Болезни

Новокаин раствор для инъекций 5 мг инструкция. Новокаин - описание

Новокаин (действующее вещество - прокаин) стоит в ряду тех лекарственных средств, о действии которых имеет представление практически любой особо не сведущий в медицине человек. И это действительно так: выраженный местноанестезирующий эффект данного лекарственного препарата и его большой диапазон терапевтической активности (читай: малый риск подвергнуться его токсическому влиянию) обусловил самое широкое применение новокаина в хирургической, стоматологической и урологической практике, а словосочетание «новокаиновая блокада» прочно вошло в лексикон среднестатистического обывателя. Будучи слабым основанием (в химическом смысле этого слова), новокаин блокирует мембранные натриевые каналы, вытесняет кальций из их рецепторов, препятствует зарождению и проведению импульсов в нервных (по большей части - в немиелиновых) волокнах. В результате этих физиологических метаморфоз в мембранах нейронов изменяется потенциал действия, а вот потенциал покоя, напротив, остается практически в первозданном виде. При внутривенном введении снижает чувствительность рецепторов в периферических холинэргических синапсах, угнетая тем самым секрецию ацетилхолина, купирует спазмы гладких мышц, снижает возбудимость сердечной мышцы и моторных зон больших полушарий коры головного мозга. Оказывает обезболивающее, гипотоническое и антиаритмическое действие, в больших концентрациях может угнетать нервно- мышечную проводимость. Противоаритмическая активность связана с продлением эффективного рефрактерного периода, уменьшением возбудимости и автоматизма сердечной мышцы.

Большие дозы препарата могут спровоцировать судороги. Обезболивающее действие новокаина - непродолжительное: так, при инфильтрационной анестезии он сохраняет активность в течение 0,5–1 ч. Продления эффекта препарата, а также снижения его токсичности добиваются совместным использованием сосудосуживающих средств (например, адреналина).

Новокаин выпускается в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения и ректальных суппозиториев. Концентрация вводимого раствора зависит от типа анестезии: инфильтрационная (блокирующая боль на уровне рецепторов и мелких нервов) анестезия требует 0,25–0,5% раствора новокаина, проводниковая (блокирующая боль на уровне нервного сплетения или ствола) - 1–2%, эпидуральная (гасящая боль на уровне спинномозговых корешков при введении в эпидуральное пространство) - 2%, спинальная (отличается от эпидуральной местом введения) - 5%. При использовании новокаиновой анестезии показан контроль за функциями ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Перед первым введением препарата рекомендуется пройти тест на индивидуальную чувствительность к нему.

Новокаин в форме ректальных суппозиториев используется как местный анестетик для купирования боли при геморрое или кишечной колике. Кратность использования - 1-2 раза в день при глубоком введении в задний проход после очистительной клизмы.

Фармакология

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При попадании в системный кровоток снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает слабым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.

По сравнению с лидокаином и бупивакаином прокаин оказывает менее выраженное анестезирующее действие и в связи с этим обладает относительно малой токсичностью и большей терапевтической широтой.

Фармакокинетика

Плохо абсорбируется через слизистые оболочки. При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется эстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и ПАБК. T 1/2 - 0.7 мин. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов - 80%.

Форма выпуска

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

5 мл - ампулы полимерные (5) - пачки картонные.
5 мл - ампулы полимерные (10) - пачки картонные.
10 мл - ампулы полимерные (5) - пачки картонные.
10 мл - ампулы полимерные (10) - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от вида анестезии, пути введения, показаний.

Взаимодействие

При в/в введении усиливает угнетающее действие на ЦНС средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Метаболит прокаина ПАБК является конкурентным антагонистом сульфаниламидов и может ослабить их противомикробное действие.

Побочные действия

Возможно: артериальная гипотензия, коллапс, головокружение, слабость, крапивница, аллергические реакции, анафилактический шок.

Показания

Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинномозговая анестезия, внутрикостная анестезия, анестезия слизистых оболочек (в ЛОР-практике); вагосимпатическая и паранефральная блокада. Циркулярная и паравертебральная блокады при экземах, нейродермите, ишалгии.

В/в: для потенцирования действия основных средств для наркоза; для купирования болевого синдрома различного генеза.

Следует учитывать, что при проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор.

Прокаин медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки, поэтому мало эффективен для поверхностной анестезии.

В качестве вспомогательного средства прокаин применяют в/в и внутрь при артериальной гипертензии, поздних токсикозах беременных с гипертоническим синдромом, спазмах кровеносных сосудов, фантомных болях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, НЯК, зуде, нейродермите, экземе, кератите, иридоциклите, глаукоме.

Наименование: Новокаин (Novocainum)

Фармакологическое воздействие:
Местноанестезирующее средство.

Новокаин - показания к применению:

Инфильтрационная (обезболивание путем пропитывания ткани операционного поля раствором местного анестетика), проводниковая (обезболивание путем воздействия анестезирующего вещества на участок нервного ствола, иннервируюшего операционное поле или болезненный участок), эпидуральная (введение местного анестетика в эпидуральное пространство позвоночного канала с целью обезболивания областей, иннервируемых спинномозговыми нервами) и спинномозговая (введение местного анестетика в субарахноидальное пространство спинного мозга с целью обезболивания областей, иннервируемых спинномозговыми нервами) анестезия, вагосимпатическая блокада (введение раствора местного анестетика к переднебоковой поверхности шейных позвонков) и паранефральная (введение местного анестетика в околопочечную клетчатку с целью обезболивания внутренних органов /кишечник, почка и т. д./) блокада; для потенцирования (усиления) действия основных наркотических средств для общей анестезии; для купирования (снятия) болей при язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки, при трещинах заднего прохода, геморрое (выбухании и воспалении вен прямой кишки) и др.

Новокаин - способ применения:

При инфильтрационной анестезии высшие дозировки в начале операции не более 500 мл 0,25% раствора или 150 мл 0,5% раствора, далее на каждый час до 1000 мл 0,25% раствора или 400 мл 0,5% раствора в течение каждого часа. Для проводниковой анестезии используют 1-2% растворы, при перидуральной (введении местного анестетика в эпидуральное пространство позвоночного канала с целью обезболивания областей, иннервируемых спинномозговыми нервами) -20-25 мл 2% раствора, для спинномозговой - 2-3 мл 5% раствора, при паранефральной блокаде - 50-80 мл 0,5% раствора, при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 0,25% раствора, как Местноанестезирующее и спазмолитическое (снимающее спазмы) средство препарат используют в свечах по 0,1 г.

Новокаин - побочные действия:

Головокружение, слабость, гипотония (снижение артериального давления), аллергия.

Новокаин - противопоказания:

Индивидуальная непереносимость.

Новокаин - форма выпуска:

Порошок; 0,25% и 0,5% растворы в ампулах по 1; 2; 5; 10 и 20 мл и 1% и 2% растворы по 1; 2; 5 и 10 мл; 0,25% и 0,5% стерильные растворы новокаина во флаконах по 200 и 400 мл; 5% и 10% мазь; свечи, содержащие по 0,1 г новокаина.

Новокаин - условия хранения:

Список Б. Порошок - в нормально укупоренной темной таре, ампулы и свечи - в прохладном, защищенном от света месте.

Новокаин - синонимы:

Прокаина гидрохлорид, Этокаин, Аллокаин, Амбокаин, Аминокаин, Анестокаин, Атоксикаин, Церокаин, Хемокаин, Цитокаин, Этонаукаин, Неокаин, Панкаин, Паракаин, Планокаин, Синтокаин, Генокаин, Герокаин, Изокаин, Йенакаин, Марекаин, Минокаин, Наукаин, Полокаин, Прокаин, Протокаин, Севикаин, Синкаин, Топокаин.

Новокаин - дополнительно:

Новокаин входит в состав комбинированных препаратов меновазин, новоциндол, синтомицина (1%) линимент с новокаином, солутан и эфатин.

Важно!
Перед применением лекарства вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.

Все о сроках и условиях хранения новокаина. Лучшее место для домашней аптечки. Как долго можно использовать препарат из открытой ампулы. Описание просроченного раствора и последствия его применения. Условия хранения по законодательным нормам в аптеках и поликлиниках.

Новокаин можно найти почти в каждой домашней аптечке, это препарат проверен временем и прост в употреблении. Чтобы обезболивание этим средством не нанесло вреда здоровью, необходимо внимательно отнестись к срокам и условиям его хранения.

Срок годности новокаина

Как и все лекарственные препараты, новокаин имеет свой срок годности. Производители данного средства указывают на упаковке, что его можно использовать в течении 3 лет с даты производства.

Особое внимание следует уделить месту хранения новокаина. Часто потребители предпочитают хранить все лекарственные средства в холодильнике. Новокаин может хранится в режиме не выше +25 градусов , поэтому можно смело оставлять его в домашней аптечке при комнатной температуре. Такой способ хранения никак не повлияет на срок годности препарата.

В случае, когда дома очень жарко можно положить новокаин в холодильник. Температура в нем не опускается ниже +3 - +5 градусов , и не навредит качеству лекарства. Сроки хранения при таком расположении препарата никак не изменятся.

Не стоит боятся использовать новокаин, если к моменту его употребления срок годности не вышел, но подошел к концу. За 5-10 дней до указанной даты препарат полностью пригоден к применению.

Длительный срок хранения новокаина при соблюдении всех условий распространяется только на невскрытые ампулы.

В случае использования препарата, оставшееся в ампуле лекарство можно использовать в течении суток.

Со временем с лекарством происходят следующие физико-химические процессы:

окисление под воздействием кислорода;
гидролиз (расщепление на различные компоненты, включая ядовитые);
размножение микроорганизмов;
взаимодействие с тарным стеклом.

В открытой ампуле эти процессы протекают быстро. Герметичная упаковка защищает препарат на протяжении указанного срока годности.

Просроченный препарат можно определить не только по дате на упаковке, но и по внешнему виду:

Желтый цвет свидетельствует об окислении и долгом пребывании лекарственного средства на солнце.
Мутный осадок оставляют размножившиеся микроорганизмы в процессе своей жизнедеятельности.
Блестки или пленка на стенках ампулы - результат выщелачивания (вступления препарата в реакцию со стеклом).

Испорченный препарат не всегда можно определить на глаз. Часто признаки активно протекающих реакций не заметны.

ВАЖНО: Нельзя использовать лекарство с истекшим сроком годности, даже если видимых признаков порчи не наблюдается!

В процессе гидролиза новокаин выделяет ядовитые вещества, наличие микрофлоры в препарате может стать причиной заболевания человека. Использование просроченного новокаина в лучшем случае исключит его обезболивающие свойства, в худшем нанесет серьезный вред здоровью.

Как хранить новокаин

Чтобы избежать негативных последствий для организма от использования новокаина нужно позаботится об условиях его хранения.

Сделать это совсем не сложно у себя дома.

Хранить препарат лучше в аптечке в темном и сухом месте.

При выборе места хранения следует беречь новокаин от следующих факторов:

высокая температура;
свет и прямые солнечные лучи;
повышенная влажность.

Открытую ампулу новокаина можно хранить в течении 24 часов.

При этом необходимо обеспечить максимально стерильные условия, так как физико-химические процессы во вскрытом флаконе проходят очень быстро:

прикрыть срез ампулы стерильным ватным тампоном, смоченным спиртом;
поставить лекарство в темное, сухое, прохладное место.

По прошествии суток препарат использовать нельзя.

Компрессы из раствора демиксида и новокаина лучше использовать свежеприготовленные. Хранить предварительно разведенный состав не рекомендуется, так как он теряет свои целебные свойства.

Разведенный новокаином цефтриаксон можно повторно использовать в течении суток, если соблюсти условия приготовления и хранения раствора:

С фракона цефтриаксона удалить металлическую часть пробки.
В одноразовый шприц набрать новокаин.
Проколоть иглой резиновую крышку цефтриаксона, ввести новокаин.
Взболтать раствор и набрать нужное количество в шприц.
Прикрыть место прокола стерильным ватным тампоном, смоченным спиртом.
Хранить в холодильнике не более суток.
При последующем наборе лекарства протереть спиртом место прокола, и ввести иглу.

Условия хранения новокаина в аптеках и клиниках

Согласно принятой в медицине классификации, новокаин относится к лекарственным средствам группы Б (сильнодействующие). Для учреждений, связанных с использованием таких препаратов существуют особые требования к их хранению:

В аптеках и лечебно-профилактических учреждениях медикаменты из списка Б размещаются в отдельных шкафах, запираемых на замок.
В лабораториях новокаин допустимо хранить совместно с несильнодействующими препаратами.
В аптечных складах и на фармацевтических предприятиях все сильнодействующие препараты находятся в отдельных помещениях.

Все учреждения должны следовать принципу хранения препаратов в соответствии с агрегатным состоянием, областью применения, избегать нахождения рядом средств созвучных по названию. Новокаин может соседствовать с жидкими лекарствами для введения подкожно или внутримышечно.

Не реже 1 раза в месяц необходимо осуществлять контроль внешних изменений лекарственного средства, состоянием тары.

Учреждения, осуществляющие хранение новокаина, как препарата группы Б, должны обеспечить соблюдение требований к помещению и наличие специального оборудования:

Помещение должно быть оборудовано кондиционером, форточками или фрамугами для поддержания температуры не выше 25 градусов и влажности воздуха не более 40%.
Оборудование для контроля температуры.
Стеллажи (шкафы) для хранения должны быть маркированы, иметь стеллажные карты. Допускается применение электронной системы обработки данных вместо стеллажных карт. При использовании электронной системы обработки данных допускается идентификация при помощи кодов.
Для складских помещений необходимы поддоны во избежание размещения препарата на полу.

Хранение новокаина и других лекарственных средств регламентируется на законодательном уровне:

Приказ Министерства здравоохранения и социального развития РФ от 23 августа 2010 г. № 706н «Об утверждении Правил хранения лекарственных средств»
Приказ Министерства здравоохранения РФ от 31 августа 2016 г. № 646н “Об утверждении Правил надлежащей практики хранения и перевозки лекарственных препаратов для медицинского применения”

Для перевозки лекарственных препаратов, в том числе и новокаина, используются транспортные средства и оборудование, обеспечивающие соблюдение их сохранности. Медикаменты перевозятся в транспортной таре, которая не вредит целостности упаковки и обеспечивает надежную защиту от воздействия факторов внешней среды.

Важно обеспечить не только сохранность препарата, но и возможность подтверждения его качества. Для этого по запросу получателя должны быть предоставлены сведения о соблюдении температурного режима при перевозке.

Область применения новокаина

Новокаин – препарат отечественного производства. Выпускается в стеклянных ампулах по 2, 5, 10 мл. в упаковке из картона вместе с листом вкладышем.

Используется новокаин для местного обезболивания. При введении в ткани он препятствует проведению клетками болевых импульсов. Обезболивающий эффект длится совсем недолго, около одного часа. поэтому новокаин часто используют для разбавления различных препаратов, вводимых внутримышечно.

Кроме этого применяют для обезболивания при родах, в стоматологии, для эпидуральной и спинномозговой анестезии.

Новокаин как сильнодействующее вещество отпускается по рецепту врача.

Соблюсти все требования к хранению новокаина не сложно. Важно всегда следить за сроком годности препарата, не использовать просроченное или испорченное лекарство.

Код АТХ: N01BA02

Торговое название: Новокаин Международное непатентованное название: Procaine Форма выпуска: раствор для инъекций 5 мг/мл. Описание: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость Состав: одна ампула содержит: действующее вещество — прокаина гидрохлорида 10 мг в 2 мл или 25 мг в 5 мл раствора; вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная, вода для инъекций. Фармакотерапевтическая группа: Средства для местной анестезии. Сложные эфиры аминобензойной кислоты.

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ;
- повышенная чувствительность к местным анестетикам типа эфира, возможность перекрестных аллергических реакций на производные п-аминобензойной кислоты (парабены) и сульфаниламиды;
- миастения гравис;
- дефицит холинэстеразы и псевдохолинэстеразы;
- одновременное лечение сульфаниламидами и ингибиторами холинэстеразы;
- тяжелые формы брадикардии, AV-блокада II и III степени и другие нарушения проводимости;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- выраженная артериальная гипотензия;
- гнойно-воспалительные процессы, рубцовые изменения ткани на месте введения.
Новокаин не предназначен для внутриартериального и внутривенного введения, эпидуральной или спинальной анестезии.
Дети: лекарственное средство не применяется у детей.

Способ введения: медленно введите в ткани для обезболивания; при по-вторном введении необходимо избегать случайного внутривенного введения.
Дозировка: концентрация, количество и способ введения новокаина зависит от показаний и назначений врача. Новокаин должен использоваться в самой низкой дозе, которая приводит к эффекту анестезии, чтобы избежать чрезмерно высокой концентрации в плазме, что может привести к побочным эффектам.
Для инфильтрационной анестезии применяют 2,5 мг/мл - 5 мг/мл растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - 1,25 мг/мл - 2,5 мг/мл растворы.
Для уменьшения всасывания и удлинения действия лекарственного средства при местной анестезии к раствору новокаина дополнительно добавляют 0,1 % раствор эпинефрина - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора новокаина. При паранефральной блокаде (по А. В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 5 мг/мл раствора новокаина или 100-150 мл 2,5 мг/мл раствора, а при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 2,5 мг/мл раствора.
Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции - не более 1,25 г 2,5 мг/мл раствора (т.е. 500 мл) и 0,75 г 5 мг/мл раствора (т.е. 150 мл). При применении инфильтрационной анестезии в области головы, шеи или гениталий, рекомендуется не превышать максимальную однократную дозу 200 мг новокаина (80 мл 2,5 мг/мл раствора или 40 мл 5 мг/мл раствора) в течение 2 часов. У пожилых и ослабленных пациентов при применении новокаина в области головы и шеи (в анатомической близости от сосудов головного мозга) рекомендуется более низкая дозировка.
Пожилые люди: рекомендуется коррекция дозы в соответствии с общим состоянием пациентов.

действующее вещество: ргосаипе; 2-диетиламиноетил-4-аминобензоату гидрохлорид;

1 ампула раствора содержит 0,025 г прокаина гидрохлорида;

вспомогательные вещества: 0,1 М кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для местной анестезии. Код АТС N01В А02.

Показания

Местная и инфильтрационная анестезия, лечебные блокады.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

Миастения, артериальная гипотензия, гнойный процесс в месте введения, возраст до 18 лет, срочные хирургические вмешательства, сопровождающиеся острой кровопотерей, выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).

Способ применения и дозы

Перед применением полипропиленовую ампулу необходимо сжать пальцами, при этом не должно наблюдаться утечки раствора препарата. Затем вскрывают ампулу, удаляя ее колпачок за плоский черенок. При местной анестезии доза препарата зависит от концентрации, характера оперативного вмешательства, способа введения, состояния и возраста больного. При паранефральной блокаде (по Вишневскому ) в навколониркову клетчатку взрослым вводят 50-70 мл 0,5 % (5 мг/мл) раствора Новокаина. Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции - не выше 0,75 г 0,5 % раствора Новокаина (т. е. 150 мл). В дальнейшем на протяжении каждого часа операции - не выше 2 г 0,5 % раствора Новокаина (т. е. 400 мл).

Новокаин применяют также для растворения антибиотиков группы пенициллина.

Побочные реакции

Новокаин обычно хорошо переносится, однако иногда возможны следующие побочные эффекты:

со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром конского хвоста (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувственный;
со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке;
со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание;
со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация;
со стороны системы крови: метгемоглобинемия;
аллергические реакции: зуд кожи, кожные высыпания, дерматит, шелушение кожи, другие анафилактические реакции (в т. ч. ангионевротический отек, анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках);
прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия.

Передозировка

Возможно только при применении Новокаина в высоких дозах.

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, «холодный» пот, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.

Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. В случаях передозуванння введение препарата следует немедленно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно обколоть адреналином.

Лечение: общие реанимационные мероприятия: ингаляции кислорода, при необходимости - проведение искусственной вентиляции легких. Если судороги продолжаются более 15-20 секунд, их купируют внутривенным введением тиопентала (100-150 мг) или диазепама (5-20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда внутривенно вводят эфедрин (15-30 мг), в тяжелых случаях - дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

В случае развития интоксикации после инъекции в мышцы ноги или руки рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период кормления грудью и беременности применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери, беременной, плода и потенциального риска для младенца.

Дети

Детям до 18 лет применение запрещено.

Особенности применения

Для уменьшения всасывания и удлинения действия растворов Новокаина при местной анестезии к ним обычно добавляют раствор адреналина гидрохлорида (0,1 %) - по 1 капле на 2, 5 или 10 мл раствора Новокаина.

Для предупреждения побочных реакций сначала проводят пробу на переносимость , о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции. При положительной реакции прокаин не применяют.

При применении препарата необходим контроль функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. С осторожностью назначают при тяжелых заболеваниях сердца, печени и почек.

Для снижения системного действия, токсичности и пролонгирования эффекта при местной анестезии прокаин применяется в комбинации с вазоконстрикторами (0,1 % раствор эпинефрина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2-5 мл раствора Новокаина).

При проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор. В связи с этим с увеличением концентрации раствора общую дозу рекомендуется уменьшить или разбавить раствор препарата до меньшей концентрации (стерильным изотоническим раствором натрия хлорида).

Препарат применяют с осторожностью при экстренных операциях, сопровождающихся острой кровопотерей, состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока, прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительных заболеваниях или инфицировании места инъекции, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, при беременности, во время родов и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметониєм (потому что оба препарата гидролизуются холинестеразою плазмы). Применение одновременно с ингибиторами МАО (моноаминоксидазы) - фуразолидон, прокарбазин, селегилин повышает риск развития гипотензии. Токсичность прокаина повышают антихолинэстеразные препараты (подавляют его гидролиз). Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфикцийними растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Потенцирует действие прямых антикоагулянтов.

Препарат уменьшает влияние антихолиноестеразних средств на нервно-мышечную передачу. Возможна перекрестная сенсибилизация.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика . Местноанестезирующее средство с умеренной активностью и большим спектром терапевтического действия. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, торможением калиевого тока, конкуренцией с кальцием поверхностного натяжения фосфолипидного пласта мембран, угнетением окислительно-восстановительных процессов и генерации импульсов. При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолина, снижает возбудимость переферичних холинореактивных систем, проявляет блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладкой мускулатуры, снижает возбудимость сердечной мышцы и моторных зон коры головного мозга.

Фармакокинетика. При парентеральном введении хорошо всмоктуєтся. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется естеразами и холинестеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диетиламиноетанолу (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения - 30-50 секунд, в неонатальном периоде - 54-114 секунд. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов (80 %); в неизмененном виде выводится не более 2 %. Плохо абсорбируется через слизистые оболочки.