Реклама на портале

Из чего делают ампициллин. Какие бывают противопоказания к использованию Ампициллина при простуде. Побочные эффекты ампициллина


Препарат Ампициллин - антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, оказывает антибактериальное действие.
Ампициллина тригидрат обладает широким спектром антимикробного действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Streptococcus spp., в том числе S. pneumoniae, Enterococcus spp. и др.) и рядa грамотрицательных микроорганизмов (Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Еscherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae и др.). Препарат разрушается пенициллиназой и поэтому не действует на пенициллиназообразующие штаммы микробов (например, Staphylococcus spp.).

Фармакокинетика

.
Хорошо всасывается при приеме внутрь, проникая в ткани и биологические жидкости организма. Препарат не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь максимальная концентрация препарата в крови определяется через 1,5-2 часа. Время снижения концентрации препарата в крови наполовину составляет 60-120 минут. Выводится в основном почками, причем в моче создаются высокие концентрации неизмененного антибиотика, в большом количестве поступает также в желчь. В течение 6-8 часов выводится около 30 % применяемой дозы, за 24 часа - около 60 %. Ампициллина тригидрат при повторных применениях не кумулируется, что дает возможность применять его длительно в больших дозах.

Показания к применению

Препарат Ампициллин применяется для лечения инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции билиарной системы (холангит, холецистит);
- инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (пневмония, бронхит, абсцесс легкого, синусит, фарингит, отит, тонзиллит);
- менингиты;
- гастроэнтериты, вызванные шигеллами или сальмонеллами, брюшной тиф и паратиф;
- бактериальный эндокардит;
- инфекции мочеполовой системы (пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит, гонорея);
- перитонит;
- септицемия;
- инфекции кожи и мягких тканей.

Способ применения

Препарат Ампициллин принимать по назначению врача. Ампициллин следует назначать перорально за 30 минут до или через 2 часа после еды. Продолжительность лечения ампициллином устанавливается индивидуально (от 5 дней до 3 недель и более), в зависимости от характеристик заболевания, возраста пациента, эффективности терапии и состояния функции почек. После исчезновения клинических признаков заболевания ампициллин необходимо принимать еще 2-3 дня.
Рекомендуемая разовая стандартная доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 250-1000 мг каждые 6 часов. Режим дозирования устанавливается врачом.
Инфекции мочевыводящих путей: 500 мг каждые 8 часов.
Брюшной тиф и паратиф: 1000-2000 мг каждые 6 часов. При остром течении заболевания - на протяжении 2 недель, если пациент является бациллоносителем - 4-12 недель.
Неосложненная гонорея: единоразово 2000 мг ампициллина в комплексе с 1000 мг пробенецида. Рекомендуется курс лечения у женщин повторить.
Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: 250 мг каждые 6 часов.
Пневмония: 500 мг каждые 6 часов.
Детям старше 6 лет препарат назначать в суточной дозе 100 мг/кг массы тела. Суточную дозу следует поделить на 4-6 приемов.
Пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования: должна быть уменьшена доза препарата или увеличен интервал между приемами.

Побочные действия

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая сыпь (уртикарная, макулопапулезная), зуд, гиперемия, крапивница, ринит, конъюнктивит, лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, пурпура, мультиформная эксудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, анафилактический шок.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, изменения вкуса, боль в животе, стоматит, глоссит, сухость во рту, кишечный дисбактериоз, гастрит, энтероколит, геморрагический колит. В процессе лечения или в течение нескольких недель после окончания антибиотикотерапии существует вероятность развития псевдомембранозного колита.
Со стороны печени и гепатобилиарной системы: гепатит, холестатическая желтуха.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: при применении высоких доз у больных с почечной недостаточностью - тремор, судороги, головная боль, нейропатия.
Лабораторные показатели: умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, креатинина, ложноположительные результаты неферментативных глюкозурических тестов и реакции Кумбса.
Другие: обратимые нарушения гемопоэза (лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз), интерстициальный нефрит, суперинфекция, кандидоз.

При применении Ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Ампициллин являются: повышенная чувствительность к ампициллину и другим β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), а также к вспомогательным компонентам препарата; тяжелые нарушения функции печени; инфекционный мононуклеоз; лейкемия; ВИЧ-инфекции.

Беременность

Возможно применение Ампициллина при беременности по показаниям. Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения ампициллина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сульбактам, необратимый ингибитор β-лактамаз, предупреждает гидролиз и разрушение ампициллина β-лактамазами микроорганизмов.
При одновременном применении ампициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.
Ампициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.
Ампициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию ампициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают абсорбцию ампициллина. Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию ампициллина.
Ампициллин уменьшает эффективность контрацептивов для приема внутрь.

Передозировка

:
При передозировке Ампициллина возможны токсическое воздействие на ЦНС (головокружение, головная боль), диспептические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), аллергические реакции в виде кожной сыпи. В случае возникновения симптомов передозировки препарат следует немедленно отменить и при необходимости провести симптоматическое лечение: промывание желудка, применение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса, гемодиализ. При аллергии показаны антигистаминные и десенсибилизирующие средства.

Условия хранения

Таблетки Ампициллин следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Форма выпуска:
Таблетки по 0,25 г №10, по 0,25 № 20.

Состав

:
1 таблетка Ампициллин содержит ампициллина тригидрата в пересчете на ампициллин 250 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.

Препарат: АМПИЦИЛЛИН (AMPICILLIN)

Активное вещество: ampicillin
Код АТХ: J01CA01
КФГ: Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, разрушающийся пенициллиназой
Коды МКБ-10 (показания): A02, A09, A38, A39, A40, A41, A46, A54, G00, I00, I33, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J85, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M05, N10, N11, N15.1, N30, N70, N71, N72
Рег. номер: Р N000068/02
Дата регистрации: 14.03.08
Владелец рег. удост.: СИНТЕЗ (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, поливинилпирролидон, твин-80.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого цвета с желтоватым оттенком, со специфическим запахом; приготовленная суспензия белого цвета с желтоватым оттенком.

Вспомогательные вещества: поливинилпирролидон, натрия глутамат кислый 1-водный, натрия фосфат двузамещенный или динатрия фосфат безводный, трилон Б, декстроза, ванилин, эссенция ароматическая пищевая (малиновая), сахар-рафинад или сахарная пудра рафинадная.
60 г (5 г активного в-ва) - флаконы (1) в комплекте с дозировочной ложкой - пачки картонные.

Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (10) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) - коробки картонные.

Порошок для приготовления раствора для инъекций белого цвета, гигроскопичный.

Флаконы объемом 10 или 20 мл (1) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 или 20 мл (10) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 или 20 мл (50) - коробки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2005 г.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Enterococcus spp.), Listeria monocytogenes; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae.

Разрушается под действием пенициллиназы. Кислотоустойчив.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, не разрушаясь в кислой среде желудка. После парентерального введения (в/м и в/в) обнаруживается в плазме крови в высоких концентрациях.

Распределение

Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Проникает через плацентарный барьер. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении оболочек мозга проницаемость ГЭБ резко возрастает.

Метаболизм

30% ампициллина метаболизируется в печени.

Выведение

T 1/2 - 1-1.5 ч. Выводится преимущественно с мочой, причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного препарата. Частично выводится с желчью.

При повторных введениях не кумулирует.

ПОКАЗАНИЯ

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами, в т.ч.:

Инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легкого);

Инфекции ЛОР-органов (в т.ч. тонзиллит);

Инфекции желчевыводящих путей (в т.ч. холецистит, холангит);

Инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелит, пиелонефрит, цистит);

Инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллоносительство);

Гинекологические инфекции;

Инфекции кожи и мягких тканей;

Перитонит;

Сепсис, септический эндокардит;

Менингит;

Ревматизм;

Скарлатина;

Гонорея.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.

При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза - 1-3 г. Максимальная суточная доза составляет - 4 г.

Детям препарат назначают в суточной дозе 50-100 мг/кг, детям с массой тела до 20 кг - 12.5-25 мг/кг.

Суточную дозу делят на 4 приема. Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и эффективности лечения.

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.

Для приготовления суспензии во флакон с порошком добавляют 62 мл дистиллированной воды. Дозируют готовую суспензию специальной ложкой, имеющей 2 метки: нижняя соответствует 2.5 мл (125 мг), верхняя - 5 мл (250 мг). Суспензию следует запивать водой.

При парентеральном введении (в/м, в/в струйно или в/в капельно) разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза - 1-3 г; при тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более.

Новорожденным детям препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп - 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены.

Суточную дозу делят на 4-6 введений с интервалом 4-6 ч. Длительность в/м введения - 7-14 дней. Продолжительность в/в применения 5-7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на в/м введение.

Раствор для в/м введения готовят, добавляя к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций.

Для в/в струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин (1-2 г в течение 10-15 мин). При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно. Для этого разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в 7.5-15 мл воды для инъекций, затем полученный раствор добавляют к 125-250 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5-10% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 кап./мин. При в/в капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10% раствор глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста).

Растворы используют сразу после приготовления.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, зуд, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема; в редких случаях - анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, псевдомембранозный колит, кишечный дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к антибиотикам из группы пенициллина и другим беталактамным антибиотикам;

Выраженные нарушения функции печени (для парентерального применения).

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Возможно применение препарата при беременности по показаниям в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью и на фоне одновременного применения десенсибилизирующих средств следует назначать препарат при бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях.

В процессе применения Ампициллина-АКОС необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови.

При печеночной недостаточности препарат следует применять только под контролем функции печени.

Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.

При применении препарата в высоких дозах у пациентов с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.

При применении препарата для лечения сепсиса возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

При появлении аллергических реакций на фоне применения Ампициллина-АКОС препарат следует отменить и назначить десенсибилизирующую терапию.

У ослабленных пациентов при длительном применении препарата может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к ампициллину микроорганизмами.

Для профилактики развития кандидоза одновременно с Ампициллином-АКОС следует назначить нистатин или леворин, а также витамины группы В и С.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

В настоящее время о случаях передозировки препарата Ампициллин-АКОС не сообщалось.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Пробенецид при одновременном применении с Ампициллином-АКОС снижает канальцевую секрецию ампициллина, в результате чего повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск токсического действия.

При одновременном применении Ампициллина-АКОС с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи.

При одновременном применении с Ампициллином-АКОС снижается эффективность эстрогеносодержащих пероральных контрацептивов.

При одновременном применении с Ампициллином-АКОС увеличивается эффективность антикоагулянтов и антибиотиков-аминогликозидов.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте; таблетки и порошок для приготовления суспензии - при температуре от 15° до 25°C, порошок для приготовления раствора для инъекций - при температуре не выше 20°C. Срок годности таблеток, порошка для приготовления суспензии и порошка для приготовления раствора для инъекций - 2 года.

Приготовленную суспензию следует хранить в холодильнике или при комнатной температуре не более 8 сут. Приготовленные растворы для в/м и в/в введения хранению не подлежат.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Популярный уже много лет препарат "Ампициллин" является эффективным антибиотиком. Несмотря на то, что появились новые лекарства, он до сих пор пользуется спросом у врачей и пациентов. Этот полусинтетический эффективен против многих бактерий, а от сепсиса и гнойного заражения он помогает лучше других. Не все знают точно, от чего "Ампициллин" помогает, хотя его низкая цена и доступность в аптеках делают его одним из самых покупаемых препаратов. Многие больные назначают его себе самостоятельно, чего делать, конечно, не следует. Применение "Ампициллина" должно быть строго по назначению врача, который учитывает состояние здоровья пациента и особенности его заболевания. Нужно точно знать, от чего "Ампициллин" помогает, чтобы не вызвать развитие суперинфекции, нечувствительной к антибиотикам.

Характеристика препарата

Это лекарство относится к группе и обладает широким спектром действия.

"Ампициллин" в таблетках применяется уже много лет, так как он активен против большинства бактерий. Его основное действующее вещество эффективно разрушает клеточные стенки микроорганизмов. "Ампициллин" подавляет обменные процессы в мембранах их клеток. Под его воздействием погибают многие грамположительные и грамотрицательных бактерии, а также возбудители некоторых кишечных инфекций. Но существуют и такие микроорганизмы, которые выделяют особый фермент бета-лактамазу. Он разрушает пенициллин, и препарат оказывается бессилен вылечить инфекции, вызванные такими бактериями, например, стафилококком. Но зато он эффективно лечит различные смешанные инфекции, гнойное заражение и сепсис.

Формы выпуска препарата

1. Раньше довольно популярны были таблетки "Ампициллин". Инструкция по применению рекомендует его использовать при многих инфекциях. И сейчас это довольно распространенный антибактериальный препарат. Многие пациенты сами покупают при разных недомоганиях "Ампициллин". Цена его невысока, поэтому препарат - один из самых доступных. Хотя и не рекомендуется пить антибиотики без назначения врача.

2. При тяжелых формах инфекций и в стационарах чаще применяется "Ампициллин" в виде инъекций. Вводят его внутривенно или внутримышечно. Порошок растворяется в специальной воде для инъекций.

3. Сейчас препарат выпускается в виде порошка для приготовления суспензии для приема внутрь. Это более удобно тем пациентам, которым сложно выпить таблетку, особенно детям.

Как действует лекарство?

Препарат разрушает клетки бактерий. Это и приводит к их гибели.

"Ампициллин" быстро всасывается в кровь, максимальная концентрация в плазме наблюдается через несколько часов. А при внутривенном или внутримышечном введении - еще раньше. Но и "Ампициллин" в таблетках оказывается довольно эффективным. Ведь препарат устойчив к воздействию желудочной кислоты и не разрушается в желудочно-кишечном тракте. В течение короткого времени он накапливается во всех жидкостях и тканях организма: проникает не только в кровь, но и в лимфу, желчевыводящие пути, спинномозговую и внутрисуставную жидкость, кости и кожу. Выводится "Ампициллин" с мочой, но активно выделяется также с грудным молоком, поэтому кормящим мамам принимать его не рекомендуют.

Под какими названиями можно приобрести препарат

1. "Ампициллина натриевая соль". Это малотоксичный антибиотик широкого спектра действия.

2. "Ампициллин тригидрат". Применение этого препарата при инфекциях мочевых путей оправдано тем, что он выводится с мочой почти в неизменном виде.

3. Собственно "Ампициллин". Цена этого препарата колеблется в пределах 20 рублей за упаковку. Это один из самых

4. "Ампиокс". Это комбинированный препарат на основе ампициллина. Он содержит также антибиотик оксациллин, поэтому обладает более сильный действием.

5. Более современный препарат "Амоксициллин". "Ампициллин" обладает таким же составом и действием. Но врачи в последнее время стали применять его все реже.

6. Рассматриваемый антибиотик можно также приобрести под такими названиями: "Аминопен", "Биомицин", "Дециллин", ""Пенброк", "Тотомицин", "Зетсил" и другие.

От чего "Ампицилин" применяется?

Помогает данное средство при следующих заболеваниях:

Бронхит, пневмония и даже абсцесс легкого;

Отит, синусит, тонзиллит или фарингит;

Инфекции почек и желчного пузыря, особенно эффективен он при цистите и уретрите;

Тяжелые кишечные инфекции, в том числе брюшной тиф и сальмонеллез;

Эффективен препарат против гнойных ран, инфекций кожи и мягких тканей, например, при роже или дерматозе, послеоперационных воспалениях;

Это одно из немногих лекарств, помогающих при гонорее, хламидиозе и менингите;

Лечит "Ампициллин" различные инфекции опорно-двигательного аппарата, ревматизм, артриты и остеомиелиты.

От чего "Ампициллин" назначают еще? Эффективен он при листериозе и протее. Применяется лекарство также в качестве профилактического средства при эндокардите - воспалении сердечной мышцы. В отличие от других пенициллинов, этот препарат очень эффективен против гноеродных и гемолитических стрептококков.

Противопоказания к приему

Но не всем можно пить "Ампициллин" (таблетки). Инструкция предостерегает против приема препарата тех, кто страдает следующими болезнями:

Почечной недостаточностью или заболеваниями почек;

Печеночной недостаточностью;

Бронхиальной астмой;

Аллергическими заболеваниями;

Тяжелыми нарушениями функций ЖКТ;

Мононуклеозом или лейкемией;

Склонностью к кровотечениям.

Нельзя принимать также "Ампициллин" женщинам, кормящим ребенка грудью. Таблетированные формы не назначают малышам до 6 лет.

Побочные действия

Во время приема лекарства возможно появление нежелательных симптомов. В этом случае нужно проконсультироваться с врачом по поводу отмены препарата. Какие побочные действия может вызвать "Ампициллин"?

Тошнота, рвота, боли в животе и сухость во рту. Очень часто развивается дисбактериоз кишечника.

Головокружение, сонливость, дрожание рук и ног.

Головная боль, судороги.

Ринит или конъюктивит.

Крапивница и другие аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока.

Нарушение функций печени и гепатит.

Изменение поведения: депрессия, агресивность или тревожность.

Склонность к кровотечениям вследствие снижения числа тромбоцитов в крови.

Понижается также количество гемоглобина и лейкоцитов крови.

Часто встречается развитие грибковых заболеваний на фоне приема препарата.

Таблетки "Ампициллин": инструкция по применению

В зависимости от состояния здоровья и возраста пациента назначают от 250 мг до 1 г за один прием. Пить лекарство нужно на голодный желудок, запивая большим количеством воды. Принимают "Ампициллин" четыре раза в день, с равными промежутками в шесть часов.

Обычно пьют его за полчаса до еды или через час после. Если же препарат принимается вместе с пищей, то всасывание его замедляется, соответственно, лечебный эффект уменьшается. Длительность приема зависит от заболевания. В тяжелых случаях можно продлить курс лечения на 3-4 недели и даже больше. Но обычно прием препарата прекращают через пару дней после исчезновения симптомов заболевания. Раствор "Ампицилина" для инъекций можно назначать детям с года, но лечение проводят в условиях стационара. Доза расчитывается в зависимости от веса ребенка - 50 мг на килограмм. Уколы делаются не более двух недель, потом лечение продолжается у взрослых таблетками, а детям меняют препарат.

Особые указания по приему

Назначается препарат только после исследования чувствительности к нему микроорганизмов, вызвавших болезнь.

У ослабленных больных может развиться суперинфекция, особенно при длительном приеме лекарства. Бактерии приобретают чувствительность к антибиотикам.

При длительном лечении препаратом нужно контролировать состояние почек и печени, а также органов кроветворения, необходим регулярный анализ крови.

При улучшении состояния нельзя прекращать принимать "Ампициллин" (таблетки). Инструкция рекомендует пить еих еще 2-3 дня после исчезновения симптомов. Это справедливо и для других форм медикамента.

Как и другие "Ампициллин" подавляет кишечную микрофлору и снижает синтез витамина К. Поэтому желателен прием одновременно с антибиотиком препаратов от дисбактериоза и витаминных комплексов.

От чего "Ампициллин" сейчас назначают чаще всего? Он эффективнее других антибиотиков при гнойных ранах, язвах, фурункулезе, воспалении суставов и цистите.

Взаимодействие с другими лекарствами

Антацидные препараты и слабительные средства, также как и пища, замедляют всасывание препарата и ухудшают его действие.

Акорбиновая кислота, наоборот, ускоряет усвоение "Ампициллина".

Другие бактерицидные антибиотики усиливают действие препарата, а бактериостатические средства - угнетают его.

Нестероидные противовоспалительные препараты и различные диуретики повышают концентрацию "Ампициллина" в крови, тем самым усиливая его действие.

При приеме этого антибиотика снижается эффективность эстрогенсодержащих контрацептивных средств.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Ампициллин

Ampicillinum (род. Ampicillini)

Химическое название

]-6-[(Аминофенилацетил)амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабициклогептан-2-карбоновая кислота (в виде тригидрата и натриевой соли)

Брутто-формула

C 16 H 19 N 3 O 4 S

Фармакологическая группа вещества Ампициллин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

69-53-4

Характеристика вещества Ампициллин

Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия для парентерального и перорального применения. Кислотостабилен. Разрушается пенициллиназой.

В медицинской практике применяют ампициллин, ампициллина натриевую соль, ампициллина тригидрат.

Ампициллин — мелкокристаллический порошок белого цвета, горький на вкус. Мало растворим в воде, практически нерастворим в этаноле, хлороформе, эфире. Молекулярная масса 349,40.

Ампициллина натриевая соль — порошок или пористая масса белого (или с кремоватым оттенком) цвета, горькая на вкус. Легко растворим в воде, растворим в спирте. Гигроскопична. Молекулярная масса 371,39.

Ампициллина тригидрат — белый кристаллический порошок. Растворим в воде (1:300), практически нерастворим в этаноле.

Фармакология

Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .

Ингибирует транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки делящегося микроорганизма, вызывает лизис бактерий.

Активен в отношении широкого спектра грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., умеренно активен против большинства энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis ), Listeria spp., и грамотрицательных микроорганизмов (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae , Proteus mirabilis, Yersinia multocida (Pasteurella), Salmonella spp. , Shigella spp. , Bordetella spp., Escherichia coli), аэробных неспорообразующих бактерий.

Не эффективен в отношении пенициллиназообразующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp., Proteus vulgaris (индолпозитивный).

При приеме внутрь из ЖКТ всасывается 30-40% дозы, C max достигается через 1,5-2 ч. Относительно небольшая часть (10-30%) связывается с белками плазмы. Распределяется в большинстве органов и тканей, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Плохо проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ увеличивается. Практически не подвергается биотрансформации. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде, в моче создаются высокие концентрации антибиотика. Частично экскретируется с желчью, у кормящих матерей — с молоком. Не кумулирует.

Применение вещества Ампициллин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и лор-органов (пневмония, абсцесс легкого, бронхит, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит), инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, пиелит, уретрит), инфекции билиарной системы (холангит, холецистит), хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина), цервицит, пастереллез, листериоз, инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы), инфекции опорно-двигательного аппарата, инфекции ЖКТ (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, шигеллез, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство), абдоминальные инфекции (перитонит), бактериальный эндокардит (профилактика и лечение), гонорея, менингит, сепсис, коклюш.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), детский возраст до 1 мес.

Ограничения к применению

Бронхиальная астма, поллиноз, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Ампициллин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, тремор, судороги (при терапии высокими дозами).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами. При совместном применении с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи. При одновременном использовании с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение эффективности пероральных контрацептивов, c этинилэстрадиолом — риск развития прорывных кровотечений (ослабляет действие). Ампициллин усиливает действие пероральных антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) — синергизм действия, бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонизм. Диуретики, аллопуринол, пробенецид, блокаторы канальцевой секреции, НПВС, в т.ч. фенилбутазон, снижают канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина.

Передозировка

Симптомы: токсическое действие на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, поддержание водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Выводится с помощью гемодиализа.

Пути введения

Внутрь, в/м, в/в.

Меры предосторожности вещества Ампициллин

При курсовом лечении необходим контроль состояния функции органов кроветворения, почек и печени.

После исчезновения симптомов заболевания терапию необходимо продолжать еще 48-72 ч.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена ЛС и соответствующее изменение антибиотикотерапии.

При лечении больных сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша — Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных ЛС, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

Особые указания

До начала терапии следует провести соответствующие тесты для идентификации микроорганизмов, вызвавших заболевание, и оценки чувствительности к ампициллину. Терапия ампициллином может быть начата до получения результатов этих тестов. Когда результаты тестов станут известны, терапию следует продолжить с учетом полученных данных.

При бактериальных инфекциях важно подобрать действенное лечение, которое уничтожит микробы и поможет быстрее выздороветь. Одними из первых среди антибактериальных средств начали использовать пенициллиновые антибиотики. Среди них по-прежнему популярен Ампициллин. Когда его назначают детям и как правильно давать этот препарат в детском возрасте?

Форма выпуска

Ампициллин производят:

  1. В таблетках, содержание действующего вещества в которых составляет 250 мг. Такие белые плоские таблетки продаются в упаковках по 10 или 20 штук.
  2. В порошке или гранулах, из которых готовится суспензия. Такая форма Ампициллина засыпается в стеклянные флаконы. Одна упаковка содержит 40 г гранул белого или желтоватого цвета, а после разведения водой образуется 100 мл суспензии. Содержание активного вещества в 5 мл готового сиропа составляет 250 мг. Также выпускают препарат с концентрацией ампициллина 125 мг на 5 миллилитров суспензии.
  3. В порошке, который предназначен для внутримышечного либо внутривенного введения препарата. Он расфасован в стеклянные флакончики, к которым зачастую прилагают ампулы с растворителем. Одна упаковка такого белого порошка для инъекций содержит от 1 до 10 флаконов, а действующее вещество в одном флаконе может быть в количестве 250, 500, 1000 или 2000 мг.


Различная дозировка позволяет точно подобрать разовую дозу

Состав

  • Активным веществом таблеток Ампициллин является тригидрат ампициллина. Дополнительно в таблетированной форме лекарства присутствуют стеарат магния или кальция, крахмал и тальк.
  • Гранулы, из которых готовится суспензия Ампициллина, тоже содержат действующее вещество в виде тригидрата. Из дополнительных веществ в такой форме антибиотика могут присутствовать бензоат натрия, ПВП, гуаровая камедь, ароматизаторы, сахароза, симетикон, ванилин, сахаринат натрия и другие соединения.
  • Порошок, предназначенный для уколов, помимо ампициллина в форме натриевой соли других ингредиентов не содержит.

Принцип действия

Лекарство относится к полусинтетическим антибактериальным препаратам группы пенициллинов. Оно не разрушается после попадания в желудок, а весьма хорошо всасывается. Спектр действия препарата – широкий, ведь ампициллин проявляет бактерицидную активность против таких возбудителей:

  • Стафилококк (кроме пенициллиностойких видов).
  • Сальмонелла.
  • Клостридия.
  • Гонококк.
  • Протей.
  • Стрептококк.
  • Палочка коклюша.
  • Эшерихия.
  • Пневмокк.
  • Энтерококк.
  • Гемофильная палочка.
  • Шигелла.
  • Менингококк.
  • Бацилла сибирской язвы.
  • Листерия.
  • Иерсиния и другие.




Лекарство воздействует на процессы образования клеточных стенок у бактерий, вследствие чего клетки возбудителя разрушаются. Ампициллин может не действовать на многие клебсиеллы, все псевдомонады, некоторые штаммы протея и энтеробактера.

Показания

Ампициллин широко применяется при разных инфекциях, среди которых болезни мочеполовых органов, респираторного тракта и пищеварительных органов. Его выписывают:

  • При ангине, синусите, отите, фарингите и других ЛОР-инфекциях.
  • При кишечных инфекциях.
  • При роже и других воспалительных болезнях кожи, вызванных бактериями.
  • При менингите.
  • При уретрите, нефрите и прочих бактериальных заболеваниях мочеполовых путей.
  • При бронхите, абсцессе в легком или пневмонии.
  • При коклюше (инфекции, протекающей с сильным кашлем).
  • При гонорее.
  • При холецистите или холангите.
  • При перитоните.
  • При конъюнктивите.
  • При остеомиелите, гнойном артрите, миозите или бурсите.
  • При сепсисе.


Ампициллин применяют для лечения инфекций

С какого возраста разрешено принимать?

Лечение Ампициллином детей возможно с 4 недель жизни, то есть у новорожденных такое лекарство не применяют. Если же ребенку уже исполнился месяц, то лечить его Ампициллином разрешается.

Противопоказания

Применение Ампициллина запрещено при непереносимости пенициллина. Также этот антибиотик не назначается:

  • При инфекционном мононуклеозе.
  • При печеночной недостаточности.
  • При патологиях пищеварительного тракта, спровоцированных антибиотикотерапией.
  • При лимфолейкозе.

Средство применяется очень осторожно, если нарушена работа почек, у ребенка выявлен поллиноз или есть бронхиальная астма. Также с лечением Ампициллином следует быть внимательнее, если в прошлом у маленького пациента были кровотечения.


Ампициллин не применяют в лечении детей младше 4-х недель

Побочные действия

Применение Ампициллина может стать причиной аллергии, проявлениями которой бывает эритема, дерматит, сыпь, отек, сильный зуд и другие симптомы. Лекарство нередко провоцирует диспепсию, а если ребенок ослаблен, то может привести к кандидозу. Во время лечения Ампициллином (особенно, если медикамент дают в высокой дозе), также встречаются такие побочные эффекты от этого лекарства:

  • Тремор.
  • Головные боли.
  • Анемия.
  • Снижение уровня тромбоцитов.
  • Лейкопения (в основном за счет нейтрофилов, иногда до полного агранулоцитоза).
  • Судороги.

Инструкция по применению и дозировка

  • Поскольку Ампициллин уничтожает не все возбудители (есть стойкие к такому лекарству виды бактерий), перед лечением рекомендуется определить чувствительность к этому антибиотику. При этом начать лечение можно одновременно со сдачей анализа на чувствительность, а когда будет получен результат, терапию при необходимости корректируют.
  • Чтобы знать, как рассчитать дозу Ампициллина, требуется взвесить ребенка и учесть возраст, ведь нужное количество препарата для ребенка в 4 года или 9 лет будет отличаться. Суточная дозировка для детского возраста составляет от 50 до 100 мг ампициллина на один килограмм веса малыша. Если масса тела крохи меньше 20 килограмм, то суточной дозой будет от 12,5 до 25 мг активного вещества антибиотика на 1 кг веса карапуза.
  • Режим и способ применения Ампициллина определяет врач, поскольку для этого важно учесть локализацию воспаления и тяжесть инфекции. Рассчитанная суточная доза может делиться на 3-6 приемов.
  • Длительность терапии также устанавливают индивидуально. Когда симптомы заболевания исчезают, лечение Ампициллином следует продолжать еще в течение 2-3 суток.
  • Таблетки Ампициллина дают проглотить и запить водой, а их прием не зависит от употребления пищи.
  • Чтобы приготовить суспензию Ампициллина из гранулированной формы, в флакон добавляется вода до риски, а затем лекарство взбалтывается. Препарат дозируют мерной ложкой и дают ребенку перед приемами пищи, предлагая запить небольшим объемом воды.
  • Если Ампициллин требуется колоть, то раствор готовят перед инъекцией, выливая в заполненный порошком флакон стерильный растворитель (обычно разводят водой, но можно также смешивать с новокаином). Затем препарат набирают в шприц и выполняют внутримышечную инъекцию либо вводят лекарство внутривенно в зависимости от предписания врача.
  • ЛОР-врачи нередко выписывают сложные капли, в состав которых входит Ампициллин. Такие капли в нос также включают сосудосуживающий компонент и гормональное средство. Их применяют при гнойном насморке и аденоидите.
  • При ангинах детям старше 5 лет могут быть назначены орошения горла Ампициллином . Для такого полоскания стерильный порошок антибиотика разводят кипяченой водой, а саму процедуру проводят дважды в день.

Взаимодействие с другими препаратами

  • У Ампициллина отмечают способность усиливать эффект принятых внутрь антикоагулярных препаратов.
  • Также этот антибиотик действует синергично (усиливает лечебное влияние) с другими бактерицидными антибактериальными препаратами, например, с рифампицином, цефалоспоринами или аминогликозидными антибиотиками.
  • По отношению к бактериостатическим антибиотикам (тетрациклинам, макролидам, сульфаниламидам, линкозамидам и другим) Ампициллин ведет себя, как антагонист.
  • Если давать Ампициллин и Аллопуринол, возрастает риск появления сыпи на коже.
  • Концентрация Ампициллина в крови будет повышенной, если на фоне лечения таким препаратом давать ребенку диуретики, нестероидные противовоспалительные лекарства или средства, понижающие канальциевую секрецию.

Условия продажи

Для покупки такого антибиотика в аптеке требуется рецепт от врача. Цена двадцати таблеток Ампициллина составляет от 25 до 50 рублей, а стоимость 10 флаконов инъекционной формы препарата составляет около 160 рублей.


Без рецепта купить ампициллин будет проблематично

Условия хранения и срок годности

Держать таблетки, порошок и гранулы Ампициллина следует при комнатной температуре вдали от влаги. К месту, где хранится препарат, не должно быть легкого доступа у маленьких детей. Срок годности таблетированной формы и порошка для уколов составляет 2 года, гранул для приготовления суспензии – 3 года.