Миллионы людей во всем мире не представляют своей жизни без лекарств. Каждый знает простые истины: при головной боли помогает анальгин, при повышении температуры незаменимы аспирин и парацетамол, а инфекцию необходимо лечить антибиотиками. Казалось бы, любые проблемы со здоровьем можно решить, приняв «волшебную» таблетку. Но сегодня все чаще приходится слышать мнение о том, что лекарства приносят больше вреда, чем пользы. Временно устраняя симптомы, они не влияют на причину болезни и при этом вызывают множество побочных эффектов.

Что такое лекарственная зависимость?

На организм человека постоянно приходится большая нагрузка. Он должен активно защищаться от возбудителей различных заболеваний (инфекций, болезнетворных бактерий и т.п.), преодолевать тяжелые психические и физические нагрузки и многое другое. Если организм сам не в состоянии справиться с возникшей проблемой, ему могут помочь лекарства. Однако каждое лекарство вызывает нежелательное побочное действие, которое может быть достаточно тяжелым. Это зависит от характера лекарственного воздействия и от физического состояния человека в момент приема лекарства. Крайне тяжелое побочное действие многих лекарств -лекарственная зависимость. При длительном приеме лекарств организм человека может к ним привыкнуть, тогда для достижения желаемого эффекта потребуется увеличить дозу лекарства. Со временем развивается болезненное влечение к определенному лекарственному средству, возникает психическая, а позже и физическая зависимость.

Симптомы лекарственной зависимости

• Навязчивое желание употреблять определенное лекарство .
• Потеря контроля над ситуацией.
• Страх перед прекращением приема лекарства.
• Психическая и физическая зависимость.
• Изменение личности.

Причины лекарственной зависимости

При длительном применении некоторых специфических групп лекарственных препаратов, существует большая опасность развития лекарственной зависимости :

• Лекарства, действующие на центральную нервную систему человека - это, прежде всего, препараты для подавления аппетита, а также биогенные стимуляторы.
• Лекарства, действующие на центральную нервную систему, и болеутоляющие, например, вещества, подобные опиуму, кодеин и другие сильнодействующие лекарственные средства для лечения кашля.
• Анальгетики периферического действия, например, болеутоляющие лекарственные средства.
• Снотворные средства.

Большинство из вышеперечисленных препаратов назначает лечащий врач. Иногда сильные успокаивающие средства прописывают для облегчения ухода за пожилыми пациентами. Зависимость проявляется, если пациент без указаний врача принимает сильнодействующие лекарства в больших количествах.

Аллергия на лекарства

Когда мы принимаем новое‚ очень эффективное лекарство‚ например‚ «от головы»‚ ждем только одного - чтобы боль поскорее прошла. И вдруг вместо долгожданного облегчения получаем целый букет неприятных симптомов: сыпь‚ изжогу‚ повышение температуры. При аллергии на лекарства и не такое бывает
Это заболевание сложное, многостороннее и не до конца изученное. Но точно известно, что оно является следствием иммунного ответа организма на лекарственные препараты или их метаболиты - продукты, образующиеся в ходе химических реакций.
Аллергии на лекарства всегда предшествует период сенсибилизации, то есть повышенной чувствительности к чужеродным агентам. Это значит, когда человек впервые принимает препарат, иммунитет внимательно «присматривается» к новичку, изучает его и, если усматривает в нем врага, заносит в файл памяти. Период распознавания независимо от того, будет он коротким или длительным, всегда проходит бессимптомно. Как только вещество, объявленное «вне закона», попадает в организм вторично, тут же вступает в силу мощная защита. Иммунная система приказывает аллерген уничтожить! Организм в ответ срочно выбрасывает особые антитела, которые, соединяясь с лекарственным веществом, провоцируют высвобождение гистамина и других медиаторов воспаления. Все! Процесс аллергии запущен.
При последующих попытках принять неугодное организму лекарство болезненная реакция будет возникать вновь и вновь. Причем ответ не зависит от количества препарата. Даже ничтожная доза способна вызвать сильнейшую аллергию у человека, организм которого чувствителен к данному веществу.

Передозировка лекарственных средств

Передозировка лекарственных средств - распространенная острая клиническая ситуация. Хотя ятрогенная лекарственная интоксикация встречается достаточно часто, а серьезно передозировать можно любые препараты, все же чаще всего это этанол, а также другие препараты, вызывающие зависимость (опиаты , седативные , снотворные, стимуляторы, галлюциногены), или средства, применяемые в лечении психически больных (антидепрессанты, антипсихотики, литий). Интоксикация психофармакологическими средствами происходит столь часто вследствие их потенциальной опасности, а также потому, что больные, их принимающие, склонны к суицидным действиям. Диагностика и лечение передозировки лекарств зависят от знания врачом симптоматики их специфического действия.

Интоксикация лекарственными средствами проявляется метаболической энцефалопатией, она нарушает сознание больного, и либо вызывает торможение (от сонливости до комы), либо стимулирует его (от легкого возбуждения до делирия). Структурные повреждения головного мозга (объемный процесс или инсульт) могут сопровождаться сходными изменениями сознания, но отличаются по таким признакам, как асимметрия неврологической симптоматики, очаговые судороги, сниженная реакция зрачков. Для метаболической энцефалопатии обычно характерна симметричная неврологическая симптоматика, а реакции зрачков сохраняются в полном объеме. Другие признаки метаболических энцефалопатии, не характерные для структурного поражения головного мозга, включают нестабильность сознания, гипер - или гипотермию, многоочаговые судороги, клонические судороги или астериксис . Лекарственную интоксикацию следует отличать от метаболических энцефалопатии, возникающих при эндогенных нарушениях метаболизма (гипогликемия, уремия, недостаточность печени, гиперосмолярная некетогенная гипергликемия) - в этих случаях можно установить диагноз по соответствующим лабораторным данным. Кроме того, интоксикации лекарствами нужно отличать от синдромов отмены лекарств, в особенности, связанных с этанолом, седативными и снотворными препаратами, тоже вызывающими метаболические энцефалопатии. Наконец, походить на лекарственную интоксикацию могут менингит, вирусный энцефалит и субарахноидальное кровоизлияние.

Больного, поступившего в ПИТ с нарушением сознания, у которого невозможно получить сведения о приеме лекарств, следует обследовать особенно тщательно для исключения симптоматики менингита и уточнения функций основных систем организма. Неврологическое исследование фокусируют на оценке сознания, нарушении движений глаз (нистагм, парали«), зрачковых реакциях (миоз, мидриаз, патологическая реакция на свет), атаксии, дизартрии и любой асимметрии двигательной, сенсорной или рефлекторной сферы. Лабораторные исследования должны включать исследование мочи и сыворотки крови на химические вещества, вызывающие сходную интоксикацию. Чтобы определить другие метаболические энцефалопатии, нужно уточнить, нет ли несостоятельности основных систем (мочевина и креатинин, функциональные пробы печени, ПВ/ЧТВ, глюкоза), определить электролиты сыворотки (особенно Na и анионный промежуток), осмолярность плазмы и газы артериальной крови (КОС). Важно записать ЭКГ для выявления аритмий, которые часто служат причиной ухудшения состояния и смерти при передозировке лекарственных препаратов. Для выявления структурного поражения головного мозга, инфекции ЦНС и субарахноидального кровоизлияния необходимо выполнить КТ головы и (или) люмбальную пункцию, особенно у больного в ступоре или коме.

Дисбактериоз

Дисбактериоз - это очень распространенное явление: встречается, примерно в 90 % случаев среди взрослых, а среди детей - в 95 %.

В желудке и двенадцатиперстной кишке обычно отсутствует микрофлора, либо имеется скудная, главным образом, грам-положительная. Чем дистальнее отдел пищеварительного тракта, тем богаче он заселен микрофлорой. В норме в кишечнике сосуществуют в оптимальном соотношении кишечная палочка, гнилостные бактерии, анаэробные и аэробные лактобациллы, энтерококки, дрожжеподобные грибки. Это состояние иногда называют эубиоз.

3) лекарственная зависимость:
http://immuno.health-ua.com/img/tabl/6_5.jpg
4) передозировка препаратами: 5) Дисбактериоз картинка:
http://lekardoma.ru/wp-content/uploads/2010/10/%D0%BA%D0%B8%D1%88%D0%B5%D1%87%D0%BD%D0%B8%D0%BA.jpg

текст:

Номинация: Экология человека и его здоровье

Название работы: « Влияние лекарств на организм человека»

Место выполнения работы:

с. Высоцкое, МКОУ СОШ №9,

им. Н.К. Калашникова,

9 класс.

Руководитель:

Кобышева Лина Валерьевна,

учитель химии МКОУ СОШ №9 им.Н.К.Калашникова.

12+

2014г

1. Введение. 3

2. Основная часть.

2.1.История открытия аспирина. 3

2.2.Характеристика ацетилсалициловой кислоты. 5

2.3 Положительное влияние аспирина на организм человека. 5

2.4Негативное влияние аспирина на организм человека. 7

3.Практическая часть. 9

4. Выводы. 13

5. Литература. 15

6. Приложение. 16

1.Введение.

В аптечке каждой семьи можно найти всем известный аспирин. Самое продаваемое и популярное в мире лекарство. Несмотря на более чем вековую историю, аспирин по сей день вызывает массу споров, вопросов и домыслов. Ацетилсалициловая кислота, созданная в лаборатории в 1869 году, используется как жаропонижающее и обезболивающее средство. Аспирин принимают в качестве профилактики люди с ишемической болезнью сердца. Несомненно, аспирин в жизни человека играет большую роль. Но в тоже время, он опасен, существует впечатляющий список побочных действий на организм человека, которые возникают при приеме этого препарата. В своей работе хотелось бы ответить на вопросы: полезен или вреден аспирин для организма человека, в каких случаях, следует употребляют этот препарат.

Цель моей работы : рассмотреть лекарства, содержащие в своем составе ацетилсалициловую кислоту, принадлежащим разным производителям (Аспирин С – Германия, Упсарин Упса- Франция, Аспирин –Россия, Цитрамон- Россия, Аспирин кардио- Германия), выявить характерные физические и химические свойства, механизм действия и способы безопасного применения лекарственных препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту.

Для решения этой цели были поставлены следующие задачи:

Ознакомиться с литературой, содержащей информацию об ацетилсалициловой кислоте.

Выяснить влияние ацетилсалициловой кислоты на организм человека.

Провести химические эксперименты, доказывающие свойства ацетилсалициловой кислоты.

Методы исследования: метод эксперимента, наблюдение, сравнение, анализ, синтез, обобщение.

2. Основная часть.

2.1 История открытия аспирина.

История этого лекарства началась с того момента, когда две с половиной тысячи лет назад Гиппократ написал о чудодейственном горьком порошке, получаемом из ивовой коры – не исключено, что знаменитый врач опирался на достижения древней медицины Шумера, Египта или Ассирии. Для борьбы с лихорадкой ивовую кору использовали многие народы, в частности индейцы племени чероки.

А первым упоминанием о предшественниках аспирина в современной медицине стали заметки оксфордширского викария Эдварда Стоуна. В 1763 году он сообщил о том, что научился сбивать температуру с помощью порошка из коры белой ивы (по латыни – Salix Alba). К концу XVIII века врачи всей Европы узнали, что ивовая кора помогает справляться с различными видами лихорадки, снижает температуру и снимает боль. Более чем полвека спустя начались интенсивные исследования действующего начала ивовой коры. В 1828 году профессор фармакологии Мюнхенского университета Иоганн Бюхнер сумел получить из ивовой коры экстракт в виде желтых кристаллов. По имени дерева он назвал новое вещество салицином. Через шесть лет химик из Берлина Карл Якоб Ловиг выделил салициловую кислоту из экстракта цветов таволги. В 1838 году итальянский химик Рафаэль Пириа, получил салициловую кислоту лабораторным способом, расщепив салицин. В результате появилось вещество, ставшее основой аспирина.
В это же время врачи заметили, что препарат оказывает благотворное действие на больных, страдающих ревматизмом. Правда, лекарство отрицательно действовало на желудок, было не слишком сильным и к тому же недешевым. Впрочем, существовала чистая салициловая кислота, более дешевая и эффективная, но зато имевшая мощный побочный эффект: она повреждала желудок сильнее, чем салицин. Поэтому многие ученые работали над усовершенствованием препарата. Токсичность салициловой кислоты и явилась причиной, которая привела к открытию аспирина в самом конце прошлого века. В 1852году Чарлз Герхард определил молекулярную структуру салициловой кислоты и заменив гидроксильной группой на ацетильную синтезировал АСК. В 1897 году Феликс Гофман и Фредерик Бауер разработали устойчивую и более удобную форму АСК. В 1899году началось промышленное производство препарата под названием «аспирин», в качестве анальгезирующего, жаропонижающего и противосполительного средства. В то время препарат выпускался в виде порошка, расфасованного в стеклянные бутылочки. Сразу после выпуска препарат завоевал очень большую популярность и вот уже более 100 лет не сходит с прилавков всех аптек мира. Производство таблеток началось в 1914 году. После Второй мировой войны особое внимание начали уделять получению веществ, которые подавляли бы болевые ощущения без риска возникновения болезненного пристрастия к лекарству. Первоначально таким веществом была АСК. Однако потом были созданы другие соединения, которые теперь включают в новую подгруппу лекарств – «ненаркотические анальгетики».

2.2 Характеристика ацетилсалициловой кислоты.

Ацетилсалициловая кислота – это уксусный эфир салициловой кислоты и относится к органическим соединениям класса сложных эфиров. Полное химическое наименование ацетилсалициловой кислоты по международной номенклатуре 2-ацетокси-бензойная кислота, краткая химическая формула: С9Н8О4, молекулярная масса: 180,2.

Физические свойства: белое кристаллическое вещество, малорастворимое в воде при комнатной температуре, растворимое в горячей воде, хорошо растворимо в спирте, в растворах щелочей, температура плавления: 143-144 0С.

Химические свойства: наиболее характерной реакцией является – гидролиз. При нагревании с водой происходит реакция гидролиза, в результате образуются две кислоты – салициловая и уксусная: Салициловая кислота содержит две функциональные группы- ОН и СООН. Гидролиз проводят при кипячении раствора ацетилсалициловой кислоты в воде в течении 30с. После охлаждения салициловая кислота, плохо растворимая в воде, выпадает в осадок в виде пушистых игольчатых кристаллов. Фиолетовое окрашивание раствора обусловлено группой ОН, вступающей с хлоридом железа FeCl 3 в характерную для фенолов реакцию.

2.3 Положительное влияние аспирина на организм человека .

Аспирин, принадлежащий к группе нестероидных противовосполительных средств, изначально использовался как болеутоляющее и жаропонижающее. В июне 1971 «Nature » опубликовал программную статью, в которой описал механизм действия лекарства как противовосполительного и препятствующего образованию тромбов. Поскольку именно эти процессы в кровеносных сосудах являются главными факторами сердечнососудистых заболеваний, открытие привело к новому использованию старого лекарства – для предотвращения инфарктов и инсультов у людей с соответствующей историей. Благотворное влияние аспирина как профилактического средства в этой группе пациентов было доказано бесчисленными исследованиями, за что аспирин был прозван «чудо - лекарством», и даже известное выражение « Одно яблоко в день – и не надо врача» было перефразировано в его пользу: « Один аспирин в день – и не надо врача ». Неудивительно, что следующим шагом стало рекомендовать аспирин не только инфарктникам и инсультникам, а всем, начиная с 50 лет и даже раньше. Аспирин снижает риск инфаркта на 25–30%. Вот почему многие врачи рекомендуют принимать 75 мг аспирина в день всем мужчинам после 50 и женщинам старше 60 лет. На ранней стадии инфаркта аспирин может даже спасти жизнь, а регулярный прием этого препарата на 20% снижает риск повторного инсульта. Однако помните: у человека, переставшего принимать аспирин, кровь становится еще более вязкой, чем до приема, так что принимать его придется пожизненно. Только в марте этого года американский комитет профилактики (USPSTF ) порекомендовал аспирин мужчинам старше 45 и женщинам старше 55, отметив, что преимущества для пациентов превосходят возможный риск смертельно-опасных кровотечений в желудочно-кишечном тракте и в мозгу.

Аспирин снижает уровень сахара в крови. Это свойство салицилатов известно врачам еще с ХI Х века. Но механизм был открыт молодым китайским ученым лишь в 2003 году. Оказалось, что аспирин повышает чувствительность клеток к инсулину. В прошлом году Американская Ассоциация Диабета включила в свои рекомендации аспирин ежедневно по 75-162 мг.

Аспирин ослабляет активность золотистого стафилококка, известного больничного обитателя, с которым многие знакомятся буквально с рождения. Стафилококк никому не мешает, пока живет на коже и слизистых оболочках. Опасно его переселение в кровь. Особенно для людей с ослабленным иммунитетом: новорожденных, пожилых, после операционных больных. Увы, сегодня проклятый микроб прекрасно приспособился практически ко всем известным антибиотикам. Поэтому роль аспирина, как доброго соратника по борьбе с ним, крайне важна.

Аспирин снимает приступы мигрени (2000мг) так же успешно, как и специально разработанные для этого препараты, которые можно приобрести только по рецепту врача. Справедливости ради надо отметить, что помогает лекарство лишь половине мучеников мигрени, а полное избавление от приступа приносят только каждому четвертому.

Столь многогранные способности аспирина ученые склонны объяснять тем, что мы стали получать гораздо меньше салицилатов с пищей. А между тем растения их вырабатывают именно для самозащиты. Конечно, ни один продукт не обеспечит такой же эффект, как таблетка, но благоразумное обогащение диеты будет однозначно полезным. Ведь даже 30 мг этого вещества в день уже значительно снижает риск инсульта и инфаркта. Регулярное употребление аспирина может снижать риск рака желудка примерно на 40%, заключили британские ученые проведя целый ряд исследований лиц, постоянно употребляющих этот препарат. В течение длительного периода врачи наблюдали за 300 тысяч пациентов в возрасте от 50-и лет до 71-го года, которые ежедневно или еженедельно принимали аспирин. Как показали проведенные исследования. Риск заболевания раком желудка у таких людей по сравнению с теми, кто не принимал лекарство, был снижен на 36 %. Профессор Ротуэлл и его коллеги недавно установили, что употребление низких доз аспирина (75 мг в день, или четверть нормальной дозы, принимаемой для облегчения боли) на протяжении пяти лет и более, уменьшает смертность от рака кишечника больше чем на треть. Но результаты, опубликованные в издании Lancet, показали, что аспирин еще и способствовал сокращению смертей от рака любого типа на 20% в течение испытаний. Только вот преимущества аспирином становятся очевидными лишь после приема лекарства в течение 5 лет или более. Эффекты воздействия аспирина в виде замедления или предохранения от болезни на ранних ее этапах становятся ощутимы значительно позже. После 5 лет принятия аспирина, данные пациентов в испытаниях показали, что смертность от рака различных типов в общем сократилась на 34%, а смерти от рака желудочно-кишечного тракта: пищевода, желудка, кишечника, поджелудочной железы и печени – на 54%. Исследование, проведенное в США, показало, что у 14 тысяч женщин, регулярно принимавших аспирин, риск развития самого распространенного вида рака - рака легких - снизился на 61%.

Все положительные свойства аспирина обусловлены содержанием в нем салицилатов. Поэтому противникам традиционной медицины можно посоветовать заменять таблетки аспирина продуктами с высоким содержанием салицилатов. К ним относятся мед, чернослив, изюм, финики, а также такие специи, как тмин, паприка и тимьян. Фрукты: свежие яблоки, абрикосы, апельсины, виноград, персики, сливы, дыни. Свежие ягоды: ежевика, малина, клубника, вишня, черная смородина. (см. приложение)

2.4 Негативное влияние аспирина на организм человека .

Исследования последних лет выявили, что помимо давно признанных заслуг, АСК не только помогает организму, но и наносит ему некоторый ущерб. Вот несколько примеров влияния аспирина на организм человека, которые открыли не так давно. Аспирин содержит фенол, который является опасным ядом, поражающим весь организм. Фенол вызывает нарушение функций нервной системы. Попадая в организм, он очень быстро всасывается и уже через несколько минут начинает воздействовать на ткани головного мозга. Сначала возникает кратковременное возбуждение, а потом и паралич дыхательного центра. Даже при воздействии минимальных доз фенола наблюдается чихание, кашель, головная боль, головокружение, бледность, тошнота, упадок сил. Зачастую фенол является причиной онкозаболеваний.

Согласно заявлению ученых стоматологической кафедры Университета Мериленда, аспирин оказывает пагубное влияние на зубы. Причем разрушение зубов происходит не, просто от употребления аспирина, а от его разжевывания. При разжевывании таблеток выявлены серьезные нарушения эмали и дентина, препарат оказывает отрицательное воздействие на твердые и мягкие ткани зубов.

Ежедневная доза аспирина в 300 мг повышает риск кровотечения в отделах желудочно-кишечного тракта.

Препарат разжижает кровь, вот почему нельзя принимать аспирин, после того как произошел инсульт: в некоторых случаях причиной кровоизлияния бывает не сгусток крови, а разрыв кровеносных сосудов, и прием аспирина может усилить кровотечение. Если принимать аспирин с такими лекарственными средствами, как ибупрофен или напроксен, то риск возникновения серьезного кровотечения, язв и побочных действий увеличивается почти в три раза.

Также существует термин: бронхиальная аспириновая астма, когда одним из факторов развития заболевания является аспирин. При простудных заболеваниях, гриппе, при головной, зубной боли многие принимают аспирин. Но иногда, после его приема, вдруг краснеет, отекает лицо, начинается приступ удушья, закладывает нос. Некоторые задыхаются, ощущают зуд, теряют сознание. Все это симптомы аспириновой бронхиальной астмы. Приступы также могут появиться при употреблении консервированных с помощью аспирина продуктов и таких овощей как картофель, помидоры, огурцы, сладкий и горький стручковый перец. Не все больные астмой знают о том, что многие салицилаты входят в состав популярных обезболивающих, жаропонижающих препаратов: цитрамона, пенталгина, седалгина, баралгина, анальгина, индометацина, ортофена, напроксена, вольтарена, бруфена.

Как оказалось, аспирин, может привести к серьезным проблемам со зрением. Недавно ученые из Нидерландов определили статистически значимую связь между частым использованием аспирина и таким заболеванием, как ВМД – возрастная макулярная дегенерация, хроническое заболевание, характеризующееся поражением центральной зоны глазного дна, при котором страдают сетчатка, пигментный эпителий. Конечная стадия ВМД (отсутствие центрального зрения) наблюдается у 1,7% всех лиц старше 50 лет и у 18% - старше 85 лет.

Выяснилось, что лекарство в слишком больших дозах может вызвать язву желудка и оказать токсическое действие на почки.

Считается, что аспирин не стоит принимать совместно с противодиабетическими таблетками, так как аспирин сам по себе понижает содержание сахара в крови, что может привести к гипогликемии.

Как и большинство других препаратов таблетки аспирина нельзя сочетать с приемом алкоголя. Это усиливает отрицательное воздействие таблеток на слизистую желудка.

Нельзя использовать аспирин и при вирусных инфекциях детям, это может вызвать синдром Рея – тяжелое осложнение, поражающее печень и мозг. К тому же, действие аспирина задерживает в организме натрий и воду, что приводит к возникновению гипертонии и отеков.

Ученые из Университета Уорвика провели научную работу глобальных масштабов, в ходе которой проанализировали все имеющиеся подтверждения, как пользы, так и вреда аспирина. В результате эксперты пришли к выводу: этот препарат лучше не принимать. Руководитель исследования Эйлин Кларк рассказал о существовании тончайшей грани между благоприятным и неблагоприятным воздействием аспирина при ежедневном приеме препарата. Профессор советует соблюдать осторожность. Аспирин опасно назначать всем пациентам при отсутствии точного понимания негативных эффектов, возникающих при употреблении аспирина каждый день. Необходимо искать альтернативу аспирину. (см. приложение)

Противопоказания для приема аспирина подробно написаны в инструкции к препарату, перечислим основные из них:

Аспирин нельзя принимать людям моложе 16 лет, так как у них может развиться синдром Рея, который в этом возрасте зачастую заканчивается летально.

Аспирин противопоказан людям с язвой желудка, гемофилией или другими заболеваниями крови.

Аспирин нельзя принимать людям с аллергией на него или другие нестероидные противовоспалительные средства, например, ибупрофен или диклофенак.

В низких дозах с большой осторожностью аспирин следует принимать больным астмой, заболеваниями печени, почек и желудочно-кишечной системы.

Противопоказан приём аспирина беременным женщинам.

Аспирин способен взаимодействовать с другими лекарственными препаратами, вызывая угрожающие здоровью побочные эффекты.

3. Практическая часть : «Анализ лекарственных препаратов – аспирина разных производителей».

Опыт №1. Как известно аспирин считается хорошим антибиотиком: так ли это попробуем доказать.

Цель: доказать, что аспирин является антибиотиком.

Оборудование: два одинаковых стеклянных стакана, ступка и пестик, упаковка аспирина, две одинаковые картофелины.

Длительность опыта: 2-3 недели. (см. приложение)

Ход работы:

Наполнить стаканы одинаковым количеством воды.

Растолочь одну таблетку аспирина с помощью ступки и пестика.

Получившийся порошок растворить в одном из стаканов.

Поместить по одной картофелине в каждый стакан.

Ждать 2-3 недели зафиксировать результаты опыта.

Вывод: из опыта №1 стало ясно, что аспирин является антибиотиком, то есть убивает бактерии, так как только стакан с водой был подвержен атаке бактерий, что и привело к образованию налета, плесени, запаха. Таким образом, данный эксперимент доказал, что аспирин губительно влияет на бактерии и они не могут атаковать живые организмы, в частности картофель.

Опыт №2

Оказывается, что в медицинских препаратах, таких как ацетилсалициловая кислота (аспирин) содержатся производные фенола, которые образуются при гидролизе. Для качественного определения фенолпроизводного в растворе необходимо взять FeCl 3. При его добавлении к раствору появляется фиолетовое окрашивание (справочник). На основании этого факта мы решили провести эксперимент и доказать наличие фенолпроизводного в данном лекарственном препарате- аспирине. Кроме того, мы взяли еще несколько лекарств, содержащих эту же кислоту.

Существует целый ряд готовых лекарственных средств, содержащих ацетилсалициловую кислоту: Аспирин С – Германия, Упсарин Упса- Франция, Аспирин –Россия, Цитрамон- Россия, Аспирин кардио- Германия. Таблица №3 (см. приложение)

Ход работы:

Растолочь в ступке по 1 таблетке каждого препарата, одного веса.

Растворить в пробирке с водой.

Добавить несколько капель хлорида железа (III )

Встряхнуть содержимое пробирки.

Была проведена качественная реакция на фенол.

Вывод : В пробирке №1(Аспирин кардио) произошло окрашивание в ярко желтый цвет.

В пробирке №2 (Цитрамон- Россия) и №3 (Аспирин – Россия) произошло окрашивание в фиолетово-коричневый цвет, что свидетельствует о наличии фенола. Фенолпроизводное, это очень опасное для здоровья человека вещество, и возможно, фенольное соединение влияет на появление побочных эффектов в организме человека.

В пробирке №4 (Аспирин С – Германия) произошло окрашивание в коричневый цвет, присутствие фенола в меньшем количестве.

В пробирке №5 (Упсарин Упса- Франция) окрашивание в лимонный цвет.

Опыт № 3

Обозначили пробирки под номерами. Перенесли в пробирки по таблетки каждого препарата одного веса. Добавили в каждую пробирку 10-15 мл воды и отметили растворимость в воде. В пробирке №4 (Аспирин С – Германия), и №5 (Упсарин Упса- Франция) произошло очень хорошее растворение и наблюдалось выделение газов. В пробирке под №3(Аспирин –Россия) и №2 (Цитрамон- Россия) –таблетки не растворились в холодной воде и также плохо растворились после нагревания. Итак, аспирин российского производства малорастворимый в воде, поэтому попав в желудок, есть риск того что он осядет на стенки желудка, что может вызвать эрозийно-язвенные поражения и желудочно-кишечные кровотечения. Поэтому его стоит запевать молоком. Пробирка №1 (Аспирин кардио - Германия) не растворился после нагревания пробирки на спиртовке, препарат покрыт специальной оболочкой.

Вывод : препараты в пробирках № 4,5 – растворимость очень хорошая, №2,3– малорастворимый в воде, №1 не растворим. Таблица №2 (см.приложение)

Опыт№4

Растительная тест-система для определения генотоксичности лекарственных средств.

Растительные тест-организмы широко используются в токсикологических исследованиях. Растения позволяют получать информацию о возможной опасности воздействия прежде, чем произойдут генетически значимые нарушения. Растения постоянно реагируют на огромное количество параметров окружающей среды с высокой чувствительностью и поэтому эффективно применяются для оценки действия токсичных веществ, непосредственно влияющих на структуры клетки. Ответную реакцию растений на воздействие, возможно оценить на разных уровнях биологической организации от ДНК и хромосом до организма и популяции. Эффекты воздействия сначала проявляются на молекулярном уровне, что делает анализ ответных реакций клетки удобным инструментом для ранней диагностики воздействия. Становится все более очевидным, что изменения на уровне клетки могут влиять на биологические параметры, такие как здоровье и репродуктивные функции. Именно поэтому генетические тест-системы должны использоваться для ранней и надежной диагностики нарушений, возникающих в результате приема лекарств.

Для выполнения работы выбран тест, разработанный А. Леваном в 1938 году для изучения эффекта влияния колхицина на митоз в клетках Allium cepa , показавший высокую эффективность. Наблюдения за особенностями корневой системы лука обыкновенного (Allium cepa ) подтвердили, что это растение является наиболее чувствительным к опасным влияниям токсикантов, ведь корневая система – это часть любого растения, первой вступающая в контакт с химическими загрязняющими веществами, находящимися в почве и воде. Общий эффект количественно может быть определен измерением сдерживания прироста развивающейся корневой системы, а осмотр хромосом отдельных клеток корневой системы может указать вероятные мутагенные эффекты.

Биотест является простым, экономичным и достаточно чувствительным для определения «мутаген» или «не мутаген». Сдерживание корневого прироста является самым чувствительным параметром и следствием вредных эффектов. Эта система позволяет обнаружить те химические вещества, которые усиливают свой токсический эффект в процессе обмена веществ.

Таким образом, растительный тест-системы может с успехом применяться для определения генотоксического эффекта различных лекарств.

Для опыта были взяты два стакана, две луковицы и лекарственный препарат АСК.

(см. приложение)

Ход работы:

1.Растолочь в ступке 1 таблетку аспирина.

2.Растворить в стакане с водой.

Вывод: Аспирин угнетающе действует на клетки живого организма, прекращая его рост и развитие, т.е. является токсичным веществом, т.е. его нужно применять с осторожностью.

Опыт№5 «Определение кислотности среды».

Использовали индикатор метилоранж, для определения кислотности среды. Продуктами гидролиза являются фенолпроизводное (салициловая кислота) и уксусная кислота, следовательно, необходимо использовать индикатор для выявления кислотных свойств.

Вывод: При добавлении индикатора, яркая красная окраска сразу появилась в образцах № 2 (Цитрамон- Россия), №3(Аспирин – Россия), что указывает на выраженность кислотной среды. В пробирках №1(Аспирин кардио – Германия), №4 (Аспирин С – Германия) и №5 (Упсарин Упса- Франция) индикатор не поменял свою окраску, следовательно данные образцы не имеют яркой выраженной кислотности среды, окраска изменилась через два часа после растворения специальной оболочки. (см. приложение Таблица №4)

Опыт№ 6

Цель: Исследовать преимущества медленно растворяющихся лекарств на примере медленно и быстро растворяющихся таблеток аспирина.

Для опыта были взяты три препарата: №1 (Аспирин С – Германия), №2 (Упсарин Упса- Франция), №3 (Аспирин кардио- Германия). Мы уже знаем об их растворении в воде из опыта №3. Препараты №1,2 быстро растворяются в желудке и всасываются в кровоток. Однако это быстрое растворение лекарства увеличивает вероятность того, что организм после пищеварения будет так же быстро выделять это лекарство. Чтобы растворение в желудке проходило как можно медленнее и действующая форма лекарства добралась до зоны всасывания – кишечника. Применяют метод покрытия лекарственных препаратов специальными веществами, которые предохраняют лекарство от переваривания в желудке, доставляя его к месту всасывания в кровь – этими свойствами обладает препарат №3 (Аспирин кардио- Германия).

Вывод: Препарат №3 лекарство, которое всасывается медленнее, зато действует дольше и лучше усваивается организмом.

Выводы:

Данная работа носит как теоретический, так и прикладной характер, так как изучались научные данные о свойствах и физиологическом воздействии АСК на организм человека. Проведены эксперименты, подтверждающие химические свойства данного вещества.

Аспирин Российского производства плохо растворим в воде, имеет наиболее ярко выраженную кислотность, поэтому, мы не рекомендуем его применять, а лучше использовать Аспирин С (Германия), Упсарин Упса (Франция) производители, которых обеспечили полную растворимость ацетилсалициловой кислоты в воде. Следовательно, снижается опасность заболеваний желудочно-кишечного тракта. Аспирин кардио- (Германия) лекарство в оболочке, которое всасывается медленнее, зато действует дольше и лучше усваивается организмом.

При гидролизе аспирина образуется фенолпроизводное соединение, которое является токсичным веществом для организма человека, имеется множество побочных эффектов, которые возможно вызваны действием данного соединения. Поэтому хорошо подумайте, прежде чем употребить данное лекарство, если в этом нет крайней необходимости.

Существует тончайшая грань между благоприятным и неблагоприятным воздействием аспирина при ежедневном приеме препарата.

Необходимо знать, что все лекарства действуют эффективно только в определенных условиях, которые всегда указаны в прилагаемой инструкции. Прежде чем пользоваться любым препаратом, надо внимательно ознакомиться с инструкцией, так как неумелое использование или хранение может представлять потенциальную опасность для здоровья. Лекарственные препараты нужно применять по назначению врача. Очень важно, чтобы дозирование аспирина или иного лекарства осуществлялось врачом, а не самим больны.

Обращайте внимание на растворимость лекарств, содержащих АСК. Проблема использования лекарственных препаратов заключается в разумности и грамотности их применения.

Суммируя сказанное выше, нельзя еще раз не подчеркнуть опасность злоупотребления некоторыми органическими химикатами. Однако это обстоятельство не может умалить тех достижений в области органической химии, которые поставили ее в ряд наиболее полезных человечеству наук.

Литература :

1.А. И. Артеменко Применение органических соединений. М. : Дрофа, 2005.

2.М.Д. Машковский Лекарственные средства. М.: Медицина, 2001.

3.Г.В.Пичугина Химия и повседневная жизнь человека. М.: Дрофа 2004.

4.Справочник Видаль Лекарственные препараты в России.

5.Энциклопедия для детей, том 17 Химия.

6.Энциклопедия лекарств, 9 выпуск, М.2001

7.М.Д. Машковский Лекарства 20 века. М.: Новая волна.

8.Г.Дайсон, П. Мей Химия синтетических лекарственных веществ. М.:Мир.

9. К.А. Макаров Химия и медицина. М.Просвещение.

10.Ю.А. Овчинников Биоорганическая химия. М. Просвещение.

11. Г.Б. Шульпин Химия для всех. М. Знание.

Приложение.

Опыт №1 « Аспирин является антибиотиком».

Закладка опыта.

Опыт через 5 дней.

За время эксперимента вода в стеклянном стакане с раствором аспирина не претерпела никаких изменений, а содержимое стакана с водой изменилось - вода стала коричневого цвета, имела неприятный запах, картофель покрылся плесенью.

Опыт через 15 дней.

Аспирин является антибиотиком, то есть убивает бактерии, так как только стакан с водой был подвержен атаке бактерий, что и привело к образованию налета, плесени, запаха. За время эксперимента вода в стеклянном стакане с раствором аспирина не претерпела никаких изменений, а содержимое стакана с водой изменилось - вода стала коричневого цвета, имела неприятный запах, картофель покрылся плесенью.

Опыт№4

« Растительная тест-система для определения генотоксичности лекарственных средств».

Закладка опыта.

Стакан с аспирином. Стакан без аспирина

Прорастание корневой системы лука в стакане с чистой водой.

Опыт продолжался 2-3 недели. За время эксперимента лук в стеклянном стакане с раствором аспирина не претерпел никаких изменений, а лук находящийся в стакане с чистой водой пророс, образовав хорошую корневую систему и перышки лука.

Таблица №1

Плюсы и минусы аспирина .

Препятствует развитию:

Инфаркта миокарда;

Инсульта;

Атеросклероза;

Тромбозов сосудов;

Обладает болеутоляющим свойством;

Заживляет раны;

Снижает риск возникновения рака пищевода, толстой и прямой кишок;

Обладает противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим эффектами;

Используют для лечения артритов, ревматизма.

Возникают:

Астматический синдром;

Внутренние кровотечения;

Повышение артериального давления;

Язва желудка;

Оказывает токсичное действие на почки;

Не принимать если есть нарушения свертываемости крови;

Понижает уровень содержания сахара в крови;

Способствует разрушению зубов.

Таблица № 2 «Определение растворимости аспирина в воде».

Препараты

Растворимость в воде

Аспирин – кардио (Германия)

не растворим

Цитрамон (Россия)

малорастворим

Аспирин (Россия)

малорастворим

Аспирин С (Германия)

очень хорошая растворимость

Упсарин упса (Франция)

очень хорошая растворимость

Таблица №3

Препараты

Цвет (реакция с FeCl 3)

Аспирин –кардио (Германия)

ярко желтый

Цитрамон (Россия)

феолетово-коричневый

наличие фенола

Аспирин (Россия)

феолетово-коричневый

наличие фенола

Аспирин С (Германия)

темно коричневый

Упсарин упса (Франция)

ярко лимонный

Таблица №4 «Определение кислотности среды».

Препараты

Среда через 2 часа

Аспирин- кардио (Германия)

светло оранжевый

нейтральная

кислая среда

Цитрамон (Россия)

ярко красный

кислая среда

кислая среда

Аспирин (Россия)

ярко красный

кислая среда

кислая среда

Аспирин С (Германия)

ярко оранжевый

нейтральная

кислая среда

Упсарин упса (Франция)

ярко оранжевый

нейтральная

Дегтярев Сергей

В работе представлена классификация всех типов лекарственных веществ. Даны рекомендации по применению некоторых лекарственных преператов.

Скачать:

Предварительный просмотр:

Чтобы пользоваться предварительным просмотром презентаций создайте себе аккаунт (учетную запись) Google и войдите в него: https://accounts.google.com

Подписи к слайдам:

«Влияние лекарственных препаратов на организм человека » Работа выполнил: Дегтярев Сергей Руководитель: Колесникова Т.Н. .

Эпиграф «Все есть яд, ничто не лишено ядовитости и все есть лекарство. Лишь только доза делает вещество ядом или лекарством». Теофраст Парацельс (1 (1493 – 1541) Заложил основы врачебной, медицинской химии

История создания лекарственных препаратов: Гиппократ Клавдий ((460 – 377 г. до н. э.) Гален (129 – 201 г.) Описал более 200 лекарственных Растений и способов их употребления. Является основателем медицины. Он впервые призвал лекарей лечить не болезнь, а больного человека. Является основателем «аптекарской науки» - фармакологии. Он широко применял различные вытяжки из лекарственных растений, настаивая их на воде, спирте, уксусе. В современной медицине настойки и экстракты называют «галеновыми препаратами».

История создания лекарственных препаратов: Абу Али Хусейн ибн-Абдаллах- ибн Сина – Авиценна (980 – 1037 г.) Среднеазиатский медик эпохи Средневековья. Он описал большое количество лекарственных препаратов растительного и минерального происхождения и способы их приготовления. Его главный труд называется – «Канон врачебной науки».

История создания лекарственных препаратов: Являются создателями лекарственных препаратов – вакцин (например от оспы, полиомиелита, кори, гепатита и др. заболеваний). Вакцина – (с греч. « vaccina » - коровья) это жидкость, которая содержит в своем составе ослабленные микробы и их яды. Луи Пастер (французский ученный) Эдуард Дженнер (английский врач)- привил оспу 8-летнему мальчику Джеймсу Фипсу

История создания лекарственных препаратов: Пауль Эрлих Является основоположником химиотерапии. В 1909 г. Синтезировал сальварсан – средство против сифилиса Александр Флеминг Синтезировал антибиотик - пенициллин из грибка рода Penicillum.

Лекарственные формы: Жидкие Твердые Мягкие Растворы Настои Отвары Настойки Экстракты Микстуры Эмульсии Суспензии Порошки Гранулы Таблетки Драже Пилюли Капсулы Смеси из растительного сырья Мази Линименты (жидкие мази) Пасты Суппозитории Стерильные порошки и таблетки, растворяемые непосредственно перед введением

Классификация лекарственных препаратов: Антибиотики Анальгетики Анестетики Антигистамины

Антибиотики С греч. « anti » - нет, « bios » - жизнь. Это лекарственные препараты, которые используются для подавления деятельности микроорганизмов в организме человека. 1928 год – А. Флеминг открыл пенициллин (группа антибиотиков грибка Penicillum) . Известно более 6000 видов антибиотиков, из них около 100 активно используются в медицинской практике.

Действие антибиотиков: Бактерицидное (уничтожение микроорганизмов) Бактериостатическое (задержание роста и размножения микроорганизмов) Пенициллины Цефалоспорины Полимиксины Неомицин Стрептомицин Нистатин Амфотерицин В Тетрациклин Левомицетин Эритромицин Олеандомицин

Воздействие антибиотиков на организм человека: «+» - подавляют действие болезнетворных микроорганизмов. «-» - вызывают аллергические реакции и привыкание к ним; - токсическое действие на ткани и органы; - дисбактериоз, молочница, дрожжевой стоматит. Внимание!!! Маленьким детям абсолютно противопоказан антибиотик – гентомицин! Он вызывает резкое снижение слуха.

Анальгетики: От греч. « analges » - обезболенный. Данные препараты воздействуя на ЦНС, устраняют болевые ощущения в организме человека. Анальгетики делятся на группы: Болеутоляющие и жаропонижающие Болеутоляющие и противовоспалительные Болеутоляющие и наркотические Комплексные препараты

Примеры анальгетиков: Болеутоляющее, жаропонижающее и противовоспалительное средство «+» - помогает при простуде, лихорадке и головной боли; в небольших дозах для профилактики инфаркта и инсульта. «-» - язва желудка и внутреннее кровотечение; - понижает свертывание крови(опасно при операциях); - ослабление слуха; - воникновение аспириновой астмы; - аллергические реакции синтезирована Чарльзом Фредериком Герхардтом в 1853 году Внимание!!! Опасно употреблять аспирин совместно с алкоголем.

Примеры анальгетиков: «+» - схож с действием аспирина, но не вызывает разжижение крови; реже вызывает аллергию и меньше раздражает желудок «-» - в сочетании с алкоголем повреждает и разрушает клетки печени; - угнетает деятельность пищеварительного тракта Внимание!!! В день нужно употреблять не более 2 г парацетамола (4 таблетки по 500 мг).

Примеры анальгетиков: «+» является дешевым обезболивающим средством «-» - нарушение клеток печени; - вызывает привыкание (анальгиновая наркомания – 4-5 табл. в день); - разрушает белые кровяные клетки – эритроциты, вызывая при этом рак крови; - раздражает ЖКТ; - вызывает острую почечную недостаточность (у 10 % больных) Внимание!!! Анальгин является запрещенным препаратом во многих странах мира, но в России он по прежнему разрешен и отпускается без рецепта врача. Синтезирован Людвигом Кнорром (Хёхст) в 1920 году.

Наркотические анальгетики: Данные препараты ослабляют и снимают чувство боли, и вызывают приятное чувство, которое называется эйфория (от греч. « eu » - хорошо, « phero » - приносить). У человека отсутствуют неприятные ощущения и переживания, боли, недомогания, страхи, тревоги, голод и жажда; утрачивается чувствительность и происходит потеря сознания. В 1806 г. синтезирован алколоид – морфин. Он обладает анальгетическим и наркотическим действием (формирует лекарственную зависимость). Его используют при операциях. Гэмфри Дэви

Антигистаминные препараты: «+» Антигистаминные препараты назначаются людям, которые страдают поллинозом (сенной лихорадкой), астмой, крапивницей, дерматитом, аллергией. Данные препараты избавляют от насморка, першения в горле, приступов кашля и удушья, сильного зуда. «-» - вызывают сонливость; - вызывает заторможенность реакций и общую слабость организма. Внимание!!! Седативные препараты лучше всего принимать во второй половине дня и на ночь.

Средства от насморка: Примеры: санорин, нафтизин, галазолин, отривин и др. «+» - при простуде ослабляется или прекращается насморк, восстанавливается дыхание через нос, быстро проходит головная боль «-» - сужение кровеносных сосудов может привести к гипертонии; - вызывают привыкание к препарату. Внимание!!! Курс лечения не более 5 дней. Нельзя совместно принимать с антидепрессантиами (пиразидол, пирмендол, ниаламид, новопассит и др.)

Комплексные препараты от простуды: Примеры: цитрамон, седалгин, алка – зельтцер, бикарминт, пентафлуцин, терафлю, колдрекс, максиколд и др. «+» - помогают избавиться от нескольких симптомов болезни: кашля, насморка, боли, лихорадки, аллергии. «-» - при передозировке обостряют язвенную болезнь желудка и желудочные кровотечения; - нарушают функции печени; - при употреблении с антигистаминами - повышают сонливость. Внимание!!! Принимать только по назначению врача.

Влияние цитрамона: Цитрамон пить надо крайне редко! Препарат не назначают в качестве обезболивающего средства лицам до 18 лет, в качестве жаропонижающего средства - детям до 15 лет с отрыми заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за опасности развития синдрома Рейя!!!(это острая живая дистрофия печени с отрым развитием печеночной недостаточности). Препарат не следует принимать более 3 дней подряд, т.к. могут быть побочные действия - тошнота, рвота, диарея, поражения желудочно-кишечного тракта, повышение артериального давления, тахикардия, кожная сыпь! Нельзя принимать беременным и кормящим женщинам!

Заключение: Правильное использование лекарственных препаратов: лечение препаратом должно быть назначено только врачом-специалистом согласно заболеванию больного; нельзя заниматься самолечением; принимать препарат строго по инструкции и согласно возрасту пациента; при приеме некоторых лекарств нельзя употреблять в пищу определенные продукты, при приеме других необходимо увеличить количество питья; нельзя использовать лекарственный препарат после истечения срока годности; хранить лекарственные препараты нужно в местах, недоступных детям.

Раздражающие - это вещества, хорошо растворяющиеся в жирах, легко проникающие в кожу, слизистые оболочки и раздражающие нервные окончания. Это сопровождается поступлением импульсов в различные отделы ЦНС и возникновением ответных рефлекторных реакций.

В местах раздражения кожи лекарственным веществом развивается характерная местная реакция в виде:

Покраснения - в результате расширения артериол и капилляров;

Отечности - признак проникновения плазмы крови через стенки капилляров в окружающие ткани;

Чувство покалывания, жжения, тепла - результат воздействия лекарственного вещества и биологически активных веществ (БАВ) тканей на чувствительные нервные окончания.

Эта местная реакция не ограничивается зоной нанесения раздражающего вещества на поверхность, а распространяется вокруг в большей или в меньшей степени. Возникновение местной реакции объясняется рефлекторными реакциями, в том числе аксон-рефлексами, т.е. рефлексами, замыкающимися в пределах периферического чувствительного нервного волокна. Эти рефлексы берут начало в кожных рецепторах, распространяются по чувствительному нервному волокну и через веточки этих волокон, иннервирующих артериолы, приводят к расширению последних. В формировании местной реакции участвуют также продукты распада, освобождающиеся из поврежденных при втирании лекарственных веществ в кожу тканей (химическое и механическое повреждение). Это прежде всего гистамин, расширяющий сосуды и повышающий проницаемость, серотонин и др. Следовательно, местная реакция объясняется как нервными, так и гуморальными факторами.

Местная реакция при нанесении раздражающих веществ используется при подострых и хронических воспалительных заболеваниях суставов, миозитах, невралгиях и невритах периферических нервов. Расширение сосудов и увеличение доставки с кровью питательных продуктов приводит к активированию скорости обменных процессов, вымыванию продуктов воспаления, т.е. к противовоспалительному действию.

При раздражении больших кожных поверхностей, а также при большой силе раздражителя наступает рефлекторное возбуждение дыхания, повышение артериального давления, изменения ритма сердца. Эти рефлексы - центральные, т.к. замыкаются в жизненно важных центрах продолговатого мозга (дыхательном, сосудодвигательном, центре n. vagus). Центральные рефлексы при нанесении раздражающих веществ используются для возбуждения ЦНС (при обморочном состоянии; горчичные ванны, горчичное укутывание в педиатрии при пневмониях; растирание всего тела больного раздражающими веществами при воздействии низких температур).

При нанесении раздражающих веществ на кожу могут возникнуть также трофические рефлексы, т.е. нервные влияния, изменяющие обменные процессы в определенных тканях. Для спинного мозга характерна сегментность. Один и тот же сегмент иннервирует внутренний орган и определенный участок кожи. При заболеваниях внутренних органов на коже появляются зоны гиперестезии, т.е. возникают висцеро-кутанные рефлексы. Проекционные зоны внутренних органов на поверхности кожи носят название зон Захарьина-Геда. Нанося раздражение лекарственным веществом на проекционную зону органа на коже, мы вызываем кутанно-висцеральные рефлексы, которые приведут к расширению сосудов во внутреннем органе, улучшению его кровоснабжения, вымыванию продуктов распада и токсинов, что, в итоге, проявится в противовоспалительном эффекте. Вызывание кутанно-висцеральных (сегментарных) рефлексов находит широкое применение при воспалительных заболеваниях дыхательных путей (растирания, горчичники).

Пользуясь раздражающими веществами, можно получить “отвлекающее” действие. Из патологического очага в ЦНС поступает постоянный поток импульсов и в коре головного мозга формируется очаг возбуждения (доминанта по Ухтомскому). Ответный поток импульсов на периферию приводит к возникновению чувства боли и усугублению патологического состояния. Нанося раздражающее вещество на кожу вблизи патологического очага, мы посылаем поток импульсов в ЦНС и формируем искусственный очаг возбуждения. В результате интерференции волн очаг патологического возбуждения затухает, поток импульсов на периферию прекращается и наступает обезболивающее действие. Этот эффект раздражающих веществ находит применение при стенокардии, артритах и др. заболеваниях, сопровождающихся болевым синдромом.

При раздражении определенных участков кожи может возникнуть рефлекторное перерапределение крови и восстанавливается нормальное кровенаполнение отдельных органов. Так, например, наложением горчичников на кожу стоп, икр пользуются для уменьшения кровенаполнения мозговых сосудов при гипертоническом кризе и угрозе инсульта. Горячие горчичные ванны ног при простудных заболеваниях способствуют расширению сосудов в дыхательных путях, что и улучшает трофику последних.

Раздражающие средства (горчичные ванны, обертывания) могут применяться у детей младшего возраста для лечения пневмоний, бронхитов в комплексной фармакотерапии. Однако, нужно заметить, что кожа детей обладает более выраженной всасывательной способностью и большей чувствительностью к этой группе веществ.

В качестве раздражающих используются растительные средства, содержащие эфирные масла, яды змей, пчел и др.

Лист мяты перечной - Folium Menthae piperitae

Содержит до 1% эфирного масла, в состав которого входит ментол. Используется в виде настоя, настойки, масла мятного как успокаивающее, спазмолитическое, противорвотное, болеутоляющее, освежающее, дезодорирующее средство.

Ментол - Mentholum

Спирт терпенового ряда. При нанесении на кожу и слизистые оболочки вызывает избирательное раздражение холодовых рецепторов, сопровождающееся ощущением холода, жжения, покалывания. Это вызывает сужение сосудов, снижение возбудимости болевых рецепторов. Оказывает слабое антисептическое действие. Ментол назначают взрослым и детям старшего возраста при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей (насморк, фарингит, трахеит) для смазывания (1 и 2%) и ингаляций, в виде капель в нос (масло ментоловое 1-2%), в виде таблеток “Пектуссин”. При невралгиях, миалгиях, артритах применяется 2% спиртовый р-р, для устранения зуда кожи 0,5% спиртовый р-р или 1% ментоловая мазь. Детям раннего возраста смазывание носоглотки ментолом противопоказано, т.к. возможно рефлекторное угнетение и остановка дыхания. Внутрь ментол назначается в качестве успокаивающего средства, при начальных формах стенокардии (в виде валидола), входит в состав многих комбинированных препаратов. Валидол, действуя на слизистую оболочку ротовой полости, рефлекторно снимает спазм коронарных сосудов.

Формавыпуска: кристаллический порошок; масло ментоловое 1 и 2%; р-р ментола спиртовый 1 и 2%.

Лист эвкалипта - Folium Eucalypti

Cодержит от 1,5 до 2,5% эфирного масла, применяется в виде отвара, настоя, настойки, в качестве противовоспалительного и антисептического средства при заболеваниях верхних дыхательных путей (внутрь, ингаляции, полоскания). Препарат “Хлорофиллипт” применяется в/в, внутрь, наружно как антибактериальное средство.

В стоматологической практике широко используется отвар и настой листа эвкалипта в качестве антисептического средства для полоскания полости рта при воспалительных процессах (гингивиты, пародонтоз и т.д.).

Горчичники - Charta Sinapis; Charta Sinapisata

Листы бумаги, покрытые обезжиренным порошком горчицы. Применяются в качестве противовоспалительного и отвлекающего средства. При смачивании теплой водой выделяется эфирное горчичное масло. Накладываются на кожу (неповрежденную) на 5-15 минут до появления выраженного покраснения. Возникающие рефлекторные реакции обеспечивают лечебный эффект.

Масло терпентинное очищенное - Oleum TerebInthinae rectificatum; син.: Скипидар

Эфирное масло, получается при перегонке живицы из сосны обыкновенной. Оказывает местное раздражающее, отвлекающее (обезболивающее), антисептическое действие. Применяется наружно в виде мазей и линиментов для растирания при ревматизме, невралгиях, миалгиях, для ингаляций и реже внутрь при гнилостных бронхитах и других воспалительных заболеваниях легких.

Противопоказания: заболевания паренхимы печени и почек.

Формавыпуска: флаконы по 50 мл; мазь 20% по 50,0; линимент скипидарный сложный во флаконах по 80 мл.

К синтетическим раздражающим средствам относятся препараты: р-р аммиака 10%, хлороформ, мазь “Финалгон”, «Диприлиф», «Фастум-гель» и др.

Мазь “Финалгон” - Unguentum “Finalgon”

За счет действующих начал вызывает длительное расширение капилляров и гиперемию кожи, что приводит к отвлекающему, болеутоляющему и противовоспалительному действию. Назначают при мышечных и суставных болях, тендовагинитах, невритах, спортивных травмах. Мазь наносят местно 2-3 раза в день.

Побочные эффекты: индивидуальная непереносимость.

Формавыпуска: тубы по 30 и 50 г.

Раствор аммиака 10% - Sol. Ammonii caustici; син.: нашатырный спирт

Применяется для вдыхания как средство для возбуждения жизненно-важных центров продолговатого мозга при обмороке, внутрь для вызывания рвотного рефлекса (по 5-10 капель на 100 мл воды), входит в состав аммонийного линимента (растирания при невралгиях, миалгиях и т.п.).

Формавыпуска: флаконы по 25-50 мл; амп. 10% по 1 мл.

В качестве раздражающих используется перцовый пластырь, спирт муравьиный, препараты камфоры (мазь, масло, спирт), сложные линименты и мази (“Капсин”, “Салинимент”, “Бом-Бенге”, “Эфкамон” и др.), препараты, содержащие яды пчел и змей.

Эффект препаратов, содержащих яды пчел и змей связан с раздражением рецепторов и возникновением рефлекторных реакций, со специфическим действием БАВ, содержащихся в них (гистамин, ферменты, органические кислоты и др.), влияющих на регуляторные процессы в организме, такие как иммунологические реакции, микроциркуляцию, свертываемость крови и т.д.

Эти препараты используются для уменьшения болей и воспалительных явлений при полиартритах, миозитах, радикулитах, в качестве десенсибилизирующих средств при аллергических заболеваниях, для “рассасывания” рубцовых изменений в тканях.

Мазь “Апизартрон новый” - Ung. Apisartron neu

Содержит пчелиный яд. Применяется для растирания при ревматизме, миалгии, радикулите и т.д.

Формавыпуска: алюминиевые тубы по 25 и 100 г.

Випраксин для инъекций - Vipraxinum pro injectionibus

Раствор яда гадюки. Применяется при невралгиях, артралгиях, миалгиях, полиартритах и др. Обычно вводят внутрикожно в место наибольшей болезненности. Можно вводить п/к, в/м.

Формавыпуска: ампулы по 1 мл.

Мазь “Випросал” - Unguentum “Viprosalum”

Содержит яд гюрзы. Назначают наружно при невралгиях, миалгиях, артралгиях. Втирают досуха 1-2 раза в сутки в места наибольшей болезненности.

Формавыпуска: тубы по 25 и 50 г.

При применении препаратов, содержащих яды пчел и змей возможны аллергические реакции.

ВОЗДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВ НА ОРГАНИЗМ ЧЕЛОВЕКА.

ВВЕДЕНИЕ.

Обычно, принимая лекарство, мы не слишком задумываемся о его дальнейшей судьбе в организме. Это понятно. Нам важен результат, а не понимание того, что происходит внутри нас, когда лекарство попадает туда. А ведь, прежде чем принести облегчение, лекарство должно совершить настоящее путешествие, чтобы оказаться в нужном месте, в нужное время, да еще не растерять своего оружия. Этот путь может быть длинным или коротким, но он всегда сложен, и на каждом шагу "маленького доктора" поджидают заранее расставленные ловушки, барьеры и водовороты биохимических превращений. Давайте же мысленно попробуем проследить за каждым шагом этого "отважного путешественника".

Наука, которая изучает взаимодействие лекарств и живых организмов, называется фармакологией, и она является частью обширного комплекса медицинских наук. Происхождение слова "фармакология" греческое: от "фармакон" - лекарство и "логос" - наука. Но еще в словаре древних египтян можно найти определение "фармаки", что в переводе звучит как "дарующие исцеление".

^ 1. ЛЕКАРСТВА И ДЕЙСТВИЕ ОРГАНИЗМА НА НЕГО

Лекарство - это вещество, которое лечит, приносит облегчение при болезни или же способствует выздоровлению. Согласно этому определению, лекарством может стать и хорошая беседа, и внимание со стороны близких или незнакомых нам людей. Но для фармакологии лекарством является вещество, которое, попадая в живой организм, вызывает изменение биологических функций за счет химического или физико-химического взаимодействия.

Лекарство может быть твердым, жидким или газообразным, иметь маленький или большой размер молекул, а также обладать целым рядом других физических, физико-химических и химических свойств, каждое из которых отражается на его биологическом действии. Лекарство может быть аналогом природных веществ или синтезируемых в нашем организме (например, алкалоид или гормон) или быть веществом, которое не имеет таких аналогов. Яды часто также являются лекарствами (вспомните "пчелиный яд" или "змеиный яд"), в то же время любое безопасное лекарство может стать ядом - здесь все зависит от дозы.

Модное нынче лечение травами, или фитотерапия, отнюдь не так безвредно, как это декларируют его приверженцы, призывающие отказаться от "химических лекарств" в пользу "натуральных". Самолечение в любом случае вредно, но при "самодеятельном" употреблении лекарственных трав следует учесть еще и то, что ни грамотность приготовления лекарственного средства, ни точность его дозировки (все то, что нам, кстати, гарантировано при приеме "классических" форм лекарств - таблеток, капсул и прочих) зачастую бывают просто недостижимы, и это приводит к тяжелым последствиям. Например, неправильно приготовленный отвар из травы сенны может привести к резким болям и спазмам в животе (особенно, если вспомнить, что готовят его для страдающих запором).

Чтобы лекарство было легче принимать и оно подействовало нужным образом, ему придают определенный вид. При этом применяют различные добавки, позволяющие получить и сохранить форму, изменить неприятный вкус, удлинить (пролонгировать) действие препарата и так далее. Созданные таким образом таблетки, капсулы, растворы, свечи, мази, пластыри называют лекарственной формой. Лекарственных форм великое множество. Условно их разделяют на четыре группы: твердые, жидкие, мягкие и газообразные. К твердым лекарственным формам относят таблетки, капсулы, порошки, гранулы, драже, брикеты и тому подобные. В эту же группу входят и всевозможные сборы, составленные из нескольких видов лекарственного растительного сырья. Жидкие формы - различные растворы, суспензии, сиропы, капли, эмульсии, настойки, экстракты. Мягкие - мази, кремы, гели, линименты, пасты, свечи, пластыри; газообразные - средства для ингаляционного наркоза, аэрозоли и так далее. Для справки в приложении 1 перечислены все применяемые в настоящее время лекарственные формы.

За последние 10-20 лет наука о лекарствах и их производство шагнули далеко вперед. Созданы новые эффективные лекарственные формы, позволяющие сократить частоту приемов, обеспечить равномерное и длительное высвобождение действующих веществ, уменьшить вероятность побочных эффектов. Применение таких форм облегчает пользование лекарствами и дает более ощутимый результат в лечении.

При покупке лекарственного препарата обязательно обратите внимание на его упаковку. В последнее время участились случаи выявления подделок среди наиболее популярных лекарственных препаратов (причем, в ряде случаев отличить подделку от оригинала довольно трудно). Фармацевтические фирмы - производители лекарств, препараты которых особенно часто подделывают, принимают меры для предотвращения фальсификации. Они обращаются в информационные издания, как специализированные, так и популярные, с предупреждающими публикациями. Представители этих фирм посещают врачей и аптечных работников, информируя их о возможных подделках, объясняют, как отличить подлинные препараты от фальсифицированных. Производители постоянно усовершенствуют упаковку, вводя дополнительные степени защиты: голограммы, объемную печать, специфические шрифты и так далее. Каждая партия препарата имеет "Сертификат соответствия", который по вашей просьбе должен быть предоставлен аптечным работником.

Упаковка лекарственного препарата может быть 2-х видов: внутренняя (первичная) и внешняя (вторичная). Лекарство может иметь как оба вида упаковки, так и один. Первичная упаковка находится в непосредственном контакте с лекарственным средством. Например, таблетки могут быть упакованы в блистеры или баночки, капли или растворы - в ампулы или флаконы, мази и кремы - в баночки или тюбики и так далее. Для предотвращения повреждений или по другой причине первичная упаковка тоже может быть упакована, например, в коробку. Это будет вторичная упаковка.

В качестве примера оформления приведена упаковку препарата "Куриозин" (рисунок 1).

^ Разворот вторичной упаковки

Рисунок 1. Маркировка и оформление лекарственных средств

1. На первичной и вторичной упаковке хорошо читаемым шрифтом на русском языке должны быть указаны:

Название лекарственного средства и название действующего вещества (если препарат содержит 1 компонент);

Название фирмы - производителя;

Номер серии и дата изготовления;

Способ применения лекарственного средства;

Дозировка и количество доз в упаковке;

Срок годности;

Условия хранения препарата;

Условия отпуска в аптечных учреждениях (препарат выдается по рецепту врача или без);

Меры предосторожности, которые следует соблюдать при применении данного лекарства.

2. Лекарственные препараты должны поступать в продажу только с инструкцией по применению, содержащей следующие данные на русском языке:

Название и юридический адрес фирмы-производителя;

Название лекарственного средства, название действующего вещества (если препарат содержит 1 компонент);

Сведения о компонентах, входящих в состав лекарства, их дозировках, упаковке;

Сведения по фармакологическому действию активного вещества;

Показания к применению, а также противопоказания;

Возможные побочные эффекты препарата;

Возможные взаимодействия с другими лекарственными средствами;

Способ применения лекарства;

Срок годности и условия хранения;

Указание о том, что лекарственное средство следует хранить в местах, не доступных для детей;

Условия отпуска (препарат выдается по рецепту врача или без него).

3. Дополнительно на упаковке могут быть помещены следующие данные:

Логотип фирмы-производителя;

Страна-производитель;

Название препарата и действующего вещества на английском (или латинском) языке; рядом с названием может размещаться знак оригинальности, указывающий на то, что оно является торговой маркой данного производителя и не может быть использовано другим производителем;

Штрих-код.

Поскольку влияние лекарства на организм не бывает односторонним, и организм тоже воздействует на лекарство, мы употребляем слово "взаимодействие". В фармакологии воздействие организма на лекарство обозначают термином фармакокинетика, а лекарства на организм - фармакодинамика.

Фармакокинетика описывает процессы, от которых зависит концентрация лекарства в организме: всасывание, распределение, биотрансформация (превращение) и выведение.

Представим себе, что у нас есть препарат, который поможет избавиться от боли. Нам нужно только доставить его в кровоток. Ведь для того, чтобы лекарство дало лечебный эффект, оно должно сначала попасть в кровь. Только после этого, преодолев ряд внутренних барьеров, оно сможет дойти до цели, связаться с клетками-мишенями, вызвать нужные изменения в функционировании тканей, органов и систем (что и является проявлением его биологического действия) и, наконец, подвергнувшись превращениям (биотрансформации), или в неизмененном виде покинуть организм.

Какими путями лекарство может попасть в кровоток? Принято различать два принципиально различных способа: через желудочно-кишечный тракт (энтерально) и минуя желудочно-кишечный тракт (парентерально). Энтеральные пути введения: через рот (такой путь называют пероральным), под язык (сублингвально) и через прямую кишку (ректально). Парентеральные - на кожу и слизистые оболочки (например, вагинально, то есть на слизистую оболочку влагалища), инъекции, ингаляции. Выбор способа введения зависит от многих причин и в каждом случае определяется врачом.

Наиболее удобный и естественный для пациента путь введения - через рот - является одновременно и самым сложным для лекарства, так как оно должно преодолеть два наиболее активных внутренних барьера - кишечник и печень, где большинство веществ подвергается превращениям.

С помощью иглы лекарство можно доставить в любую точку тела, при этом обеспечены и точность дозирования, и быстрота наступления эффекта. Но это более трудоемкий способ, требующий соблюдения стерильности и присутствия медицинского персонала. Да и сам укол не настолько удобен и безболезнен для пациента, как проглатывание пилюли.

Ректальный путь введения используют, например, при заболеваниях желудочно-кишечного тракта или когда больной находится в бессознательном состоянии. Преимущество этого способа в том, что около трети лекарства поступает в общий кровоток, минуя печень.

Ингаляции применяют для прямого воздействия на бронхи или получения быстрого и сильного эффекта, так как всасывание лекарств в легких происходит очень интенсивно.

Часто, чтобы получить местный эффект, лекарство применяют наружно в виде капель в нос, глаза и уши, примочек и тому подобное.

Как видите, существуют различные пути введения препаратов: через рот, в виде инъекций, ректально, наружно; и часто один препарат имеет разные лекарственные формы. Такое многообразие - не прихоть разработчиков лекарств, а необходимость. Как правило, лекарства являются чужеродными для организма веществами, и он всяческими способами пытается нейтрализовать их и вывести наружу. На каждом шагу лекарства подвергаются воздействиям, которые могут сделать их бесполезными и даже вредными. Ведь не часто удается доставить препарат непосредственно к очагу поражения, как, например, мы это делаем, нанося мазь на воспаленный участок кожи, или закапывая раствор в больной глаз. Обычно путь лекарства в организме не прост и изобилует барьерами и препятствиями. Рассмотрим подробнее все, что происходит с лекарством на этом пути.

^ 1.1. Всасывание лекарств

Введенное лекарство переходит из места введения в кровь, которая разносит его по организму и доставляет в различные ткани органов и систем. Этот процесс обозначают термином всасывание (абсорбция). Скорость и полнота всасывания характеризуют биодоступность лекарства, определяют время наступления действия и его силу. Естественно, что при внутривенном и внутриартериальном введении лекарственное вещество "всасывается" сразу и полностью, и его биодоступность составляет 100%.

При всасывании лекарство должно пройти через клеточные мембраны кожи, слизистых оболочек, стенок капилляров, клеточных и субклеточных структур. В зависимости от свойств лекарства и барьеров, через которые оно проникает, а также способа введения все механизмы всасывания можно разделить на четыре основных вида: диффузия (проникновение молекул за счет теплового движения), фильтрация (прохождение молекул через поры под действием давления), активный транспорт (перенос с затратами энергии) и пиноцитоз (захват клеткой макромолекулярных соединений), при котором молекула лекарства как бы продавливается через оболочку мембраны (рисунок 2). Эти же механизмы транспорта через мембраны используются и при распределении лекарств в организме, и при их выведении. Обратите внимание, что речь идет о тех же процессах, с помощью которых клетка обменивается веществами с окружающей средой.

Рисунок 2. Основные механизмы всасывания лекарств

Некоторые лекарства, принимаемые через рот, всасываются путем простой диффузии в желудке, большинство же из них - в тонком кишечнике, имеющем значительную поверхность (примерно 200 м2) и интенсивное кровоснабжение. Желудок - первая остановка на пути принятых через рот лекарств. Эта остановка довольно короткая. И уже здесь их поджидает первая ловушка: лекарства могут разрушаться при взаимодействии с пищей или пищеварительными соками. Чтобы избежать этого, их помещают в специальные кислотоустойчивые оболочки, растворяющиеся лишь в щелочной среде тонкого кишечника. Задержка в желудке нежелательна, ведь всасывание там происходит сравнительно медленно. Однако есть лекарства, всасывание которых в желудке желательно, поскольку они должны действовать непосредственно на желудок и процесс пищеварения, например, средства, снижающие кислотность желудочного сока путем нейтрализации соляной кислоты (антациды), противоязвенные средства. В желудке происходит также всасывание лекарств, обладающих кислотными свойствами: салициловая кислота, ацетилсалициловая кислота, снотворные средства из группы лекарственных средств, производных барбитуровой кислоты (барбитураты), оказывающие успокаивающее, снотворное, наркозное или противосудорожное действие, и другие.

За счет диффузии всасываются лекарственные вещества и из прямой кишки при ректальном введении.

Фильтрация через поры мембран встречается значительно реже, так как диаметр этих пор невелик и через них могут пройти только мелкие молекулы.

Наиболее проницаемы для лекарств стенки капилляров, а наименее - кожа, верхний слой которой состоит, в основном, из ороговевших клеток.

Но интенсивность всасывания через кожу может быть увеличена. Вспомним, что питательные кремы и маски наносят на специально подготовленную кожу (удаление избытка ороговевших клеток, очищение пор, улучшение кровоснабжения достигается, например, с помощью водяной бани), а усиления обезболивающего эффекта при воспалении мышц (в медицине это называется миозитом, а в народе говорят - "продуло") добиваются с помощью местного массажа, втирая мази и растворы в больное место.

Всасывание лекарств при сублингвальном применении (под язык) происходит быстрее и интенсивнее, чем из желудочно-кишечного тракта.

Лекарства, принимаемые внутрь (а таких лекарств большинство), всасываются из желудочно-кишечного тракта (желудок, тонкая и толстая кишка), и естественно, что процессы, протекающие в нем, влияют на их всасывание в наибольшей степени.

Конечно, нам было бы очень удобно, если бы все лекарства можно было принимать внутрь. Однако пока этого добиться не удается. Некоторые вещества (например, инсулин) полностью разрушаются ферментами в желудочно-кишечном тракте, а другие (бензилпенициллины) - кислой средой в желудке. Такие лекарства применяют в виде инъекций. Этим же способом пользуются, если необходимо оказать экстренную помощь.

Если лекарство должно оказать действие только на месте введения, его назначают наружно в виде мази, примочек, полоскания и тому подобное. Некоторые препараты, принимаемые в малых дозах (например, нитроглицерин), могут всасываться и через кожу, если их применяют в виде специальных лекарственных форм, например, чрескожных (трансдермальных) терапевтических систем.

Для газообразных и летучих лекарств основным способом является введение в организм с вдыхаемым воздухом (ингаляция). При таком введении всасывание происходит в легких, имеющих обширную поверхность и обильное кровоснабжение. Таким же путем происходит всасывание аэрозолей.

Медицинская практика насчитывает немало примеров ошибочного введения лекарственных форм: известны случаи получения обширных ожогов глаз при закапывании капель, предназначенных для носа или ушей. Ошибочное внутривенное введение растворов для подкожных или внутримышечных инъекций приводило даже к гибели больных. Вот почему нельзя нарушать соответствия между лекарственными формами и путями их введения.

^ 1.2. Распределение лекарства в организме

От распределения лекарства в организме зависит скорость наступления фармакологического эффекта, его интенсивность и продолжительность. Ведь для того, чтобы начать действовать, лекарственное вещество должно сконцентрироваться в нужном месте в достаточном количестве и оставаться там определенное время. В большинстве случаев лекарство распределяется в организме неравномерно, в различных тканях его концентрации отличаются в 10 и более раз, хотя в крови, которая питает эти ткани, концентрация его постоянна. Это обусловлено различиями в проницаемости биологических барьеров, интенсивности кровоснабжения тканей и органов.

Кровь разносит лекарство по всему телу, но, если лекарственное вещество прочно соединится с белками крови, то оно так и останется в составе крови, не попадет в другие ткани и не окажет нужного воздействия. Как правило, связывание с белками плазмы крови носит обратимый характер и ведет лишь к увеличению продолжительности действия лекарств.

Клеточные мембраны - главное препятствие на пути молекул лекарственного вещества к месту действия. Различные ткани человека обладают набором мембран с различной пропускной способностью. Легче всего преодолеваются стенки капилляров, самые труднопреодолимые барьеры - между кровью и тканями мозга (гематоэнцефалический барьер или "ворота в мозг") и между кровью матери и плода (плацентарный).

Неравномерность распределения лекарства в организме часто вызывает побочные действия. Рассмотрим следующий пример. Человек заболел воспалением легких (пневмония). Это означает, что у него поражена легочная ткань. Причиной воспаления легких являются микроорганизмы, чаще всего пневмококки. Чтобы с ними справиться, врач назначает, к примеру, сульфадимезин. Масса легочной ткани 1000 г, для воздействия на микробы достаточно 10 мг препарата. Врач, тем не менее, вынужден назначать до 7000 мг сульфадимезина в сутки, так как только при этой дозе обеспечивается нужная концентрация препарата в легких. Оставшаяся часть сульфадимезина накапливается в печени, почках, мышцах и костном мозге, вызывая в них изменения, которые часто осложняют течение болезни и наносят организму серьезный вред. Можно ли уменьшить дозу? Нет, так как в этом случае возбудитель болезни не будет уничтожен.

Есть ли выход? Да. Необходимо научиться управлять распределением лекарств в человеческом организме. Находить лекарственные вещества, способные избирательно накапливаться в определенных тканях. Создавать лекарственные формы, высвобождающие лекарство в тех органах и местах, где необходимо его действие.

И пока эти задачи не будут полностью решены, человечеству не удастся справиться, например, с раком - заболеванием, уносящим многие жизни. Найдены чрезвычайно активные соединения, способные разрушить любую опухолевую ткань. Но... увы! Эти вещества так же активно разрушают и нормальные ткани, а заставить их накапливаться только в тканях опухоли ученые пока не умеют.

^ 1.3. Превращение лекарств в организме

В начале мы уже говорили о том, что для организма лекарства являются чужеродными веществами, и поэтому он постоянно старается от них избавиться. Для этого организм с помощью ферментов пытается расщепить или связать молекулу лекарственного вещества и, таким образом, облегчить процесс ее выведения из организма. Ферментные системы человека обладают огромной мощностью и позволяют осуществлять в организме процессы, которые в производственных условиях требуют высоких значений температуры, давления и прочее.

Большинство лекарств подвергается превращению в организме - биотрансформации. Лишь небольшое количество препаратов выводится из организма в неизмененном виде. Основными реакциями, которые при этом протекают, являются окисление, восстановление, гидролиз, синтез. В результате этих реакций могут образовываться новые вещества, обладающие более высокой активностью (имизин - дезипрамин), токсичностью (фенацетин - фенетидин) или имеющие собственное фармакологическое действие, отличное от действия принятого лекарства (ипразид - изониазид).

Многие лекарства преобразуются путем присоединения к ним молекул веществ, имеющихся в организме. К последним относятся: глюкуроновая кислота, глицин, метионин, цистеин, уксусная кислота и другие.

Глицин, например, связывает салициловую кислоту и бензойную кислоту, метионин - противотуберкулезное средство этионамид, уксусная кислота соединяется с сульфаниламидными препаратами. Образующиеся продукты, как правило, лишены не только специфической активности, но и, что очень важно - токсичности. Однако при этом возникает другая проблема. Изъятие из оборота важных для нашего организма участников обмена веществ может привести к нарушениям биохимических процессов в целом и, следовательно, отрицательно повлиять на функционирование различных органов и систем. Например, метионин является незаменимой аминокислотой, потребность в ней должна покрываться постоянным поступлением извне. Метионин участвует в реакциях, протекающих при образовании ядерного вещества клеток. Если для обезвреживания лекарства используется слишком много метионина, биохимические процессы нарушаются, и возникают типичные симптомы дефицита этой аминокислоты.

Основную роль в процессе превращения лекарств играют ферменты печени - нашей главной биохимической фабрики по очистке организма от вредных продуктов обмена и всех чужеродных веществ. За счет различных химических реакций сложные нерастворимые молекулы лекарственных веществ расщепляются или переводятся в более легко растворимые формы, что способствует их выведению из организма. При заболеваниях печени (или других состояниях с недостаточной скоростью синтеза или низкой активностью печеночных ферментов) превращение лекарств замедляется, что ведет к увеличению силы и продолжительности их действия.

Активность печеночных ферментов настолько высока, что существует даже такое понятие, как эффект "первого прохождения" через печень. Что же это такое?

Как мы уже знаем, лекарства, которые всасываются из кишечника, разносятся кровью по всему организму только после того, как пройдут через печень, а в этой "химической лаборатории" на них действуют ферменты.

Защитные свойства печени, спасающие нас от ядовитых веществ, становятся мощным и, в некоторых случаях, непреодолимым препятствием для лекарственного вещества. Лишь немногие лекарства способны пройти этот барьер, не потеряв (хотя бы частично) начальной активности.

Эффект "первого прохождения" через печень сильно затрудняет работу лекарства, но печень - естественный защитник организма от чужеродных веществ. Если лекарство быстро (при первом прохождении) разрушается печенью, ищут другие способы введения препаратов. Например, ректально. Известно, что около трети объема крови, движущейся от прямой кишки, минует печень. Это учитывается при создании суппозиториев (или проще говоря - свечей), которые плавятся при температуре человеческого тела и высвобождают лекарство, которое частично (на 1/3) всасывается в общий кровоток, минуя печень. Этот способ введения незаменим также в тех случаях, когда пациент не может глотать или желудок уже не воспринимает никаких лекарств.

^ 1.4. Выведение лекарств из организма

Основная часть лекарств после превращения (биотрансформации) или в неизмененном виде выводится из организма с мочой почками. Выведение веществ в этом случае зависит от их растворимости в воде и реакции мочи. Например, при щелочной реакции мочи быстрее выводятся кислотные соединения, а при кислой - щелочные. Эти различия используют и при отравлении (интоксикации) лекарствами, когда, изменяя реакцию мочи приемом соответствующих веществ, добиваются ускоренного выведения из организма этих лекарств (например барбитуратов или алкалоидов). Ускорить выведение лекарств из организма можно и с помощью мочегонных средств при одновременном потреблении большого количества жидкости.

Помимо почечной, в выведении участвуют и другие системы. Некоторые лекарственные вещества (например, тетрациклины, пенициллин, дифенин, колхицин и другие), а также их промежуточные продукты обмена веществ (метаболиты) выводятся с желчью в кишечник, откуда частично удаляются с фекалиями или повторно всасываются в кровь (кишечно-печеночная рециркуляция). Желудочно-кишечным трактом удаляются и те вещества, которые при введении через рот всасываются не полностью.

Газообразные и многие летучие вещества (например, средства для ингаляционного наркоза, небольшая часть принятой дозы алкоголя) выводятся, в основном, легкими. Некоторые препараты выводятся слюнными (йодиды), потовыми, слезными (рифампицин) железами, а также железами желудка (морфин, хинин, никотин) и кишечника (слабые органические кислоты).

Действие лекарства и яда во многом зависит от скорости выведения и возможности ее регулировать. Удерживая лекарство в организме, можно увеличить эффективность лечения, а ускоряя выброс яда, уменьшить последствия отравления.

Медики используют также способность некоторых лекарств накапливаться в тканях и органах на пути выведения и назначают именно то лекарство, которое создает в нужном месте наибольшую концентрацию. Например, при воспалительных заболеваниях мочевыделительной системы применяют вещества, достаточно быстро выводящиеся почками и создающие в них лечебную концентрацию, например, производные нитрофурана (фуразидин, нитрофурантоин и другие). Нецелесообразно при воспалении мочевого пузыря (цистите) лечить пациента тетрациклином или сульфадиметоксином, так как эти средства почками выводятся медленно. В то же время они накапливаются в желчи и могут помочь при воспалительных заболеваниях желчного пузыря и желчных протоков.

С другой стороны, способность лекарств концентрироваться на пути выведения обусловливает в ряде случаев и осложнения при лекарственной терапии. Например, когда в медицине начали использовать сульфаниламиды - вещества с весьма низкой токсичностью, то считали, что никаких осложнений от их применения быть не может. Однако появились сообщения о повреждающем действии сульфаниламидных препаратов на мочевыводящие пути. В почках образовывались камни, известны стали даже случаи смерти от недостаточности почек. В чем же дело? Оказалось, что большинство сульфаниламидов, концентрируясь в мочевыделительной системе, образуют камни в лоханках, мочеточниках, мочевом пузыре. Образовавшиеся камни препятствуют оттоку мочи - отсюда и болевой синдром, и гибель почечной ткани.

Поскольку многие лекарства выводятся почками, становится ясно, почему врачи уменьшают дозы больным с почечной недостаточностью. У таких пациентов лекарства дольше задерживаются в организме и, следовательно, назначение по обычным схемам может привести к передозировке.

^ 2. ПРИНЦИПЫ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВ

В арсенале современного врача находится более тридцати тысяч препаратов, имеющих различные лекарственные формы. В то же время и болезней уже описано несколько тысяч. Врач должен не только диагностировать болезнь, но и выбрать те лекарственные препараты, которые используются при ее лечении, учитывая многочисленные индивидуальные особенности пациента. Нам кажется, что со столь сложной задачей может справиться разве что только компьютер. Однако врачи способны делать правильный выбор, а, значит, это не является непосильной задачей. Конечно, выбрать необходимый препарат способен только квалифицированный специалист, но можно попытаться понять основные принципы, которые он применяет, делая свой выбор.

Как уже упоминалось в предыдущей главе, действие лекарств на организм в фармакологии описывает фармакодинамика. Лекарство, накапливаясь в тканях в определенной концентрации, вызывает изменения в биологических функциях организма. Такие изменения называют эффектами, именно они определяют область применения каждого конкретного лекарства.

Многие лекарства имеют одинаковый механизм действия и, следовательно, могут быть объединены в группы и подгруппы. Количество различных фармакологических групп (подгрупп) ограничивается десятками. Давайте попробуем разобраться, что же происходит внутри нас, когда мы принимаем лекарство?

Каждая живая клетка организма поглощает из окружающей ее среды (крови, лимфы, других клеток) питательные и биологически-активные вещества, необходимые для поддержания жизнедеятельности. Выработанная в результате обмена веществ энергия тратится клеткой на поддержание своей внутренней и обеспечение внешней деятельности. Одновременно клетка начинает выделять в окружающее пространство переработанные продукты обмена. Аналогичные процессы происходят в тканях, органах и системах и в организме в целом.

Но что при этом общего у физиологических процессов, протекающих на всех уровнях? В поджелудочной железе клетки эндокринной системы "помнят", какую порцию инсулина нужно выделить в кровь, чтобы в ней поддерживалась строго определенная концентрация глюкозы. Способность клеток, тканей, органов и систем, как и организма в целом не только "помнить" свое нормальное состояние, но и поддерживать его во времени ученые назвали гомеостазом. Гомеостаз проявляется и в том, что устройства, заложенные природой в клетки, ткани, органы и системы, а также в организм в целом, умудряются обеспечивать их нормальное функционирование и при воздействиях различных внешних факторов. Благодаря гомеостазу мы с вами можем существовать в разных климатических зонах, восходить на вершины и плавать под водой, переносить различные инфекции и излечиваться от многих болезней. За счет чего же, в конечном счете, обеспечивается гомеостаз? За счет механизма обратной связи. Он заложен природой во все клетки, ткани, органы и системы, а также в организм в целом. Ученые установили, что дирижером, добивающимся слаженности всего ансамбля биохимических процессов, обеспечивающих жизнедеятельность клетки, и их устойчивости, является набор хромосом, расположенных в клеточном ядре. За каждый биохимический процесс отвечает один из десятков тысяч генов, входящих в состав хромосом. Гену по наследству передаются правильные значения параметров физиологического процесса, происходящего в клетке, и он постоянно отслеживает их значения. Как только ген начинает "чувствовать" изменение контролируемых им параметров, он активизируется и вырабатывает управляющий сигнал, который угнетает или стимулирует этот процесс. В результате правильные значения контролируемых параметров восстанавливаются.

Механизм обратной связи заложен природой во все без исключения физиологические процессы, в которых нужно обеспечивать поддержание значений параметров на генетически заданных уровнях. Происходит постоянное сравнение значения текущего сигнала с его генетически заданным значением. И, если эти два параметра не совпадают, формируется управляющий сигнал и возникает процесс, выравнивающий значения этих двух параметров. Механизмы обратной связи, создаваемые природой с помощью естественного отбора, достаточно совершенны. Однако, если они подвергаются чрезмерным нагрузкам, или действуют в условиях, не свойственных данному организму, начинаются сбои. В результате клетки, ткани, органы или системы начинают функционировать ненормально, болеть. И, если не принять мер, в конце концов, они погибают. Умирает и организм в целом.

Для обеспечения слаженности функционирования органов и систем человеческий организм пронизан различными сетями передачи сигнальной информации. К ним относится сеть нервных волокон, обеспечивающая работу центральной и периферической нервной системы, а также сеть сосудов кровеносной системы, участвующая в регуляции через жидкие внутренние среды организма (гуморальная регуляция). В частности она позволяет передавать сигналы гормональной системы. Управляющие сигналы передаются по этим сетям с помощью специальных веществ-посредников. К ним относятся соответственно медиаторы и гормоны.

Распознают текущие значения параметров в механизмах обратной связи рецепторы - встроенные в поверхности клеток белки клеточных мембран. Именно через них зоны центральной нервной системы следят за подведомственными им участками органов и систем. Управляющие воздействия передаются с помощью одного из основных медиаторов - ацетилхолина. Он реагирует с рецепторами, расположенными на клетках многих органов и тканей. Другой медиатор - норадреналин (работающий в паре с ацетилхолином) обеспечивают возможность расширять зрачки, увеличивать число и силу сердечных сокращений.

Теперь разберем конкретный пример действия лекарств на скелетную мышцу. Известно, что для сокращения скелетной мышцы по команде центрального отдела нервной системы из окончаний соответствующих нервных клеток, называемых мотонейронами, выделяется медиатор ацетилхолин. Он воздействует на рецепторы скелетной мускулатуры, способствуя открытию ионных каналов и вызывая проникновение потока ионов натрия в клетку и выход ионов калия из клетки. При этом возникает деполяризация, которая волнами прокатывается по мышечному волокну, заставляя его сокращаться.

Предположим теперь, что эта система перестала функционировать нормально в результате или недостаточной выработки требуемого медиатора, или уменьшения числа рецепторов, или снижения их чувствительности. Во всех этих случаях сигнал на мышцу поступает слабый и сила ее сокращений уменьшается. И, наоборот, если медиатора выделяется слишком много, то мышца начинает судорожно сокращаться.

Как можно восстановить патологический процесс в такой ситуации, когда обычные сигналы, регулирующие деятельность клеток, оказываются либо недостаточными, либо избыточными? Конечно, прежде пациенту следует пройти тщательное обследование в клинике и выяснить наиболее вероятную из перечисленных выше причин возникновения патологии. Врач назначит лечение, в результате которого организм сам справится с задачей. Возможностей у него для этого достаточно. Но они не безграничны. Что должны делать лекарства в данном случае? Легко предположить, что при слабом сигнале они должны его усиливать (стимулировать), а при сильном - подавлять (ингибировать).

Большинство применяемых нами лекарств либо стимулируют, либо ингибируют физиологические процессы, происходящие в клетках, тканях, органах и системах, а также в организме в целом.

В сетях нервных волокон и гуморальной регуляции по одним и тем же каналам передаются разные сигналы. При этом каждый медиатор или гормон имеет свой рецептор. Чаще всего рецепторами служат те участки клеточных мембран, через которые нервная и эндокринная системы осуществляют регуляцию функций и обмена веществ. В ходе эволюции клеточные реце