Сустанон 250 инструкция по применению. Прием сустанона для мужчин. Какой эффект от средства

Препараты тестостерона применяются в эндокринологии и спорте. Инъекционная форма Сустанон-250 не разрабатывалась для бодибилдинга, но нашла в нем активное применение.

Состав и лекарственные формы

Масляный раствор включает в себя 4 эфира тестостерона:

  • тестостерона пропионат - 30 мг;
  • тестостерона фенилпропионат - 60 мг;
  • тестостерона изокапронат - 60 мг;
  • тестостерона деканоат - 100 мг.

В качестве растворителя применяют арахисовое масло. В роли консерванта и антисептика выступает бензиловый спирт.

Выпускается в ампулах по 1 мл, рассчитанных на одно введение.

Фармакологическая группа

Принадлежит к группе мужских половых гормонов - андрогенов.

Фармакологическое действие

Testosterone - стероидный гормон, который синтезируется в клетках Лейдига семенных пузырьков в семенниках у мужчин. Он присутствует в небольшом количестве в женском организме, где его производят яичники. У обоих полов вырабатывается в коре надпочечников.

Основное действие гормона направлено на формирование вторичных половых признаков. Он участвует в выработке спермы, регулирует половое поведение, влияет на настроение, обмен азота и фосфора. Синтез эндогенного гормона зависит от влияния фолликулостимулирующего (ФСГ) и лютеинизирующего (ЛГ) кининов. При недостатке любого из звеньев цепи возникает дефицит конечного продукта, что сказывается на половом развитии.

Лечение гипогонадизма приводит к увеличению в плазме крови концентрации половых гормонов, снижает количество связывающего их глобулина, нормализует уровень ФСГ и ЛГ. Постепенно исчезают симптомы дефицита.

Положительное влияние проявляется в действии на опорно-двигательную систему и другие стероидзависимые органы:

  • нормализация минеральной плотности кости;
  • увеличение мышечной массы;
  • улучшение эректильной функции и либидо;
  • повышение потенции;
  • увеличение гемоглобина и гематокрита;
  • снижение липопротеинов высокой и низкой плотности, триглицеридов.

У мужчин с сахарным диабетом увеличивает чувствительность клеток к глюкозе, поэтому проявляется гипогликемический эффект. У мальчиков с задержкой полового развития ускоряется рост, появляются вторичные признаки. В пожилом возрасте под действием раствора может произойти увеличение предстательной железы, но без изменения функции. На уровень печеночных ферментов не влияет.

У женщин-транссексуалов использование препарата приводит к гипертрофии клитора и появлению вторичных мужских признаков.

Действующее вещество определяет его фармакокинетику. Разные эфиры отличаются по скорости метаболизма, поэтому относительно высокий и постоянный уровень гормона в крови наблюдается долгое время после введения раствора.

После одного укола максимальная концентрация достигается в крови через 24-48 часов. Возвращение к исходному количеству у мужчин происходит через 21 день. На 97% связывается с белками плазмы. Метаболизм протекает естественным путем с образованием дигидротестостерона и эстриола. Его конъюгаты выводятся с мочой.

Показания к применению препарата Сустанон-250

Основным показанием с медицинской точки зрения является заместительная гормональная терапия при гипогонадизме у мужчин и подростков. Патология может быть как врожденной, так и приобретенной.

Активно применяется в спорте для наращивания мышечной массы. Но препарат стоит дороже, чем аналогичный гормон не в виде смеси эфиров, а анаболическое действие аналогичное. Поэтому его применение в бодибилдинге не оправдано. Но его ценят за удобство применения. Длительный метаболизм позволяет редко делать уколы.

Как принимать Сустанон-250

Режим дозирования подбирается индивидуально. При гипогонадизме назначают по 1 мл (250 мг) глубоко в мышцу раз в 3 недели.

Спортсмены для наращивания мышечной массы дозировку увеличивают. Инъекции делают по 1-2 мл (250-500 мг) раз в неделю. Курс длится до 10 недель. Рекомендуется дополнительно вводить ингибиторы ароматазы, но одновременно контролировать уровень эстрогенов. Используют чаще всего препарат Анастрозол. Это позволяет предотвратить переход избытка тестостерона в женские гормоны. Прием ингибиторов ароматазы прекращают через 1-2 недели после основного курса.

Когда начинает действовать

Действие препарата развивается через 24 часа.

Сколько действует

Как долго можно принимать

В клинической практике продолжительность лечения зависит от состояния пациента. У подростков используют до момента полного формирования вторичных половых признаков. При врожденном гипогонадизме, который связан с нарушением синтеза половых стероидов, может понадобиться пожизненное введение препарата. Но обязателен контроль показателей крови.

В бодибилдинге курс длится не больше 10 недель. После него обязательно проводится послекурсовая терапия, которая направлена на восстановление синтеза собственных стероидов. Для этого применяют Тамоксифен, тестостероновые бустеры в течение 3-4 недель.

Особые указания

Чтобы вовремя заметить полицитемию, необходимо периодически контролировать уровень гемоглобина в крови и клеток крови.

При недиагностированном раке молочной железы, гипернефроме, метастазах в кости на фоне приема может спонтанно возникнуть гиперкальциемия. Это требует соответствующей терапии, направленной на снижение кальция.

Осторожно применяют у мужчин с периодами апноэ во сне. Существует риск спонтанной остановки дыхания. Также риск увеличивается при ожирении, наличии хронических заболеваний легких.

При беременности и кормлении грудью

Гормональное средство противопоказано для применения в период вынашивания ребенка и лактации. Женщинам его назначают редко для лечения некоторых типов опухолей.

В детском возрасте

Действие препарата на детский организм не изучено. Избыточное поступление в подростковый период у мальчиков приводит к преждевременному закрытию эпифизов трубчатых костей. Это проявляется остановкой роста. Ускорение полового созревания является основным действием на организм мальчиков.

В пожилом возрасте

У мужчин перед началом терапии и затем каждый квартал в течение года обязательно проводится пальцевое исследование предстательной железы. Это необходимо для исключения гиперплазии. Чтобы убедиться в отсутствии рака простаты, назначают анализ на специфический простатический антиген.

Особое внимание врача необходимо пациентам со следующими патологическими состояниями в анамнезе:

  • инфаркт миокарда;
  • сердечная недостаточность;
  • патологии почек и и печени, приведшие к их недостаточности;
  • артериальная гипертензия;
  • мигрень.

Андрогенные препараты способны вызвать задержку натрия и воды в организме, что усилит проявления патологий.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых патологиях печени, ведущих к недостаточности.

При нарушениях функции почек

Не используется при поражении почек.

Побочные эффекты препарата Сустанон-250

Раствор эфиров стероидов считается тяжелым препаратом с выраженными побочными эффектами. Многие предпочитают ему курс энантат соло, в который включены Анастрозол и Кломид.

Побочные эффекты являются аналогичными для большинства андрогенных препаратов. При недиагностированном субклиническом течении рака простаты возможен его переход в активную стадию.

Андрогены приводят к задержке жидкости, что проявляется отеками. Последствием может стать увеличение артериального давления. Действие на печень не выражено, но в редких случаях может появиться нарушение функции. Со стороны пищеварительного тракта сообщалось о случаях тошноты, диареи.

Мочеполовая система может отреагировать увеличением размеров предстательной железы, олигозооспермией, уменьшением объема эякулята.

У некоторых мужчин отмечается гинекомастия, которая в запущенной стадии может быть устранена только хирургическим путем.

Редко возникают боль на месте введения, кожный зуд, аллергические реакции, миалгия. Некоторые отмечают снижение массы: во время курса можно похудеть, но незначительно.

При длительном курсе, особенно у спортсменов, возможно развитие атрофии яичек. Поэтому для компенсации назначают гонадотропины, которые будут стимулировать выработку собственных стероидов.

Для мужчин характерна повышенная нервная возбудимость, некоторые из них становятся склонны к депрессии.

После применения инъекций андрогенов у женщин сформировавшиеся признаки остаются навсегда.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

Прямых указаний на угнетение внимания и способности концентрироваться нет. Но, учитывая возможные эффекты на нервную систему, в период применения рекомендуется отказаться от управления автомобилем и сложными механизмами.

Противопоказания

Противопоказано пациентам с аллергией на арахис, т.к. растворителем выступает арахисовое масло. При аллергии на сою также следует избегать использования для исключения вероятности перекрестной непереносимости.

Запрещено использование при подозрении или подтвержденном раке молочной железы, простаты, в педиатрии.

Передозировка

О случаях острой передозировки не сообщалось. Длительное постоянное введение больших доз лекарства приводит к хронической передозировке. Это проявляется увеличением концентрации гемоглобина и гематокрита. При этом лечение прекращают, ожидают восстановления показателей крови и возобновляют уколы, но в меньшей дозировке.

Взаимодействие и совместимость

При одновременном использовании с препаратами, которые могут индуцировать или ингибировать печеночные микросомальные ферменты, потребуется увеличение или уменьшение дозировки.

При назначении параллельно с кумаринами усиливается действие антикоагулянтов и повышается риск кровотечения. Необходимы коррекция дозы, контроль протромбинового индекса.

Кортикостероиды и адренокортикотропины приведут к усилению задержки жидкости и появлению отеков.

Уменьшают потребность в инсулине, поэтому пациенты с сахарным диабетом должны быть под наблюдением из-за риска развития гипогликемии. Потребуется коррекция дозы.

В бодибилдинге препарат комбинируют с другими стероидами, такими как:

  • Винстрол;
  • Нандролон (Дека-дураболин);
  • Туринабол;
  • Метан.

С алкоголем

Одновременное употребление алкогольных напитков исключается.

Производитель

Оригинальный препарат выпускается компанией "Органон", Нидерланды (Голландия).

Условия отпуска из аптек

Продается по рецепту. В интернет-магазинах спортивного питания и фармакологических средств - без рецепта.

Цена

Стоимость в Украине - в среднем 635 гр. В России продают по 200 рублей за 1 ампулу.

Условия и срок хранения

Ампулы с раствором стерильны, после вскрытия хранению не подлежат. В оригинальной упаковке хранят при температуре не выше +30ºС. Выбирают место вдали от солнечных лучей, недоступное детям. Замораживать раствор нельзя. При соблюдении всех условий годен 5 лет.

Аналоги

По составу mixture of esters аналогом является Омнадрон производства Польша и Россия.

Аналогами являются Болдеон, Небидо, Сустамед. В виде таблеток выпускаются Станозолол, Стромбафорт. Производителями могут быть различные страны: Пакистан, Россия, Молдова.

Сустанон-250

Состав

Действующее вещество: тестостерон (смесь эфиров)

1 мл 250 мг смесь эфиров тестостерона (тестостерона пропионата 30 мг тестостерона фенилпропионат 60 мг, тестостерона изокапронату 60 мг, тестостерона деканоата 100 мг).

Вспомогательные вещества: масло арахисовое, спирт бензиловый.

Лекарственная форма" type="checkbox">

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа" type="checkbox">

Фармакологическая группа

Андрогены.

Показания

Тестостеронзамисна терапия у мужчин при состояниях, связанных с первичным и вторичным гипогонадизмом, как врожденным, так и приобретенным.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, в том числе в арахисового масла, арахиса и сои.

Установлен или подозреваемый рак предстательной железы или грудной железы.

Способ применения и дозы

Препарат Сустанон ® -250 следует вводить глубоко в.

Режим дозирования и продолжительность лечения, как правило, зависят от индивидуальной реакции пациента на лечение.

Обычно доза составляет 1 мл 1 раз в 3 недели.

Безопасность и эффективность применения у детей недостаточно изучены (см. Раздел «Дети»).

Побочные реакции

Нижезазначени побочные реакции были связаны с андрогенной терапией в целом.

Система / орган / класс
побочная реакция
Доброкачественные, злокачественные и неопределенные новообразования (включая кисты и полипы)
Рак предстательной железы (или ухудшение течения субклинического рака предстательной железы)
Со стороны крови
полицитемия
Со стороны обмена веществ
Задержка жидкости (отеки)
Со стороны центральной нервной системы
Депрессия, повышенная нервная возбудимость, изменения настроения, повышение или снижение либидо
Со стороны опорно-двигательного аппарата
миалгия
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Повышение артериального давления
Со стороны пищеварительного тракта
тошнота
Со стороны пищеварительной системы
Нарушение функций печени
Со стороны кожных покровов
Зуд, акне
Со стороны мочеполовой системы
Гинекомастия, олигозооспермия, уменьшение объема эякулята, приапизм, функциональные расстройства предстательной железы (гипертрофия)
Влияние на лабораторные показатели
Нарушение функций печени, снижение концентрации липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и триглицеридов в сыворотке крови, повышение уровня простатического специфического антигена (ПСА)

Во время применения препарата Сустанон ® -250 сообщалось о нескольких случаях возникновения диареи, боли или чувство дискомфорта в животе. Также отмечались случаи холестатической желтухи и гепатита; обструкции мочевыводящих путей задержка натрия, хлора, калия и кальция и неорганических фосфатов; нарушение толерантности к глюкозе; головная боль; отеки, желудочно-кишечные кровотечения. Возможно развитие аллергических реакций.

После отмены препарата Сустанон ® -250 побочные эффекты сохраняются еще некоторое время. Инъекции могут вызвать местную реакцию в месте введения (боль, зуд, гиперемия).

При применении андрогенов у детей подросткового возраста возможно возникновение таких побочных реакций как преждевременное половое созревание, увеличение частоты эрекции, преждевременное закрытие эпифизов, увеличение размеров половых органов.

Передозировка

Вероятность развития острой токсичности препарата Сустанон ® -250 при введении очень низкая. Приапизм и полицитемия у мужчин является симптомом хронической передозировки. В случае развития этих проявлений лечение следует временно прекратить, а после исчезновения указанного симптома - восстановить в низких дозах.

Применение в период беременности или кормления грудью

Нет достаточных данных о применении препарата беременным и кормящим грудью, поэтому препарат противопоказан этим категориям пациентов.

Дети

Безопасность и эффективность применения у детей не установлены, поэтому препарат не применяют этой категории пациентов (см.раздел «Особенности применения»).

Особенности применения

Нужно проводить врачебное наблюдение за пациентами, которые получают Сустанон ® 250, до начала лечения и ежеквартально в течение первых 12 месяцев, а затем - 1 раз в год. Необходимо проводить следующие исследования:

  • пальцевое ректальное обследование для исключения доброкачественной гиперплазии предстательной железы и определения простатического специфического антигена (ПСА) для исключения субклинических форм рака предстательной железы
  • измерения уровня гематокрита и гемоглобина для исключения полицитемии.

Врачебное наблюдение во время приема препарата необходимо пациентам, особенно пожилого возраста, с такими состояниями:

  • рак молочной железы, гипернефрома, бронхиальный рак и скелетные метастазы. У этих пациентов гиперкальциемия или гиперкальциурия может развиться спонтанно и во время терапии андрогенами. Гиперкальциемия или гиперкальциурия может свидетельствовать о положительной реакции опухоли на гормональное лечение. Однако, следует назначить соответствующее лечение гиперкальциемии или гиперкальциурии. После достижения нормального уровня кальция гормональную терапию можно восстановить.

Пациенты с таким болезнями в анамнезе, как инфаркт миокарда, сердечная, печеночная, почечная недостаточность, артериальная гипертензия, эпилепсия, мигрень, должны находиться под наблюдением врача в связи с риском ухудшения состояния или рецидивом заболевания. В таких случаях лечение следует немедленно прекратить.

У пациентов с патологией сердца в анамнезе, почек или печени, артериальной гипертензией лечение андрогенами может вызвать осложнения, характеризующиеся отеками с острой сердечной недостаточностью (или без нее). В таком случае следует немедленно прекратить.

Пациенты с эпилепсией или мигрени (даже в анамнезе) должны находится под наблюдением врача, поскольку андрогены могут иногда вызывать задержку жидкости и натрия в организме.

Как правило, андрогены, в том числе Сустанон ® 250, могут улучшить переносимость глюкозы и действие антикоагулянтов.

С осторожностью следует назначать препарат мужчинам с апноэ во сне. Сообщалось, что тестостерон может вызвать или усилить апноэ во сне. Однако существует недостаточно данных для рекомендации по безопасности лечения эфирами тестостерона для мужчин с апноэ во сне. Следует принять обоснованное клиническое решение и проявлять осторожность в отношении пациентов с такими факторами риска как ожирение и хронические заболевания легких.

Препарат Сустанон®-250 содержит 100 мг бензилового спирта на 1 мл раствора.

У детей в препубертатном периоде следует контролировать рост и половое развитие, поскольку андрогены вообще и препарат Сустанон ® -250 в высоких дозах в частности могут ускорить закрытие эпифизов и половое созревание.

В случае возникновения нежелательных реакций, связанных с применением андрогенов, лечение препаратом Сустанон ® -250 следует временно прекратить и после исчезновения симптомов восстановить в низкой дозе.

Применение андрогенов не по назначению, а для усиления выносливости у спортсменов вызывает серьезный риск для здоровья.

Применение андрогенов, в частности Сустанону ® 250, у пациентов пожилого возраста повышает вероятность развития гипертрофии или рака предстательной железы.

Поскольку в состав препарата входит масло арахисовое, не следует назначать Сустанон ® -250 пациентам с аллергией на арахис. Из-за возможной перекрестной аллергии к арахиса и аллергию к сое больным с повышенной чувствительностью к сое также не следует применять Сустанон ® -250.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

На данный момент сообщений нет. Однако при управлении автотранспортом или другими механизмами рекомендуется соблюдать особую осторожность, учитывая возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Лекарственные средства, вызывающие индукцию или ингибирование ферментов, могут соответственно снижать или повышать концентрацию тестостерона. Поэтому может потребоваться коррекция дозы и / или интервалов между инъекциями.

Андрогены могут повышать толерантность к глюкозе и снижать потребность в инсулине или других гипогликемических препаратах у пациентов с сахарным диабетом. Пациенты с сахарным диабетом должны находиться под наблюдением, особенно в начале, в конце и периодически во время лечения препаратом.

Высокие дозы андрогенов могут усиливать действие антикоагулянтов кумаринового ряда, что позволяет сократить дозы этих препаратов. Поэтому необходимо тщательно контролировать протромбиновый индекс и при необходимости изменить дозу антикоагулянта.

Одновременное применение адренокортикотропного или ГКС лекарственными средствами может привести к усилению образования отека. Таким образом, следует с осторожностью назначать эти лекарственные средства, особенно пациентам с болезнями сердца, печени или склонным к отекам.

Андрогены могут снижать уровень тироксинсвязывающего глобулина в результате снижения общего Т4 в сыворотке крови и повышать поглощения ТС и Т4. При этом уровень свободных гормонов щитовидной железы остается неизменным, а клинические признаки дисфункции щитовидной железы отсутствуют.

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Лечение гипогонадальних мужчин препаратом Сустанон ® -250 приводит к клинически значимому повышению концентрации тестостерона, дигидротестостерона, эстрадиола и андростендиона в плазме, а также к снижению уровня глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ) уровне лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) восстанавливаются до нормального значения. Лечение препаратом Сустанон ® -250 приводит к уменьшению симптомов дефицита тестостерона. Кроме того, увеличивается минеральная плотность костей и мышечная масса уменьшается количество жировой ткани. В процессе лечения улучшается сексуальная функция, включая эректильную функцию и либидо. При применении препарата снижаются концентрации в сыворотке крови ЛПВП, ЛПНП и триглицеридов, повышаются концентрации гемоглобина и гематокрита, при этом не происходит клинически значимого изменения уровня печеночных ферментов и простатического специфического антигена. Препарат может вызвать увеличение размеров предстательной железы, при этом функциональных изменений не отмечается. У мужчин с пониженной половой функцией, страдающих сахарным диабетом, применение андрогенов улучшает чувствительность к инсулину и / или снижает концентрацию глюкозы в плазме крови.

Препарат: СУСТАНОН ® -250 (SUSTANON-250)
Активное вещество: testosterone, mixture of esthers
Код АТХ: G03BA03
КФГ: Андрогенный препарат - депо-форма
Коды МКБ-10 (показания): E23.0, E29.1
Рег. номер: П N013419/01
Дата регистрации: 14.03.08
Владелец рег. удост.: ORGANON (Нидерланды)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Раствор для в/м введения (масляный) желтого цвета.

Вспомогательные вещества: масло арахисовое, бензиловый спирт, азот.

1 мл - ампулы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2010 г.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Тестостерон является основным эндогенным гормоном незаменимым для нормального роста и развития мужских половых органов и мужских вторичных половых признаков. В течение жизни у взрослых мужчин тестостерон является незаменимым для функционирования яичек и сопутствующих структур, а также для поддержания либидо, хорошего самочувствия, эректильной потенции, и для функции предстательной железы и семенных пузырьков.

Лечение гипогонадальных мужчин препаратом Сустанон-250 приводит к клинически значимому повышению концентраций тестостерона, дигидротестостерона, эстрадиола и андростендиона в плазме, а также к снижению уровня ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны); уровни лютеинизирующего гормона (ЛТ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) восстанавливаются до нормального значения.

Лечение препаратом Сустанон-250 приводит к уменьшению симптомов дефицита тестостерона. Кроме того, увеличивается минеральная плотность костей и мышечная масса, у тучных пациентов происходит снижение массы тела. В процессе лечения нормализуется сексуальные функции, включая эректильную функцию и либидо. При применении препарата снижаются концентрации в сыворотке крови ЛПВП (липопротеинов высокой плотности), ЛГНП (липопротеинов низкой плотности) и триглицеридов, повышаются концентрации гемоглобина и гематокрит, при этом не происходит клинически значимого изменения уровня печеночных ферментов и ПСА (простатического специфического антигена). Препарат может вызвать увеличение размеров предстательной железы, при этом функциональных изменений не отмечается. У гипогонадальных мужчин, страдающих сахарным диабетом, применение андрогенов улучшает чувствительность к инсулину и/или снижает концентрацию глюкозы в плазме крови.

У мальчиков с задержкой роста и полового созревания применение андрогенов ускоряет рост, стимулирует развитие вторичных половых признаков.

Лечение женщин-транссексуалов андрогенами, как и препаратом Сустанон-250, способствует маскулинизации.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Препарат Сустанон-250 содержит ряд эфиров тестостерона с различной продолжительностью действия. Эти эфиры, попав в циркулирующую кровь, сразу же гидролизуются в естественный гормон тестостерон.

Однократная доза препарата Сустанон-250 приводит к увеличению общего тестостерона в плазме, C max которого достигает приблизительно 70 нмоль/л и наблюдается приблизительно через 24-48 ч после введения. У мужчин уровни тестостерона возвращаются к нижней границе нормы приблизительно через 21 день.

Распределение

В тестах in vitro показана высокая степень неспецифического связывания с белками плазмы тестостерона (более 97%) и с ГСПГ.

Метаболизм

Тестостерон метаболизируется до дигидротестостерона и эстриола естественным путем.

Выведение

Выводится главным образом с мочой в виде конъюгатов этиохоланолона и андростерона.

ПОКАЗАНИЯ

Тестостеронзаместительная терапия у мужчин при патологических состояниях, связанных с первичным и вторичным гипогонадизмом, как врожденным, так и приобретенным.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Препарат Сустанон-250 следует вводить глубоко в/м.

Режим дозирования, как правило, зависит от индивидуальной реакции пациента на лечение.

Обычно доза составляет 1 мл 1 раз в 3 недели.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Обычно лечение высокими дозами андрогенов, при продолжительном лечении и/или частом введении связано со следующими нежелательными реакциями:

Характеристика Побочная реакция
Доброкачественные, злокачественные и неопределенные новообразования (включая кисты и полипы) Рак предстательной железы (или ухудшение течения диагностированного рака предстательной железы)
Со стороны системы крови Полицитемия
Со стороны обмена веществ Задержка жидкости (отеки)
Со стороны центральной нервной системы Депрессия, повышенная нервная возбудимость, изменение настроения, повышение или снижение либидо.
Со стороны опорно- двигательной системы Миалгия
Со стороны сердечнососудистой системы Повышение артериального давления
Со стороны желудочно- кишечного тракта Тошнота
Со стороны кожных покровов Зуд, угри
Со стороны мочеполовой системы Гинекомастия, олигоспермия, снижение объема эякулята, приапизм, функциональные расстройства предстательной железы (гипертрофия).
Влияние на лабораторные показатели Нарушение функции печени, снижение концентрации показатели ЛПНП, ЛПВП и триглицеридов в сыворотке крови, увеличение уровня ПСА, гиперкальциемия

После отмены Сустанона побочные эффекты сохраняются еще определенное время.

Инъекции могут вызвать местную реакцию в месте введения (боль, зуд, гиперемия).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Установленный или подозреваемый рак предстательной железы или грудной железы;

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;

Дети до 3 лет (в связи с содержанием в составе препарата бензилового спирта).

С осторожностью : у мальчиков в предпубертатном периоде во избежание преждевременного закрытия эпифизов и преждевременного полового созревания; хроническая сердечная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность во избежание развития отеков; сахарный диабет; гипертрофия предстательной железы с симптомами задержки мочи; апноэ во сне, а так же такие факторы риска, как ожирение и хронические заболевания легких; детский возраст.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Данное лекарственное средство противопоказано во время беременности.

Не имеется достаточных данных о применении этого лекарственного средства во время кормления грудью.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Должен осуществляться врачебный контроль за пациентами, получающими Сустанон-250, до начала лечения и ежеквартально в течение 12 месяцев и впоследствии 1 раз в год.

Должны проводится следующие исследования:

Пальцевое ректальное исследование (ПРИ) для исключения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (см. в этом же предложении) и определение специфического антигена предстательной железы (ПСА) для исключения субклинических форм рака предстательной железы.

Измерение гематокрита и гемоглобина для исключения полицитемии.

У пациентов, с существовавшей ранее патологией сердца, почек или печени, лечение андрогенами может вызвать осложнения, характеризующиеся отеками с острой сердечной недостаточностью (или без нее).

В случае возникновения нежелательных реакций, связанных с применением андрогенов, лечение препаратом Сустанон-250 следует временно прервать, и после исчезновения симптомов возобновить в более низкой дозе.

Применение андрогенов не по назначению, а для усиления выносливости у спортсменов, представляет серьёзные риски для здоровья. Применение андрогенов, в том числе Сустанона-250, у пожилых пациентов повышает вероятность развития гипертрофии или рака предстательной железы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

До настоящего времени не сообщалось о каком-либо влиянии на концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций при применении препарата Сустанон-250.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Острая токсичность препарата Сустанон-250 при в/м введении очень низкая. Приапизм у мужчин является симптомом хронической передозировки. В случае развития приапизма лечение препаратом Сустанон-250 следует временно прекратить, и после исчезновения указанного симптома возобновить в более низких дозах.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Лекарственные средства, вызывающие индукцию или ингибирование ферментов, могут соответственно снижать или повышать концентрацию тестостерона. Поэтому может потребоваться коррекция дозы и/или интервалов между инъекциями.

Андрогены могут повышать толерантность к глюкозе и снижать потребность в инсулине или других гипогликемических препаратов у лиц, страдающих сахарным диабетом.

Высокие дозы андрогенов могут усиливать действие антикоагулянтов кумаринового типа, что позволяет сократить дозы этих препаратов.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат следует хранить при температуре 8-30°С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности 5 лет. Не использовать после истечения срока годности.

Тестостерон является основным эндогенным гормоном незаменимым для нормального роста и развития мужских половых органов и мужских вторичных половых признаков. В течение жизни у взрослых мужчин тестостерон является незаменимым для функционирования яичек и сопутствующих структур, а также для поддержания либидо, хорошего самочувствия, эректильной потенции, и для функции предстательной железы и семенных пузырьков.

Лечение гипогонадальных мужчин препаратом Сустанон-250 приводит к клинически значимому повышению концентраций тестостерона, дигидротестостерона, эстрадиола и андростендиона в плазме, а также к снижению уровня ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны); уровни лютеинизирующего гормона (ЛТ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) восстанавливаются до нормального значения.

Лечение препаратом Сустанон-250 приводит к уменьшению симптомов дефицита тестостерона. Кроме того, увеличивается минеральная плотность костей и мышечная масса, у тучных пациентов происходит снижение массы тела. В процессе лечения нормализуется сексуальные функции, включая эректильную функцию и либидо. При применении препарата снижаются концентрации в сыворотке крови ЛПВП (липопротеинов высокой плотности), ЛГНП (липопротеинов низкой плотности) и триглицеридов, повышаются концентрации гемоглобина и гематокрит, при этом не происходит клинически значимого изменения уровня печеночных ферментов и ПСА (простатического специфического антигена). Препарат может вызвать увеличение размеров предстательной железы, при этом функциональных изменений не отмечается. У гипогонадальных мужчин, страдающих сахарным диабетом, применение андрогенов улучшает чувствительность к инсулину и/или снижает концентрацию глюкозы в плазме крови.

У мальчиков с задержкой роста и полового созревания применение андрогенов ускоряет рост, стимулирует развитие вторичных половых признаков.

Лечение женщин-транссексуалов андрогенами, как и препаратом Сустанон-250, способствует маскулинизации.

Фармакокинетика

Препарат Сустанон-250 содержит ряд эфиров тестостерона с различной продолжительностью действия. Эти эфиры, попав в циркулирующую кровь, сразу же гидролизуются в естественный гормон тестостерон.

Однократная доза препарата Сустанон-250 приводит к увеличению общего тестостерона в плазме, C max которого достигает приблизительно 70 нмоль/л и наблюдается приблизительно через 24-48 ч после введения. У мужчин уровни тестостерона возвращаются к нижней границе нормы приблизительно через 21 день.

Распределение

В тестах in vitro показана высокая степень неспецифического связывания с белками плазмы тестостерона (более 97%) и с ГСПГ.

Метаболизм

Тестостерон метаболизируется до дигидротестостерона и эстриола естественным путем.

Выведение

Выводится главным образом с мочой в виде конъюгатов этиохоланолона и андростерона.

Форма выпуска

Раствор для в/м введения (масляный) желтого цвета.

Вспомогательные вещества: масло арахисовое, бензиловый спирт, азот.

1 мл - ампулы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат Сустанон-250 следует вводить глубоко в/м.

Режим дозирования, как правило, зависит от индивидуальной реакции пациента на лечение.

Обычно доза составляет 1 мл 1 раз в 3 недели.

Передозировка

Острая токсичность препарата Сустанон-250 при в/м введении очень низкая. Приапизм у мужчин является симптомом хронической передозировки. В случае развития приапизма лечение препаратом Сустанон-250 следует временно прекратить, и после исчезновения указанного симптома возобновить в более низких дозах.

Взаимодействие

Лекарственные средства, вызывающие индукцию или ингибирование ферментов, могут соответственно снижать или повышать концентрацию тестостерона. Поэтому может потребоваться коррекция дозы и/или интервалов между инъекциями.

Андрогены могут повышать толерантность к глюкозе и снижать потребность в инсулине или других гипогликемических препаратов у лиц, страдающих сахарным диабетом.

Высокие дозы андрогенов могут усиливать действие антикоагулянтов кумаринового типа, что позволяет сократить дозы этих препаратов.

Побочные действия

Обычно лечение высокими дозами андрогенов, при продолжительном лечении и/или частом введении связано со следующими нежелательными реакциями:

Характеристика Побочная реакция
Доброкачественные, злокачественные и неопределенные новообразования (включая кисты и полипы) Рак предстательной железы (или ухудшение течения диагностированного рака предстательной железы)
Со стороны системы крови Полицитемия
Со стороны обмена веществ Задержка жидкости (отеки)
Со стороны центральной нервной системы Депрессия, повышенная нервная возбудимость, изменение настроения, повышение или снижение либидо.
Со стороны опорно- двигательной системы Миалгия
Со стороны сердечнососудистой системы Повышение артериального давления
Со стороны желудочно- кишечного тракта Тошнота
Со стороны кожных покровов Зуд, угри
Со стороны мочеполовой системы Гинекомастия, олигоспермия, снижение объема эякулята, приапизм, функциональные расстройства предстательной железы (гипертрофия).
Влияние на лабораторные показатели Нарушение функции печени, снижение концентрации показатели ЛПНП, ЛПВП и триглицеридов в сыворотке крови, увеличение уровня ПСА, гиперкальциемия

После отмены Сустанона побочные эффекты сохраняются еще определенное время.

Инъекции могут вызвать местную реакцию в месте введения (боль, зуд, гиперемия).

Показания

  • тестостеронзаместительная терапия у мужчин при патологических состояниях, связанных с первичным и вторичным гипогонадизмом, как врожденным, так и приобретенным.

Противопоказания

  • установленный или подозреваемый рак предстательной железы или грудной железы;
  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
  • дети до 3 лет (в связи с содержанием в составе препарата бензилового спирта).

С осторожностью: у мальчиков в предпубертатном периоде во избежание преждевременного закрытия эпифизов и преждевременного полового созревания; хроническая сердечная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность во избежание развития отеков; сахарный диабет; гипертрофия предстательной железы с симптомами задержки мочи; апноэ во сне, а также такие факторы риска, как ожирение и хронические заболевания легких; детский возраст.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Данное лекарственное средство противопоказано во время беременности.

Не имеется достаточных данных о применении этого лекарственного средства во время кормления грудью.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью принимать препарат при нарушениях функции печени, при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью принимать препарат при нарушениях функции почек, при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказано назначать данный препарат детям до 3-х лет.

С осторожностью использовать данный препарат у детей старше 3-х лет.

С осторожностью: у мальчиков в предпубертатном периоде во избежание преждевременного закрытия эпифизов и преждевременного полового созревания;

Особые указания

Должен осуществляться врачебный контроль за пациентами, получающими Сустанон-250, до начала лечения и ежеквартально в течение 12 месяцев и впоследствии 1 раз в год.

Должны проводится следующие исследования:

  • пальцевое ректальное исследование (ПРИ) для исключения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (см. в этом же предложении) и определение специфического антигена предстательной железы (ПСА) для исключения субклинических форм рака предстательной железы.
  • измерение гематокрита и гемоглобина для исключения полицитемии.

У пациентов, с существовавшей ранее патологией сердца, почек или печени, лечение андрогенами может вызвать осложнения, характеризующиеся отеками с острой сердечной недостаточностью (или без нее).

В случае возникновения нежелательных реакций, связанных с применением андрогенов, лечение препаратом Сустанон-250 следует временно прервать, и после исчезновения симптомов возобновить в более низкой дозе.

Применение андрогенов не по назначению, а для усиления выносливости у спортсменов, представляет серьёзные риски для здоровья. Применение андрогенов, в том числе Сустанона-250, у пожилых пациентов повышает вероятность развития гипертрофии или рака предстательной железы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

До настоящего времени не сообщалось о каком-либо влиянии на концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций при применении препарата Сустанон-250.

Сустанон или «суст » - это препарат, состав которого представлен несколькими формами тестостерона. Изначально Sustanon 250, который первой выпустила американская компания Organon, применялся исключительно в терапевтических целях, назначался пациентам, организм которых не вырабатывал нужное количество тестостерона. Сегодня этот микс получил широкую популярность в спортивной фармакологии.


Состав препарата

Сустанон 250 включает в себя четыре эфира тестостерона:

  • деканоат;
  • пропионат;
  • изокапроат;
  • фенилпропионат.

Скорость всасывания каждой формы различна, что и объясняет высокую эффективность препарата. Он поддерживает высокий уровень тестостерона в течение целого месяца. Первым в кровь поступает пропионат, за ним следует фенилпропионат, после которого в действие вступает изокапроат, последним всасывается деканоат.

Продолжительность действия позволяет сократить число инъекций. Это никак не отражается на эффективности смеси. Она ничем не уступает препаратам, которые вводятся по отдельности. Единственным недостатком является стоимость. Смесь, как правило, стоит дороже.

Стероидный профиль

  • Анаболическая и андрогенная активность от приема препарата составляет 100% от тестостерона.
  • Присутствует выраженное подавление гипоталамо-гипофизарно-гонадной системы.
  • Смесь не оказывает воздействия на печень.
  • Возможное время обнаружение в тесте на допинг-контроль составляет до трех месяцев после последнего приема.
  • Выпускается препарат в форме инъекций.

Воздействие на организм

Прием препарата оказывает многосторонний эффект:

  • Мышечная масса значительно увеличивается. Благодаря курсу соло, можно набрать порядка шести килограмм.
  • Повышаются силовые показатели, а катаболические процессы снижаются.
  • Улучшается выносливость, увеличивается количество эритроцитов, активируются процессы кроветворения.
  • Повышается половое влечение и либидо.
  • Усиливается аппетит.

Курс Сустанон 250 соло

Начинать прием этого стероида можно лицам, не имеющим противопоказаний к препарату, достигшим совершеннолетия. Самостоятельно препарат принимают на протяжении 6-8 недель. Более длительный срок предполагает дополнительный прием гонадотропина. Поддержание неизменной высокой концентрации тестостерона в крови предполагает ежедневное выполнение инъекции. Рекомендуемая дозировка варьируется в пределах 250-500 мл.

Ингибиторы ароматазы начинают принимать с восьмого дня курса и заканчивают после завершения через одну-две недели. Через 21 день после окончания употребления Сустанон 250 начинают послекурсовую терапию (ПКТ) с целью восстановить процесс выработки собственного тестостерона в организме. К привычной отметке гормон возвращается примерно через 30 дней после употребления бустеров. Улучшить результат позволяет диета и спортивное специализированное питание.

Сустанон 250: комбинированный курс

Улучшенный набор мышечной массы демонстрирует совместный прием препарата с Нандролоном, а рельеф и сушку - с Винстролом. Грамотное сочетание стероидов позволяет добиться гораздо лучшего результата, нежели при употреблении каждого средства по отдельности. Подобный подход не только эффективен, но и минимизирует риск проявления негативной реакции.

Сустанон не отличается от прочих форм тестостерона, тоже проявляет эстрогенную активность. На фоне его приема могут возникнуть следующие последствия:

  • наблюдаться подавленность собственного гормонального фона;
  • появиться излишек жировых отложений;
  • развиться отечность;
  • проявиться .

Устранить эти реакции позволяет своевременный прием антиэстрогенов. Лучшими считаются ингибиторы ароматазы. Селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов, в том числе и Тамоксифен, начинают употреблять в период .

Атрофия яичек - самый тяжелый побочный эффект, возникающий на фоне приема Сустанона. Предупредить его развитие позволяет строго ограниченный двумя месяца курс инъекций либо параллельное употребление гонадотропина, а также использование антиэстрогенов.

Инструкция к препарату, как правило, содержит всю необходимую информацию относительно того, как достичь максимального эффекта и снизить негативные проявления.

Отзывы о препарате Сустанон 250

Большинство отрицательных отзывов о препарата касаются появления в месте введения смеси уплотнений - инфильтратов. Это временное явления, проходящее через две-пять недель после окончания курса, с которым не сталкиваются те, кто умеет правильно делать инъекции. Есть среди принимающих Sustanon атлеты, которые недовольны эффектом сжигания жира, так как вместе с мышцами нередко растет и жировая прослойка.

Силовые показатели от суспензии увеличиваются достаточно хорошо. Атлеты, принимающие Сустанон, отмечают экономию времени и денег за счет сочетания нескольких форм гормона и отсутствия необходимости частого проведения инъекций. Цена на препарат не очень сильно отличается от покупки эфиров по отдельности