Диклофенак - описание, противопоказания и побочные эффекты. Обезболивающее лекарство диклофенак: инструкция по применению
Почти 80% взрослого населения планеты сталкивались с болезненными и неприятными ощущениями в области шеи и спины. К сожалению, это естественное проявление неизбежного старения организма – остеохондроз. Болезнь дает знать о себе по-разному: начиная от простого дискомфорта и заканчивая мучительными болями в позвоночнике, которые становятся непереносимыми при каждой попытке передвижения.
Лечат этот недуг противовоспалительными нестероидными медикаментами, одной из групп которых является Диклофенак.
Диклофенак при остеохондрозе состоит в списке наиболее важных и жизненно необходимых лекарственных препаратов. Изготавливают его из фенилуксусной кислоты. Он обладает мощным противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим эффектом. Действующее вещество — диклофенак натрия.
Запрещено принимать Диклофенак:
Инъекции Диклофенака
- Детям до 6 лет;
- При беременности и кормлении грудью;
- При наличии любых заболеваний желудочно-кишечного тракта;
- При бронхиальной астме, крапивнице, рините;
- В случае аллергии на ацетилсалициловую кислоту (аспирин).
Этот лекарственный препарат изготавливают в различных формах: таблетки, суппозитории, мази, гели, свечи, капли и ампулы.
Инъекции Диклофенака
Раствор Диклофенака представляет собой прозрачную жидкость с едва уловимым запахом бензилового спирта. Уколы диклофенака обладают мощным противовоспалительным и жаропонижающим действием. По отзывам пациентов, лечение инъекциями быстрее помогает справиться с осложнениями, которые возникают при шейном остеохондрозе (падение слуха, сильная мигрень, звон в ушах и др.).
Болевые ощущения снимаются уже спустя несколько минут после инъекции.
Обратите внимание, что название Диклофенака в уколах может быть разным: Диклоберл, Наклофен, Долоксен. В случае появления побочных эффектов (тошнота, нарушениях сна, головокружении, мигрени, раздражительности, вздутия живота, ухудшения зрения, диареи либо запора) Диклофенак в уколах заменяют на его аналоги:
Аналог Диклофенака - Вольтарен
- Диклак
- Алмирал
- Артрозан
- Напроксен
- Мелоксикам
- Ибупрофен
Инъекции Артрозана и Мелоксикама имеют большое количество побочных действий, которые распространяются на многие системы организма. Напроксен является самым щадящим аналогом Диклофенака, но он обладает более слабым действием и считается «мягким» препаратом.
Легкое течение болезни
При лечении грудного и шейного остеохондроза Диклофенак колют до 2 раз в сутки, вводя по 75 мг лекарства. Длительность курса 4-5 дней. Препарат вводят внутримышечно. После окончания курса, если у больного не наступило улучшение, инъекции заменяют на Диклофенак в таблетках.
Осложненные формы болезни
При осложненных формах развития остеохондроза (сильная, непереносимая боль, парез ног, нарушения работы тазовых органов и др.) в условиях стационара врач-невролог назначает блокаду инъекциями Диклофенака. Блокада проводится в сочетании с приемом этого средства орально, в виде таблеток.
Диклофенак в таблетках
Диклофенак при шейном остеохондрозе, а также грудном и поясничном выпускают в разных модификациях: покрытых пленочной, кишечнорастворимой или сахарной оболочкой, в виде драже или быстрорастворимых таблеток. Это достаточно недорогое лекарство отлично снимает болезненные проявления в мышцах и суставах. А также снижает воспалительные процессы.
Режим дозирования:
Внимание! Таблетки необходимо принимать только после еды. Диклофенак в таблетках является сильнейшим раздражителем для слизистой желудка. В результате его воздействия, в желудке могут образоваться язвы и начаться кровотечение. Чтобы исключить такие последствия, одновременно с таблетками Диклофенака назначают препараты для защиты желудка (Мизопростол, Омепразол, Фосфалюгель или Альмагель).
При возникновении побочных явлений (мигрени, тошноты, рвоты, вздутия живота, диареи либо запора, раздражительности, нарушении сна, вялости, ухудшения зрения, потери аппетита) назначают аналоги Диклофенака в таблетках. Это:
Диклофенак в таблетках - Вольтарен
- Клофезон
- Наклофен СР
- Сулиндак
- Диклофенак сандоз
- Индометацин
- Теноксикам
- Пироксикам
Сулиндак не так опасен для желудка как Индометацин, но он является более токсичным для печени.
Обратите внимание:
- Если пациент обладает аллергической реакцией на противовоспалительные нестероидные препараты и сульфиты, прием Диклофенака проводят только в особо тяжелых, исключительных случаях.
- В течение курса приема Диклофенака лучше воздержаться от управления транспортными средствами (так как он существенно снижает двигательную реакцию и уровень внимания).
- Запрещен прием алкоголя при лечении Диклофенаком.
- Длительно проводимый курс лечения требует строгого контроля за функциями почек и печени, а также состава крови.
Мази и гели с Диклофенаком
Существует вариант использования Диклофенака наружно. Практически все люди, которые дружат со спортом, любящие активный образ жизни, сталкивались с растяжением связок или мышц. Ну а болезненные ощущения в суставах больных остеохондрозом просто отравляют им жизнь. Мази и гели с Диклофенаком значительно понижают болевые ощущения, снижают отеки и оказывают противовоспалительное действие.
Мазь с Диклофенаком. Это мазь белого цвета со специфическим ароматом. Применяется она наружно. Тонким слоем (2-4 грамма) следует нанести ее на очаг воспаления аккуратными массажными движениями. Мазь с Диклофенаком обладает неоспоримыми достоинствами:
- У нее отличная проникающая способность (очень легко впитывается)
- Трансдермально воздействует – проникая сквозь поры кожи, она накапливается в тканях и суставной капсуле, что хорошо сказывается при лечении остеохондроза (оберегает суставы от опухлости, убирает утреннюю скованность, значительно улучшает двигательную функцию)
- Способна рассасывать синяки на коже (гиперемия ткани)
В случае появления побочных явлений (сыпь на коже, жжение, покраснение) можно заменить мази с Диклофенаком на аналогичные:
Мазь Ортофен (Диклофенак) - Вольтарен
- Кетопрофен
- Индометацин
- Фенилбутазон (Бутадион)
- Клофезон
Самая безопасная мазь среди аналогов считается Клофезон. Самым мощным является Индометацин (но он также и самый опасный по воздействию). Индометацин может нанести серьезный урон организму, его используют только в самых крайних, очень тяжелых случаях.
Эффективнее мазей по противовоспалительным действиям и обезболивающим эффектам считаются гели. По отзывам многих пациентов, гели удобнее в применении, так как они гораздо быстрее впитываются и не оставляют разводов на одежде.
Гель с Диклофенаком выпускают в алюминиевых тубах по 30, 40 или 50 гр. Он имеет белый, возможно чуть желтоватый оттенок. Так же, как и мази, гель имеет хорошее противовоспалительное действие, отлично снижает отеки и болезненные ощущения, повышает подвижность суставов. В случае появления аллергии гель с Диклофенаком можно заменить на его аналоги:
- Наклофен
- Напроксен
- Диклоран
- Кетопрофен
- Диклобене
- Этофенамат
- Пироксикам
Кетопрофен и Пироксикам обладают самым сильным воздействием на участок воспаления. Самый щадящий гель – Напроксен, он наносит меньший вред организму.
Мази и гели с Диклофенаком при остеохондрозе рекомендуют применять перед физическими упражнениями. Они помогают больным безболезненно начать активные упражнения.
Если вы не страдаете остеохондрозом, но собираетесь применять мазь или гель с Диклофенаком постоянно, обязательно проконсультируйтесь у врача. Любое применение препаратов, в состав которых входит Диклофенак чревато появлением различных, порой очень опасных побочных явлений, поэтому контроль врача обязателен.
Диклофенак - это нестероидный противовоспалительный препарат (НСПВП), принимаемый или применяемый для уменьшения воспаления и в качестве обезболивающего средства для снижения боли при определенных состояниях. Он поставляется в виде лекарственных препаратов или содержится в них под разными торговыми марками.
Медицина совершенствовала лечение послеоперационной боли, так и раннее взросление женщин диктовало необходимость развития акушерского обезболивания . Наряду с лечением послеоперационных и хронических болевых синдромов, проблема анальгезии в родах привлекает к себе все...
Название «диклофенак» происходит от химического названия: 2 - (2,6-дихлоанилин) фенилуксусная кислота. Диклофенак был первоначально разработан в 1973 г. компанией Ciba-Geigy (теперь Novartis). Он был впервые представлен в 1979 г. в Великобритании.
В Индии, Соединенном Королевстве, Бразилии и США диклофенак может поставляться в виде соли натрия или калия. В Китае он чаще всего поставляется в виде натриевой соли, при этом в некоторых других странах он доступен только в форме соли калия. Он доступен и в качестве универсального препарата в ряде составов, в том числе диэтиламина диклофенака, который применяется местно. В некоторых странах безрецептурное применение одобрено для слабой боли, а также боли и жара, связанных с распространенными инфекциями.
Медицинское применение
Диклофенак используется для лечения боли, воспалительных заболеваний и дисменореи.
Воспалительные заболевания могут включать жалобы на опорно-двигательный аппарат, в особенности, при артрите, ревматоидном артрите, полимиозите, дерматомиозите, остеоартрите, зубной боли, боли в височно-нижнечелюстном суставе, спондилоартрите, анкилозирующем спондилите, приступах подагры и боли при наличии почечных камней. Дополнительным показанием является лечение острых приступов мигрени. Как правило, диклофенак применяют для лечения легких и умеренных послеоперационных или посттравматических болей, в частности, когда также присутствует воспаление, и он эффективен против менструальных болей и эндометриоза.
Так как продолжительное использование диклофенака и других подобных НСПВП предрасполагает к язвенной болезни, многим пациентам с риском развития этого осложнения назначают Arthrotec – сочетание диклофенака и мизопростола. Последний представляет собой синтетический аналог простагландина (PGE1), предназначенный для защиты желудочной слизистой оболочки.
Диклофенак также доступен в формах местного действия под торговыми марками Flector, Pennsaid, Solaraze и Voltaren для лечения таких состояний, как остеоартрит, старческий кератоз и острой боли, вызванной незначительными растяжениями, вывихами и ушибами (синяки).
Во многих странах продаются глазные капли для лечения острых и хронических небактериальных воспалений передней части глаза (например, послеоперационные состояния). Общее фирменное название Voltaren-ophtha.
Видео о диклофенаке
Исследовательское применение
Диклофенак часто используется в лечении хронической боли, связанной с раком, в частности, если также присутствует воспаление (Этап I схемы лечения хронической боли Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ)). Отмечены хорошие результаты (иногда даже лучше, чем при приеме опиоидов) в лечении болей, связанных с костными метастазами.
Диклофенак можно объединять с опиоидами при необходимости. Под торговыми названиями, например, Combaren и Voltaren Plus, в Европе продается фиксированная комбинация диклофенака и кодеина (50 мг каждого). Комбинации с психоактивными веществами, такими как хлорпротиксен и/или амитриптилин, также были исследованы и считаются полезными для некоторых онкологических больных.
Лихорадка из-за злокачественного лимфогранулематоза (лимфома Ходжкина) часто реагирует на диклофенак. Лечение может быть прекращено, если обычное лечение с облучением и/или химиотерапией вызовет ремиссию лихорадки.
Было установлено, что диклофенак повышает кровяное давление у пациентов с сахарным диабетом и хронической идиопатической гипотензией. Такое применение в данный момент интенсивно исследуется и не может быть рекомендовано в качестве стандартного метода лечения.
Обнаружена эффективность диклофенака против всех штаммов E.coli с множественной лекарственной устойчивостью, с МИК 25 мкг/мл. Поэтому, возможно, он обладает потенциалом для лечения неосложненной инфекции мочевых путей, вызванной кишечной палочкой. Он также показал эффективность на мышах в лечении инфекций сальмонеллы у них и исследуется для лечения туберкулеза.
Диклофенак препятствует выведению мочевой кислоты.
Побочные эффекты диклофенака
Диклофенак является одним из хорошо переносимых НСПВП. Хотя 20% пациентов на длительном лечении сталкиваются с побочными эффектами, только 2% должны отказаться от препаратов, в основном в связи с ЖКТ.
Со стороны сердца
После определения повышенного риска сердечных приступов при приеме рофекоксиба, селективного ингибитора ЦОГ-2, в 2004 г., внимание было сосредоточено на всех других членах группы НСПВП, включая диклофенак. Результаты исследований смешанные, в мета-анализе документов и докладов до апреля 2006 г. предполагается относительное увеличение инцидентности сердечных заболеваний 1,63 по сравнению с теми, кто не принимал препарат. Медицинский директор Британского фонда сердца профессор Питер Вайсберг считает, что повышенный риск невысок, и многие пациенты с изнурительной хронической болью могут хорошо себя чувствовать, и этот небольшой риск стоит облегчения симптомов у них. Было обнаружено, что только аспирин не увеличивал риск сердечных заболеваний, однако известно, что он отличается более высоким уровнем желудочного изъязвления, чем диклофенак.
Последующее крупное исследование 74838 пользователей НСПВП или коксибов не обнаружило дополнительной угрозы для сердечно-сосудистой системы от приема диклофенака. Очень крупное исследование 1028437 датских пользователей различных НСПВП или коксибов обнаружило, что прием неселективного НСПВП диклофенака и селективного рофекоксиба, ингибитора циклооксигеназы-2, был связан с повышенным риском сердечно-сосудистой смерти (соотношение шансов 1,91; доверительный интервал 95%, 1,62 к 2,42; соотношение шансов 1,66; доверительный интервал 95%, 1,06 к 2,59, соответственно), с увеличением риска в зависимости от дозы. Представители MHRA (Управления по контролю за оборотом лекарственных средств и изделий медицинского назначения Соединенного Королевства) в июне 2013 г. заявили, что препарат не должен использоваться людьми с серьезными основными сердечными состояниями, и порекомендовали отказаться от его использования полностью людям, которые пострадали от сердечной недостаточности, болезни сердца или инсульта.
Диклофенак имеет аналогичную целекоксибу селективность ЦОГ-2. Медицинский инспектор FDA (Управления по контролю за продуктами и лекарствами США) Дэвид Грэм в своем обзоре пришел к выводу, что из-за диклофенака растет риск инфаркта миокарда.
Со стороны ЖКТ
Чаще всего отмечаются жалобы со стороны ЖКТ. Развитие язв и/или кровотечения требует немедленного прекращения лечения диклофенаком. В большинстве случаев пациенты получают препарат для защиты желудка во время длительного лечения (мизопростол, 150 мг ранитидина на ночь или 20 мг омепразола перед сном).
Со стороны печени
Повреждение печени происходит нечасто и обычно обратимо. Гепатит может произойти редко без каких-либо предупреждающих симптомов и может быть смертельным. У пациентов с остеоартритом симптоматическое заболевание печени развивается чаще, чем у пациентов с ревматоидным артритом. Рекомендован регулярный контроль функции печени в период длительного лечения. Если использовать диклофенак для непродолжительного лечения боли или лихорадки, он не более гепатотоксичнен, чем другие НСПВП.
По состоянию на декабрь 2009 г., Endo, Novartis и FDA уведомили медицинских работников о добавлении новых предупреждений и мер предосторожности в отношении потенциала роста показателей в анализах функции печени в период терапии всеми продуктами, включающий в состав диклофенак-натрий.
Случаи медикаментозной гепатотоксичности были зарегистрированы в первый месяц, но они возможны в любое время в период терапии диклофенаком. В обзоре контроля результатов клинического использования коммерческих вакцин сообщалось о случаях тяжелых печеночных реакций, в то числу некроз печени, желтуха, молниеносный гепатит с желтухой и без нее, а также печеночная недостаточность . Часть этих зарегистрированных случаев привела к смерти или трансплантации печени.
Периодически врачи должны измерять трансаминаз у пациентов, проходящих долгосрочную терапию диклофенаком. После начала терапии на основании результатов клинических испытаний и опыта наблюдательного исследования трансаминаз должен контролироваться на протяжении 4-8 недель.
Со стороны почек
Исследования, проведенные в Пакистане, показали, что диклофенак стал причиной острой почечной недостаточности у грифов, когда они ели трупы животных, которые недавно были им обработаны. Чувствительные к препарату виды и отдельные люди изначально, предположительно, не имеют генов, выражающих особые ферменты лекарственной детоксикации.
НСПВП связаны с неблагоприятными эффектами для почек, вызванными снижением синтеза почечных простагландинов у людей или животных с повышенной чувствительностью, и, возможно, во время длительного применения у нечувствительных людей, если устойчивость к побочным эффектам ослабевает с возрастом. Тем не менее, этот побочный эффект нельзя предотвратить лишь с помощью селективного ингибитора ЦОГ-2, потому что обе изоформы ЦОГ, ЦОГ-1 и ЦОГ-2 выражены в почках. Следовательно, следует соблюдать те же самые меры предосторожности в отношении почечного риска для неселективных НСПВП при введении селективных ингибиторов ЦОГ-2.
Психическое здоровье
Имеются сообщения о побочных эффектах в отношении психического здоровья. Эти симптомы редки, но количество их достаточно значительно, чтобы включить их в число потенциальных побочных эффектов. К ним относятся депрессия, тревога , раздражительность , психотические реакции и ночные кошмары.
Прочие
Редко отмечается подавление костного мозга (лейкопения, агранулоцитоз, тромбопения с/без пурпуры, апластическая анемия). Эти состояния могут представлять опасность для жизни и/или являться необратимым при слишком позднем обнаружении. Необходимо тщательно контролировать всех пациентов. Диклофенак представляет собой слабый и обратимый ингибитор тромбоцитарной агрегации, необходимой для нормального свертывания.
Он стимулирует гемолитическую анемию с синдромом тепловых агглютининов посредством побуждения антител к резус-антигенам; ибупрофен также делает это.
Диклофенак может нарушить нормальный менструальный цикл .
Противопоказания к применению диклофенака
- Гиперчувствительность к диклофенаку
- Аллергические реакции (шок , крапивница, бронхоспазм, ринит) при приеме аспирина или другого НСПВП
- Третий триместр беременности
- Желудочно-кишечное кровотечение или активное изъязвление желудка и/или двенадцатиперстной кишки
- Воспалительное заболевание кишечника, такое как язвенный колит или болезнь Крона
- Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин)
- Тяжелая сердечная недостаточность (NYHA III / IV)
- Следует принимать с осторожностью пациентам с уже существующей печеночной порфирией, так как диклофенак может вызвать приступы
- Обезболивание в условиях операции по аортокоронарному обходному шунтированию
- Тяжелая печеночная недостаточность (Класс C по Чайлд-Пью)
- Следует принимать с осторожностью пациентам с тяжелым, активным кровотечением, как при кровоизлиянии в мозг
- Приема НСПВП в целом следует избегать во время лихорадки денге, так как он индуцирует (зачастую тяжелую) протечку капилляров и последующею сердечную недостаточность.
Механизм действия диклофенака
Хотя точный механизм его действия не совсем известен, основным механизмом, ответственным за противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее действие диклофенака, предположительно, является ингибирование синтеза простагландина путем ингибирования циклооксигеназы (ЦОГ). Также считается, что он проявляет бактериостатическую активность, препятствуя синтезу бактериальной ДНК.
Ингибирование ЦОГ также уменьшает простагландины в эпителии желудка, что делает его более чувствительным к разъеданию под действием желудочной кислоты. Это также является основным побочным эффектом диклофенака. Диклофенак имеет слабо-умеренное предпочтение к блокированию ЦОГ2-изофермента (примерно 10-кратный) и поэтому при нем несколько ниже заболеваемость ЖКТ по сравнению с приемом индометацина и аспирина.
Действие одной разовой дозы гораздо дольше (от 6 до 8 часов), чем указанный очень короткий период полураспада препарата. Это может быть отчасти, потому что он сохраняется в синовиальных жидкостях дольше 11 часов.
Кроме того, диклофенак может выступать в качестве уникального члена группы НСПВП. Некоторые данные указывают на то, что он ингибирует пути липоксигеназы, тем самым уменьшая образование лейкотриенов (также противовоспалительные физиологически активные вещества). Он также может угнетать фосфолипазу А2, что является частью его механизма действия. Этими дополнительными действиями можно объяснить высокую эффективность диклофенака – это самый мощный НСПВП на широкой основе.
Существуют заметные различия среди НСПВП в их селективном ингибировании двух подтипов циклооксигеназы ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Многие работы по фармацевтической разработке лекарственных препаратов попытались сосредоточиться на избирательном ингибировании ЦОГ-2, как способ сведения к минимуму побочных эффектов для ЖКТ из-за НСПВП, таких как аспирин. На практике использование некоторых ингибиторов ЦОГ-2 с их побочными эффектами привело к массовому числу исков от семей пациентов, заявляющих о смерти в результате противоправных действий от сердечного приступа, хотя другие значительные ЦОГ-селективные НСПВП, такие как диклофенак, хорошо переносились в большинстве случаев.
Помимо часто цитируемого и широкого известного ЦОГ-ингибирования, ряд других молекулярных мишеней диклофенака возможно, способствуют его обезболивающим действиям, которые были выявлены в последнее время. К ним относятся:
- Закупорка потенциал-зависимых натриевых каналов (после активации канала диклофенак ингибирует их реактивацию, также известную, как фаза торможения)
- Закупорка кислотно-чувствительных ионных каналов (ASIC)
- Положительная аллостерическая модуляция KCNQ и BK-калиевых каналов (диклофенак открывает эти каналы, от чего происходит гиперполяризации клеточной мембраны)
Экологические эффекты
По сообщениям, использование диклофенака у животных привело к резкому снижению численности грифов на Индийском субконтиненте, снижение в 2003 г. составило 95%, в 2008 г. - 99,9%. Механизм, предположительно, заключается в почечной недостаточности, который считается известным побочным эффектом диклофенака. Грифы едят трупы скота, которому вводили ветеринарный диклофенак, и травятся из-за накопления этого химического вещества, так как у грифов нет особого фермента для разрушения диклофенака. На заседании Национального совета дикой природы в марте 2005 г. правительство Индии объявило о своем намерении отказаться от применения диклофенака в ветеринарии. Мелоксикам является более безопасным кандидатом на замену диклофенаку, хотя стоит дороже. Тем не менее, отмечается все большее снижение цены в связи с тем, что все больше фармацевтических компаний начинают его производство.
Потеря десятков миллионов стервятников в течение последнего десятилетия оказало серьезные экологические последствия на всем Индийском субконтиненте, представляя потенциальную угрозу для здоровья человека. Во многих местах резко увеличилась популяция одичавших собак (Canis Familiaris) с исчезновением египетских грифов в качестве основного поглотителя диких и домашних копытных животных. В связи с ростом численности собак повышен риск бешенства, жертвами которого стали почти 50 тысяч человек . Правительство Индии считает это как одним из основных последствий исчезновения грифов. Большой сдвиг в передаче трупных патогенов от грифов одичавшим собакам и крысам может стать причиной пандемии болезни, вызывающей миллионы смертей в такой переполненной стране, как Индия, в то время пищеварительная система грифов безопасно уничтожает многие виды таких патогенов.
В результате увеличения численности одичавших собак в Индии и Пакистане произошло размножение леопардов, питающихся этими собаками, которые вторглись в городские районы в поисках собак, как добычи. В итоге появились сообщения о случайных нападениях на человеческих детей.
Потеря грифов имела социальное воздействие на индийскую общину зороастрийский парсов, которые традиционно используют грифов для уничтожения человеческих трупов в башнях молчания, а теперь вынуждены искать альтернативные методы утилизации.
Было показано, что диклофенак также вредит пресноводным видам рыб, например, радужной форели.
Формулы диклофенака
Pennsaid, лосьон местного действия с формулой, отличающейся минимальным системным влиянием, с концентрацией 1,5% по весу диклофенака-натрия, получивший одобрение в США, Канаде и других странах для остеоартрита колена.
Flector patch, пластырь местного действия с формулой, отличающейся минимальным системным влиянием. Содержит диклофенак и показан в терапии острой боли в связи с незначительными растяжениями связок, сухожилий и ушибов. Пластырь получил одобрение во множестве стран за пределами США под различными торговыми марками.
Препараты Voltaren и Voltarol содержат натриевую соль диклофенака. Voltarol в Соединенном Королевстве может поставляться с натриевой или калийной солью. В других странах в продаже имеется Cataflam в форме соли калия. Тем не менее, Voltarol Emulgel содержит его в виде диэтиламмония диклофенака, где 1,16% эквивалентно 1% разновидности натрия.
Диклофенак доступен в виде препаратов, устойчивых к желудочной кислоте (25 и 50 мг), быстро распадающихся пероральных препаратов (25 и 50 мг), порошка для перорального раствора (50 мг), формах с отложенным и контролируемым высвобождением (75, 100 или 150 мг), суппозиториев (50 и 100 мг) и инъекционных формах (50 и 75 мг).
В некоторых странах диклофенак также доступен без рецепта: 12,5 мг диклофенака в виде калиевой соли в Швейцарии (Voltaren dolo), Нидерландах (Voltaren K), Великобритании (с октября 2008 г., как Voltaren K). Кроме того, препараты, содержащие 25 мг диклофенака в виде соли калия, в Германии (под различными торговыми марками), Японии (Voltaren Rapid), Австралии, Новой Зеландии и Швеции (Voltaren T и Diclofenac T). Диклофенак в виде калиевой соли можно найти по всему Ближнему Востоку в дозировке 25 мг и 50 мг (Cataflam). Solaraze (натриевый гель с 3% концентрацией диклофенака) для местного применения наносится дважды в день на протяжении 3 месяцев для лечения состояния кожи, известного, как старческий или солнечный кератоз. Parazone-DP – это комбинация диклофенака калия и парацетамола, изготавливаемая и поставляемая Ozone Pharmaceuticals and Chemicals, Гуджарат, Индия.
Изображение с сайта pharm-market.ru
Двое специалистов в области клинической фармакологии из Великобритании и Канады призвали повсеместно изъять из продажи и исключить из национальных списков жизненно-важных лекарственных препаратов распространенное обезболивающее диклофенак - анальгетик из группы нестероидных противовоспалительных средств.
Как указывают в своей работе, опубликованной в журнале PLOS Medicine , Патришия МакГеттиген (Patricia McGettigan) из британской Школы медицины и стоматологии Barts and The London и Дэвид Хенри (David Henry) из Торонтского университета, еще в 2006 году , что диклофенак, так же, как и запрещенный в 2004 году препарат Vioxx, примерно на 40 процентов повышает риск инфарктов и других сердечно-сосудистых заболеваний при длительном приеме.
Тем не менее, проведенный авторами анализ показал, что диклофенак, несмотря на наличие менее опасного аналога, напроксена , продолжает оставаться наиболее часто назначаемым противовоспалительным нестероидным препаратом в 15 странах мира, а также остается включенным в национальные списки лекарственных средств первой необходимости еще в 74 странах мира. Причем диклофенак применяется с одинаковой частотой как в наиболее развитых, так и в беднейших государствах планеты.
При этом напроксен включен в национальные списки жизненно-важных препаратов только 27 стран, и занимает, в отличие от диклофенака, входящего в первую тройку самых популярных лекарств, только 10 процентов рынка. Анализ показал, что уровень продаж и частота назначений диклофенака (во всяком случае, в Великобритании и Канаде) в среднем в три раза выше, чем у напроксена.
Результаты исследования доказывают, что информация о рисках, связанных с диклофенаком, так и не дошла до практикующих клиницистов, делают вывод МакГеттиген и Хенри. "Имея ввиду существование более безопасных альтернатив, диклофенак должен быть исключен из национальных перечней жизненно-важных препаратов. Кроме того, существуют достаточные основания для отзыва диклофенака с мировых рынков", - считают авторы исследования.
Между тем, как отметил в интервью The Daily Telegraph представитель британского лекарственного регулятора Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency (MHRA), для большинства пациентов обезболивающий эффект диклофенака перевешивает риск побочных эффектов. По его словам, MHRA рекомендует применять этот препарат короткими курсами и максимально возможными низкими дозами.
В России диклофенак продается без рецепта под торговыми наименованиями Вольтарен, Диклак, Ортофен и другими.
Комментарии (33)
13.02.2013 18:33
Хирург 61
Давно пора. Жаль, что в России умных людей никто не слышит.
13.02.2013 19:11
Иван
Как так запретить? В новых стандартах Минздрав чуть ли не везде прописал диклофенак:))
13.02.2013 19:35
ХОНДРОЗНИК
Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency (MHRA), для большинства пациентов обезболивающий эффект диклофенака перевешивает риск побочных эффектов, MHRA рекомендует применять этот препарат короткими курсами и максимально возможными низкими дозами. Что же здесь непонятно не профаны же рекомендуют, особенно в виде геля Диклак 5% в течении 5 дней!
13.02.2013 21:12
Просто лекарь
Кардиологические страхи при использовании НПВП, таких как диклофенак, а также высокоселективный ингибитор циклооксигеназы-2 рофекоксиб, излишни, т. к. данные препараты способны подавлять воспалительный компонент атеросклеротического поражения сосудов, что очень немаловажно. Может быть, у пациентов следовало бы обследовать систему гемостаза и искать причину тромбозов не в этих препаратах, а в хронических воспалительных заболеваниях, при которых эти препараты назначены и при которых нарушается хрупкий гемостатический баланс, вследствие повреждения сосудистой стенки и дисфункции эндотелия, вызванной хроническим воспалением.
13.02.2013 22:18
Владимир_
Не все понял про хрупкий гемостатический баланс. Не могли бы пояснить?
13.02.2013 23:49
Просто лекарь
Свёртывание крови инициируется при повреждениях сосудистой стенки и дисфункциях эндотелия, вызываемых бактериальными токсинами, вирусной инфекцией, цитокинами, иммунными комплексами, свободными радикалами и др. Нарушается гемостатический баланс, меняется фенотип эндотелиальных клеток из тромборезистентного в прокоагулянтное, воспалительное и вазоконстриктное состояние.
13.02.2013 23:57
2просто лекарь
А напроксен в этой группе (хронические воспалительные заболевания) не применялся?
14.02.2013 00:22
Просто лекарь
А почему при хр. воспалительных заболеваниях не применять напроксен, пожалуйста, если есть эффект и хорошая переносимость и нет противопоказаний со стороны ЖКТ. Просто самые сильные - диклофенак и индометацин. Выбор должен быть.
14.02.2013 01:26
Андрей
А тем временем из-за диклофенака в Индии массово вымирают грифы. Они едят падших коров, напичканных диклофенаком, и в течение 24 часов дохнут от острой почечной недостаточности. Кому интересно, подробности в гугле.
14.02.2013 02:21
2просто лекарь
Напроксен применялся при пресловутых хр. восп. заболеваниях. При этом повышения ССЗ нет.
Диклофенак в тех же условиях повышение дает. Но виноваты заболевания.
Так?
14.02.2013 07:05
Чи
Очередная беспардонная ложь "британских" "учоных". Необходимо завалить более дешёвый препарат ради продвижения дорогих аналогов. Немного мухлежа со статистикой, пара статей в журналах, кричащие заголовки в новостях, voilà, дело сделано!
Такая же история, как запрет метамизола (анальгина), который ЯКОБЫ вызывает агранулоцитоз направо и налево. Анальгин запрещён, тут же на сцене появляется ангелоподобный парацетамол, весь в белом и на белом коне.
Подонки! Лжецы!
Диклофенак применяется по всему миру уже десятилетия на миллионах пациентах. Если бы диклофенак был так кардиотоксичен, как про него тут дудят, это давно бы заметили без упомянутых британских умников.
Это не учёные! Это платные агенты! Не слушайте их!
14.02.2013 07:08
Чи
на миллионах пациентОВ
14.02.2013 17:27
Ольга
Принимала ортофен 1т 3р/д ежедневно с декабря 1998г. до ноября 2003г. с курсами от 3-ех до 6-ти дней примерно 4 раза в год по 2т 3р/д (из-за усиления болей). Затем появилась аллергия на него и по настоящее время принимаю найз до 400 мг/д по мере потребности (если не могу уснуть от болей). Пока нет даже ИБС (тьфу-тьфу- тьфу через левое плечо и стучу по голове).
14.02.2013 18:06
Провизор
Напроксен- препарат с бОльшим количеством побочных эффектов.Медикаментозная язва желудка на фоне его приёма развивается очень быстро.Не зря при терапии его комбинируют с Омепразолом.
14.02.2013 21:59
Просто лекарь
Чи, я полностью с Вами согласен. Кому-то это выгодно. Кроме наезда на анальгин, ещё пели песенку, что ацетилсалициловую кислоту необходимо заменять на ибупрофен.
17.02.2013 17:09
Кому выгодно
Люди а вы замечаете что российские(ссср) препараты стоят копейки и лечат, а иностранные стоят очень дорого и к ним список с побочными эфектами с книгу. тот же карвалол по сравнению действия с зарубежными аналогами. делайте выводы
19.02.2013 22:50
кривоногая старость
Бабулю знавал одну,ела по 4 таблетки анальгина в день на протяжении 20 лет. Умерла тотчас по достижении 100 лет. Смерть связываю с анальгином-а как же,чего в таком возрасте то коньки отдавать?
04.06.2013 12:25
Юрий
Диклофенак работает и быстро. Принимаю только тогда, когда терпеть боль в спине нет сил. Иногда болит спина. Другое не помогает.
27.10.2013 18:46
Галина
Кто-нибудь знает? Пью уже неделю диклофенак 100, боль в спине не уменьшается((плюс у меня еще уколы мельгамма
01.01.2014 14:23
Ходок
Я тоже загибался от боли в пояснице, в ногу начало отдавать сильно.Приковылял в больницу, выписал мне терапевт уколы вольтарена и ещё какие то витаминные уколы(название не помню), также таблетки сирдалуд(миорелаксант)и порошок нимесил(обезболивающее).Пока кололся,пил-боль проходила;через сутки после завершения курса поясницу скрутило ещё сильней((.Прошёл за свои деньги диагностику МРТ- нашли кучу грыж на позвоночнике(((.Прописали кстати тоже мальгамму- но без особого эффекта.Нашёл хорошего мануального терапевта(костоправа),сейчас прохожу курс массажа, правки позвонков,иглоукалывания.После нескольких сеансов состояние значительно улучшилось! Вывод- пройдите сначала диагностику,и если дело серьёзное, то стоит поискать хорошего костоправа, т.к уколы и таблетки лишь временно заглушают боль, не устраняя саму причину. И вопрос минздраву- когда в госклиниках появится бесплатная МРТ диагностика? Частники просто бешенные деньги дерут!
18.02.2014 10:37
Алексей
У меня грыжа позвоночника, деклофенак принимал регулярно в течении 6 лет. Образ жизни активный работа то же тостоять не даёт. В один прекрасный вечер после приема диклофенака стебанула стенокардия, и лупила меня первые две недели чут ли не каждый день, первые две недели плмню плохо. Потом 2 месяца в больнице, сделали каранараграфию, сосуды чистые, не одной бляшки. Выписался, спинка болит выпил деклофенак, через 40 мин приступ и опять в больницу. Месяц не пил диклофенак, сидел на найзе, мазях, мосажах, ни одного приступа стинокардии, повышение давления были и сильные но я отбивался, и не доходило до стенокардии. Вот и думайте?
10.04.2014 13:36
Ирина
Ходок. Очень прошу, подскажите адрес костоправа.Напишите мне на [email protected] ОЧЕНЬ надо поясницу и грудной отдел показать.благодарю заранее.
20.12.2014 04:35
Стас
Мне лично помогает. Чтобы не было побочных явлений, надо соблюдать дозы и длительность употребления. Однозначно увеличивается давление от всех НПВС, так что надо принимать препараты снижающие давление! Но вообще то это временный костыль, также как и мануальщики. Ничего они не излечивают до конца.
Единственное, что дает длительный эффект - это работа над собой: диета, специальные упражнения. Например по методу Бубновского. Но люди ленивы: им проще уколоться или принять таблетку и перевести болезнь в хроническую форму:)
«Диклофенак» относят к нестероидным медикаментозным средствам, которые устраняют болевые ощущения и воспаления. Такие препараты назначают людям, которые страдают артритом и другими видами болей. Однако длительное употребление средства может привести к образованию язв в желудке. Как защитить организм от вредного воздействия медикамента?
Как влияет на организм «Диклофенак»?
«Диклофенак» считается распространенным нестероидным противовоспалительным медпрепаратом. Вместе с тем, длительное употребление средства для устранения боли оказывает негативное влияние на желудок и кишечник больных – побочное действие проявляется в виде эрозий и язвенных поражений слизистой оболочки.
Как защитить желудок от боли после приема Диклофенака?
Защитить слизистую в желудке можно следующим образом:
- Чтобы живот не болел, пациентам запрещается пить алкогольные напитки, в противном случае повышается риск образования язв.
- Больным следует употреблять таблетки во время приема пищи, запивая их водой (больше одного стакана).
- Необходимо проконсультироваться с врачом относительно употребления «Диклофенака» с другими медикаментами. Сочетание медпрепаратов способно усилить риск возникновения побочных действий.
- Важно придерживаться режима. Врач поможет определить время для приема средства при сильных болях.
- Больным следует избегать передозировок.
Применение «Фамотидина» для защиты желудка
Результаты исследований показали, что среди медикаментов надежным гастропротектором является «Фамотидин». Совместное употребление «Диклофенака» и «Фамотидина» позволяет снизить проявления диспепсии, сократить частоту образования поражений в желудочно-кишечном тракте.
Форма выпуска, состав и упаковка медпрепаратов
Для лекарственных целей «Диклофенак» применяется в виде натриевой соли. В состав средства входят тальк, крахмал и другие вспомогательные компоненты. На фармацевтическом рынке представлены разные формы выпуска медикаментозного средства (таблетки, раствор для уколов, капли для глаз, суппозитории, гели и мази). «Фамотидин» выпускают в форме таблеток по 20 и 40 миллиграммов. В одной пачке содержится 10 таблеток. Основным веществом является фамотидин, вспомогательными – тальк, крахмал и пр.
Фармакологическое воздействие
«Диклофенак» оказывает обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее воздействие. В свою очередь, «Фамотидин» воздействует на гистаминовые рецепторы, снижает секрецию соляной кислоты, которая может быть вызвана теми или иными раздражителями.
Фармакокинетика лекарств
Примерно 50 процентов активно действующего компонента метаболизируется во время начального прохода по каналам печенки. В случае введения ректальным способом процесс абсорбции осуществляется медленнее. Примерно 60 процентов дозы выводят почки, около 1 процента удаляется из организма в составе мочи в неизмененном виде, оставшаяся часть – с желчными выделениями. В свою очередь, около 35 процентов вещества фамотидин также метаболизируется в печенке.
Что касается элиминации (выведение вещества из организма естественными путями), то она осуществляется почками: примерно 40 процентов препарата выводится в составе мочи.
Показания
Воспаление органов малого таза – показание к применению данного медпрепарата. Таблетки, лекарственные суппозитории выписывают в следующих случаях:
- Боль при злокачественных образованиях, мигренях, невралгиях, послеоперационных синдромах, радикулите (если болит спина) и др.
- Воспаление малого таза.
- Болезни костно-мышечная система, предназначенная для обеспечения движения человека, и ряд других заболеваний.
- Инфекции в ЛОР-органах, которые сопровождаются болью синдромом, в т. ч. тонзиллит.
Раствор, предназначенный для укола, назначают с целью недлительной терапии болей разного происхождения средней интенсивности. Уколы следует делать строго в соответствии с рекомендациями. Наружно мазь и гель используют при таких недугах/состояниях:
- боли в мышцах;
- травмы тканей;
- ревматизм (болят суставы);
- артрит, остеоартроз и др.
«Фамотидин» назначают при разных заболеваниях, в числе которых:
- язва желудка и 12-типерстной кишки;
- гастродуоденит, который сопровождается появлением эрозий и пр.
Кроме того, лекарство назначают, чтобы предупредить рецидивы, которые связаны с употреблением НПВС в течение длительного времени.
Препарат нельзя пить детям до 3-х лет, беременным и кормящим женщинам. Запрещается принимать «Диклофенак»:
- детям, не достигшим шестилетнего возраста;
- во время беременности, лактации;
- при проктите;
- при болезнях желудка и кишечника (язвы и пр.);
- астматикам, людям, страдающим ринитом и высыпаниями (крапивница);
- при наличии аллергических реакций на аспирин.
«Фамотидин» нельзя пить детям до 3-х лет, беременным и кормящим женщинам, при индивидуальной непереносимости компонентов. Осторожно назначают средство людям, страдающим почечной и печеночной недостаточностью.
НПВС - Производные уксусной кислоты и родственные соединения
