ненаркотические анальгетики и др.). Форма выпус­ка кофеина : порошок.

Пример рецепта кофеина на латинском :

Rp.: Coffeini 0,05 Sacchari 0,2

М. f. pulv.

D. t. d. N. 10

S. По 1 порошку 2 раза в день.

КОФЕИН-БЕНЗОАТ НАТРИЯ - по действию, показаниям к примене­нию и противопоказаниям аналогичен кофеину. Бензоат натрия кофеина лучше растворяется в воде, быстрее всасывается и выводится из организма. Бензоат натрия кофеина назначают внутрь или вводят под кожу. Дозы бензоата натрия кофеина подбирают индивидуально. Форма выпуска кофеина-бензоат натрия : порошок, таблетки по 0,1 и 0,2 г (для взрослых), по 0,075 г (для детей). Ампулы по 1 мл и 2 мл и шприц-тюбики по 1 мл 10 % и 20 % раствора препарата.

Пример рецепта кофеина-бензоат натрия на латинском :

Rp.: Tab. Coffeini natrio-benzoatis 0,1 N. 6

D. S. По 1 таблетке 2 раза в день.

Rp.: Sol. Coffeini natrio-benzoatis 10 % 1 ml

D. t. d. N. 6 in ampull.

S. По 1 мл 2 раза в день под кожу.

КОФЕТАМИН - комбинированный препарат, состоящий из кофеина (0,1 г) и эрготамина тартрата (0,001 г). Фармакологические свойства кофетамина определяются входящими в его состав ингредиентами. Кофетамин назначают при артериальной гипотензии, мигрени, для нормализации внутричерепного давления при сосудистых, травматических и инфекционных поражениях ЦНС. Кофетамин принимают внутрь по 1 таблетке 2-3 раза в день. Форма выпуска кофетамина : таблетки, покрытые оболочкой. Список Б.

Пример рецепта кофетамина на латинском :

Rp.: Tab.«Coffetaminum» obducta N. 10

D. S. Принимать по 1 таблетке 2 раза в день.

МИЛДРОНАТ - повышает работоспособность, снижает усталость и явления перенапряжения при физических перегрузках (в том числе у спортсменов). Милдронат назначают взрослым внутрь по 0,25 г 2-4 раза в день (через 30 мин после еды) или вводят внутривенно по 0,5 г 1 раз в день в течение 10-14 дней форма выпуска милдроната : капсулы по 0,25 г; ампулы по 5 мл 10 % раствора.

Пример рецепта милдроната на латинском :

Rp.: Caps. Mildronati 0,25 N. 100

D. S. По 1 капсуле 3 раза в день (после еды).

Rp.: Sol. Mildronati 10% 5 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Вводить внутривенно 5 мл 1 раз в сутки.

БЕМИТИЛ - относится к группе актопротекторов; обладает психоэнергезирующей и антигипоксической активностью. Бемитил повышает устойчивость организма к физическим нагрузкам, сохраняет и восстанавливает работоспособность. Бемитил применяют больным с неврозами, неврозоподобными состояниями при нарушении мозгового кровообращения, черепно-мозговой травме, в после операционном периоде. Бемитил назначают взрослым внутрь после еды по 0,25-0,5 г. Суточная доза бемитила 0,5-1 г. Курс лечения - 15-30 дней (могут быть другие схемы лечения). Побочные действия при применении бемитила: возможны тошнота, рвота, неприятные ощущения в области желудка и печени, гиперемия лица, насморк, головная боль. Форма выпускабемитила : таблетки по 0,25 г. Список Б.

Пример рецепта бемитила на латинском :

Rp.: Tab. Bemithyli 0,25 N. 100

D. S. По 1 таблетке 2 раза в день (после еды).

НООТРОПНЫЕ И ГАМК-ЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (ПИРАЦЕТАМ, ПИРИТИНОЛ, АЦЕФЕН)

Представляют интерес препараты, введение которых в организм вызывает улучшение метаболических процессов в клетках головного мозга, в результате чего стимулируется психическая деятельность, улучшаются восприятие, память, мыслительные процессы. Эффект этих средств проявляется при нарушенных вследствие различных заболеваний метаболических процессов в головном мозге: воспалительных, атеросклероза, алкогольных энцефалопатий, травматических поражений головного мозга и др. Такие лекарственные средства носят название метаболических психостимуляторов (ноотропов). Они не вызывают возбуждения, к ним не развиваются привыкание и лекарствен­ная зависимость. Близки к ноотропам и ГАМК-ергические средства, также действующие на обменные процессы в мозге, улучшающие его кровоснабже­ние, восстанавливающие память и др.

ПИРАЦЕТАМ (фармокологические аналоги: ноотропил ) - применяют при различных заболеваниях нервной системы, обусловленных нарушением обменных процессов в моз­говой ткани, сопровождающихся нарушениями памяти, внимания, речи, голо­вокружениями; при атеросклерозе сосудов головного мозга и др. Пирацетам является типичным ноотропным средством: нормализует обменные процессы в моз­ге, мозговое кровообращение, повышает устойчивость тканей мозга к гипо­ксии и токсическим воздействиям. Побочные действия при применении пирацетама: повышенная раздражительность, нарушения сна, диспепсические явления, у пожилых людей может быть обострение коронарной недостаточности. Пирацетам противопоказан при заболеваниях почек, беременности. Форма выпуска пирацетама : таблетки по 0,2 г; капсу­лы по 0,4 г; ампулы по 5 мл 20 % раствора. Список Б.

Пример рецепта пирацетама на латинском :

Rp.: Tab. Pyracetami 0,2 N. 60

D. S. По 2 таблетки 3-4 раза в день.

Rp.: Sol. Pyracetami 20% 5 ml

D. t. d. N. 6 in ampull.

S. Вводить внутримышечно (или внутривенно) 10-20 мл в сутки.

ПИРИТИНОЛ (фармокологические аналоги: пиридитол, энцефабол ) - подобно пирацетаму активи­рует метаболические процессы в ЦНС. Пиритинол применяют по тем же показаниям, что и пирацетам; оказывает те же побочные действия. Пиритинол противопоказан при психомоторном возбуждении, судорожных состояниях, эпилепсии. Форма вы­пуска пиританола : таблетки по 0,05 г и 0,1 г; «Энцефабол» в виде сиропа по 200 мл (в 5 мл- 0,1 г препарата) - для детей.

Пример рецепта пиританола на латинском :

Rp.: Tab. Pyritinoli 0,1 N. 60

D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день.

АЦЕФЕН - активирует обменные процессы в ЦНС, оказывает психо­стимулирующее действие. Ацефен применяют при нарушениях мозгового кровооб­ращения, при травматических и сосудистых заболеваниях головного мозга и др. Ацефен противопоказан при инфекционных заболеваниях ЦНС. Препарат ацефен хорошо переносится, в отдельных случаях у больных психическими заболевания­ми бывает обострение: бред, галлюцинации. Форма выпуска ацефена: таблетки по 0,1 г. Список Б.

Пример рецепта ацефена на латинском :

Rp.: Tab. Acepheni 0,1 N. 50

D. S. По 1 таблетке 3-4 раза в день.

АМИНАЛОН (фармокологические аналоги: гаммалон ) - представляет собой гамма-аминомасляную кислоту, которая является медиатором ЦНС, участвует в биоэнергетических процессах в головном мозге. Аминалон применяют при заболеваниях, действующих на память, внимание, речь, например, при нарушениях мозгового кровообра­щения после инсульта, при умственной отсталости у детей с понижением психической и двигательной активности и др. Побочные действия при применении аминалона: диспеп­сические расстройства, нарушения сна, чувство жара, колебания артериаль­ного давления, которые проходят при уменьшении дозы лекарственного пре­парата. Форма выпуска аминалона : таблетки по 0,25 г, покрытые оболочкой.

Пример рецепта аминалона на латинском :

Rp.: Tab. Aminaloni 0,25 obductae N. 100

D. S. По 1-2 таблетки 3 раза в день.

ЦЕРЕБРОЛИЗИН - содержит незаменимые аминокислоты. Показа­ния к применению и побочные действия при применении церебролизина такие же, как для аминалона. Форма выпуска церебролизина : ампулы по 1 мл 5 % раствора.

Пример рецепта церебролизина на латинском :

Rp.: Sol. Cerebrolysini 5 % 1 ml

D. t. d. N. 10 in ampull.

S. Вводить внутримышечно по 1-2 мл через 2-3 дня (курс инъекций).

НАТРИЯ ОКСИБУТИРАТ - хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, дает седативный эффект, в больших дозах вызывает наркоз (см. раздел «Средства для наркоза»). Оксибутират натрия оказывает антигипоксическое дейст­вие в отношении тканей головного мозга, сердца, сетчатки глаза. Оксибутират натрия применя­ют при гипоксическом отеке мозга, для устранения гипоксии сетчатки глаза, как седативное средство, для наркоза и др. Оксибутират натрия противопоказан при гипокалиемии, миастении. Форма выпуска оксибутирата натрия: порошок; ампулы по 10 мл 20 % раствора; флаконы - 5 % сироп (400 мл) и 66,7 % раствор (37,5 мл).

Пример рецепта оксибутирата натрия на латинском :

Rp.: Sirupus Natrii oxybutyratis 5% 400 ml

D. S. Принимать 2-3 столовые ложки на ночь (как снотворное), по 1 сто­ловой ложке 2-3 раза в день как успокаивающее при неврозах.

ФЕНИБУТ - по свойствам близок к натрия оксибутирату. Фенибут применяют при неврозах, психопатических состояниях, как успокаивающее средство. Форма выпуска фенибута : таблетки по 0,25 г.

Пример рецепта фенибута на латинском :

Rp.: Tab. Phenibuti 0,25 N. 50

D. S. По 1 таблетке 3 раза в день.

ПАНТОГАМ - по действию близок к аминалону и натрия оксибутирату, имеет такие же показания к применению. Форма выпуска пантогама : таблетки по 0,25 г и 0,5 г.

Пример рецепта пантогама на латинском:

Rp.: Tab. Pantogami 0,5 N. 50

D. S. По 1 таблетке 4-6 раз в день

ПИКАМИЛОН - улучшает кровообращение и функциональное состо­яние головного мозга, нормализует процессы метаболизма в мозговой тка­ни. Пикамилон применяют в качестве ноотропного и вазоактивного средства при ост­рых и хронических нарушениях мозгового кровообращения, вегетососудистой дистонии, а также при состояниях, сопровождающихся тревогой, повышенной раздражительностью. Пикамилон можно использовать при астенических состояниях раз­личной этиологии, депрессивных расстройствах у лиц старшей возрастной группы, для восстановления работоспособности и повышения устойчивости к физическим и умственным нагрузкам. Пикамилон назначают внутрь в дозе 0,02-0,04 г 2-3 раза в день. Средняя суточная доза пикамилона составляет 0,06 г. Побочные дейст­вия при применении пикамилона: возможно усиление раздражительности, возбуждение, ощущение трево­ги, головокружения, головная боль, аллергическая сыпь (в этом случае умень­шают дозу или отменяют препарат). Пикамилон противопоказан при заболеваниях почек и индивидуальной непереносимости препарата. Форма выпуска пикамилона : таб­летки по 0,02 г и 0,05 г. Список Б.

Пример рецепта пикамилона на латинском :

Rp.: Tab. Picamiloni 0,02 N. 30

D. S. По 1 таблетке 3 раза в день (в течение 1-2 месяцев).

Психотонические средства.

Психостимуляторы – это психотропные средства, обладающие возбуждающим действием на ЦНС, способные быстро мобилизовать функциональные и энергетические резервы организма, повышать физическую и умственную работоспособность.

Первыми психостимуляторами были алкалоиды листьев чая и зерен кофе, производные пурина – кофеин, теофиллин, теобромин, которые применялись в виде напитков. В 19 в они были выделены в чистом виде и синтезированы. Являются слабыми психостимуляторами.

Первым представителем мощных психостимуляторов, производных фенилалкинамина, стал фенамин (амфетамин), его синтезировали в 1910 г как заменитель адреналина, но он не оправдал надежд. Позднее были изучено, что при применении фенамина повышается двигательная активность, снимается усталость, улучшается настроение, ощущение прилива сил, на длительное время уменьшается потребность во сне и приеме пище. Эффект наступает быстро, и особенно ярко на фоне имеющегося утомления. Эффект достигается за счет быстрого и полного использования резервных возможностей организма, подобен эйфории, подавляется контроль за предельно допустимой работой. В спорте является допингом. Наиболее опасно систематическое употребление препаратов этой группы (фенамин, первитин, меридил), которое приводит к бессоннице, истощению нервной системы и упадку сил. В настоящее время производные фенилалкина не применяются из-за быстрого развития к ним психической зависимости.

Классификация:

1. Производные фенилалкилсиднонимина:

Сиднокарб (Мезокарб)

2. Производные ксантина:

Кофеин – натрия бензоат

3. Производные бензимидазола:

Бемитил (Бемактор)

Особенности действия производных сиднонимина (сиднокарб):

По химическому строению и механизму действия сходен с фенамином, но менее токсичен и в терапевтических дозах имеет менее выраженный психостимулирующий эффект. Эффект развивается постепенно, действие более длительное, чем у фенамина и не сопровождается выраженной эйфорией и двигательным возбуждением.

Механизм действия: являются непрямыми адреномиметиками. Активируют адренергическую передачу нервных импульсов на всех уровнях: от высших отделов ЦНС до исполнительных органов. Они вытесняют норадреналин и дофамин из мобилизационного пула 2, концентрация медиаторов в синаптической щели возрастает, действие на постсинаптические рецепторы усиливается. Также оказывают влияние на хромофинные клетки мозгового вещества надпочечников, усиливают выброс в кровь адреналина. Эффекты:

1. Психостимулирующее действие: при приеме сиднокарба на фоне умственного утомления ослабляются признаки усталости, исчезает сонливость, повышается настроение, появляется легкая эйфория, целеустремленность и желание работать. Возрастает длительность сохранения событий в кратковременной памяти, перевод в долгосрочную память информации улучшается мало. Лучше выполняется стереотипная работа, не требующая глубокого осмысливания. Внимание рассеивается, падает терпение, повышается число ошибок в работе. Увеличение дозы приводит к росту эйфории, «скачке мыслей», трудном сосредоточении и неспособности выполнять творческую работу.

При применении у лиц с нарушенной психикой и при передозировке препарата у здоровых людей усиливаются бредовые идеи, возбуждение, мании галлюцинации, обостряется асоциальное поведение.

2. Повышение физической активности: увеличивается темп выполняемой работы, меньше растет предельный объем ее. Наблюдается типичный «допинговый» эффект.

Ослабляется психический контроль за безопасным пределом нагрузки. Это может привести к полному истощению сил.

3. Анорексигенный эффект: повышает основной обмен, уровень глюкозы в крови и ослабляют чувство голода, подавляют аппетит. Это связано с возбуждением центра насыщения в гипоталамусе и подавление центра аппетита. Их систематический прием приводит к снижению веса.

4. Периферические эффекты: возникают при увеличении доз – тахикардия, сужение сосудов и повышение давления, гипергликемия – противопоказаны при атеросклерозе, гипертонической болезни, тиреотоксикозе и сахарном диабете.

Особенности действия производных ксантина (кофеин):

В терапевтических дозах уступает сиднокарбу и фенамину по психостимулирующей активности. В высоких дозах вызывает сопоставимую с сиднокарбом активацию психической деятельности, возбуждение, бессонницу, элементы эйфории. На физическую работоспособность влияет слабо. Кофеин-бензоат натрия по действию аналогичен кофеину, но лучше растворим в воде и быстрее выводится из организма.

1. Психостимулирующее действие: оказывает прямое, а не опосредованное другими структурами действие на кору мозга. Устраняет сонливость, усталость, появляется бодрость, повышается умственная и физическая работоспособность. Действие кофеина зависит от дозы и типа высшей нервной деятельности. Кофеин восстанавливает равновесие между процессами торможения и возбуждения. В малых дозах преобладает психостимулирующий эффект, в больших – может привести к истощению нервных клеток и угнетению ЦНС.

2. Повышает обмен веществ, усиливает секрецию адреналина надпочечниками, увеличивает содержание сахара в крови.

3. Действие на сосудодвигательный и дыхательный центры продолговатого мозга: в относительно высоких дозах возбуждает эти центры. Стимулирует функции сердечно – сосудистой системы и дыхания (аналептический эффект). За счет прямого действия на миокард и увеличения секреции адреналина умеренно возрастает частота и сила сердечных сокращений (кардиостимулирующий эффект).

4. Действие на тонус сосудов: двоякое. Прямое влияние на гладкие мышцы сосудов приводит к их расширению. Возбуждая сосудодвигательный центр, суживает сосуды. В зависимости от преобладания того или иного эффекта различные сосудистые области реагируют на кофеин по-разному. Нормальное давление не изменяется, может иногда повышаться. Расширяет сосуды сердца, почек, поперечно – полосатой мускулатуры, суживает мозговые сосуды, тонизирует вены.

5. Повышает секрецию желудочного сока. Поэтому противопоказан людям с язвой желудка.

6. Оказывает спазмолитическое действие на бронхи, желче- и мочевыводящие пути. В небольшой степени увеличивает диурез (более выражено у теофиллина).

В чашке кофе содержится однократная доза кофеина (100 – 150 мг). Злоупотребление чаем и кофе может привести к привыканию и зависимости (теизм). Прием больших доз вызывает отравление, которое характеризуется возбуждением, спутанностью мыслей, повышением давления, тахикардией и неприятными ощущениями в области сердца.

Показания к применению кофеина и сиднокарба:

1. Астенические состояния при психических заболеваниях, после перенесенных интоксикациях, нейроинфекций, травм головного мозга. Назначают сиднокарб. Применяют непродолжительно (2 – 3 недели) из-за возможности привыкания. Дозы подбирают индивидуально.

2. Для ослабления побочного седативного эффекта (сонливость, снижение работоспособности, депрессии) при лечении противосудорожными, антигистаминными средствами, транквилизаторами. Назначают кофеин в небольших дозах по утрам, короткими курсами.

3. Гипотония различного происхождения (травмы, интоксикация, инфекционные заболевания) для восстановления тонуса сосудодвигательного центра и для повышения тонуса венозных сосудов при депонировании крови в расширенных венах и падении венозного возврата ее в сердце. Применяют парентерально кофеин - 10% раствор по 1-2 мл подкожно каждые 2 – 3 часа.

4. Для разового повышения работоспособности, физической выносливости в чрезвычайных условиях, когда необходимо совершить работу в короткий срок, в ночное время, в очень высоком темпе или выполнить предельную по объему нагрузку. Назначают однократно сиднокарб по 0,02 – 0,03 перед работой или в середине с последующим отдыхом. Повторный прием в течение суток опасен, так как дает парадоксальный эффект и осложнения. Можно назначать короткими циклами по 2 – 3 дня при условии отдыха в ночное время. Кофеин менее эффективен, но может заменить сиднокарб. Назначают в чистом виде по 0,05 – 0,15 2 – 3 раза в день или в виде напитков и шоколада.

Особенности действия производных бензимидазола (бемитил):

1. Повышает работоспособность, уменьшает мышечную слабость, чувство усталости, быстро восстанавливает работоспособность после нагрузок. (актопротекторный эффект). Активирующее действие на умственную и физическую работоспособность сопоставимо с сиднокарбом в обычных условиях и превосходят его в неблагоприятных (гипоксии и гипертермии).

2. Снижает потребность организма в кислороде и повышает устойчивость к гипоксии – антигипоксический эффект; ослабляют процессы перекисного окисления – антиоксидантный эффект, уменьшают теплопродукцию.

3. Устраняет психическую заторможенность, улучшает умственную деятельность, процесс обучения, оказывает психостимулирующий и противоастенический эффект.

4. Положительно действует на мозговые сосуды.

5. Иммуностимулирующий эффект.

6. Стимулирует репаративные процессы в печени после повреждений и интоксикаций.

7. Адаптогенный эффект – ускоряет адаптацию организма к гипоксии, гипер- и гипотермии и другим неблагоприятным воздействиям окружающей среды.

Применение:

1. Астенические состояния при неврастениях, соматических заболеваниях, после перенесенных травм, интоксикаций, инфекций, после перенесенных операций, при переутомлении.

2. В составе комплексной терапии прогрессирующих мышечных дистрофий, эпилепсии, нарушений мозгового кровообращения.

3. В составе комплексной терапии вирусных гепатитов и токсических поражений печени.

4. Для повышения иммунитета у пациентов, часто болеющих респираторными вирусными инфекциями, рецидивирующей рожей, пиодермией. Для профилактики инфекционных заболеваний в период эпидемии.

5. Здоровым людям с целью повышения работоспособности, профилактики утомления, быстрого восстановления работоспособности после нагрузок, для ускорения адаптации к неблагоприятным условиям среды.

Применяют после еды по 0,25 – 0,5 2 раза в день 5 – дневными курсами с 2-дневным перерывом между ними. Количество курсов в среднем 2 – 3. Для профилактики – один раз в день по 0,25.

Побочные действия:

Раздражающее действие на ЖКТ при приеме натощак, возникают неприятные ощущения в области желудка и печени, тошнота, рвота, аллергические реакции.

Ноотропные средства

Ноотропы оказывают влияние преимущественно на высшие функции мозга: улучшают и восстанавливают при нарушениях память, обучаемость, мыслительную деятельность; повышают устойчивость мозга к неблагоприятным воздействиям.

Они не оказывают выраженного психостимулирующего или седативного эффекта. Стимулируют передачу информации между полушариями мозга, улучшает энергетические и пластические процессы в мозговой ткани. Для ноотропов характерна низкая токсичность и хорошая переносимость больными разных возрастных категорий.

Классификация:

1. Производные пирролидона (рацетамы):

Пирацетам (Ноотропил, Луцетам, комб.препарат - Фезам)

Фенотропил

2. Производные ГАМК:

Пантогам

Пикамилон

Аминалон

Фенибут

Гопантеновая кислота (Пантокальцин, Пантогам)

3. Препараты других групп:

Пиритинол (Энцефабол)

Ацефен (Меклофеноксат, Центрофеноксин)

Глиатилин (Церепро)

Церебролизин

Кортексин (комбинированный препарат с глицином)

Ноопепт

Винпотропил

4. Растительные препараты:

Мемоплант – на основе гинкго билоба

Билобил

Танакан

Механизм действия:

Основное действие препаратов состоит в улучшении энергетического и пластического обмена в нервной ткани: активируют утилизацию глюкозы мозгом, синтез АТФ, РНК, белков, фосфолипидов мембран.

Препараты группы обладают следующими эффектами:

1. Антигипоксический – повышает устойчивость мозга к недостатку кислорода.

2. Антиоксидантный – блокируют повреждающее действие активных радикалов кислорода.

3. Ноотропный – улучшают процессы памяти и обучения, умственной деятельности. Повышают концентрацию внимания, сокращают время и количество ошибок при решении задач, улучшается долговременная память, способность к восприятию информации. Эффект проявляется через 2 – 3 месяца после начала лечения.

4. Церебропротекторный эффект – повышение устойчивости мозга к неблагоприятным воздействиям (гипоксия, перегревание, охлаждение, стресс)

5. Восстановительный эффект - активация восстановительных процессов в поврежденном мозгу после черепно – мозговых травм, инсульта, нейроинфекции, интоксикаций нейротропными ядами.

Применение:

1. Нарушение памяти, внимания, мышления после черепно – мозговых травм, инсульта, интоксикаций, эпилептического статуса, астенических состояниях, хроническом утомлении, некоторых психических заболеваниях, при хроническом нарушении кровообращения. Наиболее эффективен пирацетам. Курс от 2 – 3 недель до 2 – 6 месяцев. В нетяжелых случаях на фоне хронического нарушения мозгового кровообращения назначают пикамилон, ацефен, пиритинол. При частых приступах эпилепсии и легких черепно – мозговых травмах – пантогам.

2. Для выведения из коматозного состояния после травм головного мозга и интоксикаций, купирования абстинентных и делириозных синдромов при алкоголизме и наркомании, при остром отравлении морфином, барбитуратами, алкоголем. Применяют пирацетам внутривенно или внутримышечно – 20 % раствор, после улучшения переходят на пероральную терапию.

3. Детям при отставании в умственном развитии, задержке развития речи, плохой обучаемости, при олигофрении. В гериатрии – для улучшения памяти и поддержания работоспособности, при старческом слабоумии – пирацетам, пантогам, пиритинол, ацефен.

4. Здоровым людям в условиях воздействия неблагоприятных факторов, в стрессовых ситуациях. Спрофилактической целью для защиты мозга и поддержания умственной работоспособности назначают пирацетам в дозе до 1,2 однократно или повторно в терапевтических дозах по 0,4 3 -4 раза в сутки, а также ацефен по 0,1 – 0,3 2 – 3 раза в сутки.

Побочное действие:

При приеме пирацетама встречается редко при длительном лечении: диспептические расстройства, гиперактивация – раздражительность и нарушение сна.

Пиритинол чаще вызывает бессонницу, раздражительность, повышенную возбудимость.

Ацефен иногда обостряет психические нарушения у больных с параноидной и галлюцинаторной симптоматикой.

Пантогам и пикамилон существенных побочных эффектов не вызывают.

Похожая информация.