Болезни нервов

Ацетилсалициловая показания к применению. Показания к применению. Побочные действия ацетилсалициловой кислоты

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое названия: acetylsalicylic acid;

(2-ацетокси)бензойная кислота;

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, с плоской поверхностью, риской и фаской;

Состав :1 таблетка содержит 0,25 г или 0,5 г ацетил салициловой кислоты;

Вспомогательные вещества: кислота лимонная, крахмал картофельный.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Аналгетики и антипиретики (Антипиретики - лекарственные средства, снижающие температуру тела при лихорадке) . Код АТС N02B A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Ацетилсалициловая кислота – нестероидное противовоспалительное средство, производное салицилата. Главным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация (Инактивация - частичная или полная потеря биологически активным веществом или агентом своей активности) фермента (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) ЦОГ (циклооксигеназы (Циклооксигеназа (синоним ПГН2-синтетаза) - основной простагландин (ПГ)-образующий фермент, который в присутствии молекулярного кислорода и ряда кофакторов катализирует реакцию окислительной циклизации пяти центральных углеродных атомов в молекуле арахидоновой кислоты с образованием нестабильных циклических эндоперекисей ПГG2 и ПГН2, которые затем в разных тканях и при участии разных ферментов превращаются в несколько видов обладающих высокой биологической активностью веществ - эйкозаноидов (простагландинов разных серий (ПГЕ2, ПГЕ2а и др.), простациклина (ПГ12) и тромбоксана (ТХА2). В организме существуют две изоформы ЦОГ: 1) конституциональная, то есть постоянно синтезируемая изоформа, получившая название ЦОГ-1\; 2) индуцибельная изоформа ЦОГ-2, биосинтез которой запускается в основном при воздействии патологических, в том числе провоспалительных, стимулов и факторов роста. Хотя обе изоформы фермента имеют сходную первичную белковую структуру и осуществляют сходные каталитические реакции в метаболизме арахидоновой кислоты и образовании ПГ, воспалительные и альгогенные (болевые) эффекты эйкозаноидов связывают преимущественно с изоформой ЦОГ-2, тогда как ряд эффектов ПГ физиологического типа (напр., регуляция микроциркуляции в слизистой оболочке желудка) - с активностью ЦОГ-1. ЦОГ и ее изоформы являются мишенью для действия НПВС. В зависимости от избирательности ингибирования изоформ ЦОГ различают неизбирательные (неселективные) НПВС, препараты с преимущественным влиянием на ЦОГ-2 и специфические ингибиторы ЦОГ-2 (коксибы)) ), вследствие этого уменьшается продукция медиаторов (Медиатор - вещество, осуществляющее перенос возбуждения с нервного окончания на рабочий орган и с одной нервной клетки на другую) воспаления: простагландинов, простациклинов и тромбоксана.
Снижение синтеза простагландинов ведет к уменьшению их влияния на центры терморегуляции, что ведет к снижению температуры, повышенной вследствие воспаления. Уменьшает сенсибилизирующее влияние простагландинов на чувствительные к боли нервные окончания, что уменьшает их чувствительность к медиаторам боли. Необратимое угнетение синтеза тромбоксана А 2 в тромбоцитах (Тромбоциты - клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям) предопределяет антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты.

Фармакодинамика (Фармакодинамика - раздел фармакологии, изучающий, каким образом лекарственное средство – в отдельности и в сочетании с другими лекарственными средствами – действует на организм человека. Фармакодинамика препарата оценивается по его эффективности, переносимости, безопасности. Для этого используют особые методы клинического и функционального исследования, как при однократном введении препарата, так и во время его длительного приема. Методы должны обладать высокими чувствительностью, специфичностью, воспроизводимостью) ацетилсалициловой кислоти зависит от суточной дозы:

малые дозы – 30-325 мг – вызывают торможение агрегации (Агрегация (присоединение) - процесс объединения элементов в одну систему) тромбоцитов;

средние дозы – 1,5-2 г – оказывают аналгезирующее (Аналгезирующий - облегчающий боль, болеутоляющий) и жаропонижающее действие;

большие дозы – 4-6 г – обладают противовоспалительным эффектом.

В дозе более 4 г ацетилсалициловая кислота усиливает экскрецию (Экскреция (поздне лат. excretio) - то же, что выделение) мочевой кислоты (урикозурическое действие), при назначении в меньших дозах ее выведение задерживается.

Фармакокинетика. При приеме внутрь почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови (Т max) составляет 10-20 мин. Т max общего салицилата, который образуется вследствие метаболизма (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) , составляет 0,3-2 ч. Степень связывания с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы крови составляет 49-70 %. На 50 % метаболизируется при первичном прохождении через печень. Образуется глицилконъюгат салициловой кислоты. Выводится из организма через почки в виде метаболитов. Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) (Т 1/2) составляет 20 мин. Т 1/2 для салициловой кислоты – приблизительно 2 ч. Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость, в ликвор.

Показания к применению

Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит (Миокардит – воспалительное заболевание сердечной мышцы инфекционной, аллергической или токсико-аллергической природы) , перикардит (Перикардит – воспаление перикарда.) . Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром (Болевой синдром – тягостное субъективное ощущение, появляющееся из-за воздействия на организм сверхсильных или разрушительных раздражителей. Различают болевые синдромы головы, лица, полости рта, спины и т. д.) (различного происхождения): головная боль (в т.ч. связанная с алкогольным абстинентным синдромом), мигрень (Мигрень - головная боль, вызванная сужением сосудов мозга и уменьшением кровотока в отдельных его областях. Сопровождается тошнотой, рвотой, чаще страдают женщины) , зубная боль, невралгия, люмбаго, грудной корешковый синдром, миалгия (Миалгия - боль в мышцах обусловленная спазмом, сдавлением, воспалением или ишемией мышц) , артралгия. Как антиагрегантное средство (дозы до 250 мг/сут): ишемическая болезнь сердца (Ишемическая болезнь сердца – хронический патологический процесс, который обусловлен недостаточностью кровоснабжения миокарда. Большинство случаев (97–98 %) – это результат атеросклероза коронарных артерий сердца. Основными клиническими формами являются стенокардия, инфаркт миокарда и коронарогенный (атеросклеротический) кардиосклероз) , наличие нескольких факторов риска (Фактор риска - общее название факторов, не являющихся непосредственной причиной болезни, но увеличивающих вероятность ее возникновения) ишемической болезни сердца, безболевая ишемия (Ишемия - локальная анемия за счет механической закупорки артерий или отсутствия кровоснабжения) миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) , нестабильная стенокардия (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) , инфаркт миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт (Инсульт - острое нарушение мозгового кровообращения (кровоизлияние и др.) при гипертонической болезни, атеросклерозе и др. Проявляется головной болью, рвотой, расстройством сознания, параличами и др.) у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны), относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза (Стеноз - сужение любого канала) и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), при неатеросклеротических поражениях коронарной артерии (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные (Митральный - относящийся к предсердно-желудочковому клапану сердца) пороки сердца и мерцательная аритмия (Мерцательная аритмия - частая (более 300 в минуту) неритмичная дезорганизованная электрическая активность предсердий или желудочков) , пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, инфаркт легкого, острый тромбофлебит (Тромбофлебит - заболевание вен, характеризующееся воспалением венозной стенки и тромбозом. Возникновению тромбофлебита предшествует воспаление вены - флебит и перифлебит) , синдром Дресслера. В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для продолжительной десенсибилизации и формирования стойкой толерантности (Толерантность - снижение реакции на повторяющееся введение вещества, привыкание организма, ввиду чего требуется все большая и большая доза для достижения присущего веществу эффекта. Также различают обратную толерантность - особое состояние при котором требуется меньшая доза для достижения заданного эффекта, и кросстолерантность - когда прием одного вещества повышает толерантность к приему других веществ (как правило из той же группы или класса). Тахифилаксией называют быстрое (буквально после первого использования) развитие толерантности к приему лекарственного вещества. Также иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей) к препаратам ацетилсалициловой кислоты у больных астмой и „триадой", которые обостряются вследствие приема ацетилсалициловой кислоты.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, после еды.

При лихорадочном и болевом синдроме взрослым – 500-1000 мг 3-4 раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 3 г. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недели.

Для улучшения реологических свойств крови – 250 мг/сут в течение нескольких месяцев.

При инфаркте миокарда, а также для вторичной профилактики у больных, перенесших инфаркт миокарда – 250 мг 1 раз в сутки.

В качестве ингибитора (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) агрегации тромбоцитов – 250 мг/сут длительно.

При динамических нарушениях мозгового кровообращения, церебральных тромбоэмболиях – 250 мг/сут с постепенным увеличением дозы максимально до 1000 мг/сут, для профилактики рецидивов – 250 мг/сут.

Детям – по 50-200 мг 3-4 раза в сутки; разовая доза для детей с 2 лет – 100 мг, 3 лет – 150 мг, 4 лет – 200 мг, начиная с 5 лет – 250 мг; суточная доза – из расчета 200 мг на 1 год жизни.

Побочное действие

Ацетилсалициловая кислота-Дарница при повышенной чувствительности к препарату может вызывать аллергические реакции, крапивницу (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках) , ангионевротический отек (Ангионевротический отек - (отек Квинке), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли) , разнообразные экзантемы, эозинофилию, бронхоспазм. При повышенной чувствительности к препарату могут развиться анафилактический шок (Анафилактический шок – симптомокомплекс остро возникающих общих тяжелых проявлений аллергических реакций немедленного типа, в основном характеризующийся начальным возбуждением и последующим угнетением функции центральной нервной системы, бронхоспазмом, резкой артериальной гипотонией) , астма, у больных бронхиальной астмой отмечается учащение и усиление приступов. При длительном приеме возможно развитие ототоксических, нефротоксических и гепатотоксических эффектов. При приеме внутрь препарат оказывает специфическое ульцерогенное (Ульцерогенный - вызывающий язву) действие, вызывает эрозивные и язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка - начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название)) , желудочно-кишечные кровотечения. В очень редких случаях возможна гепатогенная энцефалопатия (Энцефалопатия - собирательный термин, обозначающий органическое поражение головного мозга невоспалительного характера. Различают врожденную энцефалопатию - как результат эмбриопатии, и приобретенную - как следствие инфекций, интоксикаций, травм, сосудистых заболеваний головного мозга и др. Специфических проявлений энцефалопатии нет\; на первый план могут выступать неврозоподобные (астения, раздражительность, бессонница, головная боль) и(или) психопатоподобные (сужение круга интересов, пассивность, эмоциональная несдержанность, грубость и др.) расстройства, нарушения памяти и интеллекта) . Астма, «триада» (эозинофильный ринит (Ринит - воспаление слизистой оболочки полости носа, насморк) , рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит). Асептический менингит. Усиление симптомов застойной сердечной недостаточности (Застойная сердечная недостаточность – обеспечение органов и тканей кровью и кислородом в количестве, недостаточном для поддержания нормальной жизнедеятельности) , отеки (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости) . Рвота, тошнота. Тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов) , анемия (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина) , лейкопения.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и компонентам препарата. Ацетилсалициловая кислота-Дарница противопоказана при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики) ), гастрите (Гастрит - заболевание, проявляющееся воспалением слизистой оболочки стенки желудка) с повышенной кислотностью, желудочно-кишечных кровотечениях, портальной гипертензии (Портальная гипертензия – патологическое состояние, характеризующееся повышением давления в системе воротной вены печени) , венозном застое, нарушениях свертываемости крови; в первые 3 месяца беременности и женщинам, кормящим грудью.

Бронхиальная астма, выраженные нарушения функции печени и почек, хронические (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) или рецидивные диспепсические явления.

Передозировка

При легкой по тяжести форме интоксикации (Интоксикация - отравление организма токсическими веществами) препаратом возможны: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, головокружение, шум в ушах, головная боль. В тяжелых случаях – спутанность сознания, тремор (Тремор (дрожание) - ритмические повторяющиеся движения, возни-кающие в какой-либо части тела) , удушье, метаболический ацидоз (Ацидоз - смещение кислотно-щелочного баланса организма в сторону увеличения кислотности (уменьшению рН)) , кома, коллапс (Коллапс – тяжелое, угрожающее жизни состояние, характеризующееся резким снижением артериального и венозного давления, угнетением деятельности центральной нервной системы и нарушением обмена веществ) . Возможные летальные дозы: для взрослых – выше 10 г, для детей – выше 3 г.

Лечение. Коррекция кислотно-щелочного равновесия, водно-электролитного баланса, инфузия (Инфузия (в/в введение) - введение жидкостей, лекарственных средств или препаратов/компонентов крови в венозный сосуд) растворов натрия гидрокарбоната, натрия лактата.

Особенности применения

Больным с функциональной недостаточностью печени и почек дозу препарата необходимо уменьшить или увеличить интервал между приемами.

Так как Ацетилсалициловая кислота-Дарница, как и все неселективные нестероидные противовоспалительные препараты, вызывает раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, препарат следует принимать только после еды, запивая водой, щелочными минеральными водами, раствором натрия гидрокарбоната (лучше всего – молоком).

При длительном применении Ацетилсалициловой кислоты-Дарница следует проверять наличие крови в кале для выявления ульцерогенного действия и делать анализы крови (влияние на агрегацию тромбоцитов, некоторая антикоагулирующая активность).

Детям и подросткам при гипертермии (Гипертермия - перегревание организма. У человека при температуре тела свыше 41-42С может наступить тепловой удар) препарат желательно назначать только в случае неэффективности других аналгетиков-антипиретиков. Если у таких больных вследствие приема препарата возникнет рвота, то следует заподозрить синдром Рейе. С осторожностью применяют препарат для лечения больных аллергическим ринитом, полипозом носа, крапивницей.

Перед плановыми хирургическими вмешательствами необходимо прекратить прием препарата за 5-7 суток до операции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат повышает действие антикоагулянтов (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) , сахароснижающих производных сульфанилмочевины. Снижает эффективность спиронолактона, фуросемида, антигипертензивних средств.

Повышает побочное действие кортикостероидов (Кортикостероиды - гормоны, вырабатываемые корой надпочечников. Регулируют минеральный обмен и обмен углеводов, белков и жиров. Применяются в медицине при их недостаточности в организме, в качестве противовоспалительных и противоаллергических средств) , метотрексата.

Кофеин и метоклопрамид повышают всасывание ацетилсалициловой кислоты в желудочно-кишечном тракте.

Ацетилсалициловая кислота блокирует желудочную алкогольдегидрогеназу, чем повышает уровень этанола в организме.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска. Без рецепта.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница" .

Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

- "Артериум"
Кислота ацетилсалициловая - "Дарница"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Со времен изгнания из рая Адама и Евы люди подвергаются беспрестанным атакам со стороны тысяч различных заболеваний. И поэтому вот уже много веков человечество находится в поисках универсальных средств, которые помогали бы справится с жестокими болезнями. Иногда эти поиски бывают удивительно удачными. Так, к примеру, в один благословенный летний день 1897 года в лаборатории "Bayer" было впервые синтезировано вещество, получившее название "ацетилсалициловая кислота". От чего она может спасти мир, очень скоро предстояло узнать всему человечеству.

Что такое ацетилсалициловая кислота?

Что же это за вещество такое - ацетилсалициловая кислота? Выглядит оно как белый кристаллический порошок, малорастворимый в воде, но хорошо растворяющийся в спирте, а также в щелочных растворах. Данную субстанцию получают при химическом взаимодействии кислоты салициловой с

Ацетилсалициловую кислоту можно считать первым синтетическим лекарственным препаратом. До ее открытия для лечения различных заболеваний в качестве лекарственных средств применялись только натуральные отвары, экстракты и вытяжки из растений. И вот впервые в мире было синтезировано вещество, которое можно было выпускать в огромных промышленных масштабах.

Новое лекарственное средство получило название "Аспирин" и очень скоро стало самым востребованным лечебным препаратом как среди врачей, так и у пациентов. Кстати, в распространенном вопросе: "Что лучше - "Аспирин" или - нет никакого смысла, потому что это одно и тоже.

Предшественник ацетилсалициловой кислоты

До появления лекарственного средства "Аспирин" врачи широко применяли природное вещество, содержащееся в коре ивы - салициловую кислоту. Ее целебные свойства были известны с самой глубокой древности. Еще легендарный целитель Гиппократ подметил, что отвар ивовой коры помогает справиться с лихорадкой и различными воспалительными процессами, понизить температуру тела или убрать боль.

Но чистую салициловую кислоту смогли получить гораздо позже - в начале XIX в. Правда, тот препарат отличался дороговизной и выпускался в очень ограниченных количествах. В 1860-м году был разработан метод получения салициловой кислоты при помощи взаимодействия и углекислого газа.

Несмотря на то что это лекарственное средство доказало свою эффективность при лечении множества заболеваний, оно не смогло получить широкого распространения, так как обладало массой побочных эффектов. Не многие пациенты могли вынести неприятный горько-кислый вкус препарата, к тому же из-за слишком высокой кислотности вызывала сильнейшее раздражение слизистой ротовой полости и желудка. Очень скоро будет синтезирована ацетилсалициловая кислота, от чего лечение многих болезней станет намного проще, быстрее и приятнее.

При каких болезнях помогает ацетилсалициловая кислота?

Ацетилсалициловая кислота или "Аспирин" считается практически универсальным препаратом. Судите сами: лекарство "Аспирин" хорошо понижает температуру, обезболивает, оперативно способствует прекращению различных воспалительных процессов в организме. А еще это средство обладает свойством разжижать кровь, благодаря чему может помогать, если существует опасность образования тромбов.

Хотите узнать, как еще действует ацетилсалициловая кислота, от чего она помогает? Людям, склонным к заболеваниям сердца и сосудов, врачи часто рекомендуют длительный прием небольших доз "Аспирина", это значительно понижает риск возникновения инсульта или инфаркта миокарда.

При головной боли, а также когда болят зубы, ацетилсалициловая кислота может оказать хороший оперативный обезболивающий эффект. Также хорошо помогает данное средство при болезненных месячных и болевых ощущениях, вызванных невралгией, остеоартрозом либо артритом. Плюсом этого препарата является еще и то, что к нему не развивается привыкание, что отличает его от других анальгетиков.

Но не так безобидна кислота ацетилсалициловая! Рецепт на нее всегда должен выписывать врач, самостоятельное бесконтрольное применение "Аспирина" может привести к нежелательным последствиям.

Побочные действия ацетилсалициловой кислоты

Многие люди на собственном горьком опыте смогли убедиться, что самолечение чревато неприятностями. Ацетилсалициловая кислота, конечно, может применяться самостоятельно, но далеко не во всех случаях. А пить этот препарат горстями, не соблюдая рецептуру, вообще опасно. Дело в том, что "Аспирин" оказывает достаточно сильное раздражающее действие на оболочку желудка. Для того чтобы снизить вредное воздействие кислоты, необходимо принимать ацетилсалициловую кислоту только после еды и запивать большим количеством жидкости. Будущим мамам особенно важно знать, как может действовать ацетилсалициловая кислота. При беременности не стоит рисковать!

Передозировка "Аспирином" чревата отравлением, которое может сопровождаться тошнотой или даже сильной рвотой, болью в желудке и головокружением. А в самых тяжелых случаях может привести к расстройству координации движений, судорогам, токсическому поражению почек и печени, кровоизлияниям. Ацетилсалициловая кислота, от чего бы она не применялась, должна приниматься строго по инструкции с обязательным соблюдением точной дозировки и противопоказаний.

Противопоказания к применению

Не стоит принимать лекарственное средство "Аспирин", если имеются заболевания желудочно-кишечного тракта. Бронхиальная астма и также являются противопоказаниями к применению данного препарата. Склонность к кровотечениям, стенокардия, увеличенная щитовидная железа, артериальная гипертензия, период грудного вскармливания, а также наличие повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте тоже являются противопоказаниями.

Особенно стоит упомянуть о детях! Препарат "Аспирин" нельзя принимать детям до 15 лет при наличии острых респираторных заболеваний, вызванных вирусными инфекциями. Запрет этот вызван риском развития синдрома Рейе.

Ацетилсалициловая кислота при беременности

Многие врачи считают, что лучше избегать приема ацетилсалициловой кислоты во время беременности. Конечно, разовый прием этого средства вряд ли может всерьез повредить ребенку и самой будущей маме, но вот регулярное употребление "Аспирина" в обычных дозировках для беременной женщины совершенно недопустимо.

Считается, что на ранних стадиях беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, могут вызывать угрозу выкидыша. Некоторые ученые считают, что постоянный прием "Аспирина" может тормозить рост плода и увеличивать риск отслоения плаценты. А регулярное применение этого лекарственного средства в последнем триместре беременности может задерживать роды, негативно сказываться на их течении (угроза кровотечения) и делает возможным появление осложнений у новорожденного со стороны сердца и легких.

Ацетилсалициловая кислота - аналоги

У препарата "Аспирин" существует очень много аналогов. Возможно, вы будете удивлены, узнав, что такие лекарственные средства, как "Кардиомагнил", "Кардиопирин", "Упсарин упса", "Экорин", "Терапин", "Реокард", "Ацекардин", "Аспекард", "Анопирин" и многие другие препараты, которые продаются в аптеках, являются аналогами ацетилсалициловой кислоты. Отличаются они от "Аспирина" только ценой и тем, где были произведены.

Что лучше - таблетки или раствор?

Еще несколько десятилетий назад в наших аптеках можно было купить только одну единственную разновидность препарата "Ацетилсалициловая кислота" - таблетки. Но теперь ассортимент расширился и "Аспирин" продается еще и в виде шипучих растворимых пилюль. Последний вариант является гораздо предпочтительнее.

Дело в том, что традиционные твердые таблетки трудно растворяются в желудке и поэтому больше вредят ему. Да и действие такого препарата более замедленно, в отличие от шипучего раствора, который практически мгновенно усваивается организмом, не нанося никакого вреда ни желудочно-кишечному тракту, ни слизистой рта. Особенно когда нужны хорошие анальгетики, препараты "Аспирина" в виде быстрорастворимых таблеток способны оказать необходимую человеку помощь наиболее оперативно.

Применение "Аспирина" для избавления от прыщей

В последнее время вошли в моду маски на основе таблеток "Аспирина", которые помогают быстро избавиться от прыщей. Ацетилсалициловая кислота для лица действительно является очистительным, противовоспалительным средством. Она сужает поры, избавляет от черных точек, действуя наподобие хорошего дорогого скраба, а также подсушивает небольшие угревые высыпания.

Для приготовления такой маски нужна основа в виде глины, меда, кофе, йогурта или оливкового масла и обычные пилюли "Аспирина". Шипучие таблетки для косметической процедуры покупать не стоит. Целебное действие ацетилсалициловой маски против прыщей основано на противовоспалительном действии этого средства. Но не стоит думать, что только одними такими масками можно полностью вылечить проблемную кожу лица, скорее, их можно рассматривать в качестве дополнительного средства.

Перед использованием ацетилсалициловой кислоты вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению этого препарата предназначена для ознакомления.

Ацетилсалициловая кислота (аспирин) - это лечебный препарат, который входит в список лекарств Всемирной организации здравоохранения. Один из самых популярных и наиболее распространенных медикаментов. Ацетилсалициловая кислота, показания к которой уже давно хорошо изучены, является эффективным и доступным по цене средством.

Фармакологическое действие

Практически каждый человек знает несколько способов применения аспирина и от чего ацетилсалициловая кислота может вылечить. Основные свойства медицинского препарата такие: обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное. Лекарство блокирует усвоение тромбоцитов (оказывает антиагрегантное действие). Этот лекарственный препарат используется и при лечении ревматических болезней.

Аспирин влияет на проницаемость капилляров, уменьшает ее.
Лекарство ограничивает энергетическое обеспечение очага воспаления, понижает активность ферментов (гиалуроновая кислота). Эти свойства помогают ацетилсалициловой кислоте оказывать противовоспалительное и жаропонижающее действие.
Благодаря влиянию аспирина на центр болевой чувствительности проявляется его болеутоляющее действие.
При головных болях кроверазжижающее действие аспирина поможет уменьшить спазмы сосудов и снять внутричерепное давление, а значит, уменьшить боль.

Употребление и форма выпуска

Ацетилсалициловая кислота выпускается в виде обычных таблеток, таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой или таблеток-шипучек. Этот препарат применяется внутрь. Необходимо тщательно измельчить лекарство, принять его и запить большим количеством жидкости (только не газированными напитками, лучше всего молоком).

Применение и дозировка

Дозировка аспирина, прежде всего, зависит от диагноза.

Ацетилсалициловая кислота от прыщей

Является одним из самых доступных и быстродействующих лекарств. Она блокирует воспаление, уничтожая бактерии и подсушивая кожу. Для лечения растворенный в воде аспирин следует наносить непосредственно на прыщики. Также можно сделать маску для лица. В этом случае понадобится 3-4 таблетки ацетилсалициловой кислоты, 5 капель воды, чайная ложка меда. Все составные тщательно перемешайте в кашицу и нанесите на лицо. Маску держите около 20 минут, но не более, затем смойте теплой водой.

Не забывайте, что длительный курс лечения может привести к пересыханию кожи. С особой осторожностью нужно отнестись к такому лечению обладателям сухой и стареющей кожи. Кроме того, если у вас непереносимость одного из компонентов маски, возможны серьезные раздражения.

Ацетилсалициловая кислота от головной боли

Помогает снять головную боль вне зависимости от ее причины. Например, в быту принято снимать похмельный синдром аспирином. Но не забывайте, что лекарство устраняет боль, а не лечит похмелье.

Аспирин - очень сильное лекарство, которое, кроме пользы, приносит и вред организму, поэтому в дозах надо быть осторожным. Максимум аспирина, который может принять взрослый человек за раз, - это две таблетки. Такая доза подойдет, если человеку надо избавиться от головной боли и он не сможет отдохнуть в ближайшее время (например, еще долго надо находиться на учебе или работе). Если же после приема аспирина вы будете отдыхать или спать, то достаточно 0.5-1 таблетки. Маленьким детям аспирин вообще не рекомендуется, более взрослым лучше принимать не более 0.5-1 таблетки. Также помните: чтобы аспирин подействовал, необходимо принимать его сразу же при возникновении первых признаков головной боли, иначе он вам не поможет.

Ацетилсалициловая кислота от температуры

Назначается обычно при простуде. Таблетки выпиваются после еды. Обычная дозировка для взрослого человека от 0,25 до 1 грамма три-четыре раза в день. Детям следует уменьшить до 0,1-0,3 грамма. В этом случае доза зависит от возраста.

Иные заболевания

Аспирин поможет при ревматизме, инфекционно-аллергическом миокардите, ревматоидном полиартрите.

Лечение длительное. Дозировка взрослым до 3 грамм в сутки. Детям - 0,2 грамма на один год жизни. С пяти лет единоразово следует принимать 0,25 грамм за один прием.

Побочные действия

При превышении дозы лекарства могут произойти серьезные изменения в почках, печени, легких и даже мозге. Возможно появление таких симптомов, как шум в ушах, потоотделение, ослабление слуха. Избыток лекарства в организме приводит и к аллергическим реакциям.

Ацетилсалициловая кислота, применение которой происходит без врачебной консультации в течение длительного срока, губительно действует на желудок и двенадцатиперстную кишку, вызывает недостаток пищеварительных ферментов. Препарат раздражает слизистую желудка, появляются расстройства ЖКТ (вздутие живота, газы и жидкий стул), желудочные кровотечения и даже язва. Долгосрочное употребление лекарства может стать причиной развития анемии.

Противопоказания

Первые три месяца беременности;
Детям до 12 лет;
Язва желудка и 12-типерстной кишки;
Кровотечения;
Портальная гипертензия;
Венозный застой;
Нарушение свертываемости крови.

Ацетилсалициловая кислота, инструкция к которой выпускается вместе с препаратом, продается без рецепта врача. Если при самолечении аспирином не возникло желаемых изменений, обратитесь к вашему лечащему врачу за консультацией, не допускайте осложнений. Будьте здоровы!

Для разжижения крови, профилактики возникновения тромбозов, лечения болезней миокарда и головной боли предназначен Аспирин – инструкция по применению медикамента содержит все необходимые сведения для больного. Лекарство известно своей способностью снимать жар и купировать болевой синдром за счет активного состава. Ознакомьтесь с инструкцией по его применению.

Что такое Аспирин

Согласно фармакологической классификации, Аспирин входит в группу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) с антиагрегантным свойством. Это позволяет ему иметь широкий спектр действия – от устранения болей до профилактирующего действия в отношении сердечно-сосудистых заболеваний. Действующим компонентом состава является ацетилсалициловая кислота. Она и отвечает за эффект лекарственного средства.

Состав Аспирина в таблетках

В продаже встречаются шипучие и классические таблетки Аспирин, а также с приставкой «кардио». Все они содержат ацетилсалициловую кислоту в качестве активно действующего компонента. Состав указан в таблице:

	Классический Аспирин	Шипучие таблетки
Концентрация ацетилсалициловой кислоты, мг на 1 таблетку
Описание	Белые круглые	Двояковыпуклые, белые, с оттиском «креста» и надписью «ASPIRIN 0.5»
Вспомогательные элементы состава		Микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал
	По 10 шт. в контурной ячейковой упаковке с инструкцией по применению	По 10 шт. в блистере, от 1 до 10 блистеров в упаковке

Действие Аспирина

Ацетилсалициловая кислота относится к нестероидным компонентам, обладает жаропонижающим эффектом, обезболивающим и противовоспалительным действием. Попадая в организм, вещество тормозит работу энзимов циклооксигеназ (является ингибитором), принимающих участие при выработке простагландинов. Оно снижает температуру при гриппе, облегчает суставные и мышечные боли, тормозит агрегацию тромбоцитов.

Попадая внутрь, ацетилсалициловая кислота полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Под воздействием ферментов печени вещество превращается в салициловую кислоту (главный метаболит). У женщин метаболизм проходит медленнее из-за низкой активности ферментов сыворотки крови. Максимума концентрации в плазме крови вещество достигает через 20 минут.

Вещество связывается с белками крови до 98%, проникает через плаценту и в грудное молоко. Период полураспада равен 2-3 часам при применении низких доз и до 15 – высоких. По сравнению с концентрацией салицилатов, ацетилсалициловая кислота не накапливается в сыворотке, выводится почками. При нормальном функционировании мочевыводящих путей до 100% разовой дозы вещества выводится за 72 часа.

Показания к применению

По инструкции, применение Аспирина показано для профилактики инфаркта, инсульта, тромбоза, варикоза; пациентам с наличием следующих состояний:

головная, зубная, менструальная, мышечная, суставная боли;
болезненные ощущения в горле, спине;
повышенная температура тела при простуде или инфекционно-воспалительных заболеваниях;
стенокардия, перенесенная операция аортокоронарного шунтирования.

Как принимать Аспирин

В инструкции по применению сказано, что препарат назначается взрослым и детям старше 15 лет. Его принимают после приема пищи, запивая стаканом чистой воды. Длительность лечения без консультации врача не должна превышать недели в качестве обезболивающего средства и трех суток – для снятия жара. При необходимости длительного приема Аспирина обратитесь к врачу за назначением более низких доз, комплексным лечением препаратами или диагностикой для выявления хеликобактерной инфекции.

Шипучие таблетки растворяются в стакане воды, принимаются после еды перорально. Разовой дозой служит 1-2 шт., максимальной суточной – 6 штук. Интервалы между приемами составляют от 4 часов. Протяженность лечения без врачебной консультации составляет пять суток для обезболивания и три дня для снижения жара. Увеличение дозировки и продолжительности курса возможно после посещения доктора.

Аспирин для сердца

Ацетилсалициловая кислота предупреждает образование тромбов в крови, предотвращая закупорку кровеносных сосудов сгустками тромбоцитов. Малые дозы Аспирина благотворно влияют на состояние крови, что делает его возможным к использованию для профилактики возникновения сердечно-сосудистых заболеваний. Показаниями для применения становятся риски при наличии диабета, ожирения, артериальной гипертонии; подозрение на инфаркт, профилактика тромбоэмболии.

Чтобы снизить количество побочных эффектов, нужно употреблять специальную кишечнорастворимую форму средства (Аспирин Кардио), вводить растворы с лекарством внутривенно или внутримышечно, использовать трансдермальный пластырь. По инструкции, для профилактики инсультов принимают дозу 75-325 мг/сутки, во время сердечного приступа или развивающегося ишемического инсульта – 162-325 мг (половина таблетки - 500 мг). При приеме кишечнорастворимой формы таблетку нужно измельчить или разжевать.

От головной боли

При болевых синдромах головы слабой и средней интенсивности или лихорадочном состоянии нужно принять разово 0,5-1 г лекарственного средства. Максимальной одноразовой дозой считается 1 грамм. Интервалы между приемами должны составлять не менее четырех часов, а максимальная суточная дозировка не должна быть больше 3 г или шести таблеток. Запивать Аспирин нужно большим количеством жидкости.

При варикозе

Ацетилсалициловая кислота разжижает кровь, поэтому ее можно использовать для предотвращения склейки тромбоцитов, закупорки вен. Препарат тормозит свертываемость крови, может применяться для лечения варикоза и профилактики его осложнений. Для этого используйте Аспирин Кардио, потому что он бережнее относится к организму и наносит меньше вреда слизистой оболочке желудка. По инструкции, лечение вен должно сопровождаться приемом 0,1-0,3 г препарата за сутки. Дозировка зависит от тяжести заболевания, веса пациента, назначается врачом.

Особые указания

В инструкции по применению Аспирина есть пункт особых указаний, где собраны правила использования препарата:

Для быстрого эффекта разжуйте или измельчите медикамент.
Всегда принимайте лекарство после еды, чтобы не травмировать слизистую желудка.
Препарат может вызвать бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы, реакции чувствительности (факторы риска – лихорадка, полипы в носу, хронические заболевания ЖКТ, бронхов и легких).
Средство повышает склонность к кровоточивости, что следует учитывать перед хирургическим вмешательством, удалением зубов – следует прекратить прием средства за 5-7 дней до операции и предупредить врача.
Медикамент уменьшает вывод мочевой кислоты из организма, может спровоцировать приступ острой подагры.

При беременности и лактации

Аспирин противопоказан к применению в первом и третьем триместрах беременности из-за способности проникновения ацетилсалициловой кислоты через плацентарный барьер. На втором триместре прием требует осторожности, только по назначению врача и при превышении пользы для матери над риском для плода. Во время лактации Аспирин, по отзывам и инструкции, запрещен, потому что проникает в грудное молоко.

Применение в детском возрасте

По инструкции, детям до 15 лет запрещено применение Аспирина и прочих препаратов с ацетилсалициловой кислотой из-за повышенного риска развития синдрома Рейе на фоне вирусных заболеваний. Это состояние характеризуется появлением энцефалопатии и острой жировой дистрофии печени с параллельным течением острой печеночной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению Аспирина указано на возможное лекарственное взаимодействие ацетилсалициловой кислоты с прочими медикаментами:

Препарат увеличивает токсичный эффект Метотрексата, наркотических анальгетиков, прочих НПВС, гипогликемических пероральных средств.
Средство повышает активность сульфаниламидов, снижает – гипотензивных средств и диуретиков (Фуросемид).
В сочетании с глюкокортикостероидами, алкоголем и содержащими этанол средствами увеличивается риск кровотечений, повреждения слизистой оболочки ЖКТ.
Средство повышает концентрацию Дигоксина, препаратов лития, барбитуратов.
Антациды с гидроксидом магния или алюминия замедляют всасываемость медикамента.

Побочные действия

В инструкции по применению указаны следующие побочные эффекты Аспирина, развивающиеся у пациентов:

боли в животе, изжога, рвота с кровью, тошнота, дегтеобразный стул;
скрытые признаки кровотечений: железодефицитная анемия, перфорация или эрозия стенок желудка и кишечника;
головокружение, шум в ушах;
крапивница, бронхоспазм, отек Квинке, прочие аллергические реакции.

Передозировка

По инструкции, симптомами передозировки средней тяжести являются тошнота, рвота, нарушение слуха, шум в ушах, спутанность сознания, головокружение, боли в голове. Они уходят при снижении дозы. Признаками тяжелой стадии передозировки являются лихорадка, респираторный алкалоз. У пациента могут проявляться кома, кардиогенный шок, выраженная гипогликемия, метаболический ацидоз и дыхательная недостаточность.

Лечением передозировки является обязательная госпитализация пациента, лаваж (очищение от токсинов введением специального раствора), прием активированного угля, щелочной диурез для получения определенных параметров кислотности мочи. При потере жидкости пациенту проводят гемодиализ, мероприятия по ее возмещению. Устранением прочих признаков занимается симптоматическая терапия.

Противопоказания

В инструкции Аспирина сказано о следующих противопоказаниях, при которых запрещено применение лекарственного средства:

обострение эрозии или язвы ЖКТ;
геморрагический диатез;
первый и третий триместры беременности, грудное вскармливание;
бронхиальная астма;
повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, НПВС или прочим компонентам состава препарата;
возраст до 15 лет;
заболевания печени;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
желудочно-кишечные кровотечения.

Условия продажи и хранения

Ацетилсалициловую кислоту можно купить в аптеке без рецепта. Хранится препарат при температуре до 30 градусов, вдали от солнца и детей. Срок годности равен пяти годам.

Аналоги

По активно действующему веществу состава, фармакологическому действию по отношению к человеческому организму выделяют следующие аналоги Аспирина, выпускаемые отечественными и иностранными фирмами:

Тромбо АСС;
Ацекардол;
Ибупрофен;
Антигрипокапс;
Аспетер;
Цитрамон;
Аспикод;
Аспровит;
Ацекардин;
Ацелизин;
Копацил;
Парацетамол.

Цена Аспирина

В интернет-аптеках или аптечных отделах стоимость Аспирина разнится в зависимости от формы выпуска и количества таблеток в упаковке. Примерные цены указаны ниже:

Вид лекарства	Интернет-цена, рублей	Аптечная цена, рублей
Шипучие таблетки 500 мг 12 шт.
Пакетики 3,5 г 10 шт.
Аспирин кардио 100 мг 56 шт.
Классический 100 мг 10 шт.

Видео

Ацетилсалициловая кислота у среднестатистического человека, не посвященного в таинства фармацевтической терминологии, может не вызвать никакого душевного отклика. А ведь это ни что иное, как всем известный аспирин. Вернее, наоборот: это аспирин является торговым наименованием ацетилсалициловой кислоты, которая, впрочем, имеется на аптечных прилавках не только под «псевдонимом», но и под своим исконным химическим названием.

Ацетилсалициловая кислота используется в качестве обезболивающего, жаропонижающего, антитромбического и противовоспалительного средства. На биохимическом уровне механизм действия этого препарата основывается на угнетении синтеза медиаторов боли и воспалительных реакций простагландинов (это происходит вследствие ингибирования фермента циклооксигеназы) и агрегантов тромбоксанов. Ацетилсалициловая кислота снижает приток крови к участку воспаления, уменьшает проницаемость кровеносных сосудов, а, следовательно - и экссудацию, ограничивает количество АТФ, идущее на поддержание энергозатрат воспалительного процесса. Препарат снижает концентрацию простагландинов и в мозговых центрах боли и терморегуляции, что приводит, соответственно, к снижению болевой чувствительности и понижению температуры тела.

Антиагрегантное действие связано со снижением количества тромбоксана.

Препарат под названием «ацетилсалициловая кислота» в России присутствует только в таблетках. Принимать препарат следует после еды, запивая его достаточным количеством жидкости (вода, молоко, минеральная вода). В зависимости от возраста пациента рекомендуемые разовые и максимальные суточные дозы ацетилсалициловой кислоты составляют соответственно: 0,25-0,5 г и 3,0 г для взрослых и подростков от 15 лет; 0,25 г и 0,5 г для детей от 6 до 15 лет. Необходимо выдерживать интервал между приемами препарата не менее 4 часов при 3-4-разовом приеме. В плане использования ацетилсалициловой кислоты пациенту предоставляется определенная доля самостоятельности: 3 дня в качестве жаропонижающего и 5 дней в качестве анальгетика, после чего, при отсутствии улучшения состояния, необходимо обязательно обратиться к врачу. При случайной передозировке препарата следует искусственно вызвать рвоту и принять активированный уголь вместе с каким-либо сильным слабительным средством. Незначительные передозировки проходят без существенных последствий для организма.

Фармакология

НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е 1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А 2 в тромбоцитах.

Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.

Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы - в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.

При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T 1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин. T 1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилата значительно более медленная, чем у взрослых.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
40 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный. Для взрослых разовая доза варьирует от 40 мг до 1 г, суточная - от 150 мг до 8 г; кратность применения - 2-6 раз/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.

При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).

При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.

При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.

При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.

При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.

Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.

При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение С max салицилата в плазме крови и AUC.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.

При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.

Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.

При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении метопролол может повышать С max салицилата в плазме крови.

При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.

При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.

При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко - возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, анемия.

Со стороны системы свертывания крови: редко - геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; при длительном применении - острая почечная недостаточность, нефротический синдром.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, "аспириновая триада" (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).

Прочие: в отдельных случаях - синдром Рейе; при длительном применении - усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Показания

Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. невралгия, миалгия, головная боль); профилактика тромбозов и эмболий; первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда; профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.

В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для продолжительной "аспириновой" десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с "аспириновой" астмой и "аспириновой триадой".

Противопоказания

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение, "аспириновая триада", наличие в анамнезе указаний на крапивницу, ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, расслаивающая аневризма аорты, портальная гипертензия, дефицит витамина К, печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, синдром Рейе, детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний), I и III триместры беременности, период лактации, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказана к применению в I и III триместрах беременности. Во II триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям.

Обладает тератогенным действием: при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба, в III триместре - вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.

Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов, поэтому не следует применять ацетилсалициловую кислоту у матери в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: печеночная недостаточность.

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказание: почечная недостаточность.

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.

Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.

Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.

Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.

Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.

В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.