Ксантинола никотинат раствор инструкция по применению. Ксантинола никотинат: инструкция по применению, особые сведения и указания

Лекарственная форма:   раствор для внутривенного и внутримышечного введения Состав:

1 мл препарата содержит:

активное вещество : ксантинола никотинат - 150,0 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций - до 1,0 мл.

Описание: Прозрачный, бесцветный раствор. Фармакотерапевтическая группа: Вазодилатирующее средство АТХ:  

C.04.A.D.02 Ксантинола никотинат

Фармакодинамика:

Ксантинола никотинат сочетает свойства лекарственных средств группы теофиллина и никотиновой кислоты: оказывает антиагрегантное действие, расширяет периферические сосуды, улучшает коллатеральное кровообращение. Блокируя аденозиновые рецепторы и фосфодиэстеразу, увеличивает содержание циклического аденозинмонофосфата в клетке, субстратно стимулирует синтез никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и никотинамидадениндинуклеотидфосфата (НАДО). Улучшает микроциркуляцию, оксигенацию и питание тканей. При продолжительном применении оказывает антиатеросклеротическое действие, активирует процессы фибринолиза, снижает концентрацию холестерина и атерогенных липидов, усиливает активность липопротеинлипазы, уменьшает вязкость крови, снижает агрегацию тромбоцитов.

Уменьшая общее периферическое сосудистое сопротивление, способствует увеличение минутного объема крови и усилению мозгового кровообращения, уменьшает выраженность последствий церебральной гипоксии.

Фармакокинетика:

Фармакокинетика ксантинола никотината плохо изучена. После внутримышечного введения всасывается быстро и полно. При многократном применении лекарственного средства его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции лекарственного средства не отмечается.

После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени. У пациентов с нарушением функции печени и почек отмечено замедление элиминации ксантинола никотината и повышение его биодоступности. Аналогичная ситуация имеет место у пожилых лиц (в возрасте старше 60 лет), по сравнению с молодыми пациентами. Показания:

В составе комплексной терапии: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, острый тромбофлебит (поверхностных и глубоких вен), трофические язвы голеней, цереброваскулярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, атеросклероз коронарных артерий, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к ксантинола никотинату или любому другому компоненту препарата, острая сердечная недостаточность или декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, острое кровотечение, острый инфаркт миокарда, митральный стеноз, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения, артериальная гипотензия, беременность (особенно в I триместре), период лактации, острая почечная недостаточность, глаукома, нестабильная стенокардия.

Детский возраст (опыт применения отсутствует).

Беременность и лактация:

Не применять в I триместр беременности. Во втором и третьем триместре беременности применение препарата допустимо только при наличии абсолютных показаний в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение препарата в этом случае должно проводиться под тщательным наблюдением врача.

При необходимости приема препарата в период лактации необходимо прервать грудное вскармливание, т.к. выделяется в грудное молоко.

Способ применения и дозы:

Внутривенно (струйно или капельно), внутримышечно.

Степень тяжести заболевания, состояние пациента и пути введения препарата оцениваются врачом.

При внутримышечном введении - по 2-6 мл 15% раствора ежедневно в течение 2-3 недель.

Препарат вводят внутривенно струйно медленно по 300 мг (2 мл препарата) 1-2 раза в сутки (пациент при этом должен находиться в горизонтальном положении). Длительность лечения составляет 5-10 дней.

При острых нарушениях периферического и мозгового кровообращения препарат вводят внутривенно капельно со скоростью 40 - 50 капель в минуту. Для этого 1500 мг (10 мл) препарата разводят в 200 - 500 мл 5% раствора декстрозы или в 200 мл изотонического раствора натрия хлорида, полученную инфузионную смесь вводят капельно в течение 1,5-4 часов. Инфузию можно повторять до 4 раз в сутки; длительность лечения составляет 5 - 10 дней.

Пациентам с имплантированным водителем ритма препарат назначают в более низкой дозе.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы : возможно снижение артериального давления, головокружение, ощущение жара, покраснение кожных покровов.

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, диарея, анорексия, гастралгия, боли в животе, боли в эпигастрии,

Со стороны нервной системы : головная боль.

Аллергические реакции : кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие : слабость, озноб, покалывание кожного покрова, особенно в области головы и шеи. Эти симптомы обычно исчезают через 10-20 минут, не требуют специального лечения и отказа от применения данного препарата.

При применении препаратов никотиновой кислоты может отмечаться ложное повышение концентрации катехоламинов в плазме крови и моче, а также может отмечаться ложноположительный результат определения глюкозы в моче с использованием пробы Бенедикта.

При длительном назначении в высоких дозах препарат вызывает изменение толерантности к глюкозе, повышение активности "печеночных" трансаминаз (ACT , АЛТ) в сыворотке крови, повышение активности щелочной фосфатазы в сыворотке крови, повышение содержания мочевой кислоты в сыворотке крови.

При появлении нежелательных эффектов, не описанных в данной инструкции, и усилении вышеуказанных побочных эффектов при терапии данным препаратом следует немедленно сообщить об этом лечащему врачу.

Передозировка:

Препарат малотоксичен. Острая передозировка ксантинола никотината сопровождается артериальной гипотензией, общей слабостью, головокружением, тахикардией, болями в животе и рвотой.

При появлении симптомов передозировки назначается симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Во избежание резкого понижения артериального давления препарат нельзя применять одновременно с гипотензивными средствами, в том числе (бета-адреноблокаторов, альфа-адреноблокаторов, ганглиоблокаторов).

Не применять одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы и строфантином.

Одновременное применение препаратов никотиновой кислоты в сочетании с ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (статинами) может увеличивать риск развития миопатии и рабдомиолиза.

Одновременное употребление алкоголя может усилить выраженность побочного действия ксантинола никотината (ощущение жара, покраснение кожных покровов).

Особые указания:

Во втором и третьем триместре беременности и в период лактации применение препарата допустимо только при наличии абсолютных показаний и тщательном наблюдении врача.

Ксантинола никотинат вызывает "никотиноподобный" синдром, сопровождающийся гиперестезией слизистой оболочки полости носа и рта (обостряет чувствительность обонятельных и вкусовых рецепторов). В связи с этим запах и вкус принимаемых во время терапии алкогольных напитков воспринимается более резким и извращенным.

При сахарном диабете необходимо тщательно контролировать гликемию.

Избегать попадания препарата в глаза или на слизистые оболочки. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Большие дозы препарата могут вызвать головокружение, слабость и артериальную гипотензию, в связи с этим следует воздержаться от управления транспортным средством, работы с механизмами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 150 мг/мл.

Упаковка:

По 2 мл в ампулы нейтрального бесцветного стекла.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) или пленки полиэтилентерефталатной (ПЭТФ).

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачку картонную.

По 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачку картонную с гофрированным вкладышем.

При использовании ампул с точкой или кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают.

Упаковка для стационаров

По 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, в пачку картонную.

По 50, 100 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, в коробку из картона гофрированного.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Латинское название: Xantinol nicotinate
Код АТХ: C04AD02
Действующее вещество: Ксантинола никотинат
Производитель: УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ
ХИМФАРМЗАВОД, Россия
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: t от 15 до 25 С
Срок годности: 3 года.

Ксантинола никотинат относится к числу вазодилатирующих препаратов, способствует нормализации микроциркуляции.

Показания к применению

Использование Ксантинола никотината показано при:

  • Ухудшении кровообращения в головном мозге
  • Диагностирвоании болезни Рейно или Бюргера
  • Признаках эндартериита облитерирующего
  • Возникновении диабетической ангиопатии
  • Развитии синдрома Меньера
  • Асфиксии новорожденного (как внутриутробной, так и возникшей после родов)
  • Склеродермии, в том числе склередеме Бушке
  • Возникновении дерматозов, спровоцированных нарушением трофики
  • Появлении пролежней, при плохозаживающих ранах, трофических изъязвлениях на голенях
  • Развитии посттромбофлебитического синдрома
  • Диагностировании тромбозов, а также сосудистых эмболий
  • Гипертриглицеридемии и гиперхолестеринемии
  • Атеросклеротических изменениях сосудов (как коронарных, так и головного мозга)
  • Облитерирующем атеросклерозе, поражающем сосуды конечностей.

Состав и формы выпуска

В Ксантинола никотинате (таблетки) содержится одно активное вещество, представленное ксантинола никотинатом, его массовая доля в 1 пилюле — 150 мг. Также присутствуют:

  • Моногидрат стеарата Ca
  • Молочный сахар
  • Повидон
  • Кукурузный крахмал.

В 1 мл раствора содержится такое же количество действующего вещества, что и в 1 пилюле. Дополнительным компонентом выступает вода для инъекций.

Бесцветный инъекционный раствор ксантинола никотината разлит в ампулы по 2 мл, внутри пачки имеется 10 амп.

Округлые таблетки молочно-белого оттенка помещены в блист. упаковку по 10 шт. В пачке размещено 6 блист. упаковок.

Лечебные свойства

Цена на таблетки: от 120 до 290 руб.

ЛС характеризуется свойствами самой никотиновой кислоты и ряда средств из группы теофиллина. Под влиянием препарата наблюдается нормализация коллатерального кровообращения, расширяется просвет периферических сосудов. При этом регистрируется антиагрегантное влияние, ускоряется процесс окислительного фосфорилирования, а также выработка АТФ.

Механизм действия основывается на стимуляции синтеза НАД-фосфата, а также НАД, увеличении концентрации цАМФ внутри клеток, блокировке аденозиновых рецепторов и самой фосфодиэстеразы.

Лекарство способствует лучшему питанию тканей, насыщению клеток кислородом, активизирует микроциркуляцию.

В случае продолжительного применения препарата регистрируется активизация липопротеинлипазы, при этом существенно понижается уровень холестерина и атерогенных липидов, стимулируется фибринолиз. Наряду с этим, наблюдается выраженное антиатеросклеротическое действие, понижается агрегация клеток-тромбоцитов, вязкость крови снижается.

Под действием лекарства устраняются последствия перенесенной церебральной гипоксии, нормализуется кровообращение в головном мозге, повышается МОК, активизируется сократительная функция миокарда, снижается ОПСС.

Препарат может провоцировать развитие так называемого никотинопоподобного синдрома, который выражается повышением восприимчивости вкусовых рецепторов и обонятельных ощущений, это обусловлено гиперестезией слизистых.

Ксантинола никотинат: инструкция

Лекарство может применяться в/м, в/в или же его назначают к приему внутрь.

Как применяются таблетки

Рекомендуется пить пилюли трехкратно за сутки по 1 таб. При ряде случаев стандартная дозировка может повышаться, на одно применение врач может назначить 300-600 мг ЛС. В случае видимого терапевтического эффекта возможно постепенное снижение принимаемой дозы. Продолжительность терапии – около 2 мес.

Как используется инъекционный раствор

Цена на раствор: от 45 до 194 руб.

Внутримышечно: лекарство вводится в форме 15%-ного раствора дозировкой от 2 до 6 мл, уколы ставят на протяжении последующих 2-3 нед.

Перед внутривенным введением пациент должен занять лежачее положение, инфузию проводят 1-2 р. на протяжении дня, за одну процедуру вводится 2 мл 15%-ного раствора. Продолжительность лечебной терапии – от 5 до 10 дн.

Капельная инфузия осуществляется со скоростью 40-50 кап. за 1 мин. перед процедурой 15%-ный раствор (10 мл) необходимо развести 200 мл физраствора 0,9%-ного или же 200-500 мл 5%-ного раствора декстрозы.

При выявлении ухудшения кровоснабжения кроме инъекционного введения лекарства назначается прием пилюль в дозе 300 мг трехкратно за сутки.

Противопоказания и меры предосторожности

Не следует начинать лечение препаратом (постановка инъекций или прием пилюль) при:

  • Язвенных недугах ЖКТ
  • Диагностировании инфаркта миокарда
  • Патологиях ССС, почечной системы
  • Наличии чрезмерной восприимчивости к компонентам
  • Выявлении острого кровотечения
  • Низком АД
  • Развитии глаукомы
  • Митральном стенозе
  • При беременности (1 триместр)
  • Определении декомпенсированной формы ХСН.

С осторожностью назначается применение лекарства во 2 и 3 трим. беременности и в лактационный период.

Во время лечения стоит отказаться от управления автотранспортом.

Раствор не должен попадать на слизистые.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Не стоит одновременно использовать средства на основе ингибиторов МАО.

При применении строфантина может наблюдаться усиление действия ксантинола никотината.

С осторожностью следует принимать:

  • Средства-симпатолитики
  • Лекарства на основе α- и β-адреноблокаторов
  • Алкалоиды спорыньи
  • Ганглиоблокаторы.

Побочные эффекты и передозировка

Во время использования ЛС может наблюдаться следующая побочная симптоматика:

  • Понос
  • Гастралгия
  • Повышение температуры тела
  • Снижение АД
  • Ухудшение аппетита
  • Вялость
  • Гиперемия кожи
  • Приступы тошноты
  • Сильное головокружение.

При приеме сверхдоз и длительной лечебной терапии может развиться гиперурикемия, резко повышается показатель печеночных ферментов, регистрируется нарушение толерантности к глюкозе. Не исключено появление эпигастральных болей, снижение АД, рвота.

Следует начать посимптомное лечение.

Аналоги

На сегодняшний день нет ЛС, который бы составу были идентичны препарату Ксантинола никотинат, аналоги можно подобрать по схожему механизму действия.

Зентива, Словацкая Республика

Цена от 130 до 270 руб.

Агапурин является антиагрегационным препаратом, способствует расширению сосудов и улучшению микроциркуляции. Препарат назначается для лечения различных сосудистых нарушений. Активный компонент представлен пентоксифиллином. Выпускается в форме инъекционного раствора и таблеток.

Плюсы:

  • Снижает выраженность болевого синдрома
  • Применяется после инсульта
  • Невысокая цена.

Минусы:

  • Противопоказан при инфаркте миокарда
  • Не назначается беременным
  • Может провоцировать прогрессирование стенокардии.

Регистрационный номер

Торговое название Ксантинола никотинат

Химическое название 3,7-дигидро-7- пропил]-1,3-диметил-1Н-пурин-2,6-дион с никотиновой кислотой

Международное непатентованное название ксантинола никотинат

Лекарственная форма - раствор для инъекций

Описание
Бесцветная прозрачная жидкость.

Состав
1 мл раствора содержит

Фармакотерапевтические свойства - антиагрегантное средство

Код ATX

Фармакологические свойства
Препарат сочетает свойства теофиллина и никотиновой кислоты: вызывает расширение периферических сосудов, улучшает коллатеральное кровообращение, улучшает оксигенацию и питание тканей, усиливает окислительное фосфорилирование и синтез АТФ. Ксантинола никотинат улучшает мозговое кровообращение и уменьшает явления церебральной гипоксии. Препарат также активирует процессы фибринолиза, снижает агрегацию тромбоцитов.

Показания к применению
Облитерирующий атеросклероз и эндартериит сосудов нижних конечностей; диабетическая ангиопатия; ретинопатии; острый тромбофлебит поверхностных и глубоких вен; постромбофлебитический синдром; трофические язвы нижних конечностей; пролежни; синдром Меньера; дерматозы, связанные с расстройством трофики сосудистого характера; нарушение мозгового кровообращения.

Противопоказания .
Острая сердечная недостаточность, в том числе острый инфаркт миокарда; хроническая сердечная недостаточность IIБ-III степени; митральный стеноз; артериальная гипотензия; острое кровотечение; беременность I триместр; язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения; острая почечная недостаточность; глаукома; детский возраст; повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозы
При острых нарушениях кровоснабжения тканей препарат вводят внутримышечно по 0,3 г (2 мл 15% раствора) 1-3 раза в сутки. В зависимости от характера заболевания дозу можно постепенно увеличить до 0,6-0,9 г (4-6 мл 15% раствора) 2-3 раза в сутки. Длительность лечения составляет 2-3 недели.
При острых нарушениях периферического и мозговорого кровообращения Ксантинола никотинат вводят внутривенно капельно со скоростью 40-50 капель в минуту. Для этого 1,5 г (10 мл 15% раствора) препарата разводят в 200-500 мл 5% раствора глюкозы или в 200 мл изотонического раствора натрия хлорида, полученную инфузионную смесь вводят капельно в течение 1,5-4 часов. Инфузию можно повторять до 4 раз в сутки; длительность лечения составляет 5-10 дней.

Особые указания .
Ксантинола никотинат вызывает «никотиноподобный» синдром, сопровождающийся гиперестезией слизистой оболочки носа и рта (обостряет чувствительность обонятельных и вкусовых рецепторов) в связи с этим запах и вкус принимаемых во время терапии алкогольных напитков воспринимается более резким и извращенным.
Большие дозы препарата могут вызывать головокружение, слабость и артериальную гипотензию, в связи с этим следует воздержаться от управления автотранспортным средством и работы с механизмами.
Во втором и третьем триместре беременности и в период лактации применение препарата допустимо только при наличии абсолютных показаний и тщательном наблюдении врача.
Избегать попадания раствора в глаза или на слизистые оболочки.

Побочное действие .
Ксантинола никотинат может вызвать головокружение, снижение артериального давления, общую слабость, ощущение жара, покалывание и покраснение кожи верхней части тела, особенно шеи и головы, тошноту, анорексию, диарею. Эти симптомы обычно исчезают через 10-20 минут, не требуют специального лечения и прекращения терапии данным препаратом. При появлении нежелательных эффектов, не описанных в данной инструкции, и усилении вышеуказанных побочных эффектов при терапии данным препаратом следует немедленно сообщить об этом лечащему врачу.
При длительном назначении в высоких дозах препарат вызывает изменение толерантности к глюкозе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, гиперурикемию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Во избежание резкого понижения артериального давления препарат нельзя применять одновременно с гипотензивными средствами. Нельзя сочетать с терапией ингибиторами МАО, строфантином.

Передозировка .
Препарат малотоксичен. Острая передозировка ксантинола никотиката сопровождается артериальной гипотензией, общей слабостью, головокружением, тахикардией, болями в животе и рвотой. При появлении симптомов передозировки назначается симптоматическая терапия.

Форма выпуска .
Ампулы по 2 мл. По 10 ампул со скарификатором и инструкцией по применению в коробке из картона; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения .
Список Б. При температуре 0-35°С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности .
3 года. По истечению срока годности не применять.

Условия отпуска .
По рецепту врача.

Производитель
ФГУП «Московское производственное химико-фармацевтическое объединение имени Н.А Семашко»
(ФГУП «Мосхимфармпрепараты» им. Н.А. Семашко)
115172 Москва, ул. Б. Каменщики, 9

Используется главным образом для расширения сосудов. Также его активные вещества способствуют улучшению кровоснабжения в головном мозге. После приема этого лекарства у пациента значительно усиливаются сердечные сокращения, улучшается процесс метаболизма в тканях мозга. Перед использованием препарата необходимо тщательно ознакомиться с инструкцией по применению, изучить свойства, побочные действия и противопоказания к применению.

Фармакологическая группа вещества Ксантинола никотинат:

  • антиагреганты;
  • вазодилататоры;
  • ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции;
  • никотинаты;
  • корректоры нарушений мозгового кровообращения.

Фармакокинетика

Благодаря тому, что данный препарат выпускается в виде раствора, он отличается быстротой воздействия. После ввода инъекции Ксантинола никотинат за короткий промежуток времени всасывается в пищеварительный тракт и в равных долях расходится по всем органам и тканям. Процесс метаболизма теофиллина осуществляется непосредственно в печени, с помощью мочи выводится 5-20 % производных метилксантина.

Ксантинола никотинат разделяется в организме, образуя ксантинол и никотиновую кислоту. У курящих и людей с хроническим алкоголизмом период полувыведения Т1/2 значительно укорачивается. Аналогичный процесс происходит если человек принимает карбамазепин, барбитурат, рифампицин. В процессе приема циметидина, ципрофлоксацина, эритромицина и пероральных контрацептивов, а также при циррозе печени и сердечной недостаточности период полувыведения Т1/2 увеличивается. Данные изменения имеют большое клиническое значение, так как теофиллин характеризуется малой широтой терапевтического воздействия. Он оказывает бронхорасширяющее действие в том случае, если концентрация плазмы крови равна 10-20 мг/л. Но при подобной концентрации велика вероятность появления побочных действий, которые усиливаются в полной зависимости от значений плазмы крови.

Показания к применению

Использовать Ксантинола никотинат нужно исключительно по рекомендации врача.

Препарат назначают к применению при наличии у пациента следующих состояний:

  • симптомы тромбофлебита;
  • атеросклероз нижних конечностей;
  • период после операции на головной мозг;
  • головные боли, мигрени;
  • атеросклероз сосудов;
  • заболевание Рейно;
  • наличие тромбозов различной тяжести;
  • терапия ретинопатии;
  • нарушения процессов мозгового кровообращения;
  • заболевание Меньера;
  • признаки диабетической ангиопатии;
  • образование язв на ногах;
  • процесс отслойки сетчатки глазного яблока;
  • заболевание сосудов глаза.

Необходимо помнить, что заниматься самолечением категорически запрещено. Каждое заболевание требует определенного лечения, назначенного квалифицированным специалистом. Врач определит необходимую дозировку препарата и продолжительность курса лечения, в соответствии с особенностями течения заболевания и инструкцией по применению Ксантинола никотината.

Противопоказания

Как и любое другое лекарственное средство, препарат под названием Ксантинола никотинат имеет противопоказания к применению. Существуют случаи, когда его применение может негативно сказаться на здоровье пациента. Выделяют несколько ситуаций, когда от инъекций препарата следует воздержаться:

  • аллергия на компоненты, которые содержатся в составе препарата;
  • наличие симптомов глаукомы;
  • заболевание сердца — миокардит;
  • период после инфаркта;
  • наличие язвенных образований в желудке;
  • нестабильная работа органов почек и печени;
  • застойная сердечная недостаточность;
  • сильные кровотечения;
  • митральный стеноз.

Если у пациента имеется хотя бы один признак из вышеперечисленных, то использование Ксантинола никотината в его случае строго запрещается. Чтобы избежать осложнений, перед лечением необходимо провести обследование организма.

Как правильно применять препарат?

Придерживаясь инструкции по применению Ксантинола никотинат, специалисты медицинских учреждений назначают пациентам уколы, которые вводят внутривенно либо внутримышечно. Раствор можно вводить только под присмотром лечащего врача. Ксантинола никотинат назначается людям, страдающим сильным нарушением в работе кровообращения. В таком случае для терапии прописывают 2 мл препарата два раза в сутки внутривенно. Спустя некоторое время врач может назначить ввод препарата внутримышечно. Больным 3 раза в день вводится 2 мл раствора. Также, чтобы ускорить выздоровление врач может прописать Ксантинола никотинат в виде таблеток — такое комплексное лечение позволит достичь наилучшего результата. Для терапии назначают 2 таблетки три раза в день.

В тех случаях, когда заболевание уже запущено и находится в тяжелой стадии, пациенту назначаются инъекции Ксантинола никотинат внутривенно капельным методом. При таком методе ввода препарата дозировка составит 10 мл. Капельницу обычно ставят на 3-4 часа. При наличии тяжелых осложнений препарат вводят 4 раза в сутки. Длительность курса лечения данным лекарством определяется лечащим врачом. Чаще всего курс не превышает 21 день.

Людям, страдающим нарушением кровоснабжения в тканях, назначается 2 мл препарата три раза в сутки. Особенностью такой терапии является то, что дозировка постепенно увеличивается до максимального значения в 6 мл. Важно чтобы больной в момент лечения находился под присмотром лечащего врача. Длительность подобного лечения составляет около 3 недель.

Также Ксантинола никотинат активно применяется в офтальмологии. Лекарство используют при комплексной терапии методом ионофореза. Наиболее оптимальная дозировка составляет 300 мг препарата в сутки. Длительность проведения первой процедуры не должна превышать 15 минут. После каждой процедуры время увеличивается. К концу курса оно может дойти до получаса. Полный курс лечения не должен превышать 20 дней.

Передозировка препаратом

В медицинской практике могут произойти такие случаи, когда пациенту была введена слишком большая доза препарата. Передозировка выражается следующими симптомами:

  • рвотные позывы;
  • сильный и внезапный приступ тахикардии;
  • появление покраснений на коже и ощущений покалывания;
  • резкая усталость и вялость;
  • диарея;
  • обморочное состояние.

В тех случаях, когда инъекция Ксантинола никотинат была введена слишком быстро, могут появиться осложнения. Неправильно введенная инъекция имеет следующие последствия:

  • ощущения удушья;
  • сильные сердечные боли;
  • головокружение;
  • признаки проявления артериальной гипотензии.

Если у пациента замечены данные признаки, следует незамедлительно обратиться в медицинское учреждение. Врачи установят причину их возникновения и будут осуществлять симптоматическую терапию до полного исчезновения негативных последствий передозировки.

Побочные реакции на препарат

При использовании Ксантинола никотинат у пациента может возникнуть побочная реакция на компоненты в составе препарата. Также она может проявиться при несоблюдении инструкции по его применению.

Где возникают? Побочные действия
Иммунная система
  • зуд кожи;
  • сильный жар;
  • крапивница;
  • аллергия;
  • чувство озноба;
  • приступы лихорадки;
  • высыпания на коже;
  • ощущение покалывания всего тела;
  • проявление ангионевротического отека.
Нервная система
  • резкая головная боль;
  • головокружение;
  • чрезмерная усталость и слабость;
  • частая бессонница.
Система пищеварения
  • вздутие живота;
  • приступ тошноты;
  • диарея;
  • рвотные позывы;
  • приступы анорексии;
  • наличие боли в области желудка;
  • возникает язва;
  • приступ гастралгии;
  • повышение ферментов печени.
Сердечная система
  • приступы артериальной гипотензии;
  • появление тахикардии;
  • стенокардия;
  • проблемы с ритмом сердца;
  • синдром обкрадывания в легкой степени.
Костная система
  • судороги в мышцах;
  • слабость;
  • возникновение артрита ;
  • появление признаков подагры .
Органы зрения
  • падение четкости зрения;
  • визуализируются отеки глаз;
  • возникает экзофтальм;
  • проявление пятнистых отеков;
  • возникновение амблиопии.
Могут возникать и другие побочные реакции
  • ощущение зуда в месте введения укола;
  • возникновение гиперурикемии;
  • ощущение нехватки воздуха;
  • шелушение кожных покровов пациента;
  • возникает гиперкератоз.

Если у пациента были обнаружены признаки вышеперечисленных побочных действий, то следует немедленно обратиться к врачу. Специалист может как изменить дозировку, так и запретить использование препарата. Игнорирование побочных эффектов влечет за собой тяжелые осложнения и нарушения в работе организма.

Аналоги лекарства

В случаях, когда организм негативно реагирует на какой-либо компонент в составе препарата, пациенту могут быть назначены аналоги Ксантинола никотинат. Подбор подобных лекарственных средств осуществляет только лечащий врач. В настоящее время известны следующие аналоги данного препарата:

  • Латрен.
  • Пентилин.
  • Агапурин.
  • Пентотрен.
  • Пентоксифиллин.
  • Вазонит.

Торговые названия

действующее вещество: 1 мл раствора содержит ксантинола никотината 150 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры. Производные пурина. Код АТХ С04А D02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Ксантинола никотинат имеет свойства теофиллина и кислоты никотиновой: механизм действия реализуется благодаря блокаде активности фосфодиэстеразы, конкуренции с аденозином за рецепторы, накоплением циклического аденозинмонофосфата, стимуляции синтеза никотинамидных коферментов и простациклина в стенках сосудов. Препарат расширяет периферические кровеносные сосуды, улучшает коллатеральное и мозговое кровообращение, уменьшает явления церебральной гипоксии, уменьшает агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию в сетчатке глаза, усиливает сокращения сердца, улучшает метаболические процессы в мозговой ткани в послеоперационном периоде, понижает уровень холестерина, атерогенных липопротеидов, мочевой кислоты, фибриногена, усиливает активность липопротеинлипазы, усиливает фибринолиз.

Фармакокинетика.

В организме препарат быстро преобразовывается вначале в теофиллин и никотиновую кислоту, потом в продукты их метаболизма. Экскретируется, как правило, с мочой в виде метаболитов, при внутримышечном введении эффект наблюдается через 5-10 минут.

Клинические характеристики.

Показания

Облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей (перемежающаяся хромота), болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, ретинопатия, ангионевропатия, острый тромбофлебит, острый тромбоз, эмболии кровеносных сосудов, мигрень, атеросклеротические нарушения мозгового кровообращения, послеоперационный период после удаления опухолей головного мозга, болезнь Меньера; плохо заживающие трофические язвы нижних конечностей; заболевание сосудов сетчатки глаза, дегенерация, отслоение сетчатки глаза.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также теофиллину и никотиновой кислоте;
  • острая и хроническая сердечная недостаточность ІІ-ІІІ степени;
  • острый инфаркт миокарда;
  • острая почечная недостаточность;
  • острая сердечная недостаточность или тяжелая застойная сердечная недостаточность;
  • острое кровотечение;
  • пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
  • глаукома;
  • митральный стеноз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Во избежание резкого понижения артериального давления, препарат нельзя применять в комплексе с антигипертензивными средствами (бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, симпатолитиками, ганглиоблокаторами, алкалоидами спорыньи). При сочетании с сердечными гликозидами повышается риск развития брадикардии и аритмии. Препарат также несовместим с ингибиторами МАО. Усиливает антикоагулянтный эффект гепарина, стрептокиназы, фибринолизина.

С особой осторожностью применять одновременно с никотиновым пластырем, поскольку возможно возникновение приливов, ощущение жара и пульсации в голове.

Особенности применения

При необходимости одновременного применения сердечных гликозидов с целью предотвращения развития брадикардии и аритмии лечение следует проводить под контролем электрокардиограммы.

После применения препарата возможно ощущение тепла, которое может быть связано с парестезией и приливами. Эти реакции могут продолжаться несколько минут или дольше и интенсивность их может уменьшаться через несколько дней после начала приема Ксантинола никотината.

Осторожно назначать больным с артериальной гипертензией или лабильным артериальным давлением при одновременном применении гипотензивных препаратов или сердечных гликозидов – в связи с возможным риском существенного снижения артериального давления и/или развития аритмии. Вследствие сосудорасширяющего эффекта препарата может возникнуть постуральная гипотензия.

В результате возможного повышения уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы при длительном применении Ксантинола никотината необходима осторожность при его назначении больным с печеночной или почечной недостаточностью.

С осторожностью назначать при выраженном атеросклерозе коронарных и церебральных сосудов, тахисистолических нарушениях сердечного ритма, а также больным пожилого возраста.

С особой осторожностью назначают Ксантинола никотинат пациентам, которые недавно перенесли заболевания печени. Сюда относятся и пациенты с синдромом Жильбера, чувствительные к действию на печень никотиновой кислоты и склонные к более выраженному повышению содержания неконъюгированного билирубина.

Необходимо проводить базовые исследования для определения наличия повышенного уровня липидов в сыворотке крови. Чтобы определить уровень липидов в сыворотке крови, необходимо проводить регулярный мониторинг. В случае недостаточного клинического отзыва применение препарата необходимо прекратить.

Пациентам с язвенной болезнью в анамнезе следует назначать Ксантинола никотинат с крайней осторожностью и избегать, по возможности, назначения максимальных доз. Никотинат способствует высвобождению гистамина из тучных клеток и усиливает секрецию соляной кислоты в желудке. Необходимо соблюдать осторожность больным с бронхиальной астмой и со склонностью к аллергии.

При длительном применении высоких доз препарата возможно изменение толерантности к глюкозе, изменение биохимических показателей крови, которая требует отмены препарата. У больных сахарным диабетом необходимо чаще определять уровень глюкозы в крови. Больным с имплантированным проводником ритма назначают препарат в меньших дозах.

Препарат не следует применять с алкоголем и кофе.

Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат не назначать в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, учитывая возможность развития головокружения.

Способ применения и дозы

Назначать внутривенно и внутримышечно при острых нарушениях мозгового и периферического кровообращения.

Внутривенно (очень медленно!) вводить при острых нарушениях периферического и мозгового кровообращения. Взрослым назначать внутривенно по 2 мл 15 % раствора 1-2 раза в сутки, переходя в последующем на внутримышечные инъекции – по 2 мл 1-3 раза в сутки. Одновременно назначать перорально по 2 таблетки Ксантинола никотината 3 раза в сутки. В тяжелых случаях вводить внутривенно капельно: 10 мл 15 % раствора препарата (1,5 г) разводить в 200 мл или 500 мл 5 % раствора глюкозы или 0,9 % раствора натрия хлорида. Введение осуществлять в течение 1-4 часов до 4 раз в сутки. Курс лечения определяется индивидуально, ориентировочно до 21 дня, но возможно и более длительное лечение. При нарушениях кровоснабжения тканей внутримышечно вводить по 2 мл 15 % раствора (0,3 г) 1-3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до 4-6 мл 15 % раствора 2-3 раза в сутки. Длительность лечения зависит от течения заболевания (до 2-3 недель).

В офтальмологической практике взрослым применяют путем ионофореза на глазное яблоко – до 300 мг 1 раз в сутки. Продолжительность первой процедуры 15 минут, продолжительность следующих можно постепенно увеличивать до 20-30 минут. Курс лечения – 15-20 дней.

Дети. Опыт применения детям отсутствует.

Передозировка

Симптомы: тахикардия, ощущение жара, покалывания и покраснения кожных покровов головы и шеи, ощущение сдавливания в голове, слабость, обморок, тошнота, рвота, диарея, гастралгия. При быстром введении возможны головокружение, одышка, боль за грудиной, выраженная артериальная гипотензия.

Лечение симптоматическое.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности включая сыпь, крапивницу, зуд, озноб, лихорадку, ощущение жара, гиперемию кожных покровов, покалывание, в единичных случаях – ангионевротический отек;

со стороны центральной и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, головная боль, головокружение;

со стороны пищеварительного тракта : редко – тошнота, рвота, диарея, анорексия, вздутие живота, дикомфорт в животе, изжога, рецидивирующая язва, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;

со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, артериальная гипотензия, тахикардия, в единичных случаях возможно провоцирование приступов стенокардии, нарушений ритма сердца, развития синдрома обкрадывания;

со стороны костно-мышечной системы: мышечные судороги, слабость, артриты в связи с возникновением подагры.

Со стороны кожи и слизистых оболочек: сухость кожи, шелушение эпидермиса, пигментация, гиперкератоз.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, отеки глаз, екзофтальм, амблиопия, цистоподобные и пятнистые отеки.

Со стороны дыхательной системы: в единичных случаях – чувство нехватки воздуха, одышка;

со стороны эндокринной системы: при длительном применении высоких доз – снижение толерантности к глюкозе;

Биохимические: повышение щелочной фосфатазы, ЛДГ и BSE (форменные элементы крови), повышение уровня мочевой кислоты, что способствует возникновению подагры, гипергликемия.

прочие: общая слабость, гиперурикемия;

общие расстройства и нарушения в месте введения: гиперемия и зуд в месте введения.

Появление этих симптомов при повторном приеме препарата является противопоказанием для продолжения лечения.

Срок годности

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Препарат несовместим со строфантином, ингибиторами МАО. Не смешивать в одном шприце с другими лекарственными препаратами.

Упаковка

По 2 мл в ампуле, по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке;

по 2 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке.

Производитель

ПАО «Галичфарм».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 79024, г. Львов, ул. Опрышковская, 6/8.