Реклама на портале

Обезболивающее лекарство диклофенак: инструкция по применению. Диклофенак в виде уколов: инструкция по применению

Многие пациенты интересуются, что лучше - Кетопрофен или Диклофенак, в чем разница между ними. Оба препарата являются нестероидными противовоспалительными средствами.

Состав и свойства препаратов

Воздействие данных медикаментов основано на уменьшении образования особых ферментов - циклооксигеназы, дающих начало возникновению реакции организма на патологические процессы:

  • болевой синдром;
  • лихорадочное состояние;
  • воспалительный процесс.

Кетопрофен выпускается фармацевтической промышленностью в форме таблеток, геля, раствора для инъекций, в капсулах, свечах. Диклофенак же производится еще и в форме мази и капель, но его нет в форме свечей. Главное действующее вещество Кетопрофена - кетопрофен, производимый из пропионовой кислоты, а в Диклофенаке - это диклофенак натрия, производимый из фенилуксусной кислоты.

В таблетках Кетопрофена содержится 100 мг или 150 мг кетопрофена. Содержание в 2,5% геле Кетопрофена составляет 25 мг, а в 5% – 50 мг. Содержимое 30 или 50 г алюминиевой тубы с 2,5% гелем прозрачное, бесцветное, слегка мерцающее, с 5% – может иметь немного желтоватый оттенок. Капсулы содержат в составе 50 мг кетопрофена. Свечи в своем составе имеют 100 мг кетопрофена. В растворе для инъекций содержится 100 мг кетопрофена.

В таблетках Диклофенака содержится 25 мг, 50 мг или 100 мг диклофенака натрия. Содержание в 1% и 5% геле диклофенака натрия составляет соответственно 10 мг и 50 мг.

0,1% капли имеют 1 мг диклофенака натрия. Свечи в своем составе имеют 50 мг или 100 мг диклофенака натрия. Раствор для инъекций содержит 75 мг диклофенака натрия. 1% мазь содержит 10 мг диклофенака натрия.

Показания к их применению

Кетопрофен в таблетках, свечах и растворах для инъекций применяется при воспалительных заболеваниях опорно-двигательной системы:

  • артрит;
  • бурсит;
  • остеоартроз;
  • спондилоартрит.

Таблетки и свечи прописываются для избавления от:

  • болей в мышцах;
  • различного рода невралгии;
  • травм позвоночника;
  • при растяжении связок;
  • вывихах;
  • ушибах;
  • разрывах сухожилий;
  • ЛОР-заболеваниях.

Раствор для инъекций применяют в качестве дополнительного лечения для подавления болевого синдрома при:

  • невралгии;
  • радикулите;
  • отите;
  • зубной и головной боли.

Кетопрофен в гелевой лекарственной форме помогает при остеохондрозе, радикулите и артрите.

Диклофенак в форме раствора для инъекций используют при таких патологиях:

  • невралгии;
  • артритах;
  • спондилоартрите;
  • остеоартрозе;
  • ревматизме;
  • послеоперационных болевых ощущениях.

Свечи и таблетки Диклофенака применяют при таких болезнях:

  • артритах;
  • остеоартрозе;
  • бурсите;
  • мигрени;
  • онкологических заболеваниях;
  • зубной боли;
  • невралгии;
  • радикулите;
  • ЛОР-заболеваниях.

Гель или мазь используют:

  • при болях в мышцах;
  • при вывихах;
  • при ушибах;
  • при повреждениях связок.

Капли назначаются при оперировании катаракты, воспалительных процессах органов зрения, конъюнктивите, эрозии.

Свечи применяются для подавления лихорадки, появляющейся при ОРВИ либо гриппе.

Таким образом, в основном Кетопрофен и Диклофенак применяют практически при одинаковых заболеваниях за некоторым исключением.

Способ применения и дозировка

Кетопрофен и Диклофенак, в зависимости от лекарственных форм, имеют определенную дозировку и способ применения. Однако в любом случае это устанавливается врачом в зависимости от заболевания и возраста. Инструкции по применению Кетопрофена и Диклофенака, находящиеся в упаковках вместе с препаратами, содержат следующие рекомендации:

Кетопрофен:

  1. Гель используется местно до 3-х раз в день, его втирают в воспаленный участок тела на протяжении не более 10 дней.
  2. Кетопрофен в таблетках применяется внутрь независимо от приема пищи.
  3. Кетопрофен в свечах применяют по 1 штуке 1 или 2 раза в день.
  4. Кетопрофен в ампулах вводится внутримышечно или внутривенно (в основном в стационаре). Разрешено использовать совместно с морфием, растворяя смесь физиологическим раствором. Полученное средство необходимо использовать с интервалом в 8 часов.

Диклофенак:

  1. Раствор для инъекций для внутримышечного введения применяется на протяжении 2 суток.
  2. Прием таблеток осуществляют для быстрого эффекта перед едой, а в основном во время еды или сразу же после нее, глотая и запивая достаточным количеством воды комнатной температуры.
  3. Свечи вводят в течение дня в дозировке не более 100 мг.
  4. Гель и мазь применяют местно, втирая их в болезненную область трижды в день взрослым и дважды в сутки детям.
  5. Капли применяют как до операции, так и после нее.

Ограничения и нежелательные реакции

У обоих препаратов существуют побочные действия и противопоказания к применению. Проведенными исследованиями выявлен достаточно длинный список побочных действий от приема обоих препаратов, проявляемых практически всеми основными органами человека:

  • тошнота;
  • изжога;
  • рвота;
  • болевые ощущения и кровотечения в желудке;
  • запор;
  • диарея;
  • головная боль;
  • сонливость;
  • головокружение;
  • появление шума в ушах;
  • возможное нарушение речи;
  • анемия;
  • конъюнктивит;
  • сыпь на коже;

У Диклофенака дополнительно возможны к проявлению:

  • язвы;
  • кровяные выделения в кале;
  • гепатит;
  • некроз или цирроз печени;
  • асептический менингит;
  • экземы;
  • дерматиты;
  • пневмония;
  • кашель;
  • инфаркт.

Что касается противопоказаний, при которых применять данные препараты категорически запрещено, то ими являются:

  • индивидуальная непереносимость у пациента какого-либо компонента препарата;
  • наличие повышенной чувствительности к лекарствам нестероидной группы;
  • беременность;
  • период лактации;
  • бронхиальная астма;
  • эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
  • желудочные кровотечения;
  • гемофилия;
  • сердечная,печеночная и почечная недостаточность;
  • пожилой возраст.

Для раствора для инъекций - детский возраст до 18 лет, для геля - 6 лет, для таблеток - 15 лет.

Какое лекарство выбрать

Показания и противопоказания к применению этих препаратов практически одинаковые. Выясним, какое же лекарственное средство сильнее воздействует и безопаснее в применении.

Можно сразу отметить, что эффективность применения доказана у обоих препаратов, однако Кетопрофен обладает более выраженным обезболивающим эффектом, а Диклофенак - противовоспалительным, поэтому для моментального снятия боли следует использовать Кетопрофен, а для уменьшения воспалительного процесса - Диклофенак.

Безопаснее все-таки Кетопрофен, нежели Диклофенак, поскольку второе средство с осторожностью назначается пожилым пациентам за счет плохой его переносимости и наличия серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Еще одним отличием данных препаратов является их цена: Диклофенак - более доступный медикамент, чем Кетопрофен. Однако здесь не стоит забывать о достаточно большом количестве производителей данных медикаментов, поскольку у некоторых известных изготовителей Диклофенак будет стоить даже дороже, чем Кетопрофен.

Оба препарата имеют много противопоказаний к использованию, побочных эффектов, поэтому назначить определенный препарат к приему должен только специалист.

Что лучше: уколы Диклофенака или Мовалиса?

При болях в спине, например, при остеохондрозе, могут помочь противовоспалительные средства. Они являются основой базовой терапии при дегенеративно-дистрофических заболеваниях позвоночного столба. Те, кто часто страдает от болей в спине, знают, что данные препараты очень эффективны. К числу таких лекарств относится Мовалис и Диклофенак, и у многих возникает вопрос, какой из них лучше выбрать при болях в спине?

    • Диклофенак и его свойства
    • Основные свойства Мовалиса
    • Взаимодействие с другими препаратами и передозировка
    • Особенности применения Мовалиса

Противовоспалительные средства при остеохондрозе

Большинство патогенетических звеньев болезни можно устранить, используя антивоспалительные препараты. Когда ученые их создают, они рассчитывают на то, что смогут вылечить остеохондроз. На самом деле, применяя нестероидные противовоспалительные препараты, могут иметь место побочные действия, влияющие на работу ЖКТ.

Популярность этих лекарственных средств высокая, это обусловлено несколькими механизмами их действия:

  • обезболивающее;
  • противовоспалительное;
  • патогенетическое.

Почти каждый, кто часто страдает от болей в спине, самостоятельно прибегает к этим средствам в лечении. Их часто назначает лечащий врач и предупреждает, что данные препараты нельзя принимать более 10 дней подряд. После применения обязательно следует делать перерыв, чтобы не навредить здоровью. Нельзя делать уколы или пить таблетки, при язвенной болезни желудка. Если правильно применять нестероидные противовоспалительные лекарства, они эффективно снимают боли.

Диклофенак и его свойства

Этот препарат назначают при ревматических поражениях и других болезнях с выраженным болевым синдромом. Он оказывает противовоспалительное и анальгезирующее воздействие на организм. Благодаря его положительному действию у большинства пациентов:

  • снижаются боли при ревматических заболеваниях;
  • исчезает припухлость и скованность суставов по утрам;
  • улучшается подвижность.

Принимать такой препарат, как Диклофенак нужно строго по инструкции. Следует знать, что это обезболивающее средство может вызывать побочные явления. Его нельзя использовать, если у пациента:

  • нарушения в печени и почках;
  • сердечная недостаточность;
  • язвенная болезнь желудка;
  • работа, связанная с повышенным вниманием;
  • период беременности или лактации.

Основные свойства Мовалиса

По своей сути Мовалис является аналогом Диклофенака. Он считается одним из наиболее действенных средств нестероидного типа. Медики его часто назначают при лечении заболеваний и нарушений в системе опорно-двигательного аппарата. Мовалис выпускают в нескольких лекарственных формах:

  • ампулы для внутримышечных инъекций;
  • таблетки;
  • ректальные суппозитории.

В составе препарата, главное, действующее вещество — мелоксикам. Оно обладает обезболивающим свойством и приостанавливает развитие воспалительных процессов. Его назначают при следующих проблемах:

Внутримышечно в виде уколов Мовалис можно использовать только в течение первых дней терапии. После этого нужно переходить на другие формы выпуска лекарства.

Благодаря своему эффективному обезболивающему действию Мовалис быстро подавляет медиаторов воспаления. Лекарство хорошо переносится пациентами, за исключением тех, у кого есть противопоказания. К ним относятся:

  • аллергия;
  • язвенная болезнь;
  • прием антикоагулянтов;
  • печеночная или почечная недостаточность тяжелой формы;
  • воспаление прямой кишки;
  • пожилой и детский возраст.

Препарат нельзя принимать в период лактации и во время беременности, а также при лечении бесплодия.

Что лучше: Диклофенак или Мовалис?

Чтобы ответить на этот вопрос необходимо узнать о явных преимуществах Мовалиса и знать о побочных явлениях обеих препаратов.

Мовалис относится к препаратам нового поколения и отличается от многих других аналогичных средств не сильно выраженными побочными действиями. Если сравнивать его с Диклофенаком, то у Мовалиса есть существенное преимущество — его можно применять дольше других аналогов. Лечение должен назначать лечащий врач, чтобы провести полный курс. Мовалис является хондронейтральным, поэтому уколы препарата не оказывают негативного воздействия на хрящевые ткани. Такое свойство является очень важным при многих заболеваниях позвоночника и суставов. Чаще всего такие болезни сопровождаются болями и характеризуются обменными процессами в организме.

Препарат Мовалис обычно назначают, когда болевой синдром неярко выраженный. Боль средней степени связана, как правило, с воспалительным процессом. Ученые проводили исследования в течение полугода, чтобы сравнить два препарата: Диклофенак и Мовалис. Для этой цели было отобрано более 300 желающих поучаствовать в исследованиях. Большинство из них имели проблемы с суставами и позвоночником.

В ходе исследования оба препарата показали высокую эффективность, но отличались по степени побочных явлений. По влиянию на развитие побочных явлений Мовалис проявился у 11%, а Диклофенак у 14% пациентов.

Взаимодействие с другими препаратами и передозировка

Перед тем как использовать Мовалис в лечебных целях, стоит знать, что если его применять совместно с диуретическими средствами, нужно периодически проверять почки. Также рекомендуется пить больше жидкости. Данное лекарство может повлиять и снизить эффективность препаратов, нормализующих кровяное давление. Мовалис может отрицательно повлиять на функции внутриматочной спирали.

Не рекомендуется совмещать употребление Мовалиса и его аналогов с алкогольными напитками, это категорически запрещено.Такое сочетание может негативно отразиться на работе печени и обострить гепатит, язвенную болезнь. Часто случается, что игнорируя рекомендации у пациентов во время лечения и употребления алкоголя, появлялась сильная боль в области эпигастрия.

Мовалис имеет свойство накапливаться в тканях организма, особенно если больной слишком долго применял лекарство. Когда пациент испытывает болевые ощущения, то чаще всего доза препарата бывает завышенной. Если доза употребления будет выше средней, то это может вызвать усиление побочных явлений. В этом случае рекомендуется сделать очистку желудка с помощью промывания, но, только если препарат был принят меньше 1 часа назад. В случаях более тяжелых обязательно нужно обращаться в службу скорой помощи.

Особенности применения Мовалиса

Лечащий врач чаще всего назначает сразу после приема больного уколы Мовалиса. Его раствор для инъекций нельзя совмещать с растворами других препаратов в одном шприце. Это связано с его потенциальной несовместимостью. Применять Мовалис в качестве инъекций можно только внутримышечно. Уколы оказывают самое эффективное воздействие во время лечения по сравнению с таблетками и свечами.

Любая лекарственная форма имеет свои плюсы и минусы, поэтому таблетки не являются исключением. Самый основной недостаток — негативное воздействие на органы пищеварения. Поскольку препарат подавляет синтез простагландинов, участвующих в формировании воспалительных процессов он, не может влиять на синтез подобных простагландинов в слизистой оболочке желудка. В остальных аналогичных нестероидных противовоспалительных средствах подавляется синтез всех абсолютно простагландинов.

Таблетки в отличие от других форм выпуска лекарства имеют более мягкие свойства действовать на организм. Их действие не так быстро проявляется., поэтому при болях их рекомендуется применять совместно с уколами. Если болевые ощущения не сильно проявляются, тогда достаточно одних таблеток.

Наиболее удобными в применении считаются свечи, поскольку при введении они быстро всасываются и сразу начинают проявлять свои свойства. Они активно применяются многими пациентами не только при болях в спине, но и в гинекологии, урологии.

В итоге, можно сказать, что Мовалис более безопасен в применении, чем Диклофенак. Это очень важно знать пациентам, которые испытывают нестабильные состояние здоровья, когда принимают лекарства.

На протяжении столетий ученые искали методы эффективного избавления от боли. Несмотря на то что причин, вызывающих болевой синдром, много, механизм его возникновения одинаков. Под действием определенных ферментов, синтезирующихся воспаленными тканями, болевые рецепторы становятся особенно чувствительными. Одним из стандартных препаратов, позволяющих справиться с болями, является Диклофенак.

Лекарственные формы

Выпускается несколько видов этого препарата, среди которых наиболее популярен Диклофенак раствор (25 мг диклофенака натрия в 1 мл). Реализуется он в ампулах по 3 мл. В продаже также имеются:

  • Таблетки 25 или 50 мг.
  • Таблетки пролонгированного действия 75 или 150 мг.
  • Свечи 25, 50 или 100 мг.
  • Мазь 1%.
  • Гель 1% или 5%.

Основным компонентом всех лекарственных форм является диклофенак натрия.

Фармакология

Диклофенак – нестероидный противовоспалительный медикамент на основе фенилуксусной кислоты. Механизм его действия заключается в угнетении циклооксигеназы, фермента, принимающего непосредственное участие в образовании воспалительного процесса, болевого синдрома и лихорадочного состояния. Терапия медикаментом:

  • Снимает воспаление в очаге поражения.
  • Устраняет патологическую болезненность.
  • Понижает температуру.

Активное вещество препарата хорошо всасывается слизистой оболочкой ЖКТ. После укола Диклофенака максимальная его концентрация достигается через 20 минут, после ректального введения – в течение 1 часа, внутреннего – через 2–4 часа.

Показания

Диклофенак – современное лекарственное средство, которое можно применять для ликвидации боли, воспалений, отеков. Его назначают в ревматологии, травматологии и ортопедии, неврологии, гинекологии.

Использование в ревматологии

Благодаря высокой анальгетической способности Диклофенак является предметом выбора в терапии различных патологий суставов (артроз, артрит и пр.). Он позволяет:

  • Убрать отеки.
  • Улучшить двигательные функции суставов.
  • Устранить скованность по утрам.
  • Уменьшить боли.

Диклофенак позволяет устранить боль, но не влияет на причину заболевания.

Использование в ортопедии и травматологии

Боль может возникать вследствие протекания патологических процессов в опорно-двигательном аппарате: воспаления, дисплазии, трофические расстройства, нарушения дегенеративного характера, травмы. Оптимального терапевтического действия можно достичь, совмещая общие и наружные формы Диклофенака. Показания к местному применению:

  • Внесуставные патологии: ревматизм, бурсит, тендовагинит.
  • Травмирование сухожилий, связок, мышц и суставов.

Общие формы (ампулы, таблетки, свечи) можно применять при обширных травмах, переломах крупных костей, в период реабилитации после сложных оперативных вмешательств.

Использование в неврологии

Диклофенак активно используется для предотвращения болевых приступов неврологической природы. Так, показаниями к нему являются спинальные боли, приступы мигрени, туннельные невропатии.

Показания к применению той или иной формы медикамента зависит от локализации боли и степени ее выраженности. При несильном синдроме, не сковывающем двигательную активность, возможно назначение средств наружного применения (гелей, мазей). При острой боли, ограничивающей движения пациента, целесообразно проведение инъекций Диклофенака.

Использование в гинекологии

Диклофенак позволяет облегчить болезненное протекание менструаций. Показаниями к препарату являются также воспалительные заболевания органов малого таза, в частности, аднекситы.

В гинекологической практике преимущественно назначают свечи Диклофенак. Они быстро растворяются во влагалище, оказывая терапевтическое действие.

Особенности использования

Несомненным достоинством Диклофенака является возможность использования разных лекарственных форм. Это позволяет пациентам решить, сколько принимать препарат, и в какой форме, в зависимости от показаний. Возможность совмещать разные методы применения у одного пациента существенно минимизирует риск развития нежелательных реакций.

Раствор для инъекций

Уколы Диклофенака позволяют быстро устранить сильные болевые приступы. Инъекции делают на протяжении 2–3 дней. Дозу препарата назначает лечащий врач с учетом тяжести состояния пациента, его возраста.

При необходимости длительного курса терапии Диклофенаком проводят необходимое количество инъекций, после чего переходят на таблетированную форму или свечи.

Если врач назначил Диклофенак в ампулах, важно правильно выбрать место, куда колоть препарат. При внутримышечной инъекции шприц вводят глубоко в верхнюю часть ягодичной мышцы. Каждый следующий укол следует делать в другую ягодицу.

По инструкции препарат нельзя колоть внутривенно или подкожно.

Ректальные суппозитории

При невозможности перорального приема Диклофенака или проведения инъекций, а также при патологиях пищеварительной системы пациентам назначают свечи. Они легче переносятся, не вызывают местных реакций (нагноения в месте укола, инфильтраты, некрозы мышечных тканей).

Свечу вводят в анус после естественного стула или проведения очистительной клизмы. При гинекологических заболеваниях, сопровождающихся болевым синдромом, свечу вставляют во влагалище.

Таблетки

Таблетки Диклофенак изготавливаются в разных дозировках. Для каждого пациента врач устанавливает индивидуально, сколько принимать лекарство, учитывая выраженность симптоматики.

Если необходимо снять болевой синдром, возникающий в ночное или утреннее время, в комплексе с таблетированной формой можно назначать свечи. Их применяют перед сном. После достижения положительного результата переходят на поддерживающую дозировку лекарства.

Таблетки принимают перорально во время еды, не разжевывают, запивают водой.

Таблетки замедленного действия

После приема таблеток пролонгированного действия терапевтический эффект наступает позже, зато длится дольше. Это позволяет принимать препарат реже, и сохранить при этом необходимое количество действующего вещества в организме.

Таблетки ретард показаны при хронических болях, когда необходимо проводить продолжительную терапию. Курс лечения может длиться несколько месяцев.

Сколько принимать таблеток, указано в инструкции, однако, желательно проводить лечению в дозировке, указанной лечащим врачом. При яркой симптоматике, болях, возникающих ночью или утром, таблетки пьют перед сном.

Формы местного применения

При нанесении препарата на кожные покровы происходит воздействие непосредственно на очаг поражения, минимизируя тем самым негативное действие на другие органы и системы.

Гели и мази Диколофенак отличаются высокой эффективностью и относятся к лекарствам безрецептурного отпуска, вследствие чего пользуются широкой популярностью. Однако только врач может решать, стоит ли применять лекарственное средство и сколько должна длиться терапия.

Небольшое количество лекарства наносят на пораженные области и втирают в кожу.

Противопоказания

В инструкции к медикаменту указан довольно обширный список противопоказаний к Диклофенаку. Запрещено колоть Диклофенак и использовать другие его лекарственные формы при следующих состояниях:

  1. Беременность и лактация.
  2. Детский возраст: до 6 лет для мази и таблеток, до 12 лет для суппозиториев и раствора.
  3. Индивидуальная непереносимость диклофенака и других компонентов лекарственного средства.
  4. Индивидуальная непереносимость ацетилсалициловой кислоты (аспириновая триада).
  5. Проктит (для свечей).
  6. Язвенная болезнь.
  7. Воспаления органов ЖКТ.

Относительными противопоказаниями к Диклофенаку являются жалобы пациента на нарушение функций ЖКТ, подозрение на язвенную болезнь, воспаление, а также:

  • Нарушения кровеобразования.
  • Аутоиммунные расстройства соединительной ткани.
  • Патологии печени и почек.
  • Повышенное артериальное давление.
  • Нарушения работы сердца.
  • Ринит аллергической природы;
  • Патологии верхних дыхательных путей.

При перечисленных выше состояниях медикамент следует назначать с осторожностью, а лечение проводить под пристальным контролем врача, так как не исключены нежелательные последствия.

Побочные действия

Лечение Диклофенаком может вызывать побочные действия в первую очередь со стороны системы пищеварения. В зависимости от того, сколько длится терапия и в каких дозировках назначают препарат, это могут быть боли в эпигастрии, нарушения стула, тошнота и рвота, метеоризм. Не исключено образование эрозий, развитие кровотечения из ЖКТ, печеночной недостаточности. Прочие побочные действия:

  1. Колит с кровоизлиянием.
  2. Головокружение, нарушения сна, вялость, головная боль, беспокойство.
  3. Низкие гемоглобин, тромбоциты, гранулоциты, лейкоциты.
  4. Нарушение работы почек.
  5. Кожные проявления: экзема, эритема, светочувствительность, эритродермия.

Иногда возможно ухудшение зрения, психические нарушения, облысение, чувство онемения кожных покровов, нервный тик.

После уколов Диклофенака могут развиться местные реакции: жировой некроз, образование инфильтрата, дискомфорт в месте укола.

При наружном нанесении на коже может появиться сыпь, возникнуть покраснение и чувство жжения.

При анальном введении не исключены местные раздражения, выделения слизи с кровью, болезненные дефекации.

Несмотря на довольно обширный список побочных действий и противопоказаний, Диклофенак отличается неплохой переносимостью, даже при продолжительной терапии. К развитию нежелательных реакций склонны преимущественно лица с предрасполагающими факторами, к которым относятся:

  • Преклонный возраст (старше 65 лет).
  • Язва в анамнезе.
  • Комбинация с другими НПВС.
  • Наличие вредных привычек (курение, употребление алкоголя).
  • Сопутствующее лечение глюкокортикоидами.

Особые указания

Если Диклофенак необходим для продолжительной терапии, его применяют совместно с мизопростолом – это защитит слизистую желудка от действия препарата.

Пациентам с гипертонической болезнью во время терапии Диклофенаком нужно следить за колебаниями артериального давления. При нарушениях работы печени или почек медикамент назначают в минимально допустимых дозах, отслеживая количество печеночных ферментов.

Пациент должен сообщить лечащему врачу, что он принимает другие лекарственные средства, чтобы во время терапии Диклофенаком избежать нежелательных осложнений. В инструкции указано, что препарат:

  1. Повышает плазменный уровень циклоспорина А, лития, дигоксина.
  2. Усиливает токсичность метотрексата.
  3. Увеличивает вероятность гиперкалиемии при комбинации с диуретиками.
  4. Усиливает вероятность кровотечения совместно с приемом антикоагулянтов.
  5. Снижает терапевтическое действие снотворных, гипотензивных средств, диуретиков.

Превышение количества инъекций Диклофенака и рекомендуемой дозировки других лекарственных средств может вызвать острое отравление. В этом случае проводится симптоматическое лечение.

Все лекарственные формы хранят в темном, сухом месте, прохладном месте.

Диклофенак – это препарат группы нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, в основе механизма действия которых лежит способность блокировать выработку простагландинов, выделяющихся в месте любого повреждения тканей.

Фармакологические свойства

Согласно инструкции, Диклофенак характеризуется достаточно широким спектром полезных свойств и представляет собой «многопрофильное» лекарственное средство. С его помощью можно:

  • Снять спазм;
  • Устранить симптомы воспалительного процесса;
  • Подавить агрегацию тромбоцитов;
  • Уменьшить выраженность отека и утренней скованности;
  • Избавиться от болей после травмы;
  • Купировать болевые ощущения у пациентов, перенесших хирургическое вмешательство;
  • Устранить боль в мышцах и суставах, блокирующую нормальную деятельность опорно-двигательного аппарата.

Кроме того, препарат действует как жаропонижающее средство и эффективно обезболивает воспалительные процессы при проникающих и непроникающих травмах глаза.

Как видно, сфера применения Диклофенака весьма широка.

Форма выпуска

Диклофенак выпускается в нескольких лекарственных формах, таких как:

  • Прозрачный раствор для внутримышечного введения;
  • Ректальные свечи;
  • Мазь;
  • Гель;
  • Таблетки ретард.

Раствор для инъекций

Диклофенак в форме раствора для внутримышечного введения представляет собой прозрачную жидкость с легким спиртовым запахом, что обусловлено присутствием в его составе, наряду с диклофенаком натрия и водой для инъекций, спирта.

Уколы Диклофенака – это очень мощное лекарственное средство, которое эффективно снимает воспаление, снижает высокую температуру и уменьшает выраженность болевых ощущений. Фармакологический эффект базируется на способности действующего вещества при внутримышечном введении подавлять активность фермента циклооксигеназы. В результате этого также подавляются реакции обмена арахидоновой кислоты, и блокируется выброс провоцирующих воспалительный процесс лизосомальных ферментов.

Применение Диклофенака в уколах целесообразно для лечения пациентов, страдающих от ревматоидных заболеваний, поскольку препарат быстро снимает отечность тканей, устраняет утреннюю скованность или как минимум уменьшает ее выраженность. Также медикамент используют для купирования послеоперационной и посттравматической боли.

Показаниями к назначению уколов Диклофенака, по инструкции, являются:

  • Заболевания позвоночника, которые характеризуются выраженным болевым синдромом;
  • Обострение течения артрозов и артритов;
  • Почечная и желчная колика;
  • Острая фаза подагры;
  • Воспалительные процессы, поражающие мягкие ткани;
  • Послеоперационный период;
  • Посттравматический болевой синдром.

Средство назначают исключительно взрослым пациентам. При этом суточная доза составляет 75 мг диклофенака натрия (эта доза содержится в одной ампуле препарата). В особо тяжелых случаях допускается увеличение суточной дозы вдвое, но не более того. Раствор Диклофенака вводят глубоко в верхний наружный ягодичный квадрант. Курс – 2-5 дней, при необходимости лечение продолжают этим же медикаментом, только в форме суппозиториев или таблеток.

Суппозитории ректальные

Наиболее ценным свойством Диклофенака в форме ректальных суппозиториев является их способность быстро и эффективно снимать спазм и воспаление. Благодаря входящим в их состав вспомогательным веществам, свечи также оказывают антиагрегационное действие и снижают температуру.

Назначают их взрослым пациентам и детям старше 12 лет. Исключение составляют беременные и кормящие женщины: это связано с тем, что применение Диклофенака в эти периоды может пагубно сказаться на здоровье ребенка. По шкале возможных рисков для плода, составленной FDA, Диклофенаку при применении на сроке до 30 недель беременности присвоена категория С, после 30 недели – категория риска D.

Свечи вводят как можно глубже в анальное отверстие по одной каждый день, желательно перед сном. Продолжительность лечения определяет врач с учетом основного принципа применения Диклофенака во всех его формах, который заключается в использовании максимально возможных эффективных доз в течение наиболее короткого промежутка времени.

Таблетки

Таблетки Диклофенак – это действенное средство против воспаления, боли и жара, характеризующееся постепенным высвобождением из них активного вещества. В одной таблетке 75 мг содержится 12,5 мг диклофенака натрия быстрого высвобождения и 62,5 мг – медленного высвобождения.

Назначение Диклофенака в таблетках целесообразно при:

  • Хронических воспалительных процессах в суставах;
  • Заболеваниях позвоночника, сопровождающихся сильными болями;
  • Подагре;
  • Различного рода травмах (в том числе и спортивных): вывихах, растяжениях, ушибах. Также средство применяют для снятия отечности мягких тканей;
  • Ревматических заболеваниях мягких тканей;
  • Невралгии шейных отделов позвоночника;
  • Частых головных болях и приступах мигрени;
  • Менструальной боли;
  • Выраженной боли в животе, в частности при аднекситах.

Таблетки показаны детям старше 6 лет и подросткам, а также взрослым. Разовая доза для детей и подростков равна 2 мг на килограмм массы тела, для взрослых – 25 мг. Кратность приемов равна 2.

Гель и мазь

Мазь Диклофенак имеет вид однородной массы белого цвета с характерным запахом. Ее назначают, как правило, для снятия болевых ощущений, которые возникают вследствие физических нагрузок и возрастных изменений в организме человека.

Средство применяется наружно трижды в день в течение двух недель. Наносить его на пораженный участок рекомендуется легкими круговыми движениями до полного впитывания.

Мазь Диклофенак эффективно устраняет признаки воспаления, улучшает кровообращение, оказывает местное противоотечное действие, а также снимает боль различной этиологии в суставах, спине и мышцах. Однако следует помнить, что ее нельзя наносить на кожные покровы, целостность которых нарушена, а также на родинки, ожоги, шрамы и рубцы.

Гель обладает теми же свойствами, что и мазь Диклофенак, но его использование также допускается при проведении процедуры электрофореза.

Капли глазные

В инструкции Диклофенака указывается, что препарат в форме капель обладает противовоспалительным и обезболивающим действием. При воспалениях и болях средство подавляет выработку простагландинов, а при местной анестезии способно уменьшать выраженность отека и обезболивать состояние пациента, обусловленное наличием воспалительного процесса неинфекционного происхождения.

Используются капли в офтальмологии при проникающих и непроникающих ранениях глаза, а также для профилактики развития отеков.

Многие люди, особенно пожилые, хорошо знают о Диклофенаке. Ведь это средство предназначено для лечения воспалений и снятия болей в суставах и мышцах, которые особенно часто дают о себе знать в преклонном возрасте. Даже те люди, которые не знают, что это за препарат, скорее всего, все же пользовались диклофенаком, но под другим торговым названием.

В России Диклофенак включен в перечень жизненно важных препаратов. Причина этого заключается в мощном противовоспалительном действии лекарства. Этот фактор вместе с невысокой ценой Диклофенака сделал его чрезвычайно распространенным. Препарат отпускается в аптеках без рецепта.

Описание и принцип действия

Впервые препарат был представлен в 1973 году швейцарской фармацевтической компанией Novartis и с тех пор снискал популярность как одно из самых эффективных нестероидных противовоспалительных средств.

По своему химическому строению активное вещество лекарства относится к производным уксусной кислоты. Его точное название – 2-(2,6-дихлоанилин) фенилуксусная кислота. В лекарственных препаратах находится натриевая соль этой кислоты – диклофенак натрия.

Диклофенаку свойственны сразу три вида действия:

  • Противовоспалительное
  • Жаропонижающее
  • Обезболивающее

Особенно сильны противовоспалительные свойства Диклофенака. Его жаропонижающий эффект тоже достаточно силен. Зачастую препарат помогает тогда, когда не действуют другие средства. Диклофенаком можно снимать и боли, хотя его обезболивающее действие не столь мощное, поэтому препарат больше подходит для купирования болевого синдрома слабой и средней силы.

Фото: Africa Studio/Shutterstock.com

Механизм действия Диклофенака основан на том, что он подавляет синтез простагландинов и циклооксигеназы – веществ, играющих важную роль в процессах воспаления. В результате уменьшаются такие неприятные симптомы воспаления, как боль и отек. Также препарат обладает способностью регулировать иммунитет. При длительном применении проявляются антиаллергенные свойства Диклофенака. После приема таблеток активное вещество быстро всасывается в плазму крови, а оттуда поступает в синовиальную жидкость, находящуюся в суставах.

Лекарственные формы

Основными лекарственными формами диклофенака являются таблетки и мазь. Также выпускаются ректальные суппозитории, гель, глазные капли, растворы для уколов и инфузий.

Существуют два типа таблеток – обычные, покрытые кишечнорастворимой оболочкой и таблетки пролонгированного действия (ретард), покрытые пленочной оболочкой. Таблетки пролонгированного действия медленнее высвобождают активное вещество, этим обеспечивая его необходимую лечебную концентрацию в крови. Максимальная концентрация вещества в плазме крови при приеме обычных таблеток достигается спустя 2 ч, а после приема таблеток ретард – спустя 4 ч. Оба типа таблеток сопровождаются аннотацией, в которой приведены их характеристики и указания по применению.

Кишечнорастворимые таблетки имеют два варианта дозировки основного вещества – 25 и 50 мг. Также в таблетках, помимо активного вещества, есть немало вспомогательных:

  • лактоза
  • сахароза
  • повидон
  • картофельный крахмал
  • стеариновая кислота

Таблетки ретард имеют дозировку в 100 мг. Вспомогательные вещества, входящие в их состав:

  • гипромеллоза
  • гиэтеллоза
  • коллидон SR
  • натрия алгинат
  • стеарат магния
  • колликут МАЕ 100 Р
  • повидон
  • тальк
  • пропиленгликоль
  • двуокись титана
  • железа оксид

Мазь может иметь два варианта дозировки – 10 мг и 20 мг активного вещества на 1 г. Остальные вещества, входящие в состав мази:

  • полиэтиленоксид-400
  • полиэтиленоксид-1500
  • димексид
  • 1,2-пропиленгликоль

Раствор для инъекций поставляется в ампулах 3 мл и содержит 25 мг активного вещества в 1 мл. Также в растворе присутствуют вода, гидроксид натрия, спирт бензиловый, пропиленгликоль, маннитол.

Показания

Таблетки Диклофенак предназначены, прежде всего, для ослабления симптомов воспалительных процессов при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. К ним относятся:

  • артриты различной природы
  • ревматоидное поражение мягких тканей
  • остеоартроз
  • бурсит
  • грыжи межпозвоночных дисков

Препарат успешно используется для снятия умеренного или слабого болевого синдрома при таких состояниях, как:

  • невралгия
  • миалгия
  • проктит
  • мигрень
  • головная боль
  • зубная боль
  • послеоперационная боль
  • травмы

Также препарат применяется при:

Уколы Диклофенака показаны при:

  • обострениях остеохондроза
  • радикулите
  • артрите
  • ревматическом поражении органов сердечно-сосудистой системы и глаз
  • остром отите и гайморите
  • послеоперационной и посттравматической боли
  • конъюнктивите
  • острой форме подагры

Фото: Alexander Raths/Shutterstock.com

Мазь предназначена для наружного применения и быстрее по сравнению с другими лекарственными формами проникает в ткани, расположенные вблизи от поверхности кожи. Мазь может снимать припухлость суставов, увеличивать их подвижность и снимать боли. Кроме того, при использовании мази риск возникновения негативных явлений, связанных с передозировкой препарата, сведен к минимуму.

  • травмах мягких тканей
  • мышечных болях
  • Болях в результате растяжений, повреждений связок, вывихов, ушибов
  • артритах
  • ревматических поражениях кожи и мягких тканей

Стоит иметь в виду, что препарат, как и прочие противовоспалительные и обезболивающие средства, не лечит причины заболеваний, а лишь снимает их наиболее неприятные симптомы. Поэтому Диклофенак рекомендуется использовать лишь в качестве одного из средств при комплексной терапии.

Противопоказания

При кормлении грудью нельзя принимать Диклофенак. Препарат нельзя принимать и на поздних сроках беременности (в третьем триместре). Этот запрет относится и к наружным формам – мази и гелю. У этого обстоятельства несколько причин. Во-первых, препарат ослабляет сократительную способность матки, что может удлинить процесс родов. Во-вторых, он способен усилить кровотечение во время родов.

Запрет на использование препарата во время лактации связан с его способностью проникать в грудное молоко. Использование мази и геля во время лактации возможно, но лечение Диклофенаком в таком случае должно осуществляться под наблюдением врача.

Фото: Fuller Photography / Shutterstock.com

Препарат отрицательно влияет на фертильность, поэтому не стоит прибегать к Диклофенаку женщинам, стремящимся забеременеть или страдающим бесплодием.

Также не стоит принимать Диклофенак при:

  • тяжелых патологиях печени и почек
  • язве желудка и кишечника
  • желудочно-кишечных кровотечениях
  • бронхиальной астме
  • индивидуальной непереносимости компонентов
  • нарушениях кроветворения и гемостаза
  • сердечной недостаточности
  • заболеваниях периферических артерий
  • ишемической болезни сердца
  • возрасте до 6 лет

С осторожностью и под контролем врача препарат принимают при:

  • сахарном диабете
  • возрасте старше 65 лет
  • высоком уровне холестерина в крови
  • дисфункциях почек и печени
  • анемии
  • патологиях соединительной ткани
  • гипертонии
  • начальных сроках беременности (1 и 2 триместр)
  • гипертермии у детей

При лечении мазью или гелем их нельзя наносить на поврежденную кожу. Необходимо следить, что эти лекарственные формы не попали бы на открытые раны, а также в глаза.

Инструкция по применению

При посттравматических и послеоперационных отеках пациент может принимать препарат без консультации с врачом. В других случаях прием препарата возможен только после предписания врача. Не стоит заниматься самолечением Диклофенаком, поскольку он имеет немало побочных эффектов и противопоказаний, особенно сильно проявляющихся при длительной терапии.

Таблетки

Пища замедляет всасывание препарата, но не препятствует ему. Поэтому, если нужно максимально быстрое действие препарата, то таблетки необходимо принимать за полчаса до еды. В противном случае таблетки следует принимать во время или после еды. Таблетку необходимо проглотить, не разжевывая, и запив ее водой.

Для таблеток ретард оптимальная суточная доза составляет 100 мг. Ее принимают за один раз, в виде одной таблетки. Курс лечения таблетками не должен превышать двух недель.

Детям с весом более 25 кг препарат назначают с учетом массы тела. Дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от заболевания и возраста. Рекомендуемая дозировка при этом составляет 0,5-2 мг/кг. При лечении ревматоидного артрита дозировка может быть увеличена до 3 мг/кг. Не рекомендуется давать детям таблетки 50 мг.

Мази

Необходимо легко втирать мазь тонким слоем в пораженное место 3-4 раза в сутки. Разовая доза составляет 2-4 г, максимальная суточная – 8 г. Для детей до 12 лет разовая доза не должна превышать 2 г, а количество процедур за сутки должно быть не больше двух.

Уколы

Как бы ни были эффективны таблетки и мазь диклофенака, зачастую внутримышечные уколы являются наилучшей или даже единственной возможностью купировать острое состояние пациента и доставить препарат к месту воспаления. В таком случае необходимо пройти курс лечения уколами диклофенака. Кроме того, при инъекциях препарат быстрее поступает в кровоток, что увеличивает скорость его действия. Обычно при внутримышечном введении эффект начинает ощущаться уже спустя 20-30 минут. При этом общая длительность действия не уменьшается.

Уколы делаются в область ягодицы. Дозировка при одной инъекции составляет 25-75 мг, уколы следует делать 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг. Если одновременно с уколами происходит прием других лекарственные форм, то при этом надо учитывать и их, так, чтобы общая доза не превышала бы это число.

Курс уколов необходимо проводить в течение 2 дней. В отдельных случаях этот период может быть продлен до 7 дней. Если после этого требуется проводить дополнительное лечение, то оно может быть продолжено при помощи таблеток.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ возможны такие явления, как:

  • тошнота
  • диспепсия
  • диарея
  • рвота
  • метеоризм

Редко может наблюдаться гепатит, желудочное кровотечение.

Со стороны ЦНС могут наблюдаться:

  • головная боль
  • бессонница
  • сонливость
  • головокружение
  • тремор
  • депрессия
  • нарушения зрения

Иногда возможны дерматологические реакции:

  • экзема
  • крапивница

Также могут наблюдаться почечная недостаточность, анемия, гипотензия или гипертензия, нарушения менструального цикла. Согласно последним исследованиям, длительное лечение препаратами диклофенака на 40% увеличивает риск возникновения инфаркта. Поэтому длительное лечение препаратом можно осуществлять лишь в случае отсутствия альтернатив.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется применять диклофенак с другими нестероидными противовоспалительными средствами и антикоагулянтами, так как это может увеличить риск возникновения побочных эффектов, в частности, кровотечений. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию Диклофенака в крови. Парацетамол увеличивает нефротоксическое действие Диклофенака.

Препарат ослабляет действие гипотензивных, снотворных и гипогликемических средств. При одновременном приеме с антибиотиками хинолонового ряда возможно возникновение судорог. При одновременном приеме с диуретиками может способствовать ослаблению их действия или накоплению калия в крови.

Аналоги

На рынке можно встретить немало препаратов, где действующим веществом является Диклофенак. Среди таблеток это Ортофен, Вольтарен, Наклофен. Среди других мазей с Диклофенаком можно отметить мазь Вольтарен. Однако Вольтарен, как препарат иностранного производства, не имеет столь же доступную цену.

К косвенным аналогам Диклофенака можно отнести прочие нестероидные противовоспалительные средства – Мелоксикам, Найз, Кетонал, Напроксен, Бутадион, Индометацин. Однако их действие несколько отличается от действия препарата, другой у них и список противопоказаний. Поэтому они не всегда смогут его заменить.

– одно из наиболее популярных нестероидных противовоспалительных средств. В отечественной медицине его расценивают как золотой стандарт в лечении ревматологических заболеваний. Он также находит широкое применение в неврологии, гинекологии, хирургии, онкологии. Однако ряд широкомасштабных исследований указывают на его , несущие угрозу жизни, в связи с чем некоторые учёные ратуют за его изъятие из продажи.

Двуликий диклофенак : завоёвывает доверие и разбивает сердца

Диклофенаку надо отдать должное: на фоне других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) он обладает самым мощным двойным эффектом: обезболивает и снимает воспаление одновременно. Так, по данным метаанализа, опубликованного в марте 2016 года в журнале The Lancet, именно диклофенак в дозировке 150 мг/сутки из всех НПВП оказался наиболее эффективным для снятия боли и восстановления функций суставов. Впрочем, исследователи призывают не забывать о его побочных эффектах.

Светлой стороной диклофенака являются и его жаропонижающее, противоопухолевое, противоотёчное, антимигренозное действия. Для купирования боли его применяют не только при артритах, но в послеоперационный период, при болезненных месячных, мигрени и т.д.

Влияние диклофенака и других НПВП на сердечно-сосудистую систему

Так почему же клинические фармакологи англичанка Patricia McGettigan и канадец David Henry в журнальной публикации в PLоS Medicine настаивают на необходимости вычеркнуть диклофенак из национальных перечней жизненно важных лекарств и вообще запретить его продажу?

Дело в том, что двуликий диклофенак не только снимает боль , воспаление и жар, но и разбивает сердца в буквальном смысле этого слова. В 2004 году «собрат» диклофенака из группы НПВП «Виокс» (Vioxx) был отозван с производства в связи со смертью известного спортсмена и большим количеством инфарктов и инсультов на фоне его приёма. В 2006 году было доказано аналогичное побочное действие диклофенака , повышающего вероятность развития сердечно-сосудистых нарушений на 40 % при долгосрочном применении. Подробнее с публикацией можно ознакомиться здесь: http://journals.plos.org/plosmedicine/article?id=10.1371/journal.pmed.1001388.

В 2017 году European Heart Journal в разделе «Кардиоваскулярная фармакотерапия» продолжил тему опасности НПВП для сердечно-сосудистой системы. На этот раз датские учёные призвали отказаться от диклофенака из-за угрозы остановки сердца, вероятность которой при его приёме вырастает более чем на 50 %.

Такой вывод исследователи сделали на основе анализа почти 30 тысяч случаев смерти из-за остановки сердца. Как отмечает один из авторов, профессор кардиологии Gunnar Gíslason , НПВП сгущают кровь, способствуют образованию тромбов, сжатию сосудов и повышению давления, что и может служить причиной остановки сердца. Подробнее с публикацией можно ознакомиться здесь: https://academic.oup.com/ehjcvp/article/3/2/100/2739709.

Другие побочные эффекты диклофенака

Другие побочные эффекты диклофенака также несут нешуточные угрозы . Как правило, пациенты особенно остро ощущают его негативное влияние на желудочно-кишечный тракт. Это боли и спазмы в верхней и средней части живота, тошнота и рвота, нарушения пищеварения, метеоризм, иногда гепатит. Долгое применение диклофенака может привести к язве и желудочным/кишечным кровотечениям. ЦНС может реагировать на диклофенак сонливостью, головной болью, головокружением; мочевыделительная система – отёками и почечной недостаточностью. Кожные высыпания могут говорить об аллергических реакциях на данное средство. Возможны нарушения зрения и слуха. Всё это говорит о токсичности диклофенака для организма.

Многоликий диклофенак: формы выпуска

Авторы обеих названных выше публикаций отмечают недопустимость бесконтрольного приёма НПВП и в частности диклофенака, от которого лучше отказаться совсем. По статистике 25 % рецептов выписываются именно на эти средства. Но что ещё хуже – 30 % людей покупают их сами, без назначения врача. Тем более что у нас он продаётся свободно, без рецепта, и в самых разнообразных формах. Таблетки, ампулы для инъекций, мази и гели, свечи – выбор на любой вкус.

Многоликий диклофенак будто меняет маски, появляясь под всё новыми названиями: Вольтарен Эмульгель, Ортофен, Диклофен, Диклак, Дикловит, Наклофен и т.д. – более 70 наименований.

Несмотря на обнародованные данные о рисках, сопряжённых с его приёмом, диклофенак продолжает лидировать среди назначаемых врачами НПВП в 15 странах. В них и в ещё 74 государствах он так и остался в списках жизненно необходимых препаратов. Хотя ведущие представители медицинской общественности и признали, что назначать его надо лишь при крайней необходимости и в минимальных дозах.

Причины популярности опасного диклофенака

Так почему же он продолжает пользоваться популярностью как у врачей, так и у пациентов? Ревматологи назначают его, думая лишь об излечении болезней своего профиля, а с последствиями пусть борются кардиологи, гастроэнтерологи и другие врачи. Это серьёзная проблема современной медицины – отсутствие комплексного подхода к больным, когда каждый узкий специалист назначает лекарства от «своих» болезней. В итоге одно лечим, другое калечим.

А пациенты с сильными болями готовы принять любое лекарство, игнорируя все риски, лишь бы облегчить состояние в данный момент. И то, что к болям в суставах со временем прибавятся боли в сердце или желудке, кажется им не важным. Однако не всегда стоит «жить настоящим», как призывает реклама, иногда следует подумать и о завтрашнем дне.

Безопасная альтернатива диклофенаку и НПВП

Для пациентов с кардиологическими и гастроэнтерологическими заболеваниями назначение диклофенака неприемлемо в принципе. Стоит отказаться от него и всем желающим сохранить здоровье ЖКТ, сердца, печени , почек и других органов и систем. Чем же заменить диклофенак и другие отнюдь небезвредные НПВП?

Сегодня разработаны эффективные и безопасные препараты на натуральной основе – , и Д3 . Их ключевой компонент – , чья польза для костно-суставной системы поистине многогранна. Так, благодаря наличию противовоспалительных и антибактериальных агентов лизоцима 2 и дефензина 1 трутневый расплод успешно борется с воспалением. Исследование нейроиммуноэндокринного воздействия трутневого расплода на больные суставы рассмотрено в Ирины Сарвилиной в № 5 журнала «Врач» за 2016 год.

Все три препарата способствуют нормализации минерального обмена и таким образом воздействуют на глубинные причины . Подробнее об их применении при суставных патологиях см. .

В профилактике и лечении артрита будут полезны натуральные (защитники хряща):

  • , который воздействует на факторы роста и восстановления хрящевой ткани.
  • , способствующий оздоровлению сосудов, а значит, улучшению и метаболизма в суставах.
  • – натуральный витаминно-минеральный комплекс для здоровья суставов, содержит в составе своих компонентов-пчелопродуктов также аминокислоты , гормональные и противовоспалительные компоненты.

ПОЛЕЗНО УЗНАТЬ:

О ЗАБОЛЕВАНИЯХ СУСТАВОВ

Диклофенак действует не только как обезболивающее, но и как легкое противовоспалительное. Я пишу не отсебятину и не призыв к самолечение. Лично принимала диклофенак при и при цистите, отзывы только положительные. А это очень важный факт. Не только обезболивает, но слегка как бы лечит, а этим не многие обезболивающие препараты могут похвастать. Вот сколько замечаю, самые простые и самые дешевые лекарства оказываются очень эффективными и часто входят в состав дорогих лекарств.

Издревле известна связь боли и воспаления. И сегодня самыми распространенными лекарственными средствами для снятия боли являются препараты, обладающие одновременно противовоспалительным и анальгетическим действием - нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

История создания диклофенака

Прототипом современных НПВП была ацетилсалициловая кислота, которую впервые сумел синтезировать молодой ученый Феликс Хоффман в конце XIX века. Химическое строение и свойства ацетилсалициловой кислоты стали теми ориентирами, по которым создавались новые представители этого класса медикаментов (поначалу их принято было обозначать как «аспириноподобные»). Не столько недостаточная эффективность, сколько токсичность высоких доз ацетилсалициловой кислоты послужила мощным стимулом для разработки новых, «несалицилатных», НПВП. В 1966 году в ходе реализации программы по разработке противовоспалительного препарата с улучшенными биологическими свойствами в исследовательской лаборатории фирмы «Гейги» для создания молекулы с необходимыми параметрами было синтезировано более 200 аналогов 0-аминоуксусной кислоты, среди которых наиболее интересные результаты показал диклофенак натрия - натриевая соль 0-[(2,6 дихлорфенил)-амино]-фенил-уксусной кислоты.

Первоначально диклофенак применялся главным образом в лечении ревматологических заболеваний, где важны оба компонента: выраженный противовоспалительный и мощный анальгетический эффект, но, в последующем, область применения диклофенака существенно расширилась. В настоящее время диклофенак применяется в хирургии, травматологии и спортивной медицине (при поражении опорно-двигательного аппарата, повреждении мягких тканей (ушибах, растяжениях), для постоперационного обезболивания), в неврологии (для лечения боли в спине, туннельных синдромов, мигрени), в гинекологии при дисменорее, аднекситах, в онкологии в качестве средства первой ступени обезболивания лестницы ВОЗ. Внутримышечное введение диклофенака натрия - эффективный метод борьбы с почечной и печеночной коликой. Специальная лекарственная форма диклофенака в виде капель нашла применение в офтальмологии. Врачи общей практики также назначают диклофенак при различных болевых синдромах .

Механизм действия диклофенака

Противоболевой эффект диклофенака обусловлен несколькими механизмами. Основным механизмом действия диклофенака является подавление циклооксигеназы (ЦОГ) - фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в простагландины - медиаторы воспаления, боли, лихорадки .

Диклофенак и селективность ЦОГ

В начале 90-х годов ХХ века были обнаружены две изоформы фермента ЦОГ - ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Большинство положительных эффектов НПВП (подавление воспаления, боли, лихорадки) связывают с ингибицией ЦОГ-2, а развитие побочных реакций (главным образом в виде поражения желудочно-кишечного тракта) - с подавлением синтеза ЦОГ-1 .

Однако существует ряд исключений из этого правила. Было показано, что ЦОГ-1 также может играть определенную роль в развитии воспалительного процесса. ЦОГ-1 вместе с ЦОГ-2 вырабатывается синовиальной оболочкой больных ревматоидным артритом (РА) . Вероятно, с этим связана меньшая эффективность селективных ЦОГ-2 при некоторых болевых синдромах. Последние исследования обнаружили повышение риска развития сердечно-сосудистых осложнений при применении высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2 .

Диклофенак ингибирует оба изофермента ЦОГ, в большей степени ЦОГ-2. Ингибирование ЦОГ-1 у диклофенака меньше по сравнению с ибупрофеном и напроксеном, в связи с чем диклофенак реже вызывает поражение ЖКТ. В то же время ингибирование ЦОГ-1 (хотя и менее выраженное, чем у неселективных НПВП) может объяснять большую эффективность диклофенака по сравнению с селективными ЦОГ-2 ингибиторами (мелоксикам, целекоксиб) в ситуации, когда в патогенезе заболевания участвует и ЦОГ-1 (например, при РА). Ингибирование ЦОГ-2 у диклофенака меньше, чем у эторикоксиба и рофекоксиба, что обуславливает уменьшение риска сердечно-сосудистых осложнений . Такой сбалансированный эффект диклофенака обеспечивает высокую терапевтическую активность при хорошей переносимости лечения.

Другие механизмы анальгетического действия диклофенака

Помимо ингибирования простагландинов, выявлены и другие механизмы действия диклофенака. В экспериментальном исследовании было показано, что диклофенак натрия может в значительной мере сдерживать миграцию лейкоцитов в очаг воспаления . В определенной мере диклофенак натрия может влиять и на баланс цитокинов, снижая концентрацию интерлейкина-6 и повышая содержание интерлейкина-10 . Такое изменение соотношения этих продуктов благоприятствует замедлению секреции противовоспалительных факторов. Уменьшение выработки свободных кислородных радикалов, происходящее под влиянием диклофенака натрия, также может способствовать снижению активности воспалительного процесса и ограничению его повреждающего действия на ткани .

Помимо выраженной противовоспалительной активности, диклофенак натрия обладает и мощным анальгетическим потенциалом, не связанным с его влиянием на воспаление . Он оказывает комплексное воздействие на различные механизмы восприятия болевых ощущений, обеспечивая эффективное подавление болевого синдрома различной этиологии. Препарат оказывает как центральное, так и периферическое антиноцицептивное воздействие.

Центральная анальгетическая активность диклофенака натрия опосредована опиоидными рецепторами, о чем свидетельствует то, что этот эффект блокируется налоксоном . Он, по-видимому, связан с влиянием диклофенака натрия на обмен триптофана. После введения препарата в головном мозге значительно повышается концентрация метаболитов триптофана, способных уменьшать интенсивность болевых ощущений .

Локальный антиноцицептивный эффект диклофенака натрия, по-видимому, связан не только с подавлением синтеза простагландинов, поскольку на нескольких экспериментальных моделях болевого синдрома местное применение таких ингибиторов синтеза простагландинов, как индометацин и целекоксиб, в отличие от диклофенака натрия, не позволяло добиться значительного анальгетического эффекта . Периферическое обезболивающее воздействие диклофенака натрия не связано с опиоидным эффектом, поскольку не устраняется налоксоном. В то же время применение соединений, блокирующих образование NO и активацию гуанилатциклазы, подавляло анальгетическое воздействие диклофенака натрия. Подобный эффект давали также ингибиторы различных типов калиевых каналов . В культуре клеток мозжечка крысы диклофенак натрия усиливал активность калиевых каналов, повышая выход калия из клетки . Эти результаты позволяют предположить, что периферический антиноцицептивный эффект диклофенака натрия может быть связан с активацией нескольких типов калиевых каналов, происходящей с участием NO и гуанозинцикломонофосфат (цикло-ГМФ).

Таким образом, анальгетический эффект диклофенака может быть обусловлен его воздействием на различные уровни и звенья патогенеза болевого синдрома. Помимо обезболивающего эффекта, связанного со снижением воспаления в зоне повреждения за счет ингибирования простагландинов (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), диклофенак может снижать боль, уменьшая воспаление и через другие механизмы (сдерживая миграцию лейкоцитов в очаг воспаления, влияя на баланс цитокинов) воздействуя на калиевые каналы на периферическом уровне, а также уменьшать восприятие боли через центральные механизмы (за счет увеличения синтеза предшественника серотонина (триптофана) в мозговой ткани).

Показания для применения диклофенака

Несмотря на широкий спектр существующих в настоящее время НПВП и создание в последние годы нового класса симптоматических противовоспалительных средств (селективные ингибиторы ЦОГ-2), наиболее популярным препаратом среди НПВП остается диклофенак натрия.

Применение диклофенака в ревматологии

С самого начала своего появления диклофенак нашел широкое применение в ревматологии. Важной особенностью, позволившей диклофенаку вытеснить другие препараты из группы НПВП, применявшиеся до этого, была его высокая противоболевая и анальгетическая активность, наряду с хорошей переносимостью.

Действие диклофенака проявляется уменьшением продолжительности утренней скованности, уменьшением боли (в покое и при движении), снижением припухлости, отечности суставов, а также улучшением функциональной способности суставов, что способствует увеличению объема движений. Диклофенак является препаратом выбора при большинстве ревматологических заболеваний, применяется для лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний (артриты, артрозы, др.).

Применение диклофенака в общемедицинской практике, ортопедии, травматологии, спортивной медицине

Наиболее часто в общемедицинской практике встречаются нарушения опорно-двигательного аппарата. Патология опорно-двигательного аппарата разнообразна по этиологии и патогенезу. Боль при этой группе поражений может быть вызвана травмой, дегенеративными процессами, воспалением, дисплазиями, трофическими изменениями (остеопороз). Механизмы развития заболевания могут быть воспалительные, механические, неврогенные и др. Выраженное анальгезирующее действие диклофенака при умеренной и сильной боли, воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстрое облегчение спонтанной боли и боли при движении, уменьшение воспалительного отека на месте раны сделали этот препарат одним из самых необходимых для лечения нарушений опорно-двигательного аппарата, которые встречаются в общеврачебной практике, ортопедии, травматологии, спортивной медицине, неврологии.

При лечении ортопедических и травматических повреждений также имеет значение форма выпуска препарата. Возможность комбинирования местных и общих форм диклофенака позволяет добиться максимальной эффективности при сведении к минимуму возможных побочных эффектов. Местные формы диклофенака наиболее широко применяются при заболеваниях внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), травмах сухожилий, связок, мышц и суставов. Общие же формы, такие как таблетки, суппозитории, растворы для инъекций,?- при массивных повреждениях (сочетанные и комбинированные травмы, послеоперационные состояния, травмы головы, переломы крупных костей и т. п.).

Применение диклофенака в неврологии

Диклофенак нашел широкое применение для купирования болевых синдромов в неврологической практике. Диклофенак показан для лечения острой боли в спине, при туннельных синдромах (синдром запястного канала, синдром кубитального канала, др.), при мигрени.

Длительность применения и способ введения препарата зависят от интенсивности болевого синдрома. При умеренных болевых синдромах, не ограничивающих двигательные возможности пациента, возможны аппликации на болевые участки (спазмированную мышцу) гелей и мазей, содержащих диклофенак натрия, в течение 7–10 дней. При интенсивной боли, существенно ограничивающей передвижение пациента в пределах помещения, применяются инъекционные пути введения диклофенака натрия в течение 3–7 дней с переходом в дальнейшем на пероральные формы . Имеются сообщения о более высокой эффективности фонофореза с диклофенаком по сравнению с применением мазевых форм препарата .

Применение диклофенака в гинекологии

Способность устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменореи позволили применять диклофенак в гинекологической практике . При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50–150 мг. Начальная доза должна составлять 50–100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Прием диклофенака следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней. Диклофенак может использоваться также при воспалительных заболеваниях малого таза, в том числе при аднекситах.

Способ применения и дозы: какую лекарственную форму выбрать?

Несомненным преимуществом диклофенака является многообразие лекарственных форм, включающих таблетки (быстрого и ретардированного действия), раствор для парентерального введения, суппозитории, а также формы, используемые для локальной терапии: мази, кремы, гели, спрей, что создает удобства при подборе индивидуальной дозы и способа применения препарата у разных больных. Возможность комбинировать различные пути введения у одного и того же пациента позволяет снизить риск развития побочных реакций.

Диклофенак в таблетках

Таблетированные формы диклофенака выпускаются в различных дозировках (табл. 2). Дозу и способ введения препарата для каждого пациента устанавливают индивидуально с учетом тяжести заболевания. Средняя рекомендуемая доза для взрослых - 100–150 мг/сут. Максимальная суточная доза диклофенака - 200 мг. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно суточной дозы 75–100 мг. Суточную дозу следует разделить на несколько разовых доз. При необходимости воздействовать на ночную боль или утреннюю скованность в дополнение к приему препарата в течение дня можно назначить диклофенак в виде свечей перед сном; при этом суточная доза не должна превышать 150 мг. По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной, поддерживающей.

Детям в возрасте от 6 до 15 лет (включительно) назначают только таблетки по 25 мг. Суточная доза составляет 0,5–2 мг/кг массы тела (в 2–3 приема, в зависимости от тяжести заболевания).

Подросткам в возрасте от 16 до 18 лет можно назначать таблетки по 50 мг. Таблетки следует запивать большим количеством жидкости, желательно до еды. Таблетки нельзя делить или разжевывать.

Диклофенак в виде таблеток замедленного действия

Особую форму препарата представляет диклофенак в виде таблеток пролонгированного действия. В результате замедленного высвобождения активного вещества при приеме ретардированных форм диклофенака натрия эффект наступает позже, но сохраняется более длительно. Указанные особенности фармакокинетики позволяют добиться сокращения количества приемов препарата больными (1–2 раза в сутки вместо 3–4 раза в сутки) при сохранении стабильной высокой концентрации препарата в очаге воспаления. Это делает предпочтительным применение диклофенака в ретардированной форме при необходимости длительного приема препарата (при хронических болевых синдромах, в основном в ревматологической практике).

Рекомендуемая начальная доза для взрослых - 75 мг, то есть 1 таблетка ретард в сутки. Такая же доза применяется в относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии. В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки ретард желательно назначать на ночь.

Таблетки следует проглатывать целиком, желательно во время еды. При необходимости повышения дозы применяют дополнительно 1–2 таблетки диклофенака по 25 мг. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

В настоящее время швейцарская фармацевтическая компания Sandoz выпускает двухслойные таблетки 75 мг, уникальность которых в том, что каждая таблетка состоит из двух слоев и включает в себя 12,5 мг диклофенака натрия немедленного высвобождения и 62,5 мг диклофенака натрия замедленного высвобождения, что обеспечивает как быстрое начало действия, так и пролонгированность действия препарата.

Детям и подросткам до 18 лет не следует назначать таблетки ретард.

Диклофенак в виде ректальных суппозиториев

Лекарственная форма диклофенака в виде суппозиториев имеет ряд преимуществ. Свечи не вызывают тех осложнений, которые возможны при парентеральном введении лекарственных средств (развитие мышечных некрозов, инфильтратов и нагноений на месте инъекции). Свечи целесообразно назначать при невозможности принимать препараты через рот (у ослабленных больных, при наличии стриктур пищевода и т. д.). При приеме per os существует непосредственный повреждающий эффект диклофенака на клетки слизистой желудка. При других способах введения препарата (свечи, мази) риск повреждения желудочно-кишечного тракта сохраняется, но он существенно ниже. Вот почему при наличии признаков поражения желудка и двенадцатиперстной кишки отдается предпочтение свечевым формам диклофенака.

Очень часто суппозитории применяются в комбинированной терапии: в течение дня больной получает или инъекции, или таблетки, а на ночь - свечи, что создает лучший терапевтический эффект благодаря более равномерному и длительному поддержанию концентрации препарата в крови. При этом суммарная суточная доза диклофенака не должна превышать 150 мг.

Детям в возрасте от 6 до 15 лет (включительно) назначают только суппозитории по 25 мг. Суточная доза составляет 0,5–2 мг/кг массы тела (суточную дозу, в зависимости от тяжести проявлений заболевания, следует разделить на 2–3 разовые дозы). Для лечения РА суточная доза может быть увеличена до максимальной - 3 мг/кг (в несколько введений). Подросткам в возрасте от 16 до 18 лет можно также назначать суппозитории по 50 мг.

Суппозиторий вводят в прямую кишку, по возможности глубоко, желательно после предварительного очищения кишечника. Суппозитории не следует разрезать на части, так как подобное изменение условий хранения препарата может привести в дальнейшем к нарушению распределения диклофенака.

Диклофенак в виде раствора для инъекций

Диклофенак в форме инъекций предпочтительно применять, когда необходим более быстрый противоболевой эффект, обычно при более выраженной острой боли (при почечной или печеночной колике, при острой боли, связанной с повреждениями мягких тканей (ушиб, растяжение), при острой боли в спине, послеоперационной боли. Обычно назначают 1 ампулу в сутки, однако в тяжелых случаях можно назначить 2 инъекции в сутки с интервалом в несколько часов, меняя стороны введения. Применение инъекций можно сочетать с другими лекарственными формами диклофенака. Продолжительность парентерального применения не должна превышать двух дней; при необходимости лечение продолжают тем же диклофенаком, но в виде таблеток или ректальных суппозиториев. При внутримышечном использовании препарат вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы; в течение суток применяют не более 2 ампул (150 мг) препарата. При почечной и печеночной колике введение диклофенака обычно сочетают с применением спазмолитиков. При выраженном мышечном компоненте боли в спине введение диклофенака сочетают с применением миорелаксантов.

Следует избегать комбинации двух НПВП или более, поскольку их эффективность остается неизменной, а риск развития побочных эффектов возрастает.

Диклофенак в виде средств для наружного (местного) применения

Нежелательное действие НПВП на организм резко ограничивается, если они применяются в виде локальных аппликаций. Лекарственная форма для такой терапии представляет собой смесь активного препарата с основой, которая обеспечивает всасывание под кожу. Такой способ лечения позволяет вводить препарат непосредственно в очаг поражения. При этом воздействие на другие органы и ткани оказывается минимальным.

За рубежом существуют лекарственные формы в виде пластин для приклеивания к коже, содержащих 1,3% диклофенака эполамина. Впервые диклофенак в виде пластин появился в Швейцарии 1993 году, в настоящее время диклофенак в виде пластин зарегистрирован в 43 странах мира. Пластины с диклофенаком предназначены, прежде всего, для тех, кто не может принимать оральную форму диклофенака из-за противопоказаний. Их используют при повреждении мягких тканей (ушиб, растяжение, сдавление, остеоартроз) при условии сохранения целостности кожного покрова 2 раза в день. Пластины удобны для применения, но стоят дороже других лекарственных форм.

Эти препараты удобны для применения и легко дозируются. После нанесения препарата на кожу активное соединение накапливается в региональных мягких тканях и в кровоток попадает не более 6% активного вещества. При этом содержание препарата в мышцах в зоне аппликации примерно в три раза превышает его уровень в отдаленной мышечной ткани. Это делает применение гелевых форм диклофенака предпочтительным при широком круге нарушений мышечно-скелетной системы. Гелевые формы диклофенака относятся к безрецептурным лекарственным средствам и пользуются большой популярностью.

Диклак гель - единственный на рынке России препарат диклофенака с 5% максимальной концентрацией действующего вещества, что позволяет снизить дозу препарата, принимаемую внутрь, а в отдельных случаях и вовсе заменить таблетки. Разрешен к применению детям с 6 лет.

Диклофенак в составе комбинированных препаратов для лечения боли

Существуют также лекарственные формы (мази, гели), в которых диклофенак является одним из основных компонентов. Сочетание нескольких лекарственных препаратов с различными механизмами действия позволяет повысить эффективность лечения.

Безопасность

Диклофенак обладает оптимальным сочетанием анальгезирующего и противовоспалительного эффектов и хорошей переносимостью. Поэтому при отсутствии противопоказаний может применяться даже на протяжении длительного времени. Исследования подтвердили, что лечение диклофенаком в достаточно высоких дозах (150 мг) при длительном применении (до 8 месяцев и более) хорошо переносилось пациентами . Разумеется, что у диклофенака, как и у любого НПВП, могут быть побочные эффекты и противопоказания. Однако следует отметить, что побочные эффекты, среди которых в первую очередь следует опасаться ульцерации слизистой желудочно-кишечного трата (ЖКТ), развиваются чаще у лиц с факторами риска.

К факторам риска поражения ЖКТ относятся:

  • возраст старше 65 лет;
  • язвенная болезнь в анамнезе;
  • прием пищи, повышающей желудочную секрецию (острая, жирная, соленая пища);
  • большие дозы или одновременный прием нескольких НПВП;
  • сопутствующая терапия глюкокортикоидами;
  • женский пол, так как обнаружена повышенная чувствительность женщин к данной группе препаратов;
  • курение;
  • прием алкоголя;
  • наличие Нelicobacter pylori .

В связи с этим лечение необходимо начинать с наименьшей рекомендуемой дозы, особенно в группах риска. У лиц, относящихся к группам риска, суточная доза диклофенака не должна превышать 100 мг, предпочтение следует отдавать короткоживущим лекарственным формам диклофенака и назначать его либо по 50 мг 2 раза в сутки, либо по 25 мг 4 раза в сутки. Диклофенак нужно принимать после еды. При длительном приеме препарата следует воздержаться от употребления алкоголя, так как диклофенак, как и алкоголь, метаболизируется в печени. При появлении жалоб со стороны ЖКТ необходимо провести эзофагогастродуоденоскопию (ЭГДС), а при систематическом приеме диклофенака эту процедуру следует назначать каждые 4–6 месяцев, так как НПВП-гастропатии часто бывают бессимптомными - «немыми».

При необходимости длительного применения диклофенака, что особенно актуально в ревматологии, целесообразно назначать диклофенак вместе с мизопростолом, защищающим слизистую желудка от повреждения.

У пациентов с гипертонией необходимо контролировать уровень артериального давления, у больных бронхиальной астмой на фоне приема диклофенака может наблюдаться обострение. У больных с хроническими заболеваниями печени и почек нужно применять небольшие дозы препарата, контролируя уровень печеночных ферментов.

Перед назначением диклофенака врачу необходимо уточнить, принимает ли пациент какие-либо другие лекарства в связи с сопутствующими заболеваниями, чтобы избежать возможных осложнений при использовании диклофенака в сочетании с другими лекарственными средствами. Известно, что диклофенак повышает концентрацию в плазме дигоксина, лития, циклоспорина А, в том числе повышает его нефротоксичность; усиливает токсичность метотрексата. На фоне калийсберегающих диуретиков диклофенак усиливает риск гиперкалиемии, а на фоне антикоагулянтов - риск кровотечений. Диклофенак снижает эффект диуретиков, гипотензивных и снотворных средств. Одновременный прием противодиабетических средств может привести как к гипо-, так и гиперкалиемии.

После внедрения диклофенака в клиническую практику прошло уже более 30 лет. За это время появилось много новых НПВП. Это значительно расширило возможности оказания эффективной помощи больным, поскольку индивидуальная реакция на лечение весьма вариабельна. Однако диклофенак в этом лечебном арсенале занимает особое место. Сочетание высокой эффективности, хорошей переносимости и разнообразие лекарственных форм препарата позволяют подобрать оптимальную терапию при широком круге болевых синдромов.

По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.

А. Б. Данилов , доктор медицинских наук

ФППОВ им. И. М. Сеченова, Москва

Таблица 1. Показания для применения диклофенака