Реклама на портале

Таблетки от сердца метопролол. Лекарственный справочник гэотар

Лекарственная форма:   раствор для внутривенного введения Состав:

1 мл раствора содержит:

Действующее вещество:

Метопролола тартрат - 1,0 мг.

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорид - 9,0 мг,

Вода для инъекции - до 1 мл.

Описание:

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: β1-адреноблокатор селективный АТХ:  

C.07.A.B Селективные бета1-адреноблокаторы

C.07.A.B.02 Метопролол

Фармакодинамика:

У пациентов с инфарктом миокарда внутривенное введение метопролола уменьшает боль в груди и снижает риск развития мерцания и трепетания предсердий. Внутривенное введение метопролола при первых симптомах (в течение 24 часов после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда.

Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза лечения инфаркта миокарда.

Достигается уменьшение частоты сердечныхсокращений (ЧСС) при пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий.

Метопролол - β 1 -адреноблокатор, блокирующий β 1 -рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования р 2 -рецепторов. обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста. снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений, минутного объема и усилению сократимости миокарда, а также подъёму артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать в сочетании с β 2 -адреномиметиками. При совместном применении с β 2 -адреномиметиками , в терапевтических дозах, в меньшей степени влияет на вызываемую β 2 -адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы.

Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β -адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата на реакцию сердечно-сосудистой системы (ССС) в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами. Улучшение качества жизни при лечении препаратом наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

Фармакокинетика:

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым β -блокирующим эффектом. Около 5 % от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Средний период полувыведения метопролола из плазмы крови составляет около 3-5 часов.

Показания:

- Наджелудочковая тахикардия;

- профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

Противопоказания:

- Атриовентрикулярная блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с постоянным водителем ритма), кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе и при угрозе гангрены, артериальная гипотензия;

- метопролол противопоказан пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст.;

- известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим β-адреноблокаторам;

- при лечении суправентрикулярной тахикардии у пациентов с систолическим артериальным давлением менее 110 мм рт.ст.;

- пациентам, получающим β -адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов типа верапамила;

- постоянная или интермиттирующая терапия инотропными препаратами, действующими как β-адреномиметики;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

- Атриовентрикулярная блокада I степени;

- стенокардия Принцметала;

- хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма);

- сахарный диабет;

- тяжелая почечная недостаточность.

Беременность и лактация:

Беременность

Как и большинство препаратов, не следует назначать во время беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. β -адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может приводить к задержке внутриутробного развития, внутриутробной гибели плода, самопроизвольному выкидышу и преждевременным родам. В случае применения препарата Метопролола во время беременности рекомендуется проводить соответствующее наблюдение за состоянием пациентки и плода. Как и другие гипотензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем следует быть особенно осторожными при назначении p -адреноблокаторов в последний триместр беременности и непосредственно перед родами.

Период грудного вскармливания

Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью Метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Способ применения и дозы:

Наджелудочковая тахикардия

Начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата со скоростью 1-2 мг/мин. Можно повторить введение с 5-минутным интервалом до достижения терапевти­ческого эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 мг (10-15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при внутривенном введении составляет 20 мг (20 мл).

Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него

Внутривенно 5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2-минутным интервалом, максимальная доза - 15 мг (15 мл). Через 15 минут после последней инъекции назначают для приёма внутрь в дозе 50 мг каждые 6 часов в течение 48 часов.

Нарушение функции почек

Нет необходимости корректировать дозы у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы, коррекция дозы не требуется. Однако, при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозы у пациентов пожилого возраста.

Побочные эффекты:

Метопролол хорошо переносится пациентами, и побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

В результате клинических исследований или при применении препарата в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях, причинно-следственная связь с лечением препаратом не была установлена.

Классификация ВОЗ неблагоприятных побочных реакций по частоте развития: очень часто >1/10; часто 1/10 - 1/100; нечасто 1/100 - 1/1000; редко 1/1000 - 1/10000; очень редко <1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны ССС: часто - брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), чувство похолодания конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; атриовентрикулярная блокада I степени, отеки, боли в области сердца; редко - другие нарушения сердечной проводимости, аритмии; очень редко - гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Со стороны центральной нервной системы: очень часто - повышенная утомляемость; часто - головокружение, головная боль; нечасто - парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко - повышенная возбудимость, тревожность; очень редко - амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто - рвота; редко - сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения функции печени; очень редко - гепатит.

Со стороны кожных покровов: нечасто - сыпь (в виде крапивницы), повышенное потоотделение; редко - алопеция; очень редко - фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка при нагрузке; нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко - ринит.

Со стороны органов чувств: редко - нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко - звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны обмена веществ: нечасто - увеличение массы тела.

Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко - артралгия.

Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.

Прочие: редко - импотенция/сексуальная дисфункция.

Передозировка:

Симптомы

При передозировке метопрололом могут отмечаться выраженное снижение артериального давления, острая сердечная недостаточность, брадикардия, брадиаритмия, нарушение внутрисердечной проводимости и бронхоспазм.

Лечение

Лечение должно проводиться в медицинском учреждении, располагающем оборудованием и условиями для поддерживания жизнедеятельности и мониторинга состояния пациента.

При брадикардии и нарушении проводимости применяют и адреномиметики, при необходимости - устанавливают искусственный водитель ритма.

При выраженном снижении АД, острой сердечной недостаточности и шоке следуют проводить терапию, направленную на увеличение объема циркулирующей плазмы крови; применять в виде инъекции (затем, при необходимости, вводить в виде внутривенной инфузии); внутривенно вводить адреномиметики (такие как ) совместно с α1-адреномиметиками в случае появления симптомов вазодилатации. Также возможно внутривенное введение препаратов, содержащих ионы кальция.

Для купирования бронхоспазма следует применять бронходилататоры. Взаимодействие:

Следует избегать совместного назначения препарата со следующими препаратами:

Производные барбитуровой кислоты : барбитураты (исследование проводилось с фенобарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

Пропафенон: возможно увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз и развитие побочных эффектов, характерных для метопролола. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P 4502 D 6. Принимая во внимание тот факт, что обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация β-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. и p -адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Комбинация препарата со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:

Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением атриовентрикулярной проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Дилтиазем: и β -адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β -адреноблокаторов. Данное взаимодействие наиболее документировано для индометацина и целекоксиба. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.

Дифенгидрамин: уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Эпинефрин (адреналин): возможно развитие выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая и ) и получавших (адреналин). Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД. в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, β-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Возможно развитие гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90 % населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усилениеβ-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β -адреноблокаторов в метаболизме которых участвует цитохром P 4502 D 6.

Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

Циметидин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. , ) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Лекарственные средства для ингаляционной анестезии усиливают кардиодепрессивное действие метопролола.

Пациенты, одновременно принимающие и другие β-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приёма β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приёма β-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних. Сердечные гликозиды при совместном применении с β -адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих .

Особые указания:

Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы "медленных" кальциевых каналов типа верапамила.

Пациентам с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких должна быть назначена сопутствующая терапия β 2 -адреномиметиками. В случае необходимости следует увеличить дозу β 2 -адреномиметика. При применении β 1 -адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскировки симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных β-адреноблокаторов.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом. Пациентам со стенокардией Принцметала не рекомендуется назначать неселективные β-адреноблокаторы.

Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - атриовентрикулярная блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу метопролола необходимо уменьшить. может усилить нарушение периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения АД. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами. У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Пациентам с феохромоцитомой одновременно с препаратом следует назначать альфа-адреноблокатор. В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает β-адреноблокатор. Не рекомендуется отменять терапию β -адреноблокатором перед проведением операции. У пациентов с факторами риска развития заболеваний ССС следует избегать назначения высоких доз метопролола, без предварительной титрации дозы при хирургических вмешательствах (за исключением операций на сердце), из-за риска развития брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в том числе с летальным исходом.

В случае, если систолическое АД ниже 100 мм рт. ст., должен вводится внутривенно только при соблюдении специальных мер предосторожности из-за риска развития более выраженного снижения АД (например, у пациентов с аритмиями).

При лечении пациентов с инфарктом миокарда или подозрения на него, необходимо оценивать основные параметры гемодинамики после каждого введения препарата в дозе 5 мг (см. раздел "Способ применения и дозы").

Не следует назначать повторную дозу - вторую или третью при частоте сердечных сокращений менее 40 уд/мин, интервале PQ более 0,26 сек. и систолическом АД менее 90 мм рт. ст., а также при усилении одышки или появлении холодного пота. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Оценка влияния препарата при внутривенном введении на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами не изучалась. Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного введения, 1 мг/мл.

Упаковка:

По 5 мл препарата в ампулы бесцветного стекла.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона или 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению, соответственно, в коробку из картона или ящик из гофрированного картона (для стационара).

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Инструкции

Заболевания сердца и сосудов, к сожалению, давно уже перешли из разряда старческих недугов в категорию проблем, с которыми сталкиваются люди среднего и даже молодого возраста. Ишемическая болезнь, инфаркт миокарда, гипертония, аритмия – с этими вещами может столкнуться практически любой человек. Нередко при подобных диагнозах врачи назначают такое лекарство, как метопролол. Что же это за лекарственное средство, и как его следует применять?

Описание

Метопролол – лекарство, присутствующее на фармацевтическом рынке уже почти полвека, поскольку данное вещество было синтезировано в 1969 г. Оно относится к категории селективных бета-1-блокаторов. Это означает, что оно блокирует расположенные в сосудах рецепторы адреналина. Причем оно действует весьма избирательно, поскольку затрагивает лишь рецепторы типа бета-1, расположенные в сердце, и не затрагивает ни рецепторы типа альфа, ни рецепторы типа бета-2, расположенные в других органах (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура стенок артерий и бронхов).

Как известно, адреналин обладает сильным сосудосуживающим действием. Препятствуя этому эффекту адреналина, препарат стимулирует расширение коронарных сосудов. Кроме того, стимуляция рецепторов типа бета-1 приводит к тому, что сердце начинает сокращаться все сильнее и чаще, увеличивается частота сердечных сокращений и сила, с которой сердце выбрасывает кровь. Подобные эффекты называются инотропным и хронотропным. А блокаторы рецепторов бета-1, такие, как рассматриваемое средство, нивелируют данные эффекты.

Однако этим лечебное действие препарата не ограничивается. Он также косвенно способствует уменьшению потребности сердечной мышцы в кислороде, благодаря уменьшению сердечного выброса, снижает кровяное давление, оптимизирует концентрацию некоторых ферментов, регулирующих изменение кровяного давления – ренина и ангиотензина. Также препарат уменьшает частоту сердечных сокращений, стабилизирует проводимость и возбудимость сердечной мышцы, удлиняет период расслабления сердечной мышцы (диастолы), уменьшает периферическое сопротивление сосудов (при длительном применении).

Благодаря избирательному действию препарат имеет минимум побочных эффектов, связанных с блокировкой воздействия адреналина на периферические сосуды и другие органы. Например, для неселективных бетаблокаторов характерно сужение бронхов. У метопролола подобный побочный эффект практически отсутствует. Также по сравнению с неселективными бетаблокаторами метопролол меньше влияет на углеводный обмен и продукцию инсулина.

Если говорить о гипотензивном эффекте препарата, то необходимо указать, отметить, что препарат обладает универсальным действием и одинаково хорошо снижает давление как в состоянии покоя, так и в состоянии стресса или физического напряжения.

При стенокардии длительный прием препарата повышает устойчивость к физическим нагрузкам, уменьшает частоту приступов и их выраженность.

При инфаркте метопролол снижает риск возникновения рецидивов.

К минусам препарата стоит отнести тот факт, что избирательность действия метопролола в качестве адреноблокатора проявляется лишь в рамках рекомендованных терапевтических доз (не более 200 мг в сутки). При больших дозах селективность препарата снижается.

Также необходимо иметь в виду, что устойчивый терапевтический эффект, особенно в плане снижения диастолического давления, обычно проявляется не сразу, а после нескольких недель лечения. Однако снижение систолического давления может быть заметно уже спустя 15 минут после приема таблетки. Через 2 ч эффект достигает своего пика, а всего гипотензивный эффект длится примерно 6 ч.

Период полувыведения препарата составляет 3-5 ч. Большая часть принятой дозы выводится почками в виде метаболитов.

Антиаритмический эффект метопролола обусловлен комплексным действием препарата. Это снижение артериального давления, уменьшение концентрации фермента цАМФ, устранение тахикардии, уменьшение активности симпатической нервной системы, возбудимости синусного узла, атриовентрикулярной проводимости.

Исследования показали, что многолетний прием средства способствует уменьшению концентрации в крови «вредного» холестерина. При длительном применении метопролол также способствует нормализации объема левого желудочка сердца.

Показания

Основная сфера применения средства – лечение заболеваний сердечно-сосудистой системы. В некоторых случаях метопролол обладает достаточной эффективностью, чтобы использоваться в качестве единственного лекарственного средства (монотерапия). Однако, как правило, при тяжелых сердечно-сосудистых патологиях метопролол входит в состав комплексной терапии.

Итак, при каких же недугах будет эффективен метопролол:

  • профилактика вторичного ,
  • ишемическая болезнь и стенокардия,
  • хроническая сердечная недостаточность в компенсированной стадии,
  • гипертоническая болезнь.

Также средство показано при различных видах аритмий:

  • суправентрикулярная аритмия,
  • желудочковая аритмия,
  • предсердная тахикардия,
  • синусовая тахикардия,
  • мерцательная аритмия,
  • желудочковая экстрасистолия,
  • гиперкинетический кардиальный синдром.

Метопролол может использоваться при некоторых заболеваниях, связанных не с сердечно-сосудистой, а с эндокринной или нервной системами. Например, средство применяется при тиреотоксикозе, треморе, абстинентном состоянии, состоянии тревоги, для профилактики мигрени.

Форма выпуска

Лекарственное средство выпускается в виде таблеток дозировкой в 25, 50 и 100 мг. Эти числа обозначают количество находящегося в составе таблеток метопролола.

В состав таблеток, кроме основного компонента, также входят:

  • стеарат магния,
  • двуокись кремния,
  • микрокристаллическую целлюлозу,
  • двуокись титана,
  • карбоксиметилкрахмал натрия.

Метопролол в таблетках может быть представлен в виде солей винной кислоты (тартрат) и янтарной кислоты (сукцинат). Сукцинат метопролола обычно используется в таблетках пролонгированного действия, которые обычно применяются для терапии хронической сердечной недостаточности.

Помимо таблеток, существует и раствор для парентерального введения, содержащий в своем составе метопролол.

Также метопролол в качестве действующего вещества можно найти в составе и многих других препаратов, например, Эгилока или Беталока. Для приобретения препарата в аптеке требуется предписание врача. Таблетки следует хранить при комнатной температуре (+15-25° С) в таком месте, где дети не могли бы их достать.

Инструкция по применению

Дозировка препарата во многом зависит от заболевания. Обычно начинают с 100 мг в день. При необходимости это значение постепенно увеличивают до 200 мг. В пожилом возрасте рекомендуется начинать с 50 мг в сутки.

При гипертонии назначают 100-150 мг в сутки, лекарственное средство принимать 1-2 раза в день.

При стенокардии дозировка такая же – 100-150 мг в день. Однако эту дозу делят на 2-3 приема.

При тахикардии или тиреотоксикозе принимают по 50 мг 1-2 раза в день.

При профилактике инфаркта в сутки необходимо принимать 200 мг.

При профилактике мигрени следует 100-200 мг в сутки, за 2-4 приема.

При употреблении средства следует также помнить об эффекте отмены. Это означает, что лекарственное средство следует отменять не сразу, а постепенно (в течение 10 дней) уменьшая дозу, во избежание появления негативных эффектов, таких, как тахикардия, аритмия, повышение артериального давления, усиление приступов стенокардии.

При приеме внутрь максимальная суточная доза не может превышать 400 мг. При недостаточной эффективности средства при лечении гипертонии следует принимать дополнительные гипотензивные медикаменты. Кроме того, следует помнить о снижении селективности средства при его употреблении в высоких дозах.

Побочные действия

Самое распространенное побочное явление, по поводу которого жалуется значительное число пациентов (более 10%) – это слабость и сильная утомляемость. Частое проявление подобных побочных явлений можно отнести к минусам средства. Также довольно часто, более чем в 1% случаев, у больных наблюдались головокружения и головные боли, брадикардия, ортостатическая гипотензия, тошнота, боль в животе, запор или диарея.

Остальные побочные эффекты относятся к нечастым или редким. Каждый из них встречается реже, чем в 1 случае из 100. Вот список подобных эффектов:

  • мышечные спазмы,
  • сонливость,
  • раздражительность,
  • снижение потенции,
  • галлюцинации,
  • боли в области сердца,
  • отеки,
  • аритмии,
  • рвота,
  • сухость во рту,
  • потливость,
  • кожная сыпь,
  • выпадение волос,
  • бронхоспазм,
  • ринит,
  • нарушения зрения,
  • шум в ушах,
  • увеличение массы тела,
  • артралгия,
  • тромбоцитопения.

При появлении серьезных побочных эффектов следует обратиться к врачу. В некоторых случаях коррекция дозы позволит избежать появления побочных эффектов, но в некоторых ситуациях медикамент придется заменить на более безопасный.

Передозировка

Основные симптомы передозировки – головокружение, падение давления, брадикардия, желудочковые экстрасистолии, обмороки, тошнота, рвота, потеря сознания. Развитие сердечной недостаточности может привести к остановке сердца.

Показано промывание желудка, прием энтеросорбентов, введение норадреналина и допамина, агонистов бетарецепторов. При упорной брадикардии возможна установка кардиостимулятора. Гемодиализ неэффективен.

Противопоказания

Некоторые патологические состояния, которые встречаются у страдающих сердечно- сосудистыми заболеваниями, могут служить серьезными препятствиями, делающие прием медикамента невозможным и даже опасным для здоровья и жизни. Поэтому вряд ли стоит принимать это средство, как, впрочем, и прочие бетаблокаторы, людям необследованным и никогда раньше его не принимавшим, просто для того, чтобы «сбить давление».

К противопоказаниям относятся:

  • атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степеней,
  • выраженная брадикардия (менее 50 ударов в минуту),
  • артериальная гипотензия,
  • стенокардия Принцметала,
  • синоатриальная блокада,
  • недостаточная функциональность синусного узла,
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации,
  • острая стадия инфаркта миокарда (при пульсе менее 45 уд/мин, интервале pq менее 240 мс, систолическое давление ниже 100 мм),
  • детский возраст (до 18 лет),
  • выраженные нарушения периферийного кровообращения.

Можно ли принимать средство при беременности и лактации? Прежде всего, необходимо помнить, что находящийся в его составе активный компонент проникает в организм развивающегося плода и в грудное молоко. Поэтому при грудном вскармливании средство однозначно противопоказано.

При беременности же врач должен взвесить все за и против, и если без средства не обойтись, то он может его назначить. Однако в любом случае терапия должна быть прекращена за 2 дня до предполагаемых родов. Если будущая мать принимала средство перед родами, то ее новорожденный младенец должен находиться под особым наблюдением в течение последующих пяти дней, поскольку поступление активного вещества в кровоток может вызвать у малыша такие явления, как брадикардия, гипотензия, гипогликемия, угнетение дыхания.

С осторожностью средство применяют при:

  • почечной и печеночной недостаточности,
  • сахарном диабете,
  • бронхиальной астме,
  • хронической обструктивной болезни легких,
  • опухоли надпочечников,
  • депрессии,
  • псориазе,

а также в пожилом возрасте.

Лекарственное взаимодействие

Некоторые медикаменты способны усиливать лечебный эффект средства, а некоторые, наоборот, уменьшают его. Третьи же вообще с ним несовместимы.

В частности, ослабляют эффект препарата нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены, глюкокортикостероиды, барбитураты.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина усиливают действие средства. Нифедипин, клонидин, некоторые другие гипотензивные средства и диуретики усиливают, в первую очередь, его гипотензивный эффект. Если проводится лечение вместе с клонидином и требуется прекращение терапии обоими средствами, то отмена в первую очередь клонидина может повлечь за собой тяжелый гипертонический криз. Поэтому следует в первую очередь прекращать прием метопролола, а затем, через пару дней – клонидина.

Средства для наркоза усиливают кардиодепрессивный эффект препарата. Нейролептики, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, снотворные и седативные медикаменты усиливают его угнетающее воздействие на центральную нервную систему.

Антиаритмические медикаменты типа хинидина повышают риск гипотензии и предсердно-желудочковой блокады. Сердечные гликозиды повышают риск брадикардии.

Запрещено одновременное внутривенное введение блокаторов медленных кальциевых каналов, таких, как верапамил, из-за риска остановки сердца.

Несовместимо данное лекарственное средство также с ингибиторами МАО.

Особые указания

Прием медикамента может маскировать некоторые опасные заболевания или симптомы. Например, он может маскировать тахикардию, вызванную тиреотоксикозом, а также тахикардию, вызванную гипогликемией.

При подготовке больного к операции необходимо уведомить анестезиолога о том, что больной принимает метопролол.

При печеночной недостаточности необходима корректировка схемы приема.

Средство может оказывать влияние на скорость психомоторных реакций, вызывать сонливость и головокружение. Об этом следует помнить людям, управляющим автотранспортом, сложными механизмами или занимающимся деятельностью, требующей концентрации внимания. Следовательно, если подобные эффекты возникают, то средство использовать не стоит, или же нужно сменить род занятий.

Бета-адреноблокаторы могут привести к снижению секреции слезной жидкости глазными железами. Это обстоятельство необходимо учитывать людям, носящим контактные линзы.

Перерыв между приемом медикамента и ингибиторов МАО должен составлять не менее 2 недель.

Медикамент может усилить тяжесть протекания анафилактического шока.

При спазмах в бронхах одновременно с медикаментом необходимо назначать бета-адреностимуляторы.

Схема применения при внутривенном введении назначается врачом. Не следует вводить средство внутривенно при систолическом давлении менее 110 мм.

Таблетки Атенолол

Срок годности

Срок, в течение которого Метопролол сохраняет свои свойства, зависит от даты выпуска, условий хранения и от конкретного производителя. Смотреть срок годности следует на внешней упаковке. По его истечению препарат не пригоден к употреблению

Цена и где купить

Цена на препарат варьируется в пределах от 26 до 323 рублей за упаковку, в зависимости от производителя и формы выпуска. Продаются препараты практически во всех аптечных сетях.

При беременности и лактации

В этом случае требуется тщательное наблюдение плода, дабы избежать отклонений в развитии.

Попадая в кровь, Метопролол может привести к урежению пульса, снижению АД и затрудненному дыханию.

При кормлении препарат в малом количестве поступает в молоко, что практически не наносит вреда ребенку.

Детям

Никаких исследований по влиянию Метопролола на детский организма не проводилось, поэтому принимать его лицам, моложе 18 лет строго противопоказано.

В пожилом возрасте

Принимать Метопролол пожилым людям следует с осторожностью и только по назначению специалиста. Однако конкретных противопоказаний нет.

С алкоголем

Если главный действующий компонент тартрат, то препарат будет плохо переноситься с алкоголем, причем иногда наблюдается усиление побочных эффектов, вплоть до возникновения гипотонии.

Когда основной компонент метопролол сукцинат, лекарство можно принимать вместе с алкогольными напитками, но в умеренных количествах.

Услышав название лекарства с окончанием на «-олол» пациенты со стажем и врачи невольно ассоциируют его с бета-блокаторами. Ассоциации справедливы. Именно в эту группу входят «ололы», и не только они. Метопролол занимает среди немалого количества препаратов группы свое законное место.

Препарат известный, нужный, имеющий ценное лечебное действие. Отличия свои – химические и по типу биологического действия, метопролол от сородичей по группе имеет, часто превосходя их по некоторым параметрам. Есть у препарата и аналоги внутри группы, но обычно каждый бета-блокатор индивидуальность свою сохраняет, имея массу приверженцев. Метопролол – не исключение.

Действие препарата

Лекарство метопролол знакомо пациентам, имеющим проблемы с сердечным ритмом. Если ЧСС внезапно возрастает до труднопереносимых величин, давление «зашкаливает», а справиться самостоятельно человеку не удается, он вызывает «скорую». Фельдшеры часто прибегают к спасительной помощи метопролола, вводя его внутривенно.

Минут за десять препарат поворачивает вспять опасные процессы.

Сначала он «придерживает лошадей» – не дает пульсу идти вразнос, учащаться еще больше. Потом потихоньку сбавляет обороты измученного миокарда. Пульс урежается, снижается артериальное давление. Состояние стабилизируется. Пациент и врач понимают: опасность миновала.

Фармакологическая группа

Группа метопролола – селективные бета-адреноблокаторы, называют эту группу еще «блокаторы бета-адренергических рецепторов», что тоже правильно. (Не путать с аббревиатурой БАР – это другая группа, блокирующая ангиотензиновые рецепторы). Принятое в медицине написание по-латыни представит препарат так: Metoprolol.

Торговое название у большинства производящих препарат фирм разных стран одинаково. Оно совпадает с действующим веществом: метопролол, МНН – тоже такое же. Иногда фирма добавляет в название обозначающее принадлежность к ней слово (метопролол зентива, Словения), что не означает смены составляющих: таблетки те же.

Выпускают препарат Россия, Германия, Израиль, Словения, Болгария, Сербия.

Избирательные (селективные) бета-блокаторы – группа важная, пока что незаменимая в терапии высокого АД.

Особенно – сочетающегося с аномально увеличенной ЧСС и выраженными осложнениями на сердце.

Достойной замены бета-блокаторам, даже когда ЧСС пациента нормальная или снижена, фармацевты пока не нашли.

Механизм действия Метопролола

Кардиоселективный бета-блокатор действует аналогично другим препаратом группы, как и предусмотрено его создателями. Относится метопролол к подгруппе, блокирующей бета-адренорецепторы первого типа: β1-адренорецепторы. То есть работает лекарство только с кардиологическими проблемами и регулирует АД. Вторую группу рецепторов, отвечающую за дыхание, репродуктивные функции, регуляцию (ОПСС) – состояния периферических сосудов (β2-адренорецепторы), метопролол обходит. Слаженной работе организма действие препарата никак не мешает.

Задача бета-адреноблокатора метопролола воздействовать на рецепторы первого типа раньше, чем, в случае стрессового воздействия, их достигнет адреналин или норадреналин. Гормоны эти организм перевозбуждают, приводят в состояние «действовать немедленно». А современный образ нашей жизни «бить или убегать», как предназначено данными нейромедиаторами, обычно не требует. Это древняя программа, заложенная природой. Сейчас нам ситуация бьет, вероятней, по нервам, на дерево от этого немедленно взбираться не следует. Эволюция эту необходимость нам отменила, а программа, стимулирующая действие, взбудораживание, повышенную активность систем – осталась.

Поэтому гормоны-стимуляторы, не сгорая в действии (нет их нейтрализации физической повышенной активностью), бьют по здоровью изнутри. Напряжение есть – разрядки нет. Человек наделен разумом, он создал группу препаратов, пресекающих ненужное возбуждение. Представитель группы – метопролол, бета-адреноблокатор, спасающий жизни.

Блокируя «беспокойные» рецепторы, метопролол защищает от критического повышения давления и перегрузки миокарда.

ЧСС если и повышается, то умеренно, АД – тоже. Снижается кислородная потребность миокарда, не допускается его голодание. Фаза расслабления сердечной мышцы – диастола – удлиняется. В этот момент сердце наполняется новой порцией крови, без перенапряжения (улучшение перфузии миокарда). Она достаточна для питания миокарда. Увеличивается продолжительность жизни, улучшается ее качество.

Форма выпуска, состав, свойства

Выпускается препарат в таблетированной форме. Цвет не чисто белый: допускается желтоватый оттенок или сероватый.Таблетки с фаской, разных дозировок: 25, 50, 100 мг – по количеству действующего начала (метопролола). Содержится метопролол в таблетках в связанной форме, соединение его – метопролола тартрат. Есть и другая формула – метопролола сукцинат.

Они отличаются не только названием. Первый (тартрат) – лекарство короткого действия, хотя и присутствует в организме сутки – до 24 часов. Формула обеспечивает быстродействие – уже через 15 минут фиксируется снижение артериального давления. Влияние этого вещества обеспечивает сначала понижение систолического (верхнего) показателя АД. Пик действия приходится на шестой час от приема, затем оно ослабевает. Диастолическое давление реагирует на препарат снижением только при регулярном приеме длительное (несколько недель) время.


Метопролола сукцинат – пролонгированное вещество, оно работает дольше, это указано и в инструкции по применению. Защищает до следующего приема. Высвобождение действующего начала происходит медленно, длится – больше суток.

Метопролол ретард содержит именно эту форму – сукцинат, за счет длительности высвобождения активного компонента препарат – пролонгированный. Все это время лечебное действие сохраняется на оптимальном для конкретного пациента уровне.

Помимо действующего начала, метопролола тартарат, таблетка включает наполнители, несущие дополнительные функции:

  • Магния стеарат – соединение стеариновой кислоты с магнием, одна из добавок класса E (E572). Это стабилизатор, удерживающий лечебный компонент нужное время «в форме». Повсеместно применим в фармацевтике. В количествах и состоянии компонента лекарства магния стеарат безопасен. Более того – лечебен. Положительно влияет практически на все главные системы организма: нервную, пищеварительную, эндокринную, сердечно-сосудистую.
  • Диоксид кремния – энтеросорбент.
  • Лактозы моногидрат – подсластитель и наполнитель.
  • Крахмал картофельный – наполнитель.
  • Карбоксиметилкрахмал натрия – эмульгатор (загуститель).

Фармакокинетика

Преобразование лекарства, метаболизм его, происходит в печени. Проходя этот барьер, метопролол становится более доступным, всасывание (абсорбция) его почти полное – более 90%. Отработав, метаболит выводится – почками. Выводится тоже – почти весь.

Интересный фактор: метопролол лучше усваивается в присутствии пищи

Тогда возрастает его биодоступность, и намного – до 40%. Это редкое явление, обычно случается наоборот. Или пища на некоторые лекарства никак не действует, нейтральна для них. Метопрололу работать она – помогает. Печень отвлекается на «таможенный контроль» поступающей еды, а лекарство минует ее лучше. Этот же фактор, сниженная способность печени задерживать лекарство, наблюдается при ее заболевании циррозом. Биодоступность препарата возрастает.

Инструкция по применению (официальная) отмечает, что таблетки метопролола, попадая уже в виде активного вещества в кровь, могут связываться с ее белками. Связывание небольшое, до 10%. Потому остальная, 90%-ная часть и выводится почками свободно.

Активный компонент обладает выраженной способностью проникать в ткани.

Преодолевает плацентарный барьер, проходит через гематоэнцефалический. Обнаруживают лекарство и в грудном молоке.

Почки с выведением справляются, даже если имеют функциональные нарушения. Но больной печени проводить метаболизм сложно, он оказывается замедленным. Поэтому нужна коррекция – понижение дозировки, чтобы печень тоже справлялась, а концентрация метопролола в крови оказывалась оптимальной для лечебного эффекта.

Показания к применению

Показаний у метопролола несколько. Список не так велик, но все назначения – жизненно важны:

  • Монотерапия артериальной гипертензии;
  • Комбинированное лечение – вместе с бета-блокатором применяют дополнительные гипотензивные средства;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Предупреждение приступов стенокардии, недопущение их – профилактическое лечение;
  • Различные виды аритмий – экстрасистолии (предсердные, наджелудочковые, особо опасные желудочковые), тахикардия (сдерживание постоянной или купирование пароксизмов тахикардии);
  • Гипертиреоз – симптоматическое лечение дополнительно к основному;
  • Постинфарктное состояние – профилактика повторных инфарктов;
  • Предупреждение мигренозных приступов.

Лечение одним препаратом

Монотерапия повышенного АД возможна, если давление невелико, обратился пациент вовремя и одного метопролола оказалось достаточно для нормализации показателей обеих величин (систолического и диастолического) давления. Следует контролировать ЧСС, следить за давлением и самочувствием. Важно при каком давлении лечение начато, инструкция по применению рекомендует монотерапию метопрололом не запущенных форм болезни. Своевременное начало лечения всегда эффективней запоздалого.

Гипертония щедра на осложнения

Или может сходу пойти вразнос, давать частые кризы, скачки туда – сюда. Такую одним бета-адреноблокатором урезонить сложно, скорее и нереально. Кардиолог или терапевт составляет схему, которая работает с таким видом болезни. Ее иногда приходится корректировать: организмы разные, реакция их – тоже. Пациент наблюдается, иногда – стационарно. Так легче и безопасней провести подбор комплекса необходимых препаратов.

Ишемическая болезнь сердца

«Близко к сердцу» находится – все. Даже когда на деле – далеко. Вегетативная нервная система посылает импульсы к миокарду из любых отделов. Называется это откликом симпатической иннервации.

Но метопролол, как бета-блокаторы вообще, понижает чрезмерную чувствительность к этой иннервации, к импульсам, поступающим из дальних сегментов тела. Если они были средней силы, то стенокардического приступа под щитом метопролола – не будет.

Если нагрузка велика, проявить себя стенокардия может. Но только слегка. Сердце обретает устойчивость к той физической нагрузке, которая раньше была чревата приступом. Организм – система восстанавливающаяся, самообновляющаяся. Условия не всегда дают возможность проявиться этому феномену. Но когда орган постоянно защищен от патологического влияния, состояние его улучшаться – может. Так и с сердцем. Одновременно действие лекарства предупреждает стенокардические приступы.

Замедление ЧСС и есть лечение, если речь о тахикардии. Другие виды сбоев ритма тоже поддаются метопрололу. Объясняется это отсечением провоцирующих факторов. Симпатическая система уже не может сильно влиять на коронарные сосуды и миокард.

Сдерживается в рамках давление, нет перевозбуждения в зоне синусового узла. Не затрагиваются чрезмерной активностью водители ритма.

Если аритмия мерцательная или синусовая тахикардия, а вызваны эти состояния другими болезнями – повышенной активностью щитовидки (гипертиреозом) или не органическими, функциональными недугами сердца, – прием метопролола способен восстановить иногда нормальный ритм.

Гипертиреоз

Болезнь сопровождается частым пульсом, поэтому лечение комплексное, помимо специфических для лечения гипертиреоза препаратов назначают метопролол. Он урежает пульс, облегчает состояние больного.

Профилактика мигрени

Бета-адреноблокаторы способствуют предотвращению мигренозных приступов. Механизм действия полностью не изучен. Противостояние мигрени – это один из нетипичных, но верных, ответов на вопросы – для чего метопролол назначают, от чего и когда лекарство помогает. Он выручает страдающих мигренью, если нет противопоказаний.

Предположительно: помогает препарат, предупреждая растяжение (дилатацию) мозговых артерий и менее крупных сосудов. Бета-блокаторы не дают переполняться сосудам кровью, этим сдерживают не только давление, но и возникновение мигрени. Обладает метопролол и противотревожным действием: бета-адреноблокаторы одновременно – анксиолитики. Средства, уменьшающие состояние тревожности.

Мигрень часто сопутствует повышенной тревожности, если это так у конкретного пациента – метопролол ему с большой вероятностью поможет

Не применяют лекарство метопролол в общих для бета-блокаторов ситуациях. Противопоказаниями к его употреблению в лечении служат:


С осторожностью

  • Метаболический ацидоз – совокупность обменных нарушений, расшатывающая кислотно-щелочной баланс с уклоном в сторону закисления;
  • Сахарный диабет – не исключена гипогликемия;
  • Болезни периферических сосудов: облитерирующий эндартериит (опасность спонтанной гангрены), синдром Рейно (нарушенное кровообращение, холод в конечностях);
  • ХОБЛ и другие патологии легких;
  • Почечная и печеночная недостаточность – хроническая форма;
  • AV-I блокада (первая степень);
  • Миастения;
  • Депрессия – бета-адреноблокаторы и метопролол, как представитель группы, могут спровоцировать или усилить депрессивное состояние;
  • Феохромоцитома, это заболевание требует применения альфа-адреноблокаторов, блокировать оба типа рецепторов не следует;
  • Пожилой возраст – люди, особенно болеющие, с возрастом сильней реагируют на любое воздействие. Предсказать реакцию сложно, нужна осторожность.

Беременность, лактация

Метопролол при беременности, ввиду его хорошей проходимости плацентарного барьера, исключают. Если велик риск для здоровья матери, она нуждается в метопрололе – соотносят риски: плод, будущий ребенок, тоже рискует, вплоть до гибели. Иногда врач оказывается перед тяжелым выбором: кого спасать. Но при развитой фармацевтике и опытности врача можно найти замену препарату, постараться до жесткого выбора дело не доводить.

Кормление грудью принимающим метопролол не рекомендуют: он выводится с молоком, ребенок невольно получит его

Способ применения, дозировка

Принимается метопролол внутрь, лучше вместе с пищей (так усиливается биодоступность), можно после еды – сразу. Проглатывают целиком, воды для запивания берут немного.

Дозировка зависит от:

  1. Диагноза;
  2. Степени болезни;
  3. Особенностей переносимости лекарств пациентом;
  4. Возраста;
  5. Сопутствующих заболеваний.

Стандартные схемы при разных диагнозах.

Артериальная гипертензия

Начинать с 50 или 100 мг. Контролируя давление, определить: нужен один прием или два (утро + вечер). Если действие слабое, понемногу увеличивать дозу. Довести ее можно максимум до 200 мг, это суточная доза. Найдя подходящую дозировку метопролола, остановиться на ней. Если все хорошо – продолжить лечиться одним метопрололом (монотерапия). Но когда и доза 200 достаточного эффекта не дала, подключают дополнительные гипотензивные медикаменты (комбинированная терапия).

ИБС, стенокардия

Подбор дозы проводить аналогично, максимум и кратность приемов – те же, что и для терапии артериальной гипертензии.

Аритмии, мигрень

Стандартная дозировка и количество приемов (один или два).

Профилактика повторных инфарктов

Метопролол назначают дважды, максимальная суточная доза дается в два приема (утро + вечер) по 100 мг.

Гипертиреоз

Доза небольшая,но достаточная. 50 мг – дважды в сутки, всего – 100 мг.

Побочные действия

  • Торможение реактивности нервной системы (замедление реакций психического и двигательного типа);
  • Затяжные головные боли;
  • Парестезии конечностей (чаще при нарушенном периферическом кровоснабжении);
  • Беспричинная слабость;
  • Депрессия;
  • Миастения;
  • Сонливость или бессонница;
  • Синусовая брадикардия;
  • Затруднение концентрации внимания;
  • Падение артериального давления до гипотензии;
  • Преходящая амнезия;



  • Немотивированное беспокойство;
  • «Кошмарные» сновидения;
  • Конъюнктивит;
  • Сухость глаз, резь от недостатка слезной жидкости;
  • Ортостатическая гипотензия (резкое снижение АД при вставании после лежачего положения, может случиться обморок);
  • Шум в ушах;
  • Усиление симптоматики ХСН – одышка, увеличение отечности, особенно – нижних конечностей;
  • Аритмии разного характера;
  • Сбой проводящей системы сердца;
  • Крапивница;
  • Тошнота;
  • Фотодерматоз;
  • Сильное потоотделение;
  • Диарея;


  • Временная алопеция;
  • Рвота;
  • Сухость слизистых рта;
  • Псориаз;
  • Бронхоспазм;
  • Гипогликемия или гипергликемия (оба состояния обычно – у диабетиков);
  • Заложенность носа;
  • Одышка дыхательного генеза;
  • Кровоточивость, кровоизлияния;
  • Гипербилирубинемия (билирубин в крови превышает норму);
  • Прибавка в весе;
  • Болезненность суставов;
  • Отрицательное влияние на либидо и потенцию;
  • Боли в спине.
  • Аритмии – опасные (желудочковые) типы;
  • Шок, потеря сознания;
  • Впадение в кому;
  • Атриовентрикулярная блокада с последствиями до асистолии (остановки сердца);
  • Левосторонние боли за грудиной (кардиалгия).

    • Помощь: дача адсорбентов, промывание желудка.

    Снятие симптомов и медикаментозные мероприятия проводит бригада «скорой», возможна госпитализация.

    Гемодиализ малоэффективен: часть препарата связана белками крови, при передозировке фиксированного (связанного кровью) метопролола – много

    Лекарственное взаимодействие

    Не сочетают метопролол и лекарства группы ингибиторов моноаминоксидазы (аббревиатура МАО). Группы взаимно усиливают действие препаратов, может неконтролируемо снизиться давление. Если лечение МАО проводилось, необходим интервал в две недели перед приемом метопролола.

    Верапамил, вводимый внутривенно, совместно с принятым метопрололом оказывает мощное угнетающее действие на миокард. Это может привести к остановке сердца. Сочетать их нельзя.

    Резко снижают АД лекарства класса нифедипинов. Их тоже с бета-блокаторами не применяют.

    Снижают антигипертензивное действие метопролола противовоспалительные препараты класса НПВП, эстрогены (женские стероиды), бета-агонисты (бета-адреномиметики);

    Этанол чрезмерно угнетает нервную систему на фоне метопролола, лекарства на основе этанола одновременно лучше не применять.

    Наркотические средства в тандеме с метопрололом – угнетают миокард

    Лечение диабета сахароснижающими препаратами и прием бета-блокаторов – одновременно – могут скрыть начало гипогликемии, а потом она разовьется быстро и с тяжелым прогнозом.

    Сердечные гликозиды, антиаритмики, снижающие ЧСС гипотензивные препараты (резерпин, и другие), анестетики с бета-блокатором метопрололом могут замедлить пульс до критических показателей, нарушить сердечную проводимость, даже – блокировать ее.

    Рискованно комбинировать с диуретиками, сосудорасширяющими быстрого действия (нитраты), быстродействующими антигипертензивными средствами. Это может «уронить» давление резко, что опасно для имеющих проблемы сосудов пациентов.

    Индукторы печеночных ферментов активируют, подстегивают, метаболизм – эффективность лекарства падает. Ингибиторы – приводят к повышенному содержанию препарата в крови.

    Метопролол — селективный блокатор β-адренорецепторов. Действует преимущественно на β1-рецепторы миокарда, в меньшей степени — на β2-рецепторы периферических сосудов и бронхов. В отличие от неселективных блокаторов β-адренорецепторов метопролол в средних терапевтических дозах в меньшей степени действует на гладкие мышцы бронхов и периферических артерий, высвобождение инсулина, углеводный и липидный обмены.
    При АГ (артериальная гипертензия) снижает АД, гипотензивный эффект стабилизируется в конце 2-й недели регулярного применения. У больных с ИБС проявляет противоишемическое и антиангинальное действие, уменьшает количество и тяжесть приступов, уменьшает чувствительность к физическим нагрузкам; способствует нормализации сердечного ритма.
    После приема внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч. Биодоступность повышается у пациентов с заболеваниями печени и у лиц пожилого возраста. Проникает через плацентарный барьер, определяется в грудном молоке. Выделяется преимущественно почками, в основном в виде метаболитов.

    Показания к применениюпрепарата Метопролол

    АГ (артериальная гипертензия), стенокардия (в том числе постинфарктная), функциональные кардиалгии (гиперкинетический синдром сердца), некоторые формы наджелудочковых и желудочковых аритмий (суправентрикулярная тахикардия и др.), лечение при остром инфаркте миокарда и его вторичная профилактика (в составе комплексной терапии), профилактика приступов мигрени .

    Применение препарата Метопролол

    Дозу Метопролола устанавливают индивидуально.
    При АГ (артериальная гипертензия) назначают по 1-2 таблетки (50-100 мг) однократно утром или в 2 приема (утром и вечером). Таблетки принимают внутрь с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, после еды.
    При стенокардии, функциональных кардиалгиях назначают по 1-2 таблетки (50-100 мг) 1-2 раза в сутки.
    При остром инфаркте миокарда Метопролол-КМП назначают по 50 мг 2 раза в сутки, с последующим переходом на прием по 50-100 мг 2 раза в сутки на протяжении менее 3 мес (под контролем ЧСС и уровня АД).
    При тахиаритмиях, для профилактики мигрени назначают по 100-200 мг в сутки в виде 1-2 разовых доз (по 1/2 таблетки 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза Метопролола составляет 400 мг. Курс лечения Метопрололом не ограничен во времени и зависит от особенностей течения заболевания. Минимальная продолжительность курса лечения составляет 3 мес; лечение рекомендуют продолжать в течение 1-3 лет. При необходимости отмены препарата дозу снижают постепенно (в течение 10 и более дней) под наблюдением врача. Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально.

    Противопоказания к применению препарата Метопролол

    Повышенная чувствительность к метопрололу или другим ингредиентам препарата, БА, тяжелая печеночная недостаточность, выраженная брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин), синдром слабости синусного узла, AV-блокада II-III степени, декомпенсированная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ≤90 мм рт. ст.), период беременности и кормления грудью.

    Побочные эффекты препарата Метопролол

    При применении препарата Метопролол иногда возможны:

    со стороны сердечно-сосудистой системы:

    • брадикардия, артериальная гипотензия, отеки; редко — нарушение AV-проводимости, появление/усиление признаков сердечной недостаточности (особенно в период повышения дозы препарата), нарушение ритма, обострение болезни Рейно;
    • со стороны органов дыхания: одышка, симптомы бронхиальной обструкции;
    • со стороны ЦНС : головокружение , головная боль , слабость, утомляемость (чаще в начале лечения); депрессия , нарушение сна, парестезии, уменьшение секреции слезной жидкости; редко — галлюцинации, повышенная возбудимость, нарушения сознания;
    • со стороны ЖКТ : сухость во рту, тошнота, боль в желудке, диарея, в отдельных случаях — запор, рвота;
    • со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения ; лейкопения ;
    • аллергические реакции : кожная сыпь, зуд, крапивница, симптомы псориаза;
    • прочие : сексуальные расстройства, боль в мышцах, суставах.

    Особые указания по применению препарата Метопролол

    С особой осторожностью Метопролол назначают при сахарном диабете. У пациентов, получающих инсулинотерапию или принимающих пероральные гипогликемизирующие препараты, Метопролол может маскировать симптомы гипогликемии. Метопролол может влиять на уровень глюкозы и активность печеночных ферментов в сыворотке крови.
    При печеночной или почечной недостаточности дозу Метопролола следует снизить в связи с повышением биодоступности препарата. При назначении метопролола больным с феохромоцитомой необходимо сначала назначать блокаторы α-адренорецепторов. Перед проведением хирургических вмешательств необходимо проинформировать анестезиолога о приеме метопролола. Пациенты с ИБС во время отмены препарата должны находиться под тщательным наблюдением врача. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать возможность уменьшения продукции слезной жидкости на фоне лечения Метопрололом.
    С осторожностью Метопролол применяют у больных с аллергическими заболеваниями, миастенией, депрессией, вазоспастической стенокардией, хроническими заболеваниями бронхолегочной системы, псориазом, при ацидозе, длительном голодании, болезни Рейно. Пациенты пожилого возраста могут проявлять повышенную чувствительность к препарату даже при применении в рекомендуемых дозах. При гипертиреозе метопролол может маскировать проявления заболевания.
    Применение в период беременности и кормления грудью. Блокаторы β-адренорецепторов проникают через плацентарный барьер и могут вызвать развитие гипотензии, брадикардии и гипогликемии у плода. Не рекомендуется назначать метопролол беременным, за исключением случаев, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери преобладает над потенциальным риском для плода. Препарат следует отменить за 48 ч до родов. Поскольку метопролол проникает в грудное молоко, препарат не следует принимать в период кормления грудью или же на время лечения матери следует прекратить кормление грудью.
    Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.
    Во время лечения Метопрололом не следует употреблять алкоголь.

    Взаимодействия препарата Метопролол

    При одновременном приеме Метопролола с инсулином или пероральными гипогликемизирующими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться. В таких случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.
    При одновременном применении Метопролола и трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других гипотензивных средств (например празозина), пероральных противозачаточных средств, ранитидина, циметидина может усиливаться гипотензивный эффект; при одновременном применении антагонистов кальция (типа нифедипина), кроме усиления гипотензивного эффекта, может развиться сердечная недостаточность; антагонистов кальция (типа верапамила и дилтиазема) или других антиаритмических (например дизопирамида) может развиться гипотензия, брадикардия и другие нарушения ритма сердца; сердечных гликозидов, резерпина, гуанфацина и клонидина может развиваться выраженная брадикардия; норэпинефрина, эпинефрина или других симпатомиметических средств, а также ингибиторов МАО возможно повышение АД; индометацина и рифампицина может уменьшаться гипотензивное действие метопролола; лидокаин затрудняет выведение последнего; алкоголя — возможно усиление угнетающего действия на ЦНС ; периферических миорелаксантов (например суксаметония, тубокурарина) возможно усиление нервно-мышечной блокады. Наркотические средства усиливают гипотензивный эффект метопролола, при этом потенцируется отрицательное инотропное действие указанных средств. Поэтому перед операцией под общей анестезией анестезиолог должен быть проинформирован о том, что больной принимает Метопролол.
    При одновременном применении клонидина и метопролола лечение последним должно быть прекращено за несколько дней до отмены клонидина для предотвращения гипертонического криза.

    Передозировка препарата Метопролол, симптомы и лечение

    Возможны выраженная артериальная гипотензия с головокружением или потерей сознания, брадикардия, бронхоспазм и диспноэ, рвота, сердечная недостаточность, в тяжелых случаях — кардиогенный шок, нарушение сознания или кома, генерализованные судороги, нарушение внутрисердечной проводимости и остановка сердца.
    Лечение — симптоматическое. Показано промывание желудка. При развитии тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии или угрозе возникновения сердечной недостаточности назначают адреномиметик, в/в вводят 1-2 мг атропина сульфата.

    Условия хранения препарата Метопролол

    В сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С.

    Список аптек, где можно купить Метопролол:

    • Санкт-Петербург